Дека дураболин что такое
Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом
Специализация: урология, андрология
Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.
В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.
Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.
Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.
Ретаболил : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: 50,0 мг нандролона деканоата в 1 мл раствора для инъекций.
Полный список вспомогательных веществ приведен в Разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Описание
Масляный раствор для инъекций.
Желтый, прозрачный масляный раствор, свободный от механических включений.
Показания к применению
Период реконвалесценции (выздоровления). Анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью.
Способ применения и дозы
Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно
Женщины. 100 мг в неделю, внутримышечно.
В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение Ретаболила.
После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным мониторированием гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены препарата Ретаболил, следует рассмотреть повторный курс лечения.
Период реконвалесценции (выздоровления).
50 мг внутримышечно с 3- 4-недельными интервалами.
Способ введения: глубоко внутримышечно.
Инъекции препарата Ретаболил не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет, вследствие недостаточного количества данных по эффективности и безопасности.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата. Беременность, лактация.
Карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин.
Особые предупреждения и меры предосторожности при применении
Не превышать рекомендованные дозы.
С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой в настоящий момент или в анамнезе.
Во время лечения препаратом Ретаболил рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление, так как имеется риск задержки натрия и воды.
Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения препаратом Ретаболил и проводить его периодически во время лечения.
Необходимо скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
У пациентов со злокачественными заболеваниями продолжительность лечения определяется индивидуально, также как и в случае изменения результатов функциональных печеночных тестов.
Ретаболил масляный раствор для инъекций, содержит 0.05 мл (52.25 мг) бензилового спирта и 0.2 мл изопропилового спирта в 1 мл раствора, поэтому Ретаболил нельзя назначать пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически не значимо.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Одновременное применение препарата Ретаболила и перечисленных далее препаратов требует осторожности:
Производные кумарина, так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов.
Беременность и лактация
Препарат Ретаболил противопоказан во время беременности и лактации.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Исследований влияния препарата Ретаболил на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.
Ретаболил масляный раствор для инъекций при использовании в терапевтических дозах обычно не вызывает побочных реакций.
При продолжительном лечении могут наблюдаться следующие побочные реакции, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией. Данные по частоте отсутствуют.
Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования, включая кисты и полипы
Нарушения со стороны иммунной системы.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Ингибирование секреции гонадотропина.
У женщин может иметь место вирилизация (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора).
Охриплость голоса может являться первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым.
Аменорея и ингибирование сперматогенеза.
Гинекомастия у мужчин.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, снижение аппетита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Акне, слабовыраженный гирсутизм.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Задержка натрия и воды.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Данные лабораторных и инструментальных исследований
Повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (в особенности у пациентов, соблюдающих строгий постельный режим, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы). Отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов.
* При длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов наблюдались в редких случаях опухоли печени. Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С 17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить.
Передозировка
Данных по передозировке препарата Ретаболил не сообщалось.
Злоупотребление препаратами, содержащими нандролон (используются в высоких дозах в качестве анаболиков) связано с тяжелыми гормональными (эндокринными), метаболическими и психическими побочными реакциями.
Фармакотерапевтическая группа
Анаболические стероиды. Код АТХ: А14А В01.
Действующее вещество препарата Ретаболил масляный раствор для инъекций, нандролон, представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом. Эти эффекты были продемонстрированы в исследованиях на животных и на рецепторах, а также в процессе клинического применения препарата.
У человека нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе С17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.
Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в системный кровоток, период полувыведения составляет 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет 1 час или менее. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения и выведения нандролона в общей сложности составляет 4.3 часа.
Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Неизвестно, обладают ли эти метаболиты каким-либо фармакологическим действием.
Данные доклинических исследований безопасности
Других значимых данных, помимо обсуждаемых в данной инструкции лекарственного препарата, не имеется.
Перечень вспомогательных веществ
Бензиловый спирт, изопропиловый спирт, подсолнечное масло для инъекций.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания по хранению
Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
1 мл масляного раствора для инъекций в бесцветной стеклянной ампуле с точкой для разлома.
1 ампула в пластмассовой форме в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
Условия отпуска
Производитель и ответственный за выпуск в оборот
Дека-Дураболин
Состав
В одном миллилитре раствора препарата Дека-Дураболин может содержаться 25 или 50 мг деканоата нандролона.
Дополнительные вещества: спирт изопропиловый, масло подсолнечное, спирт бензиловый.
Форма выпуска
1 мл раствора в ампуле; 6 ампул в контурной упаковке; 2 упаковки в коробке.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Анаболическое средство. Если сравнивать его с тестостероном, то последний обладает более сильными, продолжительными анаболическими и более низкими андрогенными свойствами. Активирует гены-регуляторы в ядре клетки за счет реагирования со специфическими протеинами-рецепторами на стенках клеток органов-мишеней и синтеза комплекса белковый рецептор-нандролон, транспортирующего последнего внутрь клетки в гиалоплазму, откуда он двигается в ядро. Андрогенный эффект заключается в стимуляции биосинтеза нуклеиновых кислот и структурных белков, улучшении окислительного фосфорилирования и тканевого дыхания в поперечно-полосатых мышцах с накоплением АТФ и креатинфосфата. Улучшает фиксацию ионов Ca в костях, повышению костного веса при остеопорозе, увеличению аппетита и массы мышц.
Ускоряет рост половых органов у мужчин и развитие вторичных мужских половых признаков. Стимулирует андрогензависимые железы (половые, сальные), в высоких дозах вызывает подавление клеток Лейдига и понижает биосинтез половых эндогенных гормонов из-за угнетения выделения гипофизом фолликулостимулирующего и лютенизирующего гормонов.
Анаболическое действие реализуется за счет активации процессов восстановления в эпителии, костях и мышцах в результате усиления биосинтеза белка и органелл клеток. Повышает всасывание аминокислот из кишечника. Стимулирует продукцию эритропоэтина и анаболические явления в костном мозге, что при совместном назначении препаратов железа оказывает антианемическое действие. Тормозит синтез некоторых плазменных факторов свертывания в печени, корректирует липидный профиль крови, усиливает обратное всасывание натрия и воды в почках, вызывая периферические отеки. Является эффективным у женщин с карциномой молочных желез диссеминированного типа.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении медленно всасывается (время полувыведения в месте инъекции приближается к 6 дням), на продолжительный период создает лечебную концентрацию в крови. Время полувыведения для всосавшегося деканоата нандролона составляет 4,5 часа.
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты Дека-Дураболина
Побочные эффекты у пациентов обоих полов
Побочные явления у женщин
Побочные явления у мужчин
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дека-Дураболин вводится внутримышечно, в средней дозе, составляющей 50 мг, раз в 20-26 дней. При необходимости дозировку увеличивают до 100 мг. У лиц детского возраста препарат назначается из расчета 0,4 мг/кг рез в 20-26 дней. Курс Дека-Дураболина продолжается до одного года. При необходимости разрешено повторение курса лечения после четырехнедельного перерыва.
При терапии тяжелых состояний могут потребоваться высокие дозы препарата. Лечение обычно проводят на фоне обогащенной белками диеты.
При лечении анемии (вместе с препаратами железа) назначают 100-200 мг мужчинам и 50-100 мг женщинам раз в 7 дней.
С целью активации анаболических процессов назначают 50-200 мг взрослым мужчинам и 50-100 мг взрослым женщинам раз в 7-28 дней; детям в возрасте 2-13 лет назначают 25-50 мг раз в 20-26 дней.
При лечении карциномы молочной железы применяют 50-100 мг раз в 7 дней. Продолжительность лечения определяется индивидуально.
При лечении анемии на фоне хронической почечной недостаточности и при использовании, как вспомогательный препарат, при цитостатической терапии рекомендуют вводить Дека-Дураболин в дозе не выше 75 мг.
При тяжелой хронической почечной недостаточности вводят 50 мг раз в 7 дней.
Как колоть Дека-Дураболин
Дека-Дураболин вводят внутримышечно, глубоко, предпочтительно в мышечную ткань верхнего наружного квадранта ягодицы.
Передозировка
Признаки передозировки: гепатотоксичность.
Терапия передозировки: симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Дека-Дураболин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, инсулина, антиагрегантов.
Дека-Дураболин ослабляет действие соматотропного гормона и средств на его основе.
Глюкокортикостероиды, натрийсодержащие препараты и пища, Кортикотропин, взаимно усиливают эффекты задержки жидкости, стимулируют развитие отеков и угревых высыпаний.
Совместное назначение с гепатотоксичными препаратами увеличивает вероятность нарушения работы печени.
Условия продажи
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре в темном сухом месте. Беречь от детей.
Срок годности
Особые указания
Во время лечения необходимо регулярно контролировать уровень кальция, гематокрита, холестерина, глюкозы, гемоглобина в крови, уровень сывороточного фосфора и функциональные показатели печени.
Во время лечения нужно обеспечить поступление адекватного количества протеинов, углеводов, жиров, минеральных веществ и витаминов в организм.
При возникновении изменения менструального цикла или развитии признаков вирилизации терапию следует прекратить.
Использование анаболических стероидов для улучшения атлетических качеств способно нанести вред здоровью и недопустимо.
На холоде раствор лекарства становится мутным, в подобном случае его необходимо согреть до полного растворения кристаллов и только затем использовать.
Ускорение роста костей трубчатого типа может выявляется у детей в период лечения и в течение 6 месяцев после завершения приема препарата. В связи с этим рекомендуется проводить рентгенологическое исследование у детей и подростков каждые полгода.
Использование у пожилых пациентов стероидных анаболиков способно вызвать гиперплазию простаты.
Целесообразность применения стероидных анаболиков для терапии остеопороза неясна из-за отсутствия доказательств эффективности и большом риске тяжелых побочных эффектов.
Аналоги
Нандролон, Феноболин. В России выпускается аналог лекарства (согласно порталу «Википедия») под названием Ретаболил.
Детям
Возможно применение препарата у детей с лечебной целью по назначению врача.
При беременности и лактации
Данные периоды являются противопоказанием для применения препарата.
Отзывы о Дека-Дураболине
Отзывы о Дека-Дураболине характерны для препаратов из группы анаболических стероидов. Не следует применять данное средство для увеличения атлетических способностей из-за высокой вероятности развития тяжелых побочных явлений.
Цена Дека-Дураболина, где купить
Купить Дека-Дураболин в аптеке достаточно сложно. На территории Российской Федерации препарат заменяется аналогом Ретаболилом. Цена Дека-Дураболина 50 мг, распространяемого через интернет-магазины для спортсменов, составляет 360-400 рублей.
Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».
Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».
Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).