Диакарб с панангином для чего назначают

Диакарб

Диакарб – таблетки для приема внутрь, обладающие мочегонным действием. Применяются в офтальмологии с целью снижения внутриглазного давления, Могут назначаться при отеках внутриглазных структур, включая зрительный нерв.

Состав и форма выпуска

Диакарб – таблетки пероральные белого цвета, округлой формы 250 мг, каждая из которых содержит:

Упаковка. Блистеры ячейковые по 12 таблеток в пачке картонной с инструкцией.

Фармакологические свойства

Диакарб – диуретик, ингибитор карбоангидразы, способный оказывать слабое мочегонное действие вследствие ингибирования фермента карбоангидразы, локализованного в извитом проксимальном канале нефрона. Свойства данного диуретика дают возможность увеличить выведение с мочой калия, натрия и бикарбоната. На процессы выделения хлора и снижения кислотности мочи таблетки Диакарб не влияют. Угнетением карбоангидразы в реснитчатом теле, препарат вызывает уменьшение выработки водянистой влаги, что сопровождается, в свою очередь, снижением показателей внутриглазного давления.

Под влиянием препарата на ферменты карбоангидразы в головном мозге, наблюдается противосудорожный эффект. Кроме того, Диакарб подавляет активность мозговых желудочков со снижением выработки спинномозговой жидкости, что сказывается положительно при повышенном внутричерепном давлении.

Продолжительность действия препарата Диакарб составляет 12 часов. Выводится вещество преимущественно почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Для купирования отечного синдрома внутренних сред глаза, таблетки Диакарб назначают в дозе 250-375 мг. Максимальный эффект действия препарата наступает спустя 1 или 2 дня. Далее, для предупреждения системного ацидоза, необходимо сделать однодневный перерыв. В период лечения препаратом Диакарб рекомендуется придерживаться бессолевой диеты, принимать калийсодержащие препараты.

При открытоугольной глаукоме взрослая доза Диакарб составляет 250 мг до 4-х раз в сутки. Повышение дозировки диуретика не ведет к повышению терапевтического эффекта.

В терапии вторичной глаукомы, доза препарата, как правило, составляет 250 мг трижды в сутки. Нередко, терапевтический эффект наблюдается и после двух приемов препарата в день.

Для детей при остром приступе глаукомы, дозировка препарата Диакарб рассчитывается в соответствии с массой тела ребенка (10-15 мг/кг). Суточная доза при этом делится на 3 или 4 приема.

При пропуске приема очередной дозы, увеличивать следующую нецелесообразно.

Противопоказания

Препарат должен назначаться с осторожностью пациентам с почечными и печеночными отеками, а также принимающим высокие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Побочные действия

Передозировка

При превышении терапевтических доз препарата Диакарб возможно усиление указанных побочных эффектов. В качестве лечения показана симптоматическая терапия.

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение диуретика Диакарб и противоэпилептических средств способно усиливать проявления остеомаляции.

Мочегонный эффект препарата усиливается при приеме с теофиллином либо другими диуретиками, за исключением кислотообразующих, которые данный эффект снижают.

Прием препарат Диакарб на фоне терапии аспирином, эфедрином, дигоксином, карбамазепином, недеполяризующими миорелаксантами повышается риск возникновения токсических эффектов.

Особые указания

При приеме препарата Диакарб более 5 дней без перерыва, возрастает риск развития системного ацидоза. Кроме того, риск развития ацидоза велик при приме препарата пожилыми пациентами либо пациентами с болезнями почек.

При назначении длительной терапии препаратом, необходимо осуществлять контроль показателей периферической крови и водно-электролитного баланса.

Хранят упаковку с таблетками Диакарб при комнатной температуре. Берегут от детей. Срок хранения препарата составляет 3 года.

Цена препарата Диакарб

Стоимость препарата «Диакарб» в аптеках Москвы начинается от 215 руб.

Аналоги Диакарба

Лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом нет. Аналогами по фармакологическому действию являются другие мочегонные препараты (фуросемид, лазикс, гипотиазид).

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Источник

Диакарб в лечении гидроцефалии и внутричерепной гипертензии

Применение ацетазоламида при лечении сердечно-сосудистых заболеваний

Работы, посвященные оценке эффективности применения ацетазоламида при лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН) появились еще в 50-е годы XX века [1, 2]. Тем не менее длительное время этому препарату отводилась весьма скромная роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. В четвертом издании известного учебника по клинической фармакологии, вышедшем в 1973 г, D.R. Laurence отметил, что «применение ацетазоламида имеет в основном теоретический, но не практический интерес» [3]. Мнение о роли ацетазоламида при лечении разных заболеваний за прошедшие 30 лет существенно изменилось. В настоящее время ацетазоламид используется не только при глаукоме [4], эпилепсии [5, 6] и высокогорной болезни [7, 8], но также при лечении сердечной [9] и легочно-сердечной недостаточности [10]. Применяется он и для лечения такой редкой неврологической патологии, как гипокалиемический периодический паралич [11]. В настоящем обзоре будут рассмотрены наиболее важные аспекты применения ацетазоламида при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Фармакологические свойства ацетазоламида

Ацетазоламид —N-[5-(Аминосульфонил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамид — ингибитор карбоангидразы — относительно слабый диуретик [12], поскольку его подавляющее действие на карбоангидразу ограничивается вызываемым терапией ацидозом и сопутствующим увеличением реабсорбции натрия в дистальных почечных канальцах.

После приема внутрь ацетазоламид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в крови (C_max) после приема 500 мг достигается через 1—3 ч и составляет 12—27 мкг/мл; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата [13]. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, а также в небольших количествах в грудное молоко. Применение ацетазоламида в терапевтических концентрациях сопровождается высокой связью с белками плазмы (>96%). Выведение из организма происходит за счет активной секреции в проксимальных канальцах почек [14, 15]. Препарат не накапливается в тканях.

Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы в почках и изменении кислотно-основного состояния в организме. Он действует главным образом на проксимальные канальцы. Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования угольной кислоты и снижению реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев; повышается выделение с мочой ионов натрия и бикарбонат-ионов, в связи с чем увеличивается выделение воды; рН мочи повышается. Увеличения выделения хлоридов не происходит.

В экспериментальных исследованиях на человеке было показано, что применение ацетазоламида сопровождается прямым сосудорасширяющим действием, которое обусловлено активацией калиевых каналов, регулируемых кальцием (K_Ca каналы) [16, 17]. Ацетазоламид был первым препаратом, для которого была доказана способность воздействия на эти каналы.

Применение ацетазоламида у больных с тяжелой сердечной недостаточностью при развитии устойчивости к действию диуретиков

У больных с ХСН, не имеющих нарушения функции почек, 99% профильтровавшихся ионов натрия реабсорбируется в почечных канальцах [18]. Примерно две трети ионов натрия подвергается обратному всасыванию в проксимальных канальцах [19], оставшаяся в просвете канальцев часть ионов натрия попадает в область петли Генле — месте действия петлевых диуретиков, которые, подавляя реабсорбцию натрия, приводят к выведению с мочой ионов натрия, хлора, калия и водорода [20]. Эффективность применения петлевых диуретиков в значительной степени зависит от количества ионов натрия в области петли Генле — при снижении их концентрации в этой зоне, применение петлевых диуретиков становится неэффективным из-за отсутствия субстрата их действия. Сниженный кровоток в почках при ХСН способствует уменьшению количества ионов натрия, выделяемого в просвет петли Генле [20].

Истинная частота развития устойчивости к действию петлевых диуретиков у больных с ХСН неизвестна [21]. При ретроспективном анализе 1153 больных с выраженной ХСН, включенных в исследование PRAISE (Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation), устойчивость к диуретикам отмечалась у 402 больных (устойчивость определялась как потребность в применении фуросемида в дозе >80 мг/сут или буметанида >2 мг/сут) [22]. Epstein M. et al. [23] определяют устойчивость к действию диуретиков более строго — как неспособность выделять ≥90 ммоль натрия в течение 72 ч после приема фуросемида по 160 мг 2 раза в день. Резистентность к диуретикам обычно развивается у больных с фракционной экскрецией ионов натрия намного ниже нормального уровня (0,2%) [24].

Анализ данных исследования PRAISE также выявил, что развитие устойчивости к применению диуретиков при ХСН — независимый прогностический показатель неблагоприятного исхода (стандартизованное отношение риска для смерти, внезапной смерти и левожелудочковой недостаточности при использовании высоких доз диуретиков составило 1,37; 1,39 и 1,51 соотв.) [22].

Снижение эффективности применения петлевых диуретиков может быть обусловлено несколькими причинами [25]. Кратковременная потеря эффективности проявляется в снижении ответа на повторное применение диуретика вскоре после первого введения. Ее можно преодолеть за счет восстановления объема плазмы, уменьшившегося в результате применения диуретической терапии [26—28]. Хотя точный механизм этого вида устойчивости к действию диуретиков остается неясным, предполагается, что ее развитие связано с активацией ренин-ангиотензиновой и симпато-адреналовой систем. Медикаментозное подавление активации этих систем тем не менее не приводит к предотвращению развития этого типа устойчивости [27, 29, 30].

При длительном применении петлевых диуретиков, подавление реабсорбции ионов натрия в области петли Генле, обуславливает попадание их в более дистальные участки нефрона. Это приводит к развитию гипертрофии дистальных сегментов нефрона с соответствующим увеличением реабсорбции натрия в них [31—35]. Усиление реабсорбции натрия в дистальных канальцах сопровождается снижением диуреза. Развивается устойчивость к действию петлевых диуретиков. Применение тиазидных диуретиков блокирует реабсорбцию натрия в дистальных канальцах, позволяя преодолеть этот тип устойчивости к действию петлевых диуретиков [23, 36—38].

Увеличение реабсорбции ионов натрия в проксимальных почечных канальцах — еще один важный механизм развития устойчивости к диуретикам при ХСН. В этих случаях повышенная реабсорбция натрия в проксимальных канальцах приводит к снижению их доставки в дистальные отделы нефрона, обуславливая неэффективность применения петлевых диуретиков [39—42]. Назначение ацетазоламида позволяет преодолеть этот тип устойчивости у больных, не отвечающих на применение высоких доз петлевых диуретиков и у больных с метаболическим алкалозом.

Отдельные авторы высказывают сожаление о том, что современные клинические рекомендации по лечению больных с ХСН Американской ассоциации сердца, Американской коллегии кардиологов и Американского общества по сердечной недостаточности не содержат советов по лечению больных с развившейся устойчивостью к действию диуретиков [43]. В этих условиях тактика лечения ХСН, устойчивой к применению диуретиков, основывается на результатах небольших исследований и подходах, сложившихся в клинической практике.

В исследовании, включавшем здоровых добровольцев, было показано, что при повышенной реабсорбции натрия в проксимальных канальцах за счет значительного ограничения потребления натрия с пищей применение ацетазоламида и фуросемида оказывает синергетический эффект [44]. Рандомизированные клинические исследования эффективности использования ацетазоламида у больных с выраженной ХСН не проводились. Существует мнение, что ацетазоламид целесообразно применять при выраженной ХСН только в случаях развития устойчивости к действию петлевых и тиазидных диуретиков [25]. Применение ацетазоламида в этих ситуациях возможно как в виде таблеток по 250 мг 2—3 раза в день в течение 3—4 дней [9], так и в/в по 500 мг болюсно [25].

Гипохлоремия также может приводить к развитию неэффективности применения петлевых диуретиков. Сообщения о возможности применения ацетазоламида для устранения гипохлоремии, развившейся в результате применения фуросемида и спиронолактона, появились еще в начале 80-х годов ХХ века. В 1980 г Khan M.I. et al. [45] сообщили об эффективности применения ацетазоламида для коррекции нормокалиемического гипохлоремического алкалоза, развившегося у больного 74 лет с выраженной ХСН на фоне применения фуросемида и спиронолактона. При низкой концентрации хлоридов в крови (95 мэкв/л.

Применение ацетазоламида при лечении эпизодов центрального апноэ во сне

Среди причин развития центрального апноэ во сне выделяют альвеолярные гиповентиляционные нарушения, сердечную недостаточность, неврологические и автономные нарушения [47]. Существуют также идиопатические формы центрального апноэ во сне. Больные с идиопатической формой центрального апноэ во сне часто жалуются на бессонницу и частые пробуждения ночью; может отмечаться сонливость в дневное время. Дыхание типа Чейн-Стокса или периодическое дыхание нередко наблюдаются при ХСН и неврологических нарушениях, особенно при поражении стволовых структур мозга [47].

Апноэ определяют как прекращение вдыхаемого воздушного потока на 10 с и более. Обструктивное апноэ проявляется отсутствием потока при наличии экскурсии грудной клетки и живота, а центральное апноэ отсутствием потока и экскурсии грудной клетки и живота [48—50]. Гипопноэ определяют как уменьшение вдыхаемого потока в течение ≥10 с, сопровождающееся снижением на 4% и более насыщения артериальной крови оксигемоглобином или пробуждением [51].

Распространенность центрального апноэ во время сна среди больных с ХСН достигает 40—45% [48, 52, 53]. К предрасполагающим факторам развития центрального апноэ во время сна у больных с ХСН относят гипокапнию и замедление кровотока, а также, возможно, изменение активности стволовых структур мозга [52, 54]. У больных с сочетанием ХСН и центрального апноэ во время сна наличие гипокапнии (напряжение CO₂ в артериальной крови — PaCO₂ ≤35 мм рт.ст.) в 20 раз увеличивает риск развития пароксизмов желудочковой тахикардии [55].

При одинаковой фракции выброса левого желудочка смертность больных с ХСН увеличивается при наличии нарушений дыхания по типу Чейн—Стокса [52]. Наиболее эффективными подходами к лечению в этих ситуациях считаются улучшение функции сердца, ингаляции O₂ в ночное время и дыхание под повышенным давлением. Поскольку метаболический ацидоз, вызываемый ацетазоламидом, стимулирует вентиляцию легких, предполагалось, что применение этого препарата будет эффективным при нарушениях дыхания во время сна [56]. Ацетазоламид нередко рекомендуют в качестве медикаментозной терапии для уменьшения выраженности центрального апноэ во время сна [47, 52, 57]. В исследовании, включавшем 14 больных с центральным апноэ во время сна, было показано, что даже однократный прием небольших доз ацетазоламида (по 250 мг за 1 ч до отхода ко сну) приводит к снижению индекса центрального апноэ с 25,5±6,8 до 13,8±5,2; продолжение терапии в течение 1 мес в той же дозе сопровождалось дальнейшим снижением индекса центрального апноэ до 6,6±2,9 [58]. Отмечена эффективность применения ацетазоламида для уменьшения частоты желудочковой экстрасистолии, возникающей на фоне эпизодов центрального апноэ [59].

В небольшом исследовании, включавшем 9 больных с обструктивным апноэ во сне, была показана возможность увеличения гиперкапнической, но не гипоксической стимуляции [60]. На основании результатов этого исследования было высказано предположение о том, что применение ацетазоламида оказывает положительное действие при нетяжелых случаях обструктивного апноэ за счет улучшения центрального контроля и стабилизирующего влияния на контроль вентиляции. В то же время в другом, также небольшом исследовании, было отмечено, что на фоне применения ацетазоламида при смешанном типе апноэ во время сна возможно усиление обструктивного компонента апноэ при уменьшении центрального компонента [61].

Применение ацетазоламида при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности у больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких

Возможность улучшения газового состава крови при хронических обструктивных заболеваниях легких (ХОБЛ) на фоне использования ацетазоламида отмечалась при исходном метаболическом алкалозе, обусловленном применением кортикостероидных препаратов или диуретиков [62]. В этих случаях положительное действие ацетазоламида, вероятно, обусловлено увеличением стимуляции дыхания за счет метаболического ацидоза, который возникает при подавлении почечной карбоангидразы [63, 64].

В исследовании, включавшем здоровых добровольцев, было показано, что прием ацетазоламида (по 250 мг каждые 8 ч в течение 3 дней) приводил к увеличению объема вентиляции в покое с 12,22±2,41 до 14,01±1,85 л/мин и уменьшению максимального PаСО₂ в конце спокойного выдоха с 40,0±4,7 до 33,3±3,5 мм рт.ст. [65]. Избыток оснований в крови снижался с –0,08±1,20 до –7,48±2,07 ммоль/л, что указывало на развитие метаболического ацидоза и объясняло уменьшение напряжения PаСО₂ в крови.

В рандомизированном двойном слепом перекрестном исследовании, включавшем 19 больных с ХОБЛ и гиперкапнией, сравнивалась эффективность применения двух стимуляторов дыхания — ацетазоламида (по 250 мг 2 раза в день) и медроксипрогестерона ацетата (по 30 мг 2 раза в день) [10]. Оба препарата оказывали статистически значимое положительное влияние на показатели газового состава крови в течение суток. Однако использование ацетазоламида, в отличие от медроксипрогестерона, сопровождалось статистически значимым улучшением насыщения кислородом артериальной крови (SaO₂) в ночное время.

Был также проведен систематический обзор, посвященный оценке эффективности и безопасности применения ацетазоламида при лечении гиперкапнической дыхательной недостаточности у больных ХОБЛ [66]. Анализировались только плацебо-контролируемые исследования с участием больных со стабильной дыхательной недостаточностью на фоне ХОБЛ. Всего для анализа были отобраны 4 исследования, которые включали 84 больных. Длительность наблюдения в среднем составила 2 нед. Во всех исследованиях была отмечена примерно одинаковая эффективность применения ацетазоламида. В двух рандомизированных параллельных исследованиях применение ацетазоламида сопровождалось развитием метаболического ацидоза и вызывало статистически незначимое снижение PaCO₂ (в среднем на 3,08 мм рт.ст. при 95% ДИ от –6,83 до 0,68) и статистически значимое увеличение PaO₂ (в среднем на 11,55 при 95% ДИ от 7,28 до 15,83). В одном исследовании было отмечено улучшение сна. Побочные эффекты встречались нечасто. Таким образом, полученные в ходе анализа данные указывают на то, что применение ацетазоламида при гиперкапнической дыхательной недостаточности у больных с ХОБЛ приводит к небольшому увеличению PaO₂ и снижению PaCO₂ [66]. Считается, что применение ацетазоламида как стимулятора дыхания при ХОБЛ должно ограничиваться редкими случаями острой гиперкапнии [67].

Следует отметить, что применение фуросемида при ХОБЛ может приводить к увеличению PaCO₂, что сопровождается задержкой жидкости и уменьшением эффективности применения фуросемида [68]. Учитывая, что у многих больных с ХОБЛ фуросемид применяется довольно часто и длительно, возникающее за счет терапии увеличение PaCO₂ становится клинически значимым. Если при ХОБЛ возникает необходимость в диуретической терапии целесообразно попытаться использовать другие типы диуретиков. Считается, что в этих ситуациях может оказаться предпочтительнее применение спиронолактона, не влияющего на кислотно-щелочное равновесие, или ацетазоламида, приводящего к метаболическому ацидозу [68].

В небольшом исследовании, включавшем 10 больных с ХОБЛ, периферическими отеками и средним уровнем SaO₂ в ночное время 4000 м концентрация свободного ацетазоламида в крови статистически значимо ниже, чем на уровне моря, что, по-видимому, указывает на необходимость коррекции дозы препарата с учетом высоты [75].

Тем не менее, даже прием ацетазоламида не всегда позволяет предотвратить такое тяжелое проявление высокогорной болезни, как отек легких, у практически здоровых до этого лиц [76].

Влияние ацетазоламида на кровообращение в сосудах головного мозга

В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что применение ацетазоламида приводит к увеличению мозгового кровотока на 102% в области коры головного мозга, на 89% — в области таламуса и на 88% — в области моста [77].

Эти данные были подтверждены в исследовании на человеке [78]. В плацебо-контролируемом испытании на здоровых добровольцах было показано, что применение ацетазоламида (в/в струйно по 1000 мг в течение 5 мин) сопровождается статистически значимым увеличением средней скорости кровотока в средней мозговой и глазной артерии на 38 и 19% соотв. (p предыдущая статья

«Польфарма» поддерживает молодых ученых со всего мира

Фармакология кишечнорастворимой формы ацетилсалициловой кислоты

Источник

Диакарб : инструкция по применению

Инструкция

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав лекарственного средства

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: ацетазоламид 250 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К-25), кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения глаукомы и миотики. Ингибиторы карбоангидразы.

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы. Механизм этого действия основан на угнетении обмена ионов Na+ на ионы Н+ из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение активности этого фермента ацетазоламидом тормозит синтез угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты, являющейся источником ионов водорода, приводит к повышенному выведению воды и натрия. Эффектом действия ацетазоламида является увеличение натрийуреза и диуреза. Внепочечное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы.

Ацетазоламид уменьшает продукцию водянистой влаги глаза и, благодаря этому, уменьшает внутриглазное давление.

Ацетазоламид применяется также как вспомогательный препарат для лечения эпилепсии. Угнетение карбоангидразы в центральной нервной системе угнетает нарушенные импульсы нейронов.

Показания к применению

Ацетазоламид является специфическим ингибитором фермента карбоангидразы. Он используется при лечении в качестве дополнительного средства:

Таблетки Диакарб® используются при лечении глаукомы (хронической простой (открытоугольной) глаукомы, вторичной глаукомы и в предоперационном периоде острой закрытоугольной глаукомы при откладывании операции в связи с необходимостью снижения внутриглазного давления), так как он влияет на приток жидкости, снижая количество водянистого секрета.

Патологической задержки жидкости:

Таблетки Диакарб® являются диуретиком, эффект которого основан на влиянии на обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты в почках. Результатом являются почечные потери НСО3- ионов, приводящие к выведению натрия, воды и калия. Таблетки Диакарб® могут быть использованы в сочетании с другими диуретиками, когда целью является воздействие на различные сегменты нефрона при лечении состояний с задержкой жидкости.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо вспомогательному веществу.

Ацетазоламид противопоказан при состояниях со снижением концентраций натрия и/или калия в крови, случаях тяжелых заболеваний почек и печени или их недостаточности, надпочечниковой недостаточности и гиперхлоремическом ацидозе. Диакарб® не следует использовать у пациентов с циррозом печени, так как это увеличивает риск печеночной энцефалопатии.

Длительное применение препарата Диакарб® противопоказано пациентам с хронической не застойной закрытоугольной глаукомой, так как это может приводить к анатомическому закрытию угла, в то время как прогрессирование глаукомы будет замаскировано сниженным внутриглазным давлением.

Таблетки не следует использовать у пациентов с аллергией на сульфонамиды.

Предостережения при применении

Суицидальные мысли и поведение были отмечены у пациентов, получавших лечение противосудорожными препаратами, при определенных состояниях. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных препаратов также показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска не известен и доступные данные не исключают возможность увеличения риска за счет ацетазоламида.

Таким образом, пациенты должны наблюдаться на предмет признаков суицидальных мыслей и поведения с применением, при необходимости, соответствующего лечения. Пациентам (а также ухаживающим за ними лицам) должно быть сообщено о необходимости проведения консультации врача при появлении суицидальных мыслей или поведения.

Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза и может усиливать сонливость и/или парестезии.

Увеличение дозы часто приводит к снижению диуреза. Однако, при определенных обстоятельствах, очень высокие дозы могут быть применены в сочетании с другими диуретиками для обеспечения диуреза в случаях полной рефрактерной недостаточности.

У пациентов с легочной обструкцией или эмфиземой, приводящих к нарушениям альвеолярной вентиляции, Диакарб® может усиливать ацидоз и его следует применять с осторожностью.

У пациентов, имевших в анамнезе конкременты в почках, необходимо тщательно взвесить пользу и риски повторного образования конкрементов.

У пациентов, получавших ацетазоламид, были зарегистрированы случаи, как увеличения, так и уменьшения уровня глюкозы в крови. Это следует принимать во внимание у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе или сахарным диабетом.

Зарегистрированы смертельные случаи, хотя и редко, в результате тяжелых реакций на сульфонамиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный некроз печени, анафилаксию, агранулоцитоз, апластическую анемию и другие патологические изменения в крови. Сенсибилизация может произойти, если сульфаниламиды применяются повторно, независимо от способа введения. Если наблюдаются признаки повышенной чувствительности или другие серьезные реакции, следует прекратить применение этого препарата.

Следует с осторожностью применять ацетазоламид у пациентов, получавших сопутствующую терапию ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах, так как на этом фоне были зарегистрированы случаи анорексии, тахипноэ, вялости, метаболического ацидоза, комы и даже смерти.

Лечение ацеталозамидом может привести к электролитному дисбалансу, включая гипонатриемию и гипокалиемию, а также метаболический ацидоз. Поэтому рекомендуется периодический контроль электролитов в сыворотке крови. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов, находящихся в состояниях, которые связаны с или предрасполагают к электролитному и кислотно-основному дисбалансу, таких как пациенты с нарушенной функцией почек (включая пациентов пожилого возраста), больные с сахарным диабетом, а также пациенты с нарушенной альвеолярной вентиляцией.

Для контроля гематологических реакций, общих для всех сульфаниламидов, рекомендуется контроль общего анализа крови и количества тромбоцитов до начала терапии и через регулярные интервалы во время терапии. Если происходят выраженные изменения, большое значение имеют раннее прекращение лечения и назначение соответствующей терапии.

Рекомендуется периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Безопасность и эффективность применения ацетазоламида у детей до 12 лет не установлены.

У детей, получавших долгосрочную терапию, было зарегистрировано замедление роста, предположительно вторичное по отношению к хроническому ацидозу.

Не рекомендуется применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.

Важное предупреждение для спортсменов: применение таблеток ацетазоламида может привести к положительным результатам допинг-контроля.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Перед применением любого лекарственного средства следует посоветоваться с врачом.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Препарат не рекомендуется применять у беременных женщин, особенно в I триместре беременности.

Ацетазоламид в небольших количествах выделяется с грудным молоком. В связи с потенциальным риском появления побочных действий у грудных детей, следует принять решение об отмене препарата или о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза и может увеличивать вероятность возникновения сонливости и/или парестезий. Менее часто встречаются слабость, головокружение и атаксия. У нескольких пациентов с отеками из-за цирроза печени отмечалась дезориентация. Такие случаи требуют тщательного наблюдения. Также имелись сообщения о транзиторной миопии. Эти состояния полностью исчезали при снижении дозы или отмене терапии.

Некоторые описанные побочные реакции на ацеталозамид могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, поэтому во время применения препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых в последнее время препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

Ацетазоламид является производным сульфонамида. Сульфонамиды могут усиливать эффект антагонистов фолиевой кислоты. Также возможно усиление эффектов гипогликемических препаратов и оральных антикоагулянтов. Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может привести к развитию тяжелого ацидоза и усилить токсическое действие высоких доз салицилатов на нервную систему. Ацетазоламид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных средств; эффекты, включая и побочные реакции, сердечных гликозидов. Коррекция дозы может быть необходима при одновременном назначении препарата Диакарб® с сердечными гликозидами и антигипертензивными препаратами.

При одновременном приеме ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина, приводя к увеличению его концентрации в сыворотке крови. Тяжелая остеомаляция была отмечена у нескольких пациентов, принимавших ацетазоламид в сочетании с другими противосудорожными препаратами.

Поступали отдельные сообщения о снижений сывороточной концентрации примидона и увеличении сывороточной концентрации карбамазепина при их одновременном приеме с ацетазоламидом.

Ацетазоламид уменьшает всасывание примидона в желудочно-кишечном тракте, тем самым, уменьшая концентрации примидона и его метаболитов в сыворотке крови, и, возможно, его противосудорожный эффект. Рекомендуется соблюдать осторожность в начале лечения, в случае прекращения терапии или изменения дозы препарата Диакарб® у пациентов, получающих примидон.

Из-за возможного аддитивного действия, одновременное использование с другими ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется.

Циклоспорин: ацетазоламид может приводить к увеличению концентрации циклоспорина.

Метенамин: ацетазоламид может блокировать антисептическое действие метенамина в мочевыводящих путях.

Литий: ацетазоламид усиливает экскрецию лития и снижает его уровень в крови.

Бикарбонат натрия: при одновременном приеме ацетазоламида и бикарбоната натрия увеличивается риск формирования конкрементов в почках.

Глюкокортикостероиды: увеличивают выведение калия. Местное или системное применение глюкокортикоидов может повышать внутриглазное давление с ослаблением эффекта ацетазоламида.

Пилокарпин, тимолол: совместное применение потенцирует эффект ацетазоламида у пациентов с глаукомой.

Влияние на результаты лабораторных исследований: сульфаниламиды могут давать ложные отрицательные или пониженные значения pH мочи в тесте с фенолсульфофталеином, в случае определения белка в моче при использовании красного фенола, общего содержания азота в сыворотке и мочевой кислоты. Ацеталозамид может приводить к повышенному уровню кристаллов в моче. Ацеталозамид искажает результаты определения содержания теофиллина методом ВЭЖХ.

Вмешательство в результаты анализа зависит от используемого растворителя для экстракции; ацетазоламид может не влиять на другие методы концентрации теофиллина.

Способ применения и дозировка

Диакарб® следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае сомнений необходимо обратиться к врачу.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Глаукома (простая острая застойная и вторичная):

Взрослые: 250-1000 мг в течение 24 часов, обычно с разделением на несколько приемов при суточной дозе более 250 мг.

Патологическая задержка жидкости: застойная сердечная недостаточность, отеки, связанные с приемом лекарственных препаратов:

Взрослые: При использовании в качестве диуретика начальная доза составляет 250-375 мг однократно утром. Если после начального ответа отеки у пациента сохраняются, то увеличивать дозу не следует и необходимо пропустить один день приема, что позволит почкам восстановиться. Наилучшие результаты чаще всего отмечаются в режиме приема 250-375 мг ежедневно в течение двух дней с последующим перерывом на один день и повторным приемом, либо просто приемом таблеток Диакарб® через день. Применение таблеток Диакарб® не устраняет потребность в дополнительном лечении, например, приеме дигиталиса, постельном режиме и ограничении потребления соли при застойной сердечной недостаточности, а также адекватного приема микроэлементов, таких как калий, при отеках, вызванных лекарственными препаратами.

При задержке жидкости, связанной с предменструальным синдромом, показано применение в однократной суточной дозе 125-375 мг.

Взрослые: 250-1000 мг в сутки с делением дозы на несколько приемов.

Дети: 8-30 мг/кг в сутки с делением дозы на несколько приемов и не превышая суточной дозы в 750 мг.

Переход с другого препарата следует осуществлять ступенчато.

Пациенты пожилого возраста:

У пациентов пожилого возраста повышен риск развития метаболического ацидоза, который может быть очень серьезным, особенно у пожилых людей с пониженной функцией почек.

В целом подбор дозы для пожилого пациента должен происходить осторожно, обычно начиная с низкой дозы диапазона дозирования, с учетом большей частоты снижения функционального состояния печени, почек или сердечной функции и наличия сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие лекарственного средства слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

Пропуск приема дозы лекарственного средства

В случае пропуска приема дозы препарата ее следует принять как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата с целью восполнения пропущенной дозы.

Передозировка

В результате передозировки могут наступить нарушения водно-электролитного баланса и ацидоз, а также расстройства со стороны центральной нервной системы.

В случае приема лекарственного средства в дозе большей чем рекомендованная, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Как каждое лекарственное средство, Диакарб® может оказывать побочные действия, хотя не у каждого они возникнут.

Побочные действия, во время кратковременного лечения, чаще всего не являются серьезными.

Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень частые (≥ 1/10); частые (≥1/100 до

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственные средства нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что необходимо сделать с неиспользованными лекарственными средствами. Это необходимо для охраны окружающей среды.

Срок годности: 5 лет.

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.

Источник