Дека для бодибилдинга что

Дека (Нандролон деканоат) как принимать, побочки

На сегодняшний день нандролон деканоат (ДЕКА) получил наибольшее распространение и популярность среди инъекционных анаболических стероидов.

Исторический экскурс

Нандролон (19-тестостерон), относящийся к анаболическим стероидам, удалось синтезировать в пятидесятом году прошлого столетия. Структура всех анаболических андрогенных стероидов схожа со структурой тестостерона (мужского полового гормона). Однако искусственные аналоги намного лучше способствуют наращиванию мышечной массы (анаболический эффект). Нандролон – классический представитель анаболиков. Проводившиеся исследования доказали, что по времени воздействия на клеточные рецепторы, играющие важную роль в протекании анаболических процессов, он превосходит вещества, имеющие схожую формулу. Это и стало причиной успеха нандролона. В Венгрии нандролона деканоат выпускался под названием «Ретаболил». В США и западных странах он известен как «Дека-дураболин». В одной ампуле ретаболила содержится пятьдесят миллиграммов активного вещества. Эффект после применения нандролона сохраняется две недели. Свойства нандролона определяют его использование при восстановлении после травм, лечении дистрофии, в послеоперационный и постинфарктный периоды. При попадании препарата в женский организм наблюдается повышение гемоглобина, снижение потери костной тканью кальция. Людям, деятельность которых связана с постоянными физическими нагрузками (артисты цирка, балета), напряжённым рабочем графиком (звёзды шоу-бизнеса), курс инъекций порой просто необходим и становится выходом из сложной ситуации. Многие врачи, биологи, физиологи считают концепцию МОК (Международного Олимпийского комитета), объявившего настоящую войну допингу, неправильной и в какой-то мере преступной. Дело в том, что запрещение нандролона этой организацией, якобы стоящей на страже здоровья атлетов и честных соревнований, приводит спортсменов к поиску альтернативных вариантов, заключающихся в использовании малоизученных препаратов, обладающих большей токсичностью и приносящих вред здоровью.

Свойства нандролона

Структурное отличие нандролона от тестостерона заключается в отсутствии в молекуле первого метильной группы 19, что стало причиной распространения названия 19-нортестостерон. Это придало веществу способность лучшей стабилизации андрогенных рецепторов. Другими словами, время действия нандролона увеличивается примерно в два-три раза по сравнению со временем действия тестостерона, а чем дольше рецептор остаётся активированным, тем большее количество белка синтезируется клеткой. Есть и негативный момент: свободный нандролон перерождается в дигидронандролон (ДГН), который в те же два-три раза уступает нандролону в эффективности, ухудшает способность нервных волокон пропускать сигналы, что отрицательно влияет на нейромышечную стимуляцию и либидо. Правда, нандролон не столь активен в простате, кожных покровах, поэтому спортсмены, принимающие этот препарат, в меньшей степени подвержены акне, гипертрофии простаты, облысению.

Действие ароматазы на курс нандролона не столь существенно. Но в результате химической реакции эстроген всё равно вырабатывается, хоть и в незначительных количествах. Не следует забывать о прогестагенной активности 19-нортестостерона. Те, у кого суммарная доза препарата превышает шестьсот миллиграммов в неделю, подвергают себя риску развития гинекомастии.

Применение

Выбор способа применения препарата обусловлен генетическими различиями. Для одних нандролон является просто чудодейственным средством. Другие же, чей организм плохо взаимодействует с «длинными эфирами» нандролона, рискуют нажить проблемы со здоровьем. Такой результат обусловлен присутствием в мышечных волокнах большого количества 5-альфа-редуктозы, когда возможна замена 19-нортестостерона фенилпропионатом, или повышенной чувствительностью к прогестерону. Во втором случае выход из положения в использовании нандролона вместе со станазололом либо недопущении превышения недельной дозы свыше трёхсот-четырёхсот миллиграммов. Спортсменам, не имеющим вышеописанных особенностей, применение нандролона значительно облегчит набор массы. Предназначение тестостерона и нандролона в активации клеток-спутников и повышении ИФР-1, стимулирующих мышечную гиперплазию, но дозировка последнего должна превышать шестьсот миллиграммов в неделю. Исходя из свойств нандролона, способного задерживать воду, его применение во время «сушки» перед соревнованиями нецелесообразно.

Раньше бытовало мнение, что удержание жидкости в организме под воздействием нандролона является одним из факторов скопления воды в суставных сумках, отчего суставы испытывают благотворное влияние. На самом деле механизм функционирования 19-нортестостерона несколько сложнее.

Препарат не вызывает дополнительного притока воды в суставные сумки. Благодаря нандролону вода попросту не уходит из них. Объясняется этот процесс тем, что нандролон весьма сильный прогестин, обладающий пятой частью мощности прогестерона, и может превращаться в эстрадиол, ответственный за удержание воды в тканях. Оценивая свойства, присущие нандролону, нельзя не отметить его превосходство над иными препаратами, обладающими антиэстрогенной (дростанолон) и антипрогестагенной (станозолол) активностью. Составление цикла из тренболона, станозолола, дростанолона может стать фактором причинения вреда суставам при напряжённом тренировочном процессе. Не стоит забывать: если в плазме крови превышена определённая концентрация эстрогенов и прогестинов, то наблюдается антивоспалительный эффект. Нандролон обладает прогестагенной активностью, способностью превращения в эстрадиол, что и определяет возможность благотворного влияния на суставы. В этом отношении нандролон значительно превосходит, оксиметолон, метандростенолон, тестостерон.

Нандролон не только влияет на увеличение мышечной массы. При его приёме значительно взрастают силовые показатели. Большинство спортсменов, недельная доза которых не менее четырёхсот миллиграммов, это подтверждают. Правда, имеется один весьма важный негативный фактор: подавление 19-нортестостероном выработки эндогенного тестостерона ведёт к ухудшению проводимости нервных волокон и нарушению эректильной функции. Не все готовы принести в жертву свою интимную жизнь. Выход из ситуации видится в использовании в комплексе с нандролоном какого-нибудь сильного андрогена, например, тестостерона.

Побочные эффекты

При использовании деки обычно не наблюдается серьёзных побочных явлений. Тем не менее, когда недельная дозировка превышает четыреста миллиграммов, нередко повышается артериальное давление. На фоне ухудшения свёртываемости крови это приводит к носовым кровотечениям, плохому заживлению ран, работе сальных желёз в форсированном режиме, акне, сильным головным болям. Максимальное увеличение дозы чревато нарушением в работе яичек, начинающих вырабатывать меньше тестостерона, что становится причиной задержки выброса гипофизом гонадотропинов.

Высокая прогестагенная активность нандролона приводит к эректильной дисфункции и гинекомастии.

Способы дозировки

Достижение заметного эффекта от приёма нандролона возможно при дозировках от двухсот миллиграммов в неделю и выше. Некоторые атлеты профессионального уровня назначали себе дневную дозу в восемьсот миллиграммов. Насколько это целесообразно в наши дни, трудно сказать. Ведь в последнее время наметилась тенденция отказа от нандролона деканоата. Бодибилдеры мирового уровня, считают данный препарат исчерпавшим себя и морально устаревшим. Однако людям, не помышляющим о спортивных достижениях и просто желающим иметь красивое тело, можно посоветовать установить для себя верхний предел в один грамм нандролона в неделю.

Нандролона деканоат имеет достаточно длинный период полураспада, поэтому желательно остановиться на одной инъекции в неделю. Правда, существует и другое мнение. Многие считают, что для поддержания стабильного уровня гормона лучше долгоживущие препараты чаще вводить в организм.

Каким образом комбинировать деку с другими стероидами

Не так часто можно встретить людей, избравших нандролон в качестве единственного стероида в цикле. Скорее это удел тестостерона и тренболона. Обычно комбинируют препараты, являющиеся синергистами. Действенной считается схема приёма нандролона с метандростенолоном. Ещё большей эффективности добиваются те, кто включают в комплекс с нандролоном тестостерон (соотношение нандролона и тестостерона 1:2). Второй способ также является своего рода страховкой от возникновения проблем с потенцией. Комбинация из трёх препаратов, перечисленных выше – оптимальный вариант для желающих набрать массу в кратчайшие сроки.

Стоит предостеречь рьяных последователей сомнительных идей, принимающих на веру всё, что им говорят. Использование нандролона с иными прогестинами (анаполон, тренболон) опасно и может привести к негативным последствиям, стать причиной отказа от анаболических стероидов на долгое время.

Применение деки женщинами

В середине прошлого столетия нандролон нашёл широкое применение в лечении женщин. Причём представители традиционной медицины считали его довольно действенным препаратом. Потом на 19-нортестостерон обратили внимание спортсменки и активно использовали его до девяностых годов, пока исследования, проведённые Хейноненом и Гусенсом, не бросили тень на препарат. Первый эксперимент заключался в приёме женщинами нандролона деканоата по пятьдесят миллиграммов каждые три-четыре дня. В итоге у половины испытуемых стало наблюдаться явление вирилизации. Второй эксперимент не привёл к подобному. Правда, относительно величины доз ничего не сообщалось. Конечно, приём женщинами ста миллиграммов нандролона деканоата в неделю вызывает вопросы, но ограничение дозы тридцатью миллиграммами, вводимыми один раз в две недели, можно считать приемлемым. Этот факт был доказан экспериментом, состоявшимся в 1996 году, когда при подобном способе приёма явлений вирилизации зафиксировано не было. Милым дамам, всё же избравшим деку в качестве средства достижения цели, хочется посоветовать не бросаться в крайности и начинать с дозы в пятьдесят миллиграммов один раз в десять дней, постепенно увеличивая её до семидесяти пяти-ста миллиграммов в тот же промежуток времени. Первые же признаки вирилизации должны стать сигналом для прекращения приёма препарата.

Источник

Ретаболил : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: 50,0 мг нандролона деканоата в 1 мл раствора для инъекций.

Полный список вспомогательных веществ приведен в Разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Описание

Масляный раствор для инъекций.

Желтый, прозрачный масляный раствор, свободный от механических включений.

Показания к применению

Период реконвалесценции (выздоровления). Анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью.

Способ применения и дозы

Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно

Женщины. 100 мг в неделю, внутримышечно.

В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение Ретаболила.

После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным мониторированием гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены препарата Ретаболил, следует рассмотреть повторный курс лечения.

Период реконвалесценции (выздоровления).

50 мг внутримышечно с 3- 4-недельными интервалами.

Способ введения: глубоко внутримышечно.

Инъекции препарата Ретаболил не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет, вследствие недостаточного количества данных по эффективности и безопасности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата. Беременность, лактация.

Карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин.

Особые предупреждения и меры предосторожности при применении

Не превышать рекомендованные дозы.

С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой в настоящий момент или в анамнезе.

Во время лечения препаратом Ретаболил рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление, так как имеется риск задержки натрия и воды.

Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения препаратом Ретаболил и проводить его периодически во время лечения.

Необходимо скорректировать дозу гипогликемических препаратов.

У пациентов со злокачественными заболеваниями продолжительность лечения определяется индивидуально, также как и в случае изменения результатов функциональных печеночных тестов.

Ретаболил масляный раствор для инъекций, содержит 0.05 мл (52.25 мг) бензилового спирта и 0.2 мл изопропилового спирта в 1 мл раствора, поэтому Ретаболил нельзя назначать пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически не значимо.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

Одновременное применение препарата Ретаболила и перечисленных далее препаратов требует осторожности:

Производные кумарина, так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов.

Беременность и лактация

Препарат Ретаболил противопоказан во время беременности и лактации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследований влияния препарата Ретаболил на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

Ретаболил масляный раствор для инъекций при использовании в терапевтических дозах обычно не вызывает побочных реакций.

При продолжительном лечении могут наблюдаться следующие побочные реакции, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией. Данные по частоте отсутствуют.

Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования, включая кисты и полипы

Нарушения со стороны иммунной системы.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Ингибирование секреции гонадотропина.

У женщин может иметь место вирилизация (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора).

Охриплость голоса может являться первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым.

Аменорея и ингибирование сперматогенеза.

Гинекомастия у мужчин.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, снижение аппетита.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Акне, слабовыраженный гирсутизм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Задержка натрия и воды.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Данные лабораторных и инструментальных исследований

Повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (в особенности у пациентов, соблюдающих строгий постельный режим, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы). Отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов.

* При длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов наблюдались в редких случаях опухоли печени. Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С 17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить.

Передозировка

Данных по передозировке препарата Ретаболил не сообщалось.

Злоупотребление препаратами, содержащими нандролон (используются в высоких дозах в качестве анаболиков) связано с тяжелыми гормональными (эндокринными), метаболическими и психическими побочными реакциями.

Фармакотерапевтическая группа

Анаболические стероиды. Код АТХ: А14А В01.

Действующее вещество препарата Ретаболил масляный раствор для инъекций, нандролон, представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом. Эти эффекты были продемонстрированы в исследованиях на животных и на рецепторах, а также в процессе клинического применения препарата.

У человека нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе С17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.

Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в системный кровоток, период полувыведения составляет 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет 1 час или менее. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения и выведения нандролона в общей сложности составляет 4.3 часа.

Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Неизвестно, обладают ли эти метаболиты каким-либо фармакологическим действием.

Данные доклинических исследований безопасности

Других значимых данных, помимо обсуждаемых в данной инструкции лекарственного препарата, не имеется.

Перечень вспомогательных веществ

Бензиловый спирт, изопропиловый спирт, подсолнечное масло для инъекций.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания по хранению

Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

1 мл масляного раствора для инъекций в бесцветной стеклянной ампуле с точкой для разлома.

1 ампула в пластмассовой форме в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Условия отпуска

Производитель и ответственный за выпуск в оборот

Источник

Содержание

Нандролон Деканоат / Нортестостерон Деканоат / Нандролон Фенилпропионат [ править | править код ]

Слэнговые названия: Дэка, Рет, Нандр, Дека, Нандролон, Декабол, Дурик, Ретуха.

Структурно нандролон отличается от тестостерона отсутствием атома углерода в 19 позиции (отсюда и название 19-нортестостерон) и это делает его более похожим на прогестины. Благодаря своей прогестиновой природе, ретаболил проявляет значительно меньшее андрогенное действие по сравнению с тестостероном, однако взаимодействие с прогестероновыми рецепторами влечет за собой ряд побочных эффектов, которые будут описаны ниже.

Легальный статус [ править | править код ]

Крупный размер Нандролона составляет 2,5 г и более. [1]

Стероидный профиль [ править | править код ]

Эффекты нандролона [ править | править код ]

Нандролон имеет относительно невысокую вероятность побочных эффектов. В результате низкой андрогенной активности, такие побочные эффекты как акне, облысение, рост волос на теле практически не встречаются. Тем не менее они возможны, как и при употреблении любого стероида, но в случае с нандролоном это происходит только при превышении рекомендованных доз в несколько раз.

Ретаболил имеет очень низкий уровень конверсии (протекающая без ароматазы) в эстрогены, как показали исследования в 5 раз меньше, чем тестостерон. Наиболее высокий уровень конверсии наблюдается в печени, тогда как основное место где происходит преобразование (жировая ткань) остается недоступным для этого процесса. Вследствие этого, Дека Дураболин не имеет побочных эффектов связанных с эстрогенами (гинекомастия, накопление жидкости в организме). Эстрогенная активность препарата проявляется только при очень больших дозах.

Вышеперечисленные свойства объясняют, почему дека дураболин является одним из самых популярных анаболических стероидов до настоящего времени, в том числе для мужчин с целью набора мышечной массы. Кроме того нужно добавить, что нандролон практически не вызывает феномена отката.

Побочные эффекты ретаболила [ править | править код ]

Было замечено, что нандролон способен связываться с прогестиновыми рецепторами (примерно 20% вводимого вещества), это связано с удаленным атомом углерода в 19 позиции. Почти все 19-nor анаболические стероиды проявляют прогестиновую активность.

Кроме того, ретаболил вызывал в исследованиях следующие побочные эффекты: [2]

Помимо этого, во время курса иногда возникают: подъем артериального давления, боли в животе, раздражительность, головные боли, депрессия и некоторые другие осложнения.

Прогестиновые побочные эффекты [ править | править код ]

Связываясь с прогестиновыми рецепторами гипофиза, нандролон вызывает усиление продукции пролактина и подавляет секрецию гонадотропных гормонов. Пролактин во многом схож с эстрогенами, его эффект проявляется снижением продукции собственного тестостерона, незначительном увеличении жировой массы и в редких случаях гинекомастией.

Уменьшение концентрации тестостерона в крови и активация прогестероновых рецепторов может очень часто приводить к снижению либидо, которое восстанавливается в течение месяца после курса (так называемый дека-дик, от англ. Deca Dick).

Курс ретаболила (нандролона) [ править | править код ]

Данный препарат действует довольно медленно. Анаболический эффект во время курса ретаболила разворачивается постепенно, при этом наблюдается значительный, но не резкий рост мышечной массы. Из этого следует, что курс нандролона должен быть длиннее, по сравнению с другими анаболическими препаратами. При использовании эквивалентных доз и одинаковой продолжительности курса, тестостерон вызывает примерно в два раза больший прирост массы. Однако для тестостерона свойственен более выраженный феномен отката.

Под началом и окончанием курса подразумеваются первая и последняя инъекции нандролона.

Комбинированые курсы ретаболила [ править | править код ]

Надо заметить, что сольный курс ретаболила имеет много недостатков, в частности снижение либидо, медленная активность, подавление выработки собственного тестостерона и др. Эти недостатки можно устранить, если добавить в курс тестостерон. Это золотой стандарт использования нандролона, без тестостерона данный препарат использовать крайне не рекомендуется. Тестостерона должно быть как минимум в 2 раза больше, чем нандролона. Наилучшим образом нандролон комбинируется со следующими препаратами:

Самый оптимальный курс (дозировки в неделю):

Отзывы [ править | править код ]

Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.

Источник

Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом

Специализация: урология, андрология

Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.

В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.

Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.

Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.

Источник