Допинг мельдоний что это
Милдронат (Мельдоний). Зачем и как применяют. Инструкция
Что такое Милдронат
Милдронат — это лекарственный препарат, улучшающий метаболизм. Рекомендуется спортсменам для повышения выносливости и эффективности тренировок. Также применяется для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы и вывода токсинов при алкогольной зависимости.
Применение Милдроната
Милдронат рекомендуется для лечения следующих заболеваний у взрослых:
В результате действия Милдроната улучшается кровообращение, нормализуются показатели сократимости миокарда, поэтому препарат используется в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. В спорте Милдронат принимается атлетами, чтобы увеличить физическую силу и улучшить метаболизм.
Милдронат — немного из истории
Милдронат также известен как Мельдоний. Собственно, мельдоний — это действующее вещество милдроната.
Мельдоний был разработан в 1970-х годах Иваром Калвиньшем — тогда директором Института органического синтеза Академии наук Латвийской ССР — одного из ведущих научно-исследовательских институтов в данной области в СССР. Именно его ученым было поручено сделать из мельдония, который тогда имел военное назначение, «продукт бытового назначения».
Первоначально разработку называли «милдронат». Он был зарегистрирован в 1976 г, а применяться стал c 1984 г. 7 декабря 2011 г. по распоряжению правительства РФ мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
С 1 января 2016 года мельдоний запрещен Всемирным антидопинговым агентством (WADA) для использования спортсменами до и вне соревнований. Тогда множество именитых российских спортсменов, например, теннисистка Мария Шарапова, были дисквалифицированы за употребление мельдония, хотя утверждали, что последний раз принимали его в 2015 году. Международный допинговый скандал начал только начинал набирать обороты…
Кстати, похожими с мельдонием свойствами обладает и L-карнитин – популярный БАД, свободно продающийся во многих странах и не фигурирующий в списке запрещенных препаратов.
Как действует Милдронат
Активное вещество мельдоний, действуя сразу в нескольких направлениях, устанавливает баланс между потребностью клеток в кислороде и его доставкой, выводит накопленные токсины и нейтрализует их негативное влияние на организм. Благодаря этому человек, принимающий Милдронат, становится более выносливым к умственным и физическим нагрузкам и получает улучшенный метаболизм.
Другие результаты применения Милдроната:
Милдронат легко усваивается и выводится из организма через 3-6 часов. Хотя его следы можно обнаружить еще несколько месяцев.
Применение Милдроната в спорте
Милдронат высоко ценится спортсменами за способность улучшать клеточный метаболизм, поскольку в результате ускоряется вывод из организма токсинов и свободных радикалов. Таким образом Милдронат обладает антиоксидантным действием: он улучшает самочувствие, замедляет процесс старения клеток и помогает быстрому восстановлению мышц.
Спортсмены принимают препарат, чтобы уменьшить болевые ощущения и быстрей восстановиться после тренировок. В результате приема Милдроната снимаются симптомы перетренированности, уходит усталость. Улучшается общее состояние спортсмена, что может влиять на его личные показатели.
Пользу препарата сложно переоценить в период интенсивных физических нагрузок, когда тренировки идут почти без перерыва, например, перед соревнованиями, и организм не успевает отдохнуть.
Милдронат рекомендуется принимать до 6 недель без перерыва, чтобы не вызвать привыкание к препарату. Для получения хороших результатов прием Милдроната следует сочетать с правильным питанием и режимом дня.
Состав Милдроната и формы выпуска
Состав может быть разным в зависимости от формы выпуска.
В одной ампуле содержится 5 мл препарата, в котором 250 мг активного вещества. Выпускается в картонной упаковке по 10 ампул.
Капсулы бывают двух видов: с 250 мг и 500 мг активного вещества. Продаются в картонной упаковке по 40 и 60 штук.
Две фасовки: по 150 мл и 250 мл. В 5 мл (одна доза) лекарства содержится 250 мг активного вещества. Выпускается в картонной упаковке с мерной ложечкой объемом 5 мл.
Быстрей всего попадает в кровь Милдронат в ампулах, сразу после введения препарата. Хорошая скорость всасывания и у сиропа. Зато капсулы удобней для приема.
Фармакологическое действие
Высокая эффективность Милдроната является результатом комплексного влияния на организм. Об особой пользе препарата часто говорят спортсмены, которые отмечают улучшение обменных процессов после его применения.
Инструкция по приему Милдроната
Принимать препарат можно только по рекомендации врача. Как правило, в первой половине дня, так как он обладает тонизирующим и возбуждающим эффектом. Дозировка и правила отличаются в зависимости от формы выпуска.
Капсулы
Прием зависит от цели.
Для облегчения проглатывания запивать водой.
Сироп
Ампулы
Раствор в ампулах вводится внутривенно, внутримышечно и уколом в глаз.
Противопоказания, побочные эффекты, передозировка
Милдронат запрещен к приему:
Препарат строго противопоказан при печеночной недостаточности. При хронических формах заболеваний его можно принимать в течение непродолжительного периода и после курса провести обследование на случай осложнений.
Как противопоказание отмечается острая почечная недостаточность. В случае хронических заболеваний почек продолжительное время принимать препарат нужно с осторожностью, контролируя состояние этого органа. Клинические исследования воздействия лекарства на почки не проводились.
Также не рекомендуется совмещать прием Милдроната с употреблением алкоголя. Употреблять спиртные напитки можно спустя 12 часов после приема препарата, чтобы активное вещество было выведено из организма.
Побочные эффекты наблюдаются либо при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, либо при неправильном приеме. Среди них:
Если наблюдаются каике-либо нарушения, следует обратиться к врачу и, возможно, изменить терапию.
Учитывайте, то возможна тахикардия при единовременном приеме Милдроната с нитроглицерином и нифедипином или гипотензивными средствами. В общем, Милдронат неплохо сочетается с другими лекарственными средствами, особенно со средствами против легочных заболеваний, аритмии.
Также нет данных о неблагоприятном воздействии препарата в случае передозировки. Но лучше промыть желудок и обратиться к врачу.
Милдронат хорошо переносится организмом, не вызывая токсикации. Редко возможны повышение артериального давления, тахикардия, тошнота, слабость.
Храните препарат при температуре не выше 25 градусов по Цельсию в недоступном для детей месте.
Милдронат. Аналоги, цены
Аналогов Милдроната на рынке много, в случае необходимости замены сделать выбор поможет врач.
Стоимость препарата зависит от его формы выпуска и региона. Например, цены в Москве:
Заключение
Милдронат широко применяется в России. Он содержится в списке ЖНВЛП и хорош в комплексной терапии сердечно-сосудистых болезней.
Препарат пользуется популярностью у спортсменов благодаря своим антиоксидантным свойствам и способности усиливать метаболизм, и особенно ценен в период интенсивных тренировок в предсоревновательный период.
И это только основные преимущества. Милдронат также улучшает мозговое кровообращение, увеличивая умственную работоспособность, снимает усталость, повышая общий тонус организма, избавляет от похмелья.
Милдронат легко принимается, хорошо переносится, имеет мало противопоказаний и побочных эффектов.
«Милдронат — не допинг и даже не витамин»
Создатель мельдония Иварс Калвиньш возмущен решением о запрете препарата и для «реабилитации» лекарства готов включиться в борьбу с WADA.
Чем же является на самом деле наделавший так много шума мельдоний (товарный знак «Милдронат»), употребление которого может привести к дисквалификации ряда ведущих российских спортсменов, в интервью «Росбалту» рассказал глава латвийского Института органического синтеза академик Иварс Калвиньш.
— Милдронат был разработан вами в 70-е годы, и время его создания совпало с операцией в Афганистане, а уже потом препарат стал лекарством «от сердца» и получил широкую популярность, в том числе и у спортсменов, на всем постсоветском пространстве. Как и для каких целей он изначально разрабатывался на самом деле?
— Работа над препаратом продолжалась около пяти лет. Молекулу я придумал в конце 70-х, а первая регистрация официально прошла в 1984 году. Создание препарата было основано на желании как-то повлиять на последствия отрицательного стресса, провоцирующего различные заболевания. Мы искали причину, стараясь установить вещество, ресурсы которого в организме иссякают при длительном стрессе. Я предположил, что физические и психологические перегрузки могут вызывать дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров в организме человека.
Впервые понятие «стресс» (англ. stress — напряжение, давление) ввел канадский ученый Ганс Селье, на основе многочисленных экспериментальных исследований установивший, что под воздействием разного рода раздражителей — стрессоров (холод, переутомление, страх, разочарование, унижение и др.) — возникает стереотипная реакция, названная им «общий адаптационный синдром». Этот синдром и лежит в основе стресса — состояния напряженности организма, проявляющегося в активизации его защитно-адаптационных механизмов в ответ на воздействие чрезмерного стрессора (по силе, частоте или продолжительности влияния).
Моя гипотеза была проста: есть какое-то вещество, которое переносит сигнал от нервных клеток к клеткам, исполняющим приказы. При стрессовой нагрузке оно истощается — мы подвержены глобальной регуляции со стороны мозга. Я искал это вещество и нашел подходящего кандидата — gammabutyrobetaine (GBB), которое синтезируется в ответ на стресс из концевых молекул аминокислоты на соединительные ткани, а это мышцы и т. д.
Если молекула синтезируется, она быстро превращается в карнитин, природное вещество, родственное витаминам группы В, хорошо известное, используемое в качестве пищевой добавки в бодибилдинге. Как только концевые молекулы отсоединены, сигнал больше не может синтезироваться.
Мы попробовали затормозить превращение GBB в карнитин. Я создал молекулу, практически тот же самый GBB, только один углерод заменен здесь на азот. Оказалось, что можно восстановить концентрацию GBB, а концентрация карнитина падает. Вследствие этого сокращается транспорт жирных кислот крови в клетки, что приводит к некоторому снижению физической работоспособности, но одновременно включается использование сахаров, и это очень полезно, когда у вас не хватает кислорода. Если сжигать сахара, можно получить то же количество энергии при помощи меньшего количества кислорода.
Подробное исследование фармакологии и биохимии подтвердило, что мельдоний снижает уровень карнитина в организме человека и сохраняет скорость обменных процессов, а скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это позволяет клеткам компенсировать недостаток кислорода при физических нагрузках. А значит мельдоний является защитным препаратом, который не приводит к увеличению производительности энергии или физических способностей у человека.
— В каких случаях его прописывают спортсменам? Какое воздействие оказывает мельдоний на организм?
— Спортсмены очень много тренируются, работают на пределах своих физических возможностей. Целесообразно рекомендовать им милдронат в качестве защиты клеток, для того, чтобы обезопасить их от сердечных приступов и повреждений мышц в случае перетренировки.
Надо учитывать, что из одного грамма жиров энергии можно произвести в 2,5 раза больше, чем из грамма глюкозы. Процесс снижения скорости окисления жирных кислот никак не может привести к производству большей энергии, но это предохраняет клетки от гибели, которая наступает при недостатке кислорода, поскольку тогда жиры накапливаются в клетке в активированной форме и полностью блокируют транспорт всей произведенной энергии, то есть АТФ, из места производства к месту потребления. Кроме того, эти активированные жирные кислоты — просто «мыло», которое растворяет все клеточные мембраны, и клетка гибнет.
Получается, если при помощи милдроната вы снижаете поток жирных кислот внутрь клетки, в случае кислородного голодания клетка будет жива! Клетка не сможет работать больше, чем прежде, просто энергии будет меньше, — зато она выживет. И для спортсмена это страховка его жизни и его здоровья. Так как окисление глюкозы снижает потребность в кислороде для производства энергии, то сердце защищено от ишемического повреждения в случае перегрузки. Так что мельдоний является защитником сердца при ишемии, что позволяет тренироваться более устойчиво и безопасно для здоровья спортсмена.
Если спортсмен перешагнул эту грань, когда стресс начинается перед тренировкой, когда начинают гибнуть клетки, то на фоне милдроната последствия не будут катастрофическими, у него не будет ни микроинфарктов, ни больших обширных инфарктов. Даже если спортсмен упал, из последних сил добежав до финиша, на следующий день он не будет лежать на больничной койке.
— И все же, чем «официально» является милдронат — допингом, витамином или лекарством?
— Милдронат — не допинг и результаты не улучшает, он не повышает трудоспособность спортсмена выше нормальной. Допинг же, по сути, истощает резервы вашего организма. При его приеме что-то вводится в организм, что превышает нормы того, что может там быть — стероидные гормоны в избытке и прочее, а в конечном счете — вы вредите своему здоровью. Милдронат не является и витамином. Это действительно хорошо действующее лекарство, которое предотвращает гибель клеток при перегрузке.
— Но Всемирное антидопинговое агентство относит милдронат к крайне серьезному разряду S4 — гормоны и модуляторы метаболизма. За его использование спортсмен может быть отстранен от выступлений на срок до четырех лет. Как вы расцениваете решение WADA? Как оно принималось, были ли представлены доказательства оправданности этого решения? Консультировались ли с вами представители WADA?
— Решение о запрете милдроната было принято без каких бы то ни было научных обоснований. Пять лет назад ко мне обратились из европейского отдела WADA с просьбой, не могу ли я рассказать, что такое милдронат, как он действует и не является ли он допингом. Я им написал все, что знаю про милдронат, и привел научное обоснование того, что препарат не является допингом. Они поблагодарили меня за разъяснения и согласились со мной.
Я считаю, что включение милдроната в список запрещенных недопустимо. Для меня это неправомерное решение. У спортсменов такие же права, как у любых других людей. У них есть право использовать препараты, которые предотвращают вред их здоровью. Тем более, когда нет доказательств тому, что этот препарат делает их сильнее. Это то же самое, что запретить спортсменам есть мясо с высоким содержанием карнитина, увеличивающего скорость окисления жирных кислот и стимулирующего выработку энергии.
— В таком случае подобное решение WADA можно считать исключительно политическим?
— Безусловно! Мы живем в эру доказательной медицины. Что означает: если вы что-то утверждаете, докажите это! Никаких дополнительных медицинских исследований, доказывающих вредность милдроната, проведено не было. А значит, если лекарство, 32 года приносящее пользу здоровым и больным людям, страдающим от болезней, связанных с кислородным голоданием, называют допингом, то это ни что другое, как голословное утверждение.
— Возможно ли добиться отмены данного решения WADA? Что для этого необходимо?
— Очевидно, необходимо, чтобы спортсмены, тренеры и медики начали эту борьбу. И я с удовольствием присоединюсь к ним. Пока не доказано, что использование мельдония повышает «производительность» спортсменов, запрет должен быть снят.
— Недавно появилась информация о том, что ваш институт создал новую молекулу, эффективность препарата на основе которой в 40 раз превышает эффективность милдроната. Кому он будет предназначаться?
— Расчет здесь такой — в 20 раз меньшей дозировкой можно достичь увеличения эффекта в два раза. На самом деле это новая молекула, которую разработала моя лаборатория, будет лечить инфаркт, даже если первая инъекция будет введена спустя два часа после начала инфаркта.
— Когда новый чудо-препарат может появиться на рынке?
— Лет через пять. Сейчас уже завершились доклинические исследования — это основополагающий этап разработки и внедрения лекарственного препарата в клиническую практику.
— Спасибо за интервью и желаем вам успехов, в которых, наверное, заинтересованы все — здоровые и больные, спортсмены и любители.
Беседовала Ольга Соколова, Рига
Допинг мельдоний что это
Милдронат — наиболее доступный выбор, о котором хорошо знают репрезентанты различных видов спорта. Препарат был изобретен в середине 1970-х годов в Латвии. В самом начале задачей милдроната был контроль роста растений, животных и домашней птицы. Спустя некоторое время, начиная с 1984 г. препарат разрешили применять в медицине. Данный медикамент не считался допингом, его можно было употреблять, не боясь дисквалификации (в настоящий момент в соответствии с международным антидопинговым законодательством препарат попал в запрещенный список 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года, причины выясняются). Вследствие этого он являлся самым распространенным.
Почему именно это лекарственное средство стало так привлекать внимание спортсменов? В чем заключается помощь данного препарата, и как оно влияет на восстановительный процесс после физических нагрузок?
Для начала нужно понять, что такое восстановительный процесс.
Препарат «Милдронат» – лекарственное средство, которое помогает клеткам быстрее приспособиться к энергетическому голоду (мы знаем, если организм не справляется с сильными воздействиями на него, возникает состояние перенапряжения – стресс, а это может привести к различным последствиям, в том числе к летальному исходу); совершенствует метаболизм (в иммунных клетках приходят в норму обменные процессы, а это содействует укреплению защитного потенциала организма). Минимизирует накапливание токсических продуктов. Разумеется, значительно повышается выносливость, что важно при физических нагрузках, ведь организм тратит большое количество жирных кислот (это органические соединения, поступающие в организм с натуральными жирами, растительного или животного происхождения).
Милдронат способен оберегать клетки сердечной мышцы от дефицита кислорода. Возникает баланс между поступлением кислорода к тканям и нуждаемостью в нем клеток; повышается стойкость организма к нагрузкам, проходит истощенность; наблюдается усиления кровотока, замедляется процесс отмирания клеток. Под действием препарата сердечная мышца способна сокращаться более сильно и нечасто, расширяя переносимость сердечной мышцей нагрузок. Вдобавок, средство оберегает от разного рода влияний клетки мозга, например, при нарушениях мозгового кровообращения. А также приводит к уменьшению повреждений головного мозга и патологии рефлексов; происходит улучшение координации движений и вегетативных функций. Оказывает благоприятное воздействие на сосуды. Наблюдается снижение уровня общего холестерина в плазме крови.
Конечно, существуют и противопоказания, например, с хроническими заболеваниями печени и почек важно соблюдать осторожность, не стоит принимать при повышении внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Следует заметить, большинство отзывов о данном средстве положительные, что говорит об эффективности препарата. Многие применяют его при различных тяжелых заболеваниях ССС (гипертония, сердечная недостаточность). Пациенты (с вышеупомянутыми недугами) говорят о том, что препарат снимает усталость, повышает выносливость и переносимость физических нагрузок. Многим лекарственное средство помогло справиться с высокими умственными нагрузками, повысило работоспособность. Отрицательные отзывы связаны с тем, что не проводились научные исследования эффекта препарата.
Милдронат- средство, с уникальным механизмом действия, которое оказывает влияние на многие процессы в нашем организме, в том числе и на восстановительный (активируется производство энергии из глюкозы, запускается экспрессия белков, увеличивается число центров, катализирующих окисление жирных кислот, т.е. происходит активация механизмов адаптации на генном уровне, поэтому так велико значение препарата для спортсменов). Конечно, нужно проконсультироваться со специалистом. Но не стоит забывать и о более простых способах восстановления организма после физических нагрузок (охлаждение, восстановление жидкости, отдых и хороший сон).