Для чего используют беродуал для ингаляций

Беродуал ® (Berodual ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Беродуал ®

Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от суспендированных частиц, с почти неощутимым запахом.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1н, вода очищенная.

Фармакологическое действие

Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ 1 ) и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в дозе 600 мкг отмечалось увеличение мукоцилиарного клиренса.

Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT с при применении в высоких дозах. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения в дозах, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность. Клиническая значимость этого проявления не выяснена. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β-адренорецепторов.

При острой бронхоконстрикции эффект препарата Беродуал ® развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.

Фармакокинетика

Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида является следствием местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям активных веществ.

После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-39% от вводимой дозы препарата. Оставшаяся часть дозы осаждается на мундштуке, в ротовой полости и ротоглотке. Часть дозы, осевшая в ротоглотке, проглатывается и поступает в ЖКТ.

Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (около 1.5%). Общая системная биодоступность ингалируемой дозы фенотерола гидробромида оценивается в 7%.

Связывание фенотерола с белками плазмы составляет около 40%.

Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны по концентрации в плазме после в/в введения. После в/в введения профили плазменной кривой концентрация-время могут быть описаны 3-камерной фармакокинетической моделью, согласно которой T 1/2 составляет примерно 3 часа. В этой 3-камерной модели кажущийся V d в равновесном состоянии составляет приблизительно 189 л (около 2.7 л/кг).

Метаболизм и выведение

Проглоченная часть дозы метаболизируется до сульфатных конъюгатов.

После в/в введения свободный и конъюгированный фенотерол составляют в 24-часовом анализе мочи соответственно 15% и 27% от введенной дозы.

Доклинические исследования показали, что фенотерол и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Общий клиренс фенотерола – 1.8 л/мин, почечный клиренс – 0.27 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 2 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 65%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 14.8%, после приема внутрь — 40.2% в течение 48 ч. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся почками, составляла после приема внутрь около 39%.

Всасывание и распределение

Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно. Таким образом, влияние проглатываемой части ипратропия бромида на системное воздействие незначительно.

Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия, вычислялись на основании его концентраций в плазме после в/в введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся V d в равновесном состоянии составляет примерно 176 л (около 2.4 л/кг). Доклинические исследования показали, что ипратропий, являющийся четвертичным производным аммония, не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

После в/в введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.

Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины в/в вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата.

T 1/2 в конечной фазе составляет примерно 1.6 ч.

Общий клиренс ипратропия составляет 2.3 л/мин, а почечный клиренс — 0.9 л/мин.

Источник

Беродуал ® Н (Berodual ® N) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Беродуал ® Н

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой, или слегка коричневатой жидкости, свободной от суспендированных частиц.

Фармакологическое действие

Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

Ипратропия бромид является четвертичным аммониевым соединением, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин).

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ 1 и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в дозе 600 мкг отмечалось увеличение мукоцилиарного клиренса.

Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалась удлинение интервала QT с при применении в высоких дозах. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность. Клиническая значимость этого проявления не выяснена.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов.

При острой бронхоконстрикции эффект препарата Беродуал ® Н развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.

Фармакокинетика

Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида является следствием местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям активных веществ.

После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-39% от вводимой дозы препарата. Оставшаяся часть дозы осаждается на мундштуке, в ротовой полости и ротоглотке. Часть дозы, осевшая в ротоглотке, проглатывается и поступает в ЖКТ.

Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (около 1.5%). Общая системная биодоступность ингалируемой дозы фенотерола гидробромида оценивается в 7%.

Связывание фенотерола с белками плазмы составляет около 40%.

Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны по концентрации в плазме после в/в введения. После в/в введения профили плазменной кривой концентрация-время могут быть описаны 3-камерной фармакокинетической моделью, согласно которой T 1/2 составляет примерно 3 часа. В этой 3-камерной модели кажущийся V d в равновесном состоянии составляет приблизительно 189 л (около 2.7 л/кг).

Метаболизм и выведение

Проглоченная часть дозы метаболизируется до сульфатных конъюгатов.

После в/в введения свободный и конъюгированный фенотерол составляют в 24-часовом анализе мочи соответственно 15% и 27% от введенной дозы.

Доклинические исследования показали, что фенотерол и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Общий клиренс фенотерола – 1.8 л/мин, почечный клиренс – 0.27 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 2 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 65%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 14.8%, после приема внутрь — 40.2% в течение 48 ч. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся почками, составляла после приема внутрь около 39%.

Всасывание и распределение

Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно. Таким образом, влияние проглатываемой части ипратропия бромида на системное воздействие незначительно.

Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия, вычислялись на основании его концентраций в плазме после в/в введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся V d в равновесном состоянии составляет примерно 176 л (около 2.4 л/кг). Доклинические исследования показали, что ипратропий, являющийся четвертичным производным аммония, не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

После в/в введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.

Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины в/в вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата.

T 1/2 в конечной фазе составляет примерно 1.6 ч.

Общий клиренс ипратропия составляет 2.3 л/мин, а почечный клиренс — 0.9 л/мин.

Показания препарата Беродуал ® Н

Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом:

Источник

Беродуал

Istituto De Angeli [Институт де Анжели]

Аналоги Беродуал

Boehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]

Glenmark Pharmaceuticals [Гленмарк Фармасьютикалз]

Glenmark Pharmaceuticals [Гленмарк Фармасьютикалз]

AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат Беродуал обладает бронхолитическими свойствами и является комбинацией двух активных веществ: ипратропия бромида и с фенотерола гидробромида, которые имеют разный механизм действия, использующийся при лечении бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.

Ипратропия бромид, относящийся к группе м-холиноблокаторов, оказывающих длительное положительное воздействие при лечении патологий проводимости в бронхах при хроническом обструктивном заболевании легких. Данное вещество блокирует действие ацетилхолиновых мускариновых рецепторов, осуществляющих нервно-мышечную передачу, что обуславливает быстрый сосудорасширяющий эффект после ингаляционного применения медицинского средства. Поскольку действие активного вещества является местным, негативные проявления побочных эффектов минимальны.

Фенотерола гидробромид является бета-адриномиметическим веществом, стимулирующим активность бета2-адренорецепторов при употреблении терапевтической дозировки. При использовании высоких доз средства происходит стимулирование бета1-адренорецепторов. Обладает свойствами расслабления бронхиальной гладкой мускулатуры и препятствует спастическим реакциям бронхов, вызванных различными воздействиями. После процедуры введения Фенотерол начинает блокировать процесс высвобождения воспалительных и бронхообструктивных медиаторов из мастоцитов.

При комплексном взаимодействии активных веществ достигается эффект бронхорасширения. В процессе действия вещества усиливают положительные эффекты друг друга, благодаря чему обеспечивается положительное терапевтическое действие широкого спектра. При усилении эффекта появляется возможность для употребления более низкой дозировки активных веществ и подбора дозы, практически не вызывающей побочных действий.

Применение Беродуала рекомендуется при возникновении пароксизмальных нарушениях бронхиальной проходимости, острого характера, поскольку он обладает быстрым эффектом.

Показания к использованию

Показаниями к применению лекарственного средства Беродуал является:

Профилактическое лечение и симптоматическая терапия обструктивных болезней дыхательной системы хронического характера. В частности астматического заболевания бронхов, обструктивного бронхитного заболевания и особенно, хронической обструктивной болезни легких.

Противопоказания

Дозировка и способ использования

Терапевтический курс препаратом Беродуал рекомендуется проводить под медицинским контролем. Дозировка подбирается индивидуальным путем, в зависимости от характера заболевания и остроты приступов. Обычно терапия начинается с употребления минимальной дозы, при недостаточной эффективности ее увеличивают. Лекарство прекращают использовать после достижения снижения симптоматики заболевания.

1 мл – 20 капель препарата.

Для пациентов взрослого возраста, от двенадцати лет, в случае бронхоспазмов острого характера рекомендуется от 1 до 2,5 мл активного вещества. При возникновении спазмов тяжелой степени можно использовать 4 мл Беродуала.

Для пациентов детского возраста (от шести до двенадцати лет), при бронхиальных астматических спазмах острого характера употребляется от 0,5 до 2 мл активного вещества.

При лечении маленьких детей в возрасте до шести лет и при весе менее двадцати двух килограмм необходимо использовать лекарство в дозировке 0,1 мг на килограмм веса, максимальная дозировка – 0,5 мг.

Препарат в виде ингаляционного раствора применяется только для процедур ингаляции, запрещено использовать средство пероральным способом.

Лечение начинается с минимально возможной дозировки.

Рекомендуемое количество активного вещества подлежит разведению 0,9% хлористым натрием, до 3-4 миллилитров полного объема и использовать при помощи специального небулайзера.

Ингаляционный раствор запрещено разводить дистиллированной водой.

Для терапии необходимо каждый раз разводить новый препарат. А неиспользованные остатки утилизировать.

После каждой процедуры необходимо очищать и дезинфицировать небулайзер в соответствии с правилами.

Передозировка

При применении лекарственного средства Беродуал в дозировке превышающей терапевтическую, возможно возникновение симптомов, связанных с повышенным стимулированием активности бета-адренорецепторов. В частности может проявляться расстройства сердечного ритма, возникать ощущение тремора и приливов, снижаться или повышаться артериальное давление, снижаться количество калия в крови. А также возникать болезненные ощущения и чувство тяжести в груди и усиливаться бронхообструкционные симптомы.

Для купирования симптомов передозировки следует прекратить использования лекарственного препарата и провести симптоматическую терапию.

Специфическим антидотным средством могут служить бета-адреноблокаторные вещества.

Симптомы эффектов побочного действия

Во время терапевтического курса медицинским средством Беродуал могут возникать следующие негативные проявления побочных эффектов.

Иммунная система. Возможно возникновение анафилаксии и реакций гиперчувствительности.

Обмен веществ. Возможно снижение показателей калия в крови. Нервная система. Возможно возникновение нервозных состояний, нарушений ментального характера, возбуждения, возникновения болезненности в области головы, тремора и головокружения.

Зрительный аппарат. Возможно развитие глаукомы, повышения давления внутри глаз, болезненности в области глаз, отечности роговой оболочки. А также покраснения в области конъюнктивы и нарушения четкости зрения.

Сосудистая система и сердце. Возможно увеличение артериального давления, патологий сердечного ритма, развитие мерцательной аритмии и ишемии сердечной мышцы.

Дыхательная система. Возможно возникновение кашля, одышки, воспалительных процессов слизистой оболочки дыхательных путей, отечности и раздражения горла и глотки, ощущения сухости слизистой оболочки горла. И также возникновение спазмирования бронхов и парадоксального бронхоспазма.

Пищеварительная система. Возможно возникновение рвотных рефлексов, тошноты, воспалительных процессов и отечности в ротовой полости, расстройства пищеварения и нарушения моторных функций желудочно-кишечного тракта.

Кожные покровы. Возможно проявления кожного зуда, покраснения кожных покровов, увеличенного потоотделения, возникновение отека Квинке.

Опорно-двигательный аппарат. Возникновение слабости и спазмирования мышц, а также болезненных ощущений в мышечной области.

Мочевыводящая система. Возникновение задержки мочи.

Поскольку данная инструкция по применению не может описать все негативные проявления, возникающие при проведении терапии медицинским средством Беродуал, необходимо о любых дискомфортных ощущениях сообщать лечащему врачу.

Особенности использования

Необходимо проинформировать больного о том, что при проведении процедуры ингаляции может возникать резкое усиление диспноэ. В этом случае следует немедленно прекратить ингаляцию и сообщить доктору

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование бета2-адриномиметических средств с препаратами, блокирующими активность моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантными веществами может увеличивать активность бета2-адриномиметиков.

Совместное применение анестетических веществ галогенизированного типа может повысить воздействие описываемого лекарства на сердце и сосудистую систему.

Комплексное употребление с кортикостероидными средствами, а также с кромоглициевой кислотой повышает эффект лечения.

Использование в период вынашивания плода и кормления грудью

На сегодняшний день проведение клинических испытаний Беродуала доказывают, что препарат не имеет токсического воздействия на здоровье беременной пациентки и на внутриутробное развитие ребенка. Однако лекарство может блокировать сократительный процесс матки.

Во время первого и третьего триместра средство запрещено к употреблению у беременных пациенток.

Во время второго триместра процедуры ингаляции используются только по назначению врача.

В период кормления грудью использование лекарственного средства назначается с большой осторожностью.

Управление различными видами транспорта

Поскольку побочными проявлениями в период терапевтического курса могут быть расстройства зрительной активности и головокружения, следует с особой осторожностью относиться к управлению автомобилем и другими транспортными средствами. А также к проведению работ, требующих повышенного внимания и сосредоточенности.

Употребление алкоголя

Не рекомендовано употребление алкогольных напитков при проведении терапевтического курса Беродуалом.

Инструкция по хранению

Требования к хранению медицинского средства Беродуал предписывают температурный режим до тридцати градусов тепла, не замораживать. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении правил хранения, срок годности составляет пять лет. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.

Продажа в аптечной сети

Лекарственное средство Беродуал можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта от врача.

Источник