Для чего мелоксикам буфус

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 участвующую в синтезе простагландина защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика:

Относительная биодоступность составляет около 100%. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (С_mах) составляет 162 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения низкий приблизительно 11 литров. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9 дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьируется.

Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама поэтому у пациентов с недостаточностью функции печени и/или почек суточная доза не должна превышать 75 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже чем у молодых пациентов.

Показания:

Начальная терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при остеоартрите (артроз дегенеративные заболевания суставов) ревматоидном артрите анкилозирующем спондилите других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы таких как артропатии дорсопатии (например ишиас боль внизу спины плечевой периартрит и другие) сопровождающихся болью.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух ангионевротического отека или крапивницы вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

— активное желудочно-кишечное кровотечение недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в том числе подтвержденная гиперкалиемия;

— выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

— терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

— сопутствующая терапия антикоагулянтами так как есть риск образования внутримышечных гематом;

— период грудного вскармливания;

С осторожностью:

— Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori):

— хроническая сердечная недостаточность;

— ишемическая болезнь сердца;

— почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

— сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянтами пероральными глюкокортикостероидами антиагрегантами селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;

— бронхиальная астма туберкулез выраженный остеопороз;

— заболевания периферических артерий;

— длительное использование НПВП;

— частое употребление алкоголя.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан во время беременности. Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и повышается риск образования отеков у матери.

Известно что НПВП проникает в грудное молоко поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Остеоартрит с болевым синдромом: 75 мг в день. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит: 15 мг в день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 75 мг в день.

Алклизирующий спондилит: 15 мг в день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 75 мг в день.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 75 мг в день.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в день.

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 75 мг или 15 мг 1 раз в день в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Учитывая возможную несовместимость препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения характеризуется как: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100

Источник

Мелоксикам буфус

Показания к применению

Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к НПВП др. групп), сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность, ХПН у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат вводят глубоко в мышцу.

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем леченью продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7,5 мг (1/2 ампулы) в день. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день (1 ампула).

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите дневная доза составляет 15 мг (1 ампула). В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день (1/2 ампулы).

Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг в сутки.

При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) и печени коррекции дозы не требуется.

Фармакологическое действие

НПВП, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.

Побочные действия

Особые указания

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.

У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.

У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и лактации

Взаимодействие

При одновременном приеме с др. НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; повышает концентрацию Li+ в плазме при одновременном применении с препаратами Li+; снижает эффективность ВМК, гипотензивных ЛС; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в защищённым от света, недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не следует применять после истечения срока годности.

Источник

Мелоксикам буфус (Meloxicam ­bufus)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелоксикам буфус

Раствор для в/м введения в виде прозрачной жидкости желтого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакологическое действие

НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E₂, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м C_max в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.

Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T_1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Показания активных веществ препарата Мелоксикам буфус

Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают в/м в дозе 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами

При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Источник