Для чего к местным анестетикам добавляют вазоконстриктор эпинефрин
Для чего к местным анестетикам добавляют вазоконстриктор эпинефрин
Местные обезболивающие свойства кокаина были обнаружены в конце XIX в. Прокаин и лидокаин были синтезированы в 1905 и 1943 гг.
Основой химической структуры многих других анестетиков является липофильное ароматическое кольцо с гидрофильным четвертичным анионом, отделенным гидрокарбонатной цепью. Она связана с липофильным компонентом амидной или эфирной связью, и этот факт лежит в основе классификации местных анестетиков на сложные эфиры и замещенные амиды. Эфиры (кокаин, прокаин, тетракаин, бензокаин) метаболизируются плазматической и печеночной холинэстеразой с образованием потенциального аллергена — парааминобензойной кислоты. Для сравнения амиды (лидокаин, мепивакаин, бупивакаин, этидокаин, прилокаин и ропивакаин) более медленно метаболизируются в печени и редко вызывают аллергическую реакцию.
Местные анестетики блокируют генерацию потенциалов действия и проведение возбуждения по аксонам нейронов, а также нейронные потенциалзависимые натриевые каналы. Полагают, что точкой приложения их действия являются внутриклеточные аспекты работы натриевых каналов. Местные анестетики в незаряженной форме проходят через нейрональную мембрану, а внутри приобретают заряд, связываются с каналом и блокируют его. Существуют природные блокаторы потенциал-зависимых натриевых каналов: тетродотоксин иглобрюхов и сакситоксин динофлагеллятов, вызывающие паралич у моллюсков. Молекулы этих веществ связываются с внеклеточным участком канала.
рКа — характеристика способности местных анестетиков связывать белки и растворяться в липидах, определяющая начало и длительность действия и потенциал. Поскольку они являются слабыми основаниями с рКа 8-9, превышающим физиологический уровень рН 7,4, большая их часть изначально находится в заряженной форме в нормальной ткани в нормальных физиологических условиях. Местные анестетики с рКа, близким к рН 7,4, будут действовать быстрее, т.к. они находятся в незаряженной липидорастворимой форме, которая легко диффундирует в тканях и проходит через нейрональные мембраны, где уже приобретает заряд. Высокий рКа большинства синтетических анестетиков объясняет, почему они неэффективны в инфицированных тканях, где среда кислая и молекулы препарата имеют заряд.
Местные анестетики, обладающие выраженной способностью к связыванию с белками, присоединяются к белковому компоненту нейрональной мембраны и больше не действуют по назначению. Способность же растворяться в липидах увеличивает потенциал. Физиологические и анатомические факторы тоже играют свою роль. Например, небольшой размер и недостаток миелинизации приводит к тому, что небольшие волокна, отвечающие за проведение болевого и температурного импульсов, чувствительнее к блокаде, чем более крупные волокна, проводящие тактильный и двигательный импульсы.
Можно увеличить длительность действия местных анестетиков, добавив вазоконстриктор, например эпинефрин. Следует помнить, что эпинефринсодержащие растворы нельзя вводить подкожно, в пальцы, нос, уши, половые органы из-за риска развития гангрены. В принципе, системная абсорбция введенного анестетика зависит от васкуляризации места инъекции, наличия или отсутствия эпинефрина, дозы и свойств самого препарата.
Для компенсации слабого действия лидокаин назначают в более высоких концентрациях, чем бупивакаин. В то же время лидокаин обладает более ранним началом и короткой продолжительностью действия. В случаях, когда исчезает болевая чувствительность, но сохраняется тактильная, беспокойные больные жалуются на недостаточную анестезию. Седация может способствовать эффекту местной анестезии.
При выполнении местной анестезии должны быть доступны средства для общего наркоза, аналептики и аппараты для реанимации. Системная токсичность местных анестетиков проявляется эпилептическими приступами и нарушением сердечной деятельности. Высокая концентрация анестетика в позвоночнике может привести к остановке сердца и дыхания.
Применение «Артикаина® Инибса» с эпинефрином на стоматологическом приеме
Г. М. Флейшер
врач-консультант ГУЗ «Областная стоматологическая поликлиника — Стоматологический центр» (Липецк), двукратный рекордсмен мировой Книги рекордов Гиннесса
Большинство стоматологических вмешательств сопровождается болевыми ощущениями различной интенсивности, и только адекватное обезболивание, с одной стороны, уменьшает у пациента напряжение, страх и предотвращает формирование у него негативного отношения к посещению стоматологического кабинета, с другой — защищает нервную систему врача, обеспечивая более качественную и безопасную его работу.
На сегодняшний день наиболее удобным и безопасным способом контроля над болью в условиях поликлинического приема остается местная анестезия [1].
Повышение качества и безопасности стоматологического лечения тесно связано с дальнейшим совершенствованием методов обезболивания. Местное обезболивание является ведущим методом в амбулаторной стоматологической практике. 98 % всех вмешательств в поликлинике выполняется под местной анестезией [6]. Для увеличения объема и продолжительности стоматологического вмешательства необходимы разработка новых и совершенствование имеющихся методов и средств обезболивания [3, 5].
В современной стоматологической практике появляется все большее количество методик и лекарственных препаратов для проведения местной анестезии как российского, так и зарубежного производства, в том числе и за счет дженериков. Для обеспечения безопасности приема пациента врачу-стоматологу крайне необходимо не только хорошо знать анатомию челюстно-лицевой области и владеть методиками проведения анестезии, но и при выборе метода местного обезболивания учитывать соматическое и психологическое состояние пациента, его анамнез и возраст. Из данных литературы известно, что среднестатистический врач-стоматолог ежегодно проводит от 1500 до 2000 инъекций. Жизненно важной для исхода даже самого простого этапа стоматологического лечения с использованием местного обезболивания является информация о концентрации анестетика и вазоконстриктора, наличии консервантов, антиоксидантов и буферов в растворе, сроке годности и условиях хранения, а также дозировках препарата для инъекции. Препарат должен быть разрешен к применению Фармакологическим комитетом Минздрава РФ; в комплекте поставки должен находиться сертификат данной партии препарата, выданный на основе проведенной экспертизы; номер партии должен быть указан не только на упаковке, но и на каждой карпуле [8].
Повышение качества и безопасности стоматологического лечения тесно связано с дальнейшим совершенствованием методов местного обезболивания.
Одно из главных достижений современной стоматологии, по мнению наших пациентов, — лечение зубов без боли. Действительно, местные анестетики (МА) являются наиболее часто используемыми лекарственными средствами в стоматологии. В настоящее время арсенал местноанестезирующих веществ на российском стоматологическом рынке расширился. С появлением анестетиков последнего поколения риск развития аллергических реакций, по мнению многих специалистов и прежде всего поставщиков МА, значительно снизился [2].
Большинство стоматологических вмешательств сопровождается болевыми ощущениями различной интенсивности, поэтому необходимо применение адекватных методов обезболивания. В настоящее время местное обезболивание является ведущим в нашей специальности. Однако при выполнении анестезии врачи нередко сталкиваются с психоэмоциональным напряжением пациентов, вызванным дентофобией, шприцефобией или ожиданием последующей боли, состоянием дискомфорта от укола игловым инъектором, что затрудняет обезболивание и последующее лечение. По данным Бизяева А. Ф. (1998), до 84 % пациентов испытывают психоэмоциональное напряжение перед стоматологическим вмешательством. Однажды возникший страх надолго оставляет следовую реакцию, отрицательную установку на лечение, в связи с чем больной старается по возможности избегать стоматологического приема [3, 4].
За последние годы на фармацевтическом рынке России значительно увеличился ассортимент местноанестезирующих препаратов, что облегчает выбор средств и методов обезболивания в зависимости от локализации, объема и болезненности планируемого вмешательства, возраста пациента и наличия у него сопутствующей патологии и в то же время повышает ответственность врача за эффективность и безопасность проводимого лечения. Это свидетельствует о необходимости постоянного совершенствования знания врачей-стоматологов по фармакокинетике и фармакодинамике местноанестезирующих препаратов.
Из данных современной литературы известно, что среднестатистический практикующий врач-стоматолог ежегодно проводит от 1500 до 2000 инъекций
Среди требований, предъявляемых к местнообезболивающим растворам, главными являются глубина и продолжительность обезболивающего эффекта и высокая степень безопасности. На эти параметры оказывает влияние не только активность применяемого анестетика, но и тонус периферических кровеносных сосудов, изменяющийся в значительной степени за счет действия вазоконстриктора, входящего в состав препарата [7].
Представляет интерес анализа сразу двух препаратов фирмы Inibsa (Испания):
Артикаин был синтезирован в 1969 г. Н. Rusching et al. и с 1976 г. используется в Германии и Швеции, с 1978 г. — в Нидерландах, с 1980 г. — в Австрии и Испании, а с 1983 г. — в Канаде (Malamed, 1997). В настоящее время препараты на основе артикаина выпускаются многими фирмами, и в нашей стране разрешены к применению ультракаин, септонест, альфакаин, убистезин и примекаин.
Артикаин является единственным локальным анестетиком амидного типа с тиофеновым кольцом.
Артикаин по химической структуре значительно отличается от всех известных МА, являясь первым производным тиофена. Как и другие МА, он является слабым основанием, плохо растворимым в воде, и поэтому используется в виде водорастворимой солянокислой соли. Для проявления местноанестезирующей активности в тканях должен произойти гидролиз препарата с образованием жирорастворимого основания, проникающего через фосфолипидную мембрану нервного окончания или волокна.
Поскольку константа диссоциации (рКа) артикаина 7,8, то есть близка к рН интактных тканей организма, его гидролиз в тканях происходит быстро, и обезболивающий эффект наступает при инфильтрационной анестезии через 1—2 мин., при мандибулярной — через 2—5 мин. Максимальная концентрация препарата в крови при мандибулярной анестезии создается через 15—20 мин. Характеристики артикаина представлены в таблице № 1.
Таблица № 1. Характеристики артикаина
| Синтезирован | 1969 г. |
| Физико-химические свойства | молекулярный вес 284, рКа значение 7,8, средняя липидная растворимость, степень связывания с белком 94 % (связывание с белком плазме 2 мг/мл) |
| Период полураспада | около 20 минут |
| Начало действия | 1—2 минуты |
| Длительность анестезии | 45—75 минут для пульпарной анестезии, 2—3 часа для анестезии мягких тканей (в зависи- мости от концентрации вазоконстриктора) |
| Эффективность | 5 (в сравнении с прокаином) |
| Токсичность | 1,5 (в сравнении с прокаином) |
| Эффективная для стоматологии концентрация | 4 % |
Артикаин — один из наиболее высокоэффективных современных местных анестетиков, обладает незначительным вазодилатирующим эффектом, поэтому используется с адреналином в разведениях 1:100 000 и 1:200 000. Важным его качеством является короткий (около 20 минут) период полувыведения и высокий процент его связывания с белками плазмы (до 90—95 %), то есть этот препарат с наименьшей вероятностью может оказать токсический эффект при случайном внутрисосудистом введении. Кроме того, для артикаина характерна максимальная диффузионная способность в мягких тканях и кости и, соответственно, скорейшее наступление анестезии после инъекции. Благодаря этим особенностям артикаин получил наибольшее распространение на рынке карпулированных препаратов для стоматологии и является в настоящее время анестетиком выбора для большинства терапевтических, хирургических и ортопедических вмешательств.
При выполнении анестезии врачи сталкиваются с психоэмоциональным напряжением пациентов, вызванным дентофобией, шприцефобией или ожиданием последующей боли
Артикаинсодержащие препараты выпускаются различными зарубежными фирмами и известны по своим торговым патентованным названиям: «Альфакаин» (Dentsply, Франция), «Артикаин Инибса» (Inibsa, Испания), «Примакаин» (Франция), «Септанест» (Septodont, Франция), «Убистезин» (3M ESPE, Германия), «Ультракаин» («Санофи-Авентис», Германия), «Цитокортин» (Италия) и др. Основным компонентом всех этих препаратов является местный анестетик — артикаин, что определяет, с одной стороны, общие особенности действия всех этих препаратов, а с другой — их отличительные особенности по сравнению с препаратами, созданными на основе лидокаина или мепивакаина. Артикаин, лидокаин и мепивакаин — это международные непатентованные названия, которые указываются наряду с торговыми названиями.
Фармакодинамика артикаина
Артикаин — местноанестезирующее средство, обеспечивающее высокую степень эффективности и безопасности. Артикаин — активный и малотоксичный местноанестезирующий препарат (в 3—5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина), имеющий оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия, что снижает риск передозировки препарата. Артикаин — высокоэффективный местный анестетик, используемый для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной и внутрипульпарной анестезии.
Артикаин оказывает сосудорасширяющее действие, в связи с чем для пролонгирования и усиления обезболивающего эффекта его сочетают с вазоконстриктором — эпинефрином (адреналином).
Эпинефрин
Эпинефрин — сосудосуживающее средство, α- и β-адреномиметик.
Механизм действия эпинефрина
Возбуждает все типы адренорецепторов. Это, в частности, через G-белки сопровождается либо активацией мембранной аденилатциклазы и повышением уровня цАМФ в эффекторных клетках (b123-адренорецепторы), либо ее ингибированием со снижением внутриклеточного уровня цАМФ (a2-адренорецепторы), либо активацией фосфолипазы С (a1-адренорецепторы) с увеличением содержания других вторых посредников — инозитолтрифосфата и диацилглицерола. На клеточном уровне эффекты активации адренорецепторов приводят к серии биохимических процессов и, в конечном счете, к увеличению или снижению концентрации ионов кальция в клетке. Соответственно усиливается или ослабляется функциональная активность клетки. В отношении гладких мышц это выражается в повышении или падении мышечного тонуса. Какие именно биохимические процессы начнутся в клетке и как, следовательно, изменится характер клеточной активности, зависит от типа рецептора, локализованного на клеточной мембране. Например, гладкомышечные клетки сосудов внутренних органов несут a1-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к сокращению клеток, сужению сосудов.
Действие эпинефрина
Подобно кортикостероидам фенспирид ингибирует фосфолипазу А2, влияя таким образом как на циклооксигеназный, так и на липооксигеназный пути метаболизма арахидоновой кислоты, однако действие его имеет другой механизм: фенспирид уменьшает транспорт кальция, который активирует фосфолипазу А2.
Способность суживать сосуды слизистых оболочек и кожи, замедлять кровоток используется в местной анестезии для снижения скорости всасывания анестетиков, что увеличивает продолжительность их действия и снижает системные токсические эффекты.
Показания к применению препаратов артикаина с вазоконстрикторами 1:200 000 и 1:100 000
В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностно-анестезирующей активностью, но превосходит лидокаин и мепивакаин по активности при проведении инъекционных методов местного обезболивания (инфильтрационной и проводниковой анестезии).
Артикаин с эпинефрином используется при проведении инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, интрасептальной и внутрипульпарной анестезии для обезболивания травматичных стоматологических вмешательств.
Увеличение эффекта ишемии тканей слизистой оболочки полости рта и пародонта при
использовании препарата артикаина с более высоким содержанием эпинефрина (1:100 000)
повышает риск развития местных осложнений у пациентов с патологией тканей пародонта, а также при проведении инъекций в области неба.
Способ применения и дозировка артикаина у детей и взрослых
Важной особенностью артикаина является высокая диффузионная способность при инъекционном введении, что позволяет при его применении проводить большинство болезненных вмешательств (удаление и лечение зубов и подготовка их к протезированию, операции на мягких тканях и т. д.) на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти (включая премоляры) под инфильтрационной анестезией.
Использование артикаина дает возможность сузить показания к применению проводникового метода анестезии на нижней челюсти, что не только упрощает методику обезболивания, но и уменьшает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводниковой анестезии. Большая порозность костной ткани у детей позволяет безболезненно проводить вмешательства на зубах верхней челюсти при введении артикаина только с вестибулярной стороны, избегая болезненных небных инъекций и нередко трудновыполнимого обезболивания.
Безопасность местного обезболивания во многом зависит от правильного расчета дозы применяемых анестетиков, особенно в детской практике, что обусловлено не только меньшим весом ребенка, но и особенностями функционирования органов и систем, участвующих в биотрансформации и выведении препаратов, а также у пациентов группы риска. Стоматолог должен стремиться к достижению контроля над болью, используя минимальное количество анестетика. Выбор дозы зависит от необходимой глубины анестезии и длительности планируемого вмешательства.
За последние годы на рынке России значительно увеличился ассортимент местноанестезирующих препаратов, что облегчает выбор средств и методов обезболивания
Артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» обеспечивает надежный анестезирующий эффект, наступающий через 1—3 минуты после введения препарата и продолжающийся от 45 до 150 минут. Он обладает высокой диффузной способностью, хорошей тканевой переносимостью, минимальным сосудосуживающим действием, практически не повышает артериального давления и не учащает сердечные сокращения, через плацентарный барьер проникает в минимальной степени, период его полувыведения не превышает получаса.
В терапевтической стоматологической практике артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» можно использовать для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии при препарировании кариозных полостей, лечении пульпитов и периодонтитов, вмешательствах на пародонте. Для получения анестезирующего эффекта продолжительностью 30—45 минут достаточно введение с вестибулярной стороны по типу инфильтрационной анестезии от 0,5 до 1,8 мл препарата на каждый зуб.
В хирургической стоматологической практике артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» рекомендуется к использованию при несложном удалении одного или нескольких рядом стоящих зубов путем проведения инфильтрационной или проводниковой анестезии. Препарат вводится в подслизистую в области переходной складки причинного зуба с вестибулярной стороны в объеме 1,8 мл (один картридж), в случае необходимости для достижения полной анестезии возможно дополнительное введение до 1,8 мл. При удалении зубов на нижней челюсти (премоляров и моляров) можно провести проводниковую анестезию. При операциях на нёбе (разрез, наложение швов) достаточно 0,1 мл препарата на один укол.
В ортопедической стоматологической практике артикаин 4%-ный с эпинефрином «Инибса» можно применять для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии перед одонтопрепарированием, при этом достаточно введение от 0,5 до 1,8 мл препарата с вестибулярной стороны челюсти в подслизистую в области зуба, подлежащего препарированию. В случае необходимости возможно дополнительное введение препарата, но не более 7 мг на 1 кг веса пациента.
У взрослых, как правило, при неосложненном удалении зуба, его препарировании под коронку или подготовке к пломбированию требуется от 0,5 мл до 1,8 мл раствора артикаина с вазоконстриктором, то есть не более 1 карпулы. При необходимости введения анестетика с небной стороны требуется около 0,1 мл раствора артикаина.
Максимально допустимая доза при инъекционном введении:
В амбулаторных условиях, как правило, рекомендуется использовать дозу анестетика,
не превышающую 50 % максимально допустимой дозы.
Выводы
Основываясь на личном опыте, делаем вывод, что местное обезболивание «Артикаин® Inibsa » (Испания) показано во всех случаях при выполнении стоматологических манипуляций, сопровождающихся болевой реакцией. Совершенного местного анестетика не существует, но у врача-стоматолога есть возможность выбрать препарат, который наиболее точно соответствует целям и задачам, стоящим перед ним. Кроме того, для предотвращения многих местных осложнений, связанных с техникой проведения анестезии, врач должен постоянно совершенствовать свои знания и умения.
Литература
Для чего к местным анестетикам добавляют вазоконстриктор эпинефрин
Ю. Г. Кононенко, к. м. н., доц. ИФНМУ
Характеристика местных анестетиков
Местная анестезия — основное средство обезболивания на амбулаторном стоматологическом приеме. К местным анестетикам предъявляются следующие требования:
За последние годы появилось около 100 анестетиков местного действия, в основном на базе лидокаина, мепивакаина, артикаина и бупивакаина гидрохлорида. Это дает возможность выбрать для обезболивания наиболее эффективный и безопасный препарат [3, 4, 5, 9].
Местные анестетики по химической структуре разделяются на две группы: сложные эфиры и амиды.
I. Сложные эфиры :
1) анестезин, 2) дикаин, 3) новокаин.
II. Амиды:
1) пиромекаин, 2) лидокаин, 3) мепивакаин, 4) прилокаин, 5) артикаин, 6) бупивакаин, 7) этидокаин.
Молекулы анестетиков — слабые основы — состоят с трех частей:
Эфирные соединения относительно нестойкие. Быстро разрушаются в плазме, малотоксичны. Амидные соединения — более стойкие, лучше переносят понижение pH, возникающее при воспалении, имеют более высокую степень проникновения в ткани и обеспечивают более эффективное обезболивание.
Местные анестетики группы сложных эфиров
Анестетики группы сложных эфиров сравнительно быстро гидролизируются в тканях, т. к. эфирные связи нестойкие. Именно поэтому анестетики этой группы производят краткосрочный обезболивающий эффект.
Анестезин (анесталгин)
Анестезин — этиловый эфир парааминобензойной кислоты.
Белый кристаллообразный порошок, горький на вкус. Синтезирован в 1890 г. Не растворяется в воде. Применяется для поверхностной анестезии в виде присыпок, в 5–20 % растворах в масле или глицерине, 5–10 % в мазях и пастах. При лечении стоматита анестезин комбинируют с гексаметилентетрамином, имеющим антибактериальное действие. Для обезболивания твердых тканей зуба используют порошок или 50–70 % пасту анестезина. Максимальная разовая доза для взрослых — 0,5 г.
Дикаин (тетракаин)
Дикаин — это 2-диметиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок, легко растворяется в воде и спирте. Применяется для поверхностной (аппликационной) анестезии в виде 0,5–1–2 % растворов, значительно сильнее новокаина. Дикаин токсичен, может стать причиной интоксикации и даже летального исхода (токсичнее кокаина в 2 раза, новокаина в 10 раз). Препарат расширяет сосуды, именно поэтому комбинируется с вазоконстрикторами для снижения токсичности и пролонгирования действия (1 капля 0,1 % раствора адреналина на 1–2 мл лидокаина).
Детям до 10 лет обезболивание дикаином не проводят. Для детей старшего возраста используют 1–2 мл 0,5–1 % раствора, у взрослых — 2–3 мл 1–2 % раствора в виде аппликации, обезболивание наступает через 1–2 минуты.
Максимальная разовая доза препарата у взрослых — 90 мг (3 мл 3 % раствора). Дикаин входит в мышьяковую пасту, в раствор для обезболивания твердых тканей зуба.
Новокаин (прокаин)
Новокаин — бета-диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок, легко растворяется в воде. Синтезирован А. Эйнхорном в 1905 г.
Раствор новокаина имеет рН6,0, легко гидролизируется в щелочной среде и плохо — в кислой. В организме новокаин гидролизируется на парааминобензойную кислоту (ПАБК) и диэтиламиноэтанол. В мягких тканях гидролиз происходит в течение 20–30 минут, в крови — за 2–3 минуты, именно поэтому токсичность новокаина при попадании в кровеносное русло возрастает в 10 раз. Препарат имеет ганглиоблокирующий, сосудорасширяющий, противоаритмический эффект, снижает возбудимость сердечных мышц, вызывает понижение артериального давления. Новокаин малотоксичен, однако, у тяжелых больных при хронической анемии, заболеваниях печени даже терапевтические дозы препарата могут быть токсичны. Кроме того, некоторые люди обладают повышенной чувствительностью к новокаину. В случае интоксикации появляется головокружение, слабость, тошнота, потливость, возбуждение, тахикардия, понижение артериального давления, судороги, коллапс, шок.
Новокаин достаточно часто вызывает аллергические реакции, образование антител обусловлено наличием ПАБК (парааминобензойной кислоты). Именно поэтому необходимо обращать внимание на переносимость пациентом не только новокаина, но и других анестетиков эфирного типа, близких ему по структуре (анестезин, дикаин).
Новокаин имеет слабые анестезирующие свойства. Полноценная анестезия длится 15–20 минут. Для усиления и пролонгирования действия и снижения всасывания препарата в кровь к нему добавляют вазоконстриктор: 1 каплю 0,1 % раствора адреналина на 5–10 мл новокаина.
Максимальная разовая доза 400 мг, или 20 мл 2 % раствора. Выпускается в ампулах по 2, 5, 10 мл.
Стоит отметить, что анестетики группы сложных эфиров по причине низкой эффективности и высокой степени аллергизации организма применяются в стоматологии все реже.
Местные анестетики группы амидов
Для достижения эффективного обезболивания используют анестетики, относящиеся к группе амидов, т. к. они лучше поглощаются тканями в области инъекции, действуют быстрее, предотвращают поступление местного анестетика в кровеносное русло.
Пиромекаин (бумекаин)
Пиромекаин относится к группе альфа-диэтиламино-2,4,6 триметилацетанилида гидрохлоридов. Это белый или белый с коричневым оттенком порошок. Растворяется в воде и спирте. Применяется для поверхностной (аппликационной) анестезии. По глубине и длительности действия не уступает лидокаину, при этом менее токсичен. Период экспозиции 2–5 мин. Анестезия наступает на 2-й минуте и достигает максимума на 10–15 минуте. Глубина проникновения анестетика — 3–4 мм.
Применяется в виде аппликаций или 5 % пиромекаиновой мази. Разработан и гель, содержащий пиромекаин и метилурацил, он обладает противовоспалительным действием и ускоряет репаративные процессы (может применяться при остром афтозном и язвенно-некротическом гингиво-стоматите).
При использовании пиромекаина возможна слабость, тошнота, рвота, головокружение, понижение артериального давления.
Лидокаин (ксикаин, лигноспан, ксилонор)
Лидокаин — 2-диэтилоамино-2,6 ацетоксилидида гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок. Легко растворяется в воде и спирте. Синтезирован (N. Lofgren) в 1943 году. Лидокаин имеет рН7,8. Хорошо всасывается. Хорошо действует в очаге воспаления.
Лидокаин был первым амидным анестетиком, примененным в стоматологии. Он в 2 раза токсичнее и в 4 раза эффективнее новокаина, имеет более сильное и длительное действие. Это позволило ему стать популярным анестетиком. Применяется для всех видов обезболивания в стоматологии. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используют 2 % раствор анестетика. Препарат активно расширяет сосуды, именно поэтому хорошо сочетается с вазоконстрикторами.
Лидокаин тормозит заживление ран. Расширяет сосуды, снижает артериальное давление. Лидокаин используется как противоаритмическое средство. Препарат совместим с сульфаниламидами. При применении лидокаина могут иметь место аллергические реакции.
Стоит отметить, что лидокаин — анестетик средней силы действия, и для усиления его анестезирующего эффекта иногда используют вазоконстриктор в высоких концентрациях 1: 25 000–1:80 000:
При применении такого обезболивающего раствора необходимо быть осторожным — возможна токсическая реакция при передозировке вазоконстриктора.
Для аппликационного обезболивания используют 10 % аэрозольный раствор, 5 % гель, 2–5 % мазь. Обезболивание наступает через 30–60 сек, действует на протяжении 15 минут.
Лидокаин легко проникает через гематоплацентарный барьер, накапливается в печени плода.
Нежелательно применять лидокаин, когда пациент употребляет бета-адреноблокаторы (анапресин и другие) — это может вызвать брадикардию, гипотензию, бронхоспазм. Лидокаин не совместим с барбитуратами и мышечными релаксантами. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой патологией печени.
Максимальная разовая доза для взрослых — 200 мг или 10 мл 2 % раствора.
Форма выпуска: флаконы по 50 мл, ампулы по 2 мл, карпулы — 1,8мл.
Прилокаин (ксилонест, цитонест)
Прилокаин синтезирован N. Lofgren, C. Tegner, (1958). Препарат похож на лидокаин, его анестезирующий эффект ниже, но при этом он менее токсичен. Это позволяет использовать прилокаин в 4 % растворе без вазоконстрикторов и в 2–3 % растворе с вазоконстрикторами — для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Препарат в 3 % растворе комбинируют с вазоконстриктором фелипресином, его можно применять у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к адреналину.
Аллергические реакции встречаются редко.
При применении больших доз (400 мг препарата и больше) может повышаться уровень метгемоглобина в крови, однако в стоматологии при использовании небольших доз препарата риск минимален.
Прилокаин следует применять с осторожностью при обезболивании у детей и пациентов пожилого возраста.
Противопоказания: беременность, сердечная декомпенсация, врожденная и приобретенная метгемоглобинемия, тяжелая патология печени.
Максимальные разовые дозы:
Мепивакаин (карбокаин, мепивастезин, скандонест)
Синтезирован F. Ekenstam, 1957.
По своим свойствам (эффективности и длительности действия) 2 % раствор мепивакаина похож на 2 % лидокаин, но менее токсичен. Это позволяет использовать его в 2 % и 3 % растворах для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Мепивакаин — единственный из известных анестетиков, имеющий сосудосуживающее действие, и именно поэтому 3 % раствор мепивакаина дает качественное обезболивание без применения вазоконстрикторов, не стимулирует сердечно-сосудистую систему, что позволяет использовать мепивакаин у больных с сердечно-сосудистой и эндокринной патологией.
Максимальная разовая доза — 300 мг.
Артикаин (ультракаин, септонест, альфакаин)
Артикаин — амидный анестетик ряда тиофена. Спазмолитик, снижает артериальное давление. Характеризуется быстрым действием — анестезия наступает через 0,5–3 мин (у новокаина — через 5–10 мин, тримекаина — через 6–8 мин, лидокаина — через 4–5 мин). Артикаин в 2 раза сильнее лидокаина, менее токсичен, сравнительно быстро выводится из организма (период полураспада 21,9 мин). Это позволяет применять его в 4 % растворе для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Имеет высокую диффузную способность, после инфильтрационной анестезии может обеспечить:
а) на верхней челюсти — обезболивание неба после вестибулярной анестезии;
б) на нижний челюсти — анестезию пульпы в области от 35 до 45 зуба — 1,0–1,5 мл препарата достаточно для полноценного обезболивания.
Аллергические реакции на артикаин бывают крайне редко: 1:100 000 (одна на 100 000 инъекций), применение артикаина безопасно в 99,4 % случаев [3, 4, 7, 8]. Артикаин не проникает через гематоплацентарный барьер и именно поэтому является наиболее безопасным анестетиком для беременных. Не тормозит заживление послеоперационных ран. Может применяться у людей пожилого возраста и у детей (старше 5 лет).
Препарат нельзя вводить в вену.
При передозировке артикаина или попадании препарата в сосуды пациент теряет сознание, наблюдается нарушение дыхания, тошнота, рвота, судороги, тахикардия (реже брадикардия).
Противопоказания: при повышенной чувствительности к препарату, при сильновыраженной сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикардии, заболеваниях печени и почек.
Доза рассчитывается по 7 мг на 1 кг веса.
Максимальная разовая доза — 500 мг или 12,5 мл 4 % раствора.
Форма выпуска: флаконы по 50 мл, ампулы по 2,0 мг, карпулы — 1,7–1,8 мл.
Широко используется препарат фирмы Sanofi-Aventis в карпулах по 1,7 мл:
Бупивакаин (маркаин, дуракаин)
Бупивакаин — бутиловый аналог мепивакаина. Синтезирован A. F. Ekenstam, 1937. В результате структурной замены значительно увеличились сила, эффективность и длительность местного обезболивания. Сильный анестетик. Для сравнения: бупивакаин в 16 раз сильнее новокаина, но и токсичнее в 8 раз. Анестезия наступает медленнее, чем у лидокаина, мепивакаина, однако она более длительная — от 3 до 12 часов. Препарат сильно расширяет сосуды и именно поэтому применяется в комбинации с вазоконстрикторами. Бупивакаин назначают в виде 0,5 % раствора с адреналином 1:200000 для инфильтрационной и проводниковой анестезии при травматичных манипуляциях в челюстно-лицевой хирургии, где применение бупивакаина обеспечивает послеоперационное обезболивание. При передозировке: судороги, угнетение сердечной деятельности (вызывает брадикардию) вплоть до остановки сердца.
Доза определяется из расчета 2 мг на 1 кг веса.
