Дисульфирам что это за препарат
Дисульфирам
Лекарство от алкоголя «Дисульфирам» (Disulfiram) довольно часто используется в наркологической практике. Показаниями к его применению служат:
Препарат представлен в разных формах выпуска:
Он может приниматься перорально, вводиться внутримышечно и устанавливаться в виде капсулы путем подкожной подшивки.
Что за лекарство?
Чтобы понять, как работает медикамент от алкоголизма, следует разобраться в процессах, которые происходят в организме человека после принятия спиртного. Чтобы нейтрализовать и «обезвредить» этанол, печень вырабатывает два фермента — алкогольдегидрогеназу и ацетальдегидрогеназу. Алкогольдегидрогеназа отвечает за расщепление спирта до уксусного альдегида, ацетальдегидрогеназа — за трансформацию последнего в безопасное нетоксическое соединение.
В норме оба фермента выделяются почти в одно время и в приблизительно равных количествах. Но часть ацетальдегида при пьянках все же попадает в системный кровоток. Именно из-за него утром после употребления спиртного человек мучается из-за тошноты, головных болей.
В результате приема лекарства «Дисульфирам» выработка ацетальдегидрогеназы вообще прекращается. Это значит, что если после использования средства зависимый примет алкоголь, токсический уксусный альдегид попадет в кровоток в огромном количестве. Из-за этого алкоголик столкнется не с привычным для него похмельем, а с сильнейшим и опасным отравлением.
Его будет рвать, тошнить. Кровь прильет к лицу. Все тело начнет ломить. Сердцебиение усилится. На теле проступят красные пятна. Возможны скачки артериального давления. Состояние всегда очень тяжелое и требует получения квалифицированной медицинской помощи.
Таким образом, лечение «Дисульфирамом» направлено на выработку условного отрицательного рефлекса организма на прием спиртного. При хроническом алкоголизме врачи рекомендуют отдавать предпочтение подшивке импланта или постановке укола. Это освобождает больного от необходимости постоянно принимать таблетки.
Подшивка «Дисульфирамом» — особенности операции
Если с принятием таблеток и инъекционным способом введения все понятно, то процедура вшивания ампулы часто вызывает у пациентов вопросы. Она представляет собой несложную микрооперацию, проводить которую следует в стерильных условиях операционной.
В назначенный день клиент приезжает в наркологическую клинику. С ним беседует врач. Доктор подробно рассказывает, как работает кодировка, как вести себя по ее завершению. Если больному все понятно, и он не изменил свое решение кодироваться, ему предлагают подписать согласие.
После пациента проводят в операционную. Капсула находится в индивидуальном стерильном пакете. Врач обрабатывает операционное поле, вводит местную анестезию. Затем выполняет небольшой надрез (около 6 мм) и вводит под кожу имплантационную капсулу. После ушивает рану и накладывает повязку.
После подшивки действующее вещество лекарства высвобождается небольшими порциями равномерно. За счет этого противоалкогольный эффект может сохраняться от одного до трех лет.
Противопоказания к использованию лекарства
Провести лечение от алкогольной зависимости нельзя, если больной на него не дал своего согласия.
Также противопоказаниями к антиалкогольной терапии считаются:
Осуществлять кодировку нельзя, если накануне пациент принимал алкоголь. Процедуре должен предшествовать, как минимум, трехдневный период трезвости.
Побочные действия лекарства «Дисульфирам»
Планируя кодирование, пациенту следует заранее ознакомиться с возможными побочными реакциями.
У описываемого лекарства они такие:
Все эти побочные эффекты встречаются редко. Большинство пациентов наркоцентров хорошо переносят лечение дисульфирамсодержащими препаратами.
Гораздо хуже обстоит ситуация, если после кодировки пациент решит вернуться к вредной привычке и примет алкоголь.
Тогда у него может возникнуть:
При таких осложнениях показана срочная госпитализация в стационар, где осуществят извлечение импланта (если он был установлен), проведут симптоматическую терапию.
Очень важно осознавать серьезность проводимого противоалкогольного лечения. Не следует кодироваться, если нет стойкой мотивации на трезвость. Для начала больному нужно настроиться на полное выздоровление, поставить перед собой новые важные цели.
Если сам он не может это сделать, рекомендуется обратиться за помощью к опытному психотерапевту наркологического центра. Специалист поможет осознать наличие болезни и понять ее серьезность, настроит на успешное лечение и изменение жизни в лучшую сторону.
Если же случилось так, что после введения лекарства больной решил, что больше не хочет быть закодированным, он может получить услугу раскодировки. Для этого ему следует записаться на прием к наркологу и рассказать, когда и каким способом вводился «Дисульфирам». Врач примет меры по его безопасному выведению из организма.
Текст проверен врачами-экспертами:
Заведующей социально-психологической службы МЦ «Алкоклиник», психологом Барановой Ю.П., врачом психиатром-наркологом Серовой Л.А.
Проконсультируйтесь
со специалистом 
Лечение алкогольной зависимости Дисульфирамом
Одной из проблем современного общества является алкоголизм. Для борьбы с ним применяется множество методов с разной степенью эффективности, в том числе кодирование с помощью препаратов дисульфирама.
Опытные врачи Наркологи. В стационаре или на дому. Круглосуточный выезд по Москве и области. Профессионально, анонимно, безопасно.
Формы выпуска, состав, аналоги
Выпускается в разных формах:
Существует различные коммерческие названия для препаратов, в состав которых входит действующее вещество дисульфирам, но эффект на организм они оказывают одинаковый. Аналогичными у этих медикаментозных противоалкогольных средств являются показания, противопоказания и возможные побочные эффекты.
Распространенные препараты с дисульфирамом в составе, которые можно приобрести в России:
Они могут отличаться по цене и дозировке активного вещества. Чаще всего встречаются препараты с дозировкой (мг): 100, 150, 200, 250, 400, 500. Кроме основного активного компонента, в состав лекарств могут входить вспомогательные вещества, поэтому перед применением нужно прочесть инструкцию.
Различают два способа применения дисульфирама: внутренне (перорально) и подкожно. Лекарственные средства второй группы в народе широко известен как «кодирование Торпедо».
Опытные врачи Наркологи. В стационаре или на дому. Круглосуточный выезд по Москве и области. Профессионально, анонимно, безопасно.
Действие дисульфирама
Использование содержащих дисульфирам средств от алкоголя показано в тех случаях, когда прочие методики лечения не помогают. Обычно их применяют для борьбы с хроническим алкоголизмом.
При приеме в организме больного вырабатывается негативный условный рефлекс на спиртное. В результате пациенты, боясь испытать болезненные ощущения, находят в себе силы отказаться от употребления алкогольных напитков.
Дисульфирам замедляет метаболические процессы в организме, связанные с переработкой этанола. Промежуточный метаболит этилового спирта — ацетальдегид — ведет к процессу интоксикации. Отравление выражается симптомами:
Поэтому применять препараты с дисульфирамом можно лишь спустя сутки после последнего приема спиртного.
Для закрепления негативной реакции организма на алкоголь врачом-наркологом медицинского центра «НаркоДок» проводится тетурам-алкогольная проба.Для этого пациенту нужно выпить небольшое количество спиртного. По результатам такой пробы доза препарата при необходимости может быть скорректирована.
Показания
Вне зависимости от формы выпуска, дисульфирам применяется для борьбы с алкогольной зависимостью:
Ряд средств для подкожной имплантации может использоваться для детоксикации организма, отравленного никелем.
Инструкция по применению в зависимости от формы выпуска
Лекарства в форме пероральных таблеток нужно принимать один раз в сутки в первой половине дня во время еды. Период терапии можно разделить на три основных этапа:
Импланты дисульфирама широко известны как «Торпеды» или «Подшивка». Они могут быть в виде таблеток, капсул или геля. Процедура имплантации проводится с применением обезболивающих средств или наркоза. Для помещения под кожу на предварительно обработанной коже делается глубокий недлинный разрез, на глубину 4 сантиметров помещаются капсулы или таблетки. После этого накладывается шов и антисептическая повязка. Эффект кодирования Торпедо длится минимум полгода.
Противопоказания
Как и любое медикаментозное средство, препараты дисульфирама имеют противопоказания:
Перед применением медикаментозной терапии для лечения алкоголизма необходимо изучить инструкцию и проконсультироваться с врачом центра «НаркоДок», рассказав ему обо всех имеющихся проблемах.
Побочные эффекты
Негативная реакция на прием препаратов дисульфирама может появиться по разным причинам. Среди них можно выделить:
Распространенные побочные эффекты на дисульфирам:
Важно проводить такую терапию под контролем опытного нарколога, который при необходимости скорректирует дозировку или назначит антидот.
Есть вопросы? Получите бесплатную консультацию специалиста по телефону:
ДИСУЛЬФИРАМ (DISULFIRAM) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
T 1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
Показания активного вещества ДИСУЛЬФИРАМ
Режим дозирования
Внутрь. Доза составляет 125-500 мг/сут, схему и длительность лечения определяют индивидуально.
Побочное действие
При приеме этанола в дозах более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема дисульфирама развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дисульфираму; печеночная недостаточность тяжелой степени, дыхательная недостаточность тяжелой степени, почечная недостаточность тяжелой степени, сахарный диабет, инсульт в анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга, нервно-психические расстройства, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ИБС; прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 ч; беременность и детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции), период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначать пожилым больным во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
Дисульфирам следует применять только под наблюдением врача.
Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности печеночных трансаминаз. Такие исследования следует регулярно повторять в период применения дисульфирама, особенно в первые 3 месяца лечения (ежемесячно).
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями дыхательной системы.
В период применения дисульфирама следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами из-за риска развития сонливости, связанной с приемом дисульфирама.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств в период лечения дисульфирамом во избежание развития реакций обусловленных ассоциацией дисульфирам-этанол.
При одновременном применении дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
При одновременном применении дисульфирама с производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) возможны острый делирий, спутанность сознания.
При одновременном применении дисульфирама с фенитоином происходит значительное и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению риска развития токсических эффектов (дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина).
При одновременном применении дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных препаратов возможно поражение печени.
При одновременном применении дисульфирама с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами усиливается антикоагулянтное действие и увеличивается риск кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени).
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. При их одновременном применении необходима коррекция дозы теофиллина.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-этанол. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
Дисульфирам: сколько держится в организме
Препарат считается очень эффективным и популярным, с его помощью можно вылечить хронический алкоголизм. Очень часто удаётся выводить пьющих людей из затяжных запоев, многих это лекарство навсегда избавило от пагубной зависимости.
Дисульфирам в крови: как работает препарат
Кодирование проводится только врачом-наркологом, пациент должен быть абсолютно трезвым. Перед проведением процедуры пациенту необходимо выдержать трезвость 3-5 дней. Сам по себе препарат безвреден, со временем Дисульфирам выводится из организма полностью. В период активного лечения после приема небольшой дозы алкоголя начинаются неприятные ощущения. Учащённое сердцебиение способно привести к панической атаке, человека может бросать в жар или холод.
Нарушение кровообращения приводит к тому, что кровь приливает к лицу. Почти всегда есть тошнота, рвотный рефлекс. В таком состоянии часто возникает страх смерти. Это ведет к тому, что у алкоголика просто не будет желания даже держаться за стакан. Вид бутылки водки вызовет негативные ассоциации.
Дисульфирам препятствует образованию фермента, осуществляющего распад этилового спирта на два ключевых компонента – воду и углекислый газ. Лекарство затормаживает данный процесс в тот момент, когда C2H5OH становится ядом – уксусным альдегидом. Если больной станет принимать спиртные напитки, то в его организме происходит сильное пищевое отравление. Появятся симптомы, описанные выше. После пережитого алкоголик будет ощущать явное отвращение к спиртосодержащим жидкостям, даже пиво вызовет негативные эмоции.
О формах выпуска
При ответе на вопрос, сколько выводится Дисульфирам из организма, необходимо учитывать форму выпуска. Фармакологическая промышленность выпускает огромное количество препаратов на основе Дисульфирама. Отличие состоит в массе или доле активных компонентов. Очень часто вещества отличаются периодом очистки организма от присутствия. Выпускается это лекарство в трёх видах:
Препарат Дисульфирам: как долго выводится из организма
Антидот
Часто препараты, которые содержат дисульфирам, вводятся человеку насильно, против его желания. Почти всегда такой больной пытается найти противоядие. Но его не существует, вывести вещество раньше времени не получится. Если произошла сильная реакция на алкогольные напитки, то медики приступают к поэтапной интоксикации. Это довольно долгий, сложный процесс. Потребуется вводить аскорбиновую кислоту, Эфедрин, H1-блокаторы. На это может уйти от двенадцати часов до двух суток. Но полностью Дисульфирам выведен не будет – просто снизится степень отравления человека.
Такие процедуры проводят лишь в экстренных случаях, само выведение может негативно сказаться на организме. Серьезная доза аскорбиновой кислоты часто приводит к необратимым последствиям, физиологическим повреждениям. Это может стать причиной язвы желудка или цирроза печени. Известны случаи импотенции и раковых опухолей. Многие наркологи рекомендуют быть крайне осторожным с использованием препарата. Всегда можно обратиться к психиатру или пройти более простой курс терапевтического лечения.
О побочных эффектах
По своей природе и формуле препарат считается безвредным. Опасность наступает лишь после приёма спиртных напитков. Человеку важно быть аккуратным в выборе рациона питания. Даже малейшее содержание спирта может привести к нежелательным последствиям. Алкоголь в небольших дозах всегда присутствует в квасе, сиропе, кумысе, квашеной капусте, фруктовом соке, кондитерских изделиях. Многолетние наблюдения и испытания выявили ряд негативных последствий от препарата. У пациента могут появиться:
Такая реакция может возникнуть при приёме незначительных доз алкогольных напитков. Если выпить 500 миллилитров, то могут произойти серьезные, непоправимые последствия. Возможно появление тахикардии, побледнение кожи. Чуть позже могут возникнуть припадки, судороги, конвульсии. Срочно вызывайте скорую помощь, до ее приезда можно дать слабительные препараты.
Есть хитрецы, которые проходят лечение Дисульфирамом и начинают пить алкоголь мелкими дозами. Серьезных побочных эффектов нет, но есть ощущение среднего опьянения. Систематический приём 60-70 миллилитров водки приводит к плачевным, необратимым ситуациям. Могут возникнуть проблемы с печенью, сердцем и сосудами.
Противопоказания
Препарат назначают только после тщательного медицинского обследования. Дисульфирам принято выписывать тем, кому не помогли более простые и безопасные методы лечения. Если больной употреблял спиртное за 48 часов до приёма, то первую дозу откладывают на более поздний срок. Вещество строго противопоказано тем, у кого есть психические расстройства. Проблемы всегда случаются у тех, кто страдает печёночной и дыхательной недостаточностью. Не прописывают препарат тем, кто имеет болезни сердца, сосудов, ЖКТ. Плохо, если у пациента язва желудка, эрозия. Применение Дисульфирама опасно беременным, кормящим женщинам. Инструкция запрещает вводить вещество подросткам, крайне нежелательно лечить им пожилых людей.
Важно знать: лечение алкоголизма – сложный процесс. Многое в успехе будет зависеть от самого пациента, его стремления и желания излечиться. Введение Дисульфирама против воли может закончиться плачевно. Перед началом лечения желательно пройти курс терапии у психиатра. Игнорирование данного момента может привести к серьёзным заболеваниям, расстройствам психики. Наркологи положительно высказываются об этом препарате. Многие пациенты смогли победить алкоголизм, стать нормальными людьми.
Описание препарата ДИСУЛЬФИРАМ (DISULFIRAM)
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, маннитол, полиэтиленгликоль 6000.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
T 1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
Показания к применению
Режим дозирования
При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.
При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.