Диабетон и диабетон в чем разница

Манинил, амарил, диабетон — чем отличаются?

Эти самые распространенные пероральные таблетированные сахароснижающие препараты относятся к одной и той же группе — препаратам сульфонилмочевины (ПСМ).

Была продемонстрирована почти одинаковая гипогликемическая активность глипизида (Минидиаб), глибенкламида (Манинил) и глимепирида (Амарил, Глемаз).

Глибенкламид блокирует калиевые каналы (К±АТФ-каналы), расположенные на мембране β-клеток поджелудочной железы. Прекращение поступления в клетку калия приводит к деполяризации мембраны и притоку ионов Са2+ и стимулирует излитие секреторных гранул с инсулином, в результате чего гормон поступает в межклеточную жидкость и кровь.

Различия связаны с влиянием на скорость и объем секреции инсулина: у глимепирида (Амарил, Глемаз) средний уровень инсулина в плазме 0,6 мкЕД/мл, у гликлазида (Диабетон) – 1,3; у глипизида – 1,6 и глибенкламида (Манинил)– 3,3 мкЕД/мл [G. Muller, 2000].

В рейтинге стандартных частоты встречаемости серьезных гипогликемии был глибенкламид > глимепирид > глипизид > репаглинид > натеглинид > росиглитазон > пиоглитазон > метформин. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29108130

Глибенкламид обладает самым высоким сродством к рецепторам сульфонилмочевины на β-клетках и самым выраженным сахароснижающим эффектом в классе ПСМ. Эффект стимуляции секреции инсулина напрямую зависит от принятой дозы глибенкламида и проявляется как в условиях гипергликемии, так и при нормальном уровне глюкозы крови или гипогликемии

Гликлазид (Диабетон) слабее влияет на секрецию инсулина, но не является более безопасным, чем другие препараты сульфонилмочевины. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29171906.

По сравнению с другими препаратами сульфонилмочевины снижение гликированного гемоглобина HbA1c гликлазидом (Диабетон) не было существенно иным, но риск гипогликемии был значительно ниже. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26361859
Широко распространено использование ПСМ в максимальных дозах, в то время как Почти 75% гипогликемического действия препаратов наблюдается при использовании ½ максимально эффективной дозы (10 мг/сут для глибурида и глипизида; 4 мг/сут для глимепирида(Амарил, Глемаз)). Клинические испытания не подтвердили превосходства какого-либо одного ПСМ, назначаемого в максимально эффективных дозах. У пациентов с СД2, находившихся на терапии высокими дозами производных сульфонилмочевины (средняя суточная доза глибенкламида более 4 мг), вероятность развития сердечной недостаточности выше, чем у пациентов, получающих низкие дозы препаратов. При терапии глимепиридом (Амарил, Глемаз), глипизидом наблюдались сходные данные по общей смертности и смертности от сердечно-сосудистой патологии

Если такая доза не позволяет достичь желаемого уровня глюкозы в крови, дальнейшее повышение дозы вряд ли обеспечит клинически значимый эффект [DeFronzo Ralph A. Pharmacologic therapy for type 2 diabetes mellitus. Ann Intern Med 1999;131:28

Даже очень малые дозы ПСМ (0,88 мг глибенкламида (Манинил) и 0,5 мг глимепирида (Амарил, Глемаз)) могут стать причиной тяжелой гипогликемии. риск гипогликемии увеличивается у пожилых пациентов, при умеренной гипергликемии, нерегулярном питании, употреблении алкоголя. Существует индивидуальная вариабельность реакции на препарат.

Применение глибурида (Манинил) и глимепирида (Амарил, Глемаз) не показали повышенного риска сердечно-сосудистых побочных эффектов по сравнению с гликлазидом, глипизидом и толбутамидом. Однако имеют повышенный риск тяжелой гипогликемии. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28864502

Вторым клинически значимым побочным эффектом является прибавка веса на 1,5 — 2 кг в год.

Правила назначения глимепирида (Амарил, Глемаз)

Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. То есть если завтрак легкий то принимается перед обедом!

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид (Амарил, Глемаз) начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид (Амарил, Глемаз) с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата).

При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде (Амарил, Глемаз). Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид (Амарил, Глемаз).

По сравнению с глибенкламидом (Манинил), глимепирид (Амарил, Глемаз) обладает в 2-3 раза меньшим сродством к сульфаниламидному рецептору бета-клетки, но в 2,5-3 раза более высокой частотой связи с рецептором и в 8 – 9 раз более высокой частотой разъединения с ним.

Гликлазид (Диабетон) мало улучшает функции печени у пациентов с жировым гепатозом, мало влиял на снижение у них количества внутрипеченочного жира, уровня гликированного гемоглобина HbA1c и снижение веса. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28332301

Современный итог интенсивной терапии сахарного диабета – метаболический парадокс. Даже когда уровень глюкозы в крови нормализуется, разрушительные процессы в тканях продолжаются

Для того, чтобы знания, полученные Вами работали эффективно ими нужно делиться и за них нужно заплатить. Таковы законы жизни. На моём сайте нет рекламы, я не сотрудничаю с фармфирмами.Поэтому публикую номер счёта на который можно послать мне деньги.Если Вам пригодились и помогли мои знания, то можете перевести на этот счёт столько, сколько считаете нужным.Размещаю номер своей карты Сбербанка 2202200128714514

Источник

Оценка эффективности отечественных гликлазида и метформина в различных схемах лечения сахарного диабета 2-го типа

В настоящее время прогрессирование распространенности сахарного диабета (СД) 2 го типа в мире приобрело характер «неинфекционной эпидемии».

В настоящее время прогрессирование распространенности сахарного диабета (СД) 2-го типа в мире приобрело характер «неинфекционной эпидемии». Важнейшая цель терапии СД 2-го типа — проведение интенсивной сахароснижающей терапии и достижение целевых значений показателей углеводного и липидного обмена у пациентов с СД для профилактики прогрессирования сосудистых осложнений, являющихся основной причиной летальности у этой категории больных. Традиционный вариант комбинированной терапии предполагает коррекцию двух ключевых звеньев патогенеза СД 2-го типа: инсулинорезистентности и дисфункции бета-клеток. Медикаментозное лечение начинают с препарата метформина с последующей титрацией дозы, требуемой для получения максимальной терапевтической эффективности. Но даже если у пациентов удалось достигнуть хорошего уровня гликемического контроля на монотерапии, в дальнейшем все равно возникает потребность в назначении комбинированного лечения для воздействия на основные звенья патогенеза СД.

Наиболее часто применяемой комбинацией пероральных сахароснижающих препаратов (ПССП) является сочетание метформина и препарата сульфонилмочевины [1]. Метформин снижает инсулинорезистентность, способствует нормализации показателей липидного обмена [2, 3]. В последнее время все больше работ подтверждают непрямое антиоксидантное действие метформина. Гликлазид модифицированного высвобождения действует медленно и равномерно в течение 24 часов, что позволяет применять его один раз в сутки. Исследование ADVANCE, в котором в качестве сахароснижающего препарата использовался гликлазид (Диабетон МВ), показало снижение риска микрососудистых осложнений, преимущественно нефропатии, при интенсивном лечении, и была выявлена тенденция к снижению макрососудистого риска. Также ранее было доказано, что гликлазид обеспечивает прямое превентивное действие на сердечно-сосудистую систему, связанное главным образом с уникальным антиоксидантным эффектом, приводящим к подавлению окисления ЛПНП и уменьшению выработки свободных радикалов [4].

В России препараты метформина и гликлазида производятся под названиями «Глиформин» и «Глидиаб МВ». Настоящее исследование было проведено с целью оценки терапевтической эффективности препарата Глидиаб МВ в монотерапии и в комбинации с препаратом Глиформин.

Цели исследования

Материалы и методы исследования

Математическая обработка полученных данных проводилась с использованием программного комплекса Statistica.

Дизайн исследования

После подписания информированного согласия, всем пациентам осуществлялось определение уровня гликированного гемоглобина (HbA_1c ), после чего методом простой рандомизации они были распределены на три группы. Пациентам группы 1, исходно находившимся на монотерапии Диабетоном МВ (гликлазидом), назначался препарат Глидиаб МВ. Пациентам группы 2 без изменения дозы гликлазида, принимавшегося ранее в виде монотерапии, назначался препарат Глидиаб МВ и дополнительно к терапии был назначен препарат Глиформин в дозе от 500–850 мг до 1000 мг (в зависимости от исходных показателей гликемии и ИМТ). Пациентам группы 3, принимавшим ранее комбинацию препаратов метформина (Глюкофаж, Сиофор) и гликлазида (Диабетон МВ), были назначены Глидиаб МВ и Глиформин в эквивалентных либо увеличенных дозах в зависимости от исходных показателей углеводного обмена. Целевое значение гликемии натощак составляло 4,4–6,1 ммоль/л. По данным дневника самоконтроля, доза препаратов титровалась в течение периода наблюдения.

Всем пациентам исходно и на последнем визите проводилось измерение гликемии натощак и определение уровня гликированного гемоглобина, а также оценка антропометрических и лабораторных показателей.

Критериями исключения являлись стандартные противопоказания к использованию препаратов, а также нарушение функции печени и почек, выявленные при исследовании лабораторных показателей на визите скрининга.

Результаты исследования

Из 40 пациентов, включенных в исследование, 36 успешно завершили программу лечения. 4 пациента преждевременно выбыли из протокола наблюдения по причине развития нежелательного явления (1), неявки на визит (2) и отказа от лечения (1).

Из 36 пациентов, завершивших программу лечения, 8 были включены в группу 1, 9 — в группу 2, 19 — в группу 3.

Динамика показателей ИМТ, HbA_1c и гликемии натощак представлена в табл. 1.

Источник

Диабетон MR : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 83,64 мг, гипромеллоза 100 сП 18,00 мг, гипромеллоза 4000 сП 16,00 мг, магния стеарат 0,80 мг, мальтодекстрин 11,24 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,32 мг.

Описание

Таблетки белого цвета, удлиненной формы с выдавленными буквами «DIA 30» на одной стороне и знаком Источник