Для чего лекарство тербинафин

Тербинафин (250 мг) (Terbinafine)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:тербинафин (в виде тербинафина гидрохлорида) – 250 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи. Противогрибковые средства для системного применения.Тербинафин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь 250 мг максимальная концентрация Cmax в плазме в среднем составляет около 0.97 мкг/мл. Время достижения Cmax– 2 часа. Хорошо абсорбируется при пероральном приеме (около 70%). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Тербинафин подвержен эффекту первого прохождения (около 50%). Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%). Быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин быстро и активно метаболизируется по крайней мере семью изоферментами CYP, в основном с участием CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Биотрансформация приводит к образованию неактивных метаболитов, которые выводятся в основном с мочой (71%) (22% с калом). Период полувыведения составляет около 30 часов.

Фармакокинетические исследования после приема однократной дозы у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник

Тербинафин крем Белмед : инструкция по применению

Описание

Крем от белого до белого с желтоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом.

Состав

На одну тубу: активное вещество – тербинафина гидрохлорида – 150,0 мг, вспомогательные вещества – бензиловый спирт, сорбитана стеарат, цетилпальмитат, цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат 60, изопропилмиристат, натрия гидроксид, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для применения в дерматологии. Противогрибковые средства для местного применения.

Фармакологическое действие

Тербинафин относится к группе аллиламинов. Это противогрибковый препарат для местного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности.

В небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневых (в основном Candida albicans) и некоторых диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare).

Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба. Данный фермент не является частью системы цитохрома Р450, поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных средств.

Показания к применению

– грибковые инфекции кожи, такие как дерматомикоз стоп, гладкой кожи или естественных складок, вызванные дерматофитами, такими как Trichophyton (например, Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;

– кандидоз кожи, вызванный грибами рода Candida (например, Candida albicans):

– разноцветный (отрубевидный) лишай, вызываемый Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет.

Крем наносят тонким слоем, слегка втирая, на пораженную кожу, предварительно очищенную и подсушенную, а также на окружающие пораженные участки 1-2 раза в сутки.

При инфекциях, локализующихся в областях естественных складок (под молочной железой, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлевой повязкой.

Рекомендуемые схемы лечения:

Дерматомикоз гладкой кожи, естественных складок, стоп (межпальцевой): 1 раз в день в течение 1 недели.

Дерматомикоз стоп подошвенный («типа мокасин»): 2 раза в день в течение 2-х недель.

Кандидоз кожи: 1-2 раза в день в течение 1 недели.

Разноцветный лишай: 1-2 раза в день в течение 2-х недель.

Эффективность тербинафина в форме крема не изучалась у пациентов с дерматомикозом стоп, сопровождающимся одновременно тяжелым онихомикозом.

Пациенты пожилого возраста. Нет никаких доказательств того, что пожилым пациентам требуются иные дозировки, или у них отмечаются побочные эффекты, которые не наблюдаются у молодых пациентов.

Дети. Безопасность и эффективность применения тербинафина в форме крема у детей в возрасте до 12 лет систематически не изучались. Из-за отсутствия клинического опыта применение крема у детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется.

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае если через 1 неделю лечения не отмечается признаков улучшения, следует верифицировать диагноз.

Побочное действие

Возможно возникновение местных симптомов, таких как ощущение зуда и жжения, шелушение кожи, болезненность и раздражение в месте нанесения, нарушение пигментации, эритема и корочки. Эти не столь серьезные побочные явления следует отличать от редко возникающих реакций гиперчувствительности (например, генерализованная сыпь и/или покраснение, крапивница, ангионевротический отек), развитие которых требует прекращения лечения.

При случайном попадании в глаза тербинафина гидрохлорида может возникнуть раздражение.

В редких случаях возможно обострение грибковой инфекции.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Противопоказания

Гиперчувствительность к тербинафину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав крема; детский возраст до 12 лет.

Передозировка

Из-за низкой системной абсорбции передозировка тербинафина при местном применении маловероятна.

Случайное проглатывание двух тюбиков крема, содержащих 300 мг тербинафина гидрохлорида, сравнимо с приемом одной таблетки 250 мг (что соответствует стандартной пероральной дозе для взрослых). При неосторожном заглатывании большого количества крема тербинафина ожидаемые побочные эффекты аналогичны тем, которые наблюдаются после передозировки таблеток тербинафина. К ним относятся головная боль, тошнота, боль в эпигастрии и головокружение.

Удаление невсосавшегося вещества путем введения активированного угля и, при необходимости, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Меры предосторожности

Нерегулярное применение препарата и преждевременное прекращение лечения приводят к рецидиву заболевания.

При применении крема следует соблюдать правила личной гигиены для предотвращения повторного инфицирования через белье или обувь. В процессе и в конце лечения необходимо проводить противогрибковую обработку обуви, носков, белья.

Крем тербинафина предназначен только для наружного применения.

В состав лекарственного средства входят вспомогательные вещества: цетиловый и стеариловый спирты, которые могут вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Следует избегать попадания препарата на слизистую глаз, носа, рта. При попадании крема в глаза их необходимо промыть большим количеством воды.

Пациенты пожилого возраста. Режим дозирования крема тербинафина у лиц пожилого возраста не отличается от более молодых пациентов.

Применение у детей. Препарат противопоказан детям до 12 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Применение во время беременности и в период лактации

Контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Исследования на животных не показали никакого риска для плода.

При местном применении поглощается менее 5% тербинафина от нанесенного количества. Во время беременности крем применять не следует, если отсутствуют абсолютные показания.

Тербинафин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Неизвестно, может ли это небольшое количество в молоке матери оказывать негативное влияние на ребенка, поэтому тербинафин не следует применять у кормящих матерей. Младенцы не должны вступать в контакт с обработанными участками кожи.

Источник

Тербинафин (Terbinafine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тербинафин

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 0.08 г, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 0.025 г, кроскармеллоза натрия 0.08 г, кремния диоксид коллоидный 0.01 г, кальция стеарат 0.005 г, лактозы моногидрат до получения таблетки массой 0.5 г.

Фармакологическое действие

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

При приеме тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Тербинафин

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Принимают внутрь, после еды.

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.

Грибковые инфекции кожи

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Побочное действие

Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные случаи).

Противопоказания к применению

Следует соблюдать осторожность при:

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку исследования по безопасности применения тербинафина у беременных женщин не проводились, препарат не следует назначать при беременности.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при хронических или активных заболеваниях печени.

Применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин).

Применять с осторожностью при почечной недостаточности (с КК более 50 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 3 лет и с массой тела до 20 кг.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Особые указания

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.

Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.

При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя.

Удаления ногтевых пластин при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии тербинафина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Ингибирует изофермент СYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы МАО В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%.

Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.

При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Источник

Тербинафин (Terbinafine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тербинафин

Крем для наружного применения 1% белого цвета, однородный, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, полисорбат 60 (твин 60), сорбитана моностеарат, цетиловый спирт, изопропилмиристат, цетилпальмитат, натрия гидроксид, вода очищенная.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат для местного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности. Даже в небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых (в основном Candida albicans) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.

Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

крем для наружного применения

Состав

В 100 г крема содержи тся:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Тербинафин представляет собой аллиламин обладающий широким спектром противогрибковой активности. Тербипафин активен в отношении дерматофнгов (Trichophyton rubrum Т. mentagrophytes Т. verrucosum Т. violaceum Т. tonsurans Microsporum canis Epidermophyton floccosum) дрожжевых грибов рода Candida (в основном С. albicans) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостсрола и к внутриклеточному накоплению еквалена что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы расположенного на клеточной мембране гриба.

Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и соответственно па метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика:

Показания:

— профилактика и лечение грибковых инфекций кожи в том числе микозов стоп («грибок» стопы) ороговелостей трещин зуда и шелушения кожи вызванных грибком стопы паховой эпидермофитии (tinea cruris) грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis) вызванных дерматофитами такими как Trichophyton (например Т. rubrum ‘I’ mentagrophytes Т. verrucosum Т. violaceum) Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;

— дрожжевые инфекции кожи в основном вызываемые родом Candida (например. Candida albicans) в частности опрелость;

— разноцветный лишай (Pityriasis versicolor) вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью:

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— угнетение костномозгового кроветворения;

— болезни обмена веществ;

— окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Беременность и лактация:

В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении крема Тербинафин. Однако поскольку опыт применения крема Тербинафин у беременных женщин очень ограничен его не следует применять кроме случаев крайней необходимости. При беременности применяют только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо проконсультироваться с врачом.

Тербинафин выделятся с грудным молоком поэтому препарат не следует назначать в период грудного вскармливания. При необходимости применения тербинафина грудное вскармливание необходимо прекратить.

Не следует допускать контакта младенца с любой поверхностью кожи обработанной кремом Тербинафин.

Способ применения и дозы:

Взрослые и дети с 12 лет.

Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки кожи. Крем наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи и прилегающие области слегка втирая.

При инфекциях сопровождающихся опрелостью (иод молочными железами в межпальцевых промежутках между ягодицами в паховой области) места нанесения крема можно прикрывать марлей особенно на ночь.

Дли тельность проводимого лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания.

Средняя продолжительность лечения:

— дерматомикоз туловища голеней: I раз в день в течение 1 недели;

— дерматомикоз стоп: 1 раз в день в течение 1 недели;

— разноцветный лишай: 1-2 раза в день в течение 2 недель.

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае если через 1-2 недели лечения не отмечается признаков улучшения следует провести верификацию диагноза.

Режим дозирования тербинафина у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.

Применение препарата у детей

Не рекомендуется применение данного препарата у детей до 12 лет.

Если Вы забыли применить препарат

Если Вы забыли применить препарат в очередной раз следует применить его как можно быстрее. Но если приближается время применения следующей дозы препарата пропустите забытую дозу и продолжайте применение в соответствии е рекомендациями. Не применяйте двойную дозу вместо забытой дозы или более 2-х раз в день.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Источник