Димексид сульфоксид что это

Инструкция по применению

Регистрационный номер

№ЛП-000501 от 01.03.2011

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гель для наружного применения

Состав

0,050 г,
0,013 г,
2,0 г,
до 100,0 г.

Описание

Бесцветный или с желтоватым оттенком прозрачный гель со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное средство для наружного применения.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Противовоспалительное средство, обладающее местным анальгезирующим и противовоспалитель­ным действием. Обладает умеренным антисептическим и фибринолитическим эффектом.

Фармакодинамика

Диметилсульфоксид угнетает воспалительную инфильтрацию тканей. Кроме того, диметилсульфок­сид способствует нормализации процессов фибринообразования. Диметилсульфоксид увеличивает микроциркуляцию в тканях, ингибируя агрегацию эритроцитов, повышает активность фагоцитов, подавляет хемотаксис нейтрофилов и снижает содержание циркулирующих иммунных комплексов. Проникает через кожу, слизистые оболочки, клеточную стенку бактерий (повышает их чувствитель­ность к антибиотикам) и другие биологические мембраны, повышает их проницаемость для лекар­ственных средств. Препарат малотоксичен.

Фармакокинетика

Показания к применению

Применяют для снятия болевого синдрома при комплексной терапии ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, деформирующего остеоартроза, артропатии, радикулита, невралгии тройничного нерва и др., для лечения ушибов, повреждения связок, травматических инфильтратов, при терапии узловатой эритемы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Димексиду или другим компонентам препарата, беременность, период лактации, тяжелые поражения печени и почек, стенокардия, инфаркт миокарда, выражен­ный атеросклероз, различные виды инсульта, глаукома, катаракта, кома, детский возраст до 12 лет. С осторожностью

В связи с тем, что Димексид может усиливать не только активность, но и токсичность некоторых лекарств, следует соблюдать осторожность при его назначении одновременно с другими препаратами.

Способ применения и дозы

Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем на пораженную область 1-2 раза в день. Продолжительность лечения 10-14 дней. Повторные курсы могут проводиться не менее чем через 10 дней.

Побочное действие

В процессе применения препарата может наблюдаться контактный дерматит, чесночный запах выдыхаемого воздуха, усиление пигментации кожи, аллергические реакции, эритематозные высыпа­ния, сухость кожи, легкое жжение. Некоторые больные плохо воспринимают запах препарата (тошно­та, позывы на рвоту), в единичных случаях возможен бронхоспазм.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов. В этих случаях препарат следует отменить, промыть поврежденное место, удалить препарат.

Взаимодействие

Совместим с гепарином, антибактериальными лекарственными средствами, нестероидными противо­воспалительными препаратами (НПВП). Повышает чувствительность микроорганизмов к аминоглико­зидным и бета-лактамным антибиотикам; хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину.

Особые указания

Учитывая возможность индивидуальной непереносимости препарата, рекомендуется проводить лекарственную пробу на переносимость к нему. Для этого гель тонким слоем наносят на кожу локтевого сгиба. Появление резкого покраснения и зуда свидетельствует о повышенной чувствитель­ности к Димексиду.

При возникновении в ходе лечения препаратом аллергических реакций применение препарата прекра­щают, назначают блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска

Гель для наружного применения 25 % в алюминиевых или пластиковых тубах по 20, 30, 50, 100, 150, 200, 250 гили по 500 г в банку с крышкой из полиэтилена высокой плотности или во флакон с крышкой из полиэтилена высокой плотности. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата для медицинского применения помещают в картонную пачку. К каждой банке или флакону прикладывают инструкцию по применению лекарственного препарата для медицинского применения. От 5 до 20 банок или флаконов в короб из картона (для стационаров).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °с.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Название и адрес фирмы-производителя

ООО «Фармамед», 194292, Россия, Санкт-Петербург, 5-й Верхний пер., 19А
ООО «АВЗ С-П», 141305, Россия, Московская обл., г. Сергиев Посад, ул. Центральная, д. 1

Претензии потребителей направлять в адрес организации, осуществляющей выпускающий контроль качества:
ООО «Фармамед», 194292, Россия, Санкт-Петербург, 5-й Верхний пер., 19 А, тел. (812) 647 02 46, сайт: фармамед.рф

Источник

Димексид жидкость Галичфарм : инструкция по применению

Описание

бесцветная жидкость или бесцветные кристаллы. Гигроскопичен.

Состав

диметилсульфоксида – 50 мл

Фармакотерапевтическая группа

Средства для наружного применения при болях в суставах и мышцах.

Фармакологические свойства

Диметилсульфоксид имеет особенность проникать сквозь биологические мембраны, включая барьеры кожи, реализуя таким образом свои специфические эффекты, к которым принадлежат противовоспалительный, антипиретический, аналгетический, антисептический, умеренный фибринолитический. Препарат усиливает проникновение сквозь неповрежденную кожу и слизистые оболочки лекарственных средств (способность к транспортировке).

При аппликации раствора (90%) димексида на кожу он определяется в крови через 5 минут, достигая максимальной концентрации через 4-6 часов с сохранением почти неизмененного уровня в течение 1,5-3 суток. Димексид выделяется с мочой и калом как в неизмененном виде, так и в виде диметилсульфона.

Показания к применению

В составе комплексной терапии воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, деформирующий остеоартроз (при наличии поражения периартикулярных тканей); при артропатии, растяжениях сухожилий, при ушибе, травматических инфильтратах, острых и хронических остеомиелитах, стрептодермии, гнойных ранах, абсцессах.

Применяется также в кожно-пластической хирургии – для приживления пересаженных кожных ауто- и гомотрансплантантов, а также для консервирования кожных гомотрансплантантов.

Способ применения и дозы

Применяют в виде водных растворов (30-50% концентрации) для компрессов, тампонов. Марлевые салфетки, смоченные раствором димексида, накладывают на пораженные участки, захватывая прилегающие здоровые участки кожи, 1 раз в день в течение 20-30 минут. Поверх салфетки накладывают полиэтиленовую пленку и хлопчатобумажную или льняную ткань. При диффузных стрептодермиях рекомендуются компрессы с 40-90% раствором димексида. При гнойничковых заболеваниях кожи применяют 40% раствор.

В кожно-пластической хирургии используют повязки с 10-20% раствором препарата на пересаженные кожные ауто- и гомотрансплантаты непосредственно после операции и в последующие дни послеоперационного периода до стойкого приживления трансплантата.

Как консервирующее средство для хранения кожных гомотрансплантатов применяют 5% раствор димексида в растворе Рингера.

Рекомендации по приготовлению водных растворов препарата указанных концентраций:

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. Сердечно-сосудистая недостаточность, выраженный атеросклероз, стенокардия, нарушения функции почек или печени, инсульт, инфаркт миокарда, коматозные состояния, глаукома, катаракта.

Побочные реакции

Диметил сульфоксид обычно хорошо переносится, но у некоторых больных возможны:

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая дерматиты, кожную сыпь, ангионевротический отек, зуд, жжение, гиперемию кожи, эритему, сухость кожи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, адинамия.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.

Передозировка

Передозировка препарата может вызвать возникновение аллергических реакций (крапивница, отек) и усиление проявлений побочного действия.

Лечение. Прекращения применения препарата, симптоматическая терапия.

Особенности применения

Не наносить на поврежденную кожу и кожу с проявлениями аллергии. Не наносить на кожу лица.

Перед применением димексида необходимо провести пробу на чувствительность. Для этого димексид наносят на кожу с помощью ватного тампона, смоченного Димексидом. Резкое покраснение и зуд кожи после нанесения Димексида свидетельствуют об индивидуальной повышенной чувствительности к препарату.

Пациентам пожилого возраста следует применять препарат после предварительной консультации с врачом.

Не допускать попадания препарата на слизистые оболочки и в глаза. При случайном попадании препарата в глаза их следует немедленно промыть проточной водой.

При температуре и ниже возможна кристаллизация диметилсульфоксида, которая не влияет на качество препарата. Для расплавления кристаллов следует осторожно разогревать флакон с препаратом на водяной бане (температура воды – около 60 °С).

Не следует нарушать правила применения лекарственного средства, это может навредить здоровью.

Не применять препарат детям в возрасте до 12 лет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан к применению в период беременности. Во время лечения диметилсульфоксидом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует применять с осторожностью с учетом возможного влияния на центральную нервную систему, в частности вероятности возникновения головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диметилсульфоксид усиливает действие этанола (алкоголь тормозит выведение препарата) и инсулина, кислоты ацетилсалициловой, бутадиона; препаратов дигиталиса, хинидина, нитроглицерина, антибиотиков (стрептомицина, мономицина и т.д.), хлорамфеникола, рифампицина, гризеофульвина, сенсибилизирует организм к средствам для наркоза. Следует учесть усиление препаратом как специфической активности, так и токсичности лекарственных средств. Можно применять вместе с нестероидными противовоспалительными средствами в комплексной терапии деформирующего остеоартроза и ревматоидного артрита; в комбинации с антимикробными средствами местного действия (линимент синтомицина) – для лечения стрептодермии.

Источник

Диметилсульфоксид — вещество с плейотропными эффектами, актуальными при заболеваниях опорно-двигательного аппарата

Диметилсульфоксид, известный с конца XIX века, обладает рядом ценных фармакологических эффектов. Это антиоксидант, вещество с противогрибковым и противомикробным действием, криоконсервант, анальгезирующее и противовоспалительное средство, диуретик, вазоди

Dimethyl sulfoxide which is known since the end of XIX century, has a number of important pharmacological effects. This is an antioxidant, a substance with antimycotic and antimicrobial effects, cryoconservant, analgesic and anti-inflammatory drug, diuretic, vasodilatator. Analgesic and anti-inflammatory activities are performed also due to influence on NLRP3-inflamasomes and cytokines, as well as properties of penetrant and enhancer, make dimethyl sulfoxide attractive for treatment of musculoskeletal diseases.

Диметилсульфоксид (ДМСО) впервые был синтезирован в 1866 г. А. М. Зайцевым в реакции окисления диметилсульфида азотной кислотой. В XIX веке химики идентифицируют ДМСО как побочный продукт обработки древесины в бумажной промышленности и не проявляют к нему особого интереса. В 1958 г. была обнаружена уникальная способность ДМСО растворять многие неорганические и органические соединения, за что его иногда называли сверхрастворителем. В 1960 г. в СССР было налажено промышленное производство ДМСО, и почти сразу начали появляться сообщения по использованию вещества в медицинcкой практике. В Европе и США до 1963 г. ДМСО использовали в качестве промышленного растворителя и для криоконсервации тканей. В 1963 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (Food and Drug Administration, FDA) одобряет первое клиническое исследование ДМСО, в 1965 г. запрещает клиническое исследование ДМСО из-за появления изменений роговицы и хрусталика глаза у экспериментальных животных (что в дальнейшем было опровергнуто доклиническими и клиническими исследованиями на молодых приматах и людях), а в 1966 г. позволяет изучать ДМСО при серьезных патологиях, таких как склеродермия, постоянный опоясывающий герпес и тяжелый ревматоидный артрит. В 1972 г. FDA поручает обзор всех имеющихся данных по ДМСО Национальной академии наук, в 1978 г. предоставляет маркетинговое одобрение для Rimso, первого коммерческого ДМСО-препарата, а с 1980 г. больше не регулирует исследования ДМСО. В 2009 г. FDA дает одобрение первой актуальной рецептуре нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) с ДМСО [1], хотя исследования подобных прописей начаты существенно раньше. В то же время происходит активное использование ДМСО в СССР и затем в странах постсоветского пространства. В данном обзоре представлены современные взгляды на безопасность ДМСО и его эффективность при заболеваниях опорно-двигательного аппарата в качестве монотерапии и компонента комбинированной терапии.

Физико-химические свойства

ДМСО, (СН₃)₃SO₄, является диполярным органическим соединением с молекулярной массой 78,13. Это стабильная, бесцветная, нелетучая, гигроскопичная жидкость с сероподобным запахом и слегка горьким вкусом. ДМСО полностью смешивается с водой в любой пропорции и действует как акцептор водородных связей. ДМСО может образовывать комплексы с множеством соединений, включая катионы металлов, различные лекарственные средства и компоненты ткани, крови, плазмы, спинномозговой жидкости и т. д. Может действовать как окислитель и восстановитель. При действии в качестве окислителя ДМСО восстанавливается до диметилсульфида, а при действии в качестве восстановителя окисляется до диметилсульфина [2, 3].

Безопасность применения ДМСО

Величина дозы ДМСО, приводящей к 50-процентной смертности ЛД₅₀, согласно данным отечественных исследователей лежит в пределах 2–12 г/кг для различных видов животных при приеме с пищей [4].

Обширный массив данных о токсичности ДМСО был получен в рамках программы «Большой объем производства» Агентства по охране окружающей среды США (United States Environmental Protection Agency, EPA) [5]. ДМСО продемонстрировал низкую острую или хроническую токсичность для животных, растений или водных организмов [6]. Доза ЛД₅₀ при разовом пероральном приеме варьирует между 4 и 29 г/кг у различных лабораторных животных, включая грызунов, собак и приматов, у крыс составляет 17,4–28,3 г/кг [7]. При внутривенном введении ЛД₅₀ составляет 2,5–8,9 г/кг для различных видов животных [8, 9].

ДМСО не перечислен в качестве канцерогена регулирующими органами [10] и не обладает мутагенными свойствами в стандартных тестах. Из-за отсутствия мутагенной активности он широко используется в качестве растворителя в тестах на мутагенность [11]. Не было зарегистрировано никакой генотоксичности после применения ДМСО в качестве лекарственного средства, также подобных эффектов не было зарегистрировано у рабочих в течение 40 лет промышленного производства [12]. ДМСО не обладает эмбриотоксичностью и используется в качестве крио­консерванта для спермы и эмбрионов млекопитающих. В связи с такой низкой токсичностью было высказано предположение, что ДМСО может быть подходящим средством трансдермальной доставки лекарств, плохо растворимых в других растворителях, непосредственно к месту их действия. Хотя ДМСО быстро абсорбируется через кожу, при трансдермальном введении он проявляет невысокую токсичность. Дозы ЛД₅₀ после местного применения составляли от 40 (для крыс) до 50 (для мышей) г/кг у грызунов и 11 г/кг у собак и приматов. Маловероятно, что такие высокие концентрации могут быть достигнуты во время клинического использования составов для местного применения. Было признано, что топическое нанесение ДМСО может привести к местным кожным реакциям, таким как покраснение, зуд или жжение в месте применения [13]. Такие реакции обычно бывают мягкими и самоограничивающимися и редко требуют прекращения лечения [14–18]. Диметилсульфоксид метаболизируется в организме человека до диметилсульфона и диметилсульфида, который выводится через легкие [19]. Данный эффект, придающий дыханию чесночный, спаржевый или устричный запах, практически отсутствует, когда ДМСО используется местно в высокоочищенной форме в качестве пенетранта [14, 20]. Исследования местно-раздражающего действия на глаза не выявили у людей признаков токсичности даже при непосредственном нанесении [21–23]. Благоприятный профиль безопасности ДМСО иллюстрируется в 12-недельном двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с остеоартрозом (ОА) коленного сустава. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением ДМСО, были сухость кожи (11,2%) и контактный дерматит без везикул (3,1%) [14]. Схожий результат продемонстрирован в исследовании безопасности применения комбинированного препарата диклофенака и ДМСО в дозе 40 капель 4 раза в день на протяжении до 1 года на пораженный сустав пациентам с ОА коленных суставов [24].

Применение ДМСО в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата

Для понимания эффективности применения ДМСО при заболеваниях опорно-двигательного аппарата необходимо разобраться в механизмах реализации наиболее актуальных при данных патологиях эффектов: собственных противовоспалительного и обезболивающего и свойств пенетранта и энхансера (рис.), позволяющих доставить к очагу воспаления молекулы других лекарственных препаратов, например, нестероидных противовоспалительных средств.

Подходы к описанию механизмов действия ДМСО со временем менялись в связи с накоплением тех или иных экспериментальных данных. Их «эволюция» отражена в табл. 1.

В статье Williams и соавт. [34] сформулированы следующие требования к идеальному пенетранту и энхансеру:

В статье Simon и соавт. показано, что ДМСО соответствует большинству этих требований [14].

По ДМСО проведено более 40 тысяч исследований, выводы которых в подавляющем большинстве подтверждают терапевтическую ценность препарата. Рассмотрим результаты некоторых из них.

В двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном исследовании, описанном в статье Eberhardt и соавт., принимали участие 112 пациентов с ОА коленных суставов, разделенные на две равные группы (50% получали в течение 3 недель 25% гель ДМСО, 5–8 см; 50% — плацебо). Все первичные критерии эффективности ДМСО были значительно лучше, чем у плацебо. Показано статистически и клинически значимое уменьшение болей при нагрузке, в покое, при пальпации в сравнении с плацебо, серьезных побочных эффектов не наблюдалось [35].

В статье Zyluk и соавт. описана умеренная эффективность симптоматической топической терапии 50% кремом ДМСО в течение 3 недель при раннем комплексном регионарном болевом синдроме [36].

Показана эффективность комбинации НПВП и ДМСО, например, в исследовании эффективности раствора диклофенака в носителе ДМСО (TDiclo), применяемого местно для устранения симптомов остеоартрита коленного сустава. Комбинация превзошла обе группы сравнения (плацебо и носитель ДМСО) по всем трем основным показателям эффективности: снижению боли, восстановлению функции и общему состоянию здоровья пациента [14]. Это обусловлено усилением поглощения диклофенака через кожу человека после многократного нанесения в форме ДМСО-содержащего лосьона или водного раствора, что описано в публикации Hewitt и соавт. [37]. В терапевтической практике применяют комбинации ДМСО не только с НПВП, но и с венотониками, антибиотиками, глюкокортикоидами и т. д.

Помимо зарубежных исследователей эффективность ДМСО изучена отечественными учеными. Так, в исследованиях Е. С. Рогожиной и И. В. Бойновой ДМСО в форме геля Димексид продемонстрировал выраженные обезболивающий и противовоспалительный эффекты, достоверно отличные от плацебо у пациентов с дорсалгиями. Препарат уменьшал показатели болевого синдрома, снимал мышечный спазм, что сопровождалось улучшением качества жизни — снижением нарушений повседневного функционирования, что позволяет рекомендовать его в качестве эффективного средства для купирования вертеброгенного болевого синдрома [38, 39].

Современной лекарственной формой ДМСО для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата является гель Димексид. Препарат применяют для снятия боли при комплексной терапии ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, деформирующего остеоартроза, артропатии, радикулита, невралгии тройничного нерва, для лечения ушибов, при повреждении связок, травматических инфильтратах, терапии узловатой эритемы [40]. Отличия различных топических форм ДМСО представлены в табл. 2.

Таким образом, преимуществами для пациента при применении геля Димексид являются усиление противовоспалительного и обезболивающего действий за счет синергизма, ускорение наступления эффекта за счет «функции проводника» ДМСО.

Заключение

Диметилсульфоксид является молекулой с долгой и разнообразной историей, прошедшей клиническую переоценку применения по различным показаниям, используется в лечении ряда заболеваний как лекарственных препаратов с доказанными на молекулярном уровне механизмами, лежащими в основе фармакологических эффектов, применяется в качестве вспомогательного вещества, в качестве криоконсерванта и в ветеринарной медицине. В настоящее время он играет важную роль как пенетрант, соответствуя большинству требований к идеальному пенетранту и энхансеру, что связано с его амфифильной и апротонной природой [41–43]. Профиль безопасности вещества, его плейотропные эффекты (противовоспалительный и обезболивающий, антиоксидантный, пенетрирующий), а также удобство лекарственной формы (гель) и простота способа применения позволяют рекомендовать его для комплексного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Литература

ФГБОУ ВО СПбГХФУ МЗ РФ, Санкт-Петербург

Диметилсульфоксид – вещество с плейотропными эффектами, актуальными при заболеваниях опорно-двигательного аппарата/ Д. Ю. Ивкин, С. В. Оковитый, А. С. Ивкина, Н. А. Анисимова
Для цитирования: Лечащий врач № 4/2019; Номера страниц в выпуске: 19-23
Теги: коленный сустав, боль, воспаление, остеоартрит.

Источник

ДИМЕТИЛСУЛЬФОКСИД (DIMETHYL SULFOXIDE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Противовоспалительное средство для наружного применения. Механизм действия связан с инактивацией гидроксильных радикалов и улучшением метаболических процессов в очаге воспаления, снижением скорости проведения возбуждающих импульсов в периферических нейронах. Оказывает местноанестезирующее, местное противовоспалительное, анальгетическое и противомикробное действие; обладает некоторой фибринолитической активностью. Проникает через кожу и другие биологические мембраны, повышает их проницаемость для лекарственных веществ.

Фармакокинетика

При аппликации раствора диметилсульфоксида на кожу он обнаруживается в крови через 5 мин, C max достигается через 4-6 ч с сохранением почти неизменного уровня в течение 1,5-3 сут.

Диметилсульфоксид выделяется с мочой и калом, как в неизменном виде, так и в виде диметилсульфона.

Показания активного вещества ДИМЕТИЛСУЛЬФОКСИД

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции, зудящий дерматит, контактный дерматит, эритема, сухость кожи, легкое жжение, зудящий дерматит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к диметилсульфоксиду; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, стенокардия, выраженный атеросклероз, глаукома, катаракта, инсульт, кома, инфаркт миокарда; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

Диметилсульфоксид применяют с осторожностью одновременно с другими лекарственными средствами, поскольку он может усиливать их действие.

Перед применением диметилсульфоксида рекомендуется проводить пробу на лекарственную переносимость.

Лекарственное взаимодействие

Возможно применение диметилсульфоксида в сочетании с гепарином, антибиотиками и НПВС в лекарственных формах для наружного применения.

Увеличивает всасывание и усиливает действие этанола, инсулина.

Повышает чувствительность микроорганизмов к аминогликозидным и бета-лактамным антибиотикам, хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину.

Сенсибилизирует организм к средствам для общей анестезии.

Источник