Для чего нужен сиофор 1000

Сиофор ® 1000 (Siofor ® 1000)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сиофор ® 1000

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с клиновидным углублением «snap-tab» на одной стороне и риской на другой.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:

Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.

Практически не связывается с белками плазмы. Средний V d составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.

Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T 1/2 составляет около 6.5 ч.

При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T 1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Показания активных веществ препарата Сиофор ® 1000

Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.

Режим дозирования

Принимают внутрь во время или после еды. Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг 1-2 раза/сут или 850 мг 1 раз/сут. Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор ® 500, 2-3 таб. препарата Сиофор ® 850 или 2 таб. препарата Сиофор ® 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.

При переводе пациента на лечение препаратом с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор ® в указанных выше дозах.

Комбинированное применение с инсулином

Препарат Сиофор ® и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг 1-2 раза/сут или 850 мг 1 раз/сут, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор ® 500, 2 таб. препарата Сиофор ® 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор ® 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.

Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

Дети в возрасте от 10 до 18 лет

Монотерапия и комбинированное применение с инсулином

Стандартная начальная доза составляет 500 мг 1 раз/сут или 850 мг 1 раз/сут. Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сут в 2-3 приема.

Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.

Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата с учетом необходимости применения препарата у матери.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности или нарушении почечной функции (КК Использование в педиатрии

Перед применением препарата у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении метформина с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактоацидоза. Применение препарата следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.

Риск развития лактоацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие осторожности

Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в крови.

Нифедипин повышает абсорбцию, C max в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.

Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.

Метформин уменьшает C max и Т 1/2 фуросемида.

Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Источник

Сиофор 1000 : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 1000 мг, что соответствует метформина 780 мг

Вспомогательные вещества : гипромеллоза (15000 мПа · с и 5 мПа · с), повидон (К 25), магния стеарат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Противодиабетические средства и пероральные гипогликемизирующие препараты за исключением инсулинов. Код АТС А10В А02.

Показания

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, особенно у больных, страдающих ожирением:

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу. Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома и диабетическая кома. Почечная недостаточность или почечная дисфункция (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Стандартная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 2-3 раза в сутки, которую принимают во время или после еды. Через 10-15 суток дозу следует откорректировать на основе данных о содержании глюкозы в крови. Постепенное повышение дозы улучшает переносимость препарата со стороны пищеварительного тракта. Максимальная суточная доза метформина гидрохлорида составляет 3 г в сутки, которую применяют в 3 приема. При переходе на применение метформина гидрохлорида с другой противодиабетического лекарственного средства следует прекратить прием последнего и начать прием метформина гидрохлорида в вышеприведенных дозах. У взрослых метформин гидрохлорид можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими пероральными средствами, а также с инсулином.

Комбинированное применение с инсулином. Метформин гидрохлорид применяют в стандартной начальной дозе 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, а дозу инсулина определяют на основе содержания глюкозы в крови.

Больные пожилого возраста. Из-за возможного нарушения функции почек у больных пожилого возраста дозу препарата определяют на основе почечных проб. Необходим регулярный контроль функции почек.

Дети старше 10 лет.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.

Метформин гидрохлорид можно применять детям старше 10 лет. Стандарта начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки, которую принимают во время или после еды. Через 10-15 суток дозу следует откорректировать на основе данных о содержании глюкозы в крови. Постепенное повышение дозы улучшает переносимость препарата со стороны пищеварительного тракта. Максимальная суточная доза метформина гидрохлорида составляет 2 г в сутки, которую применяют в 2-3 приема. Детям старше 10 лет метформин гидрохлорид можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Инструкция по применению. Таблетку, покрытую оболочкой можно разделить пополам двумя руками или положив ее на плоскую поверхность широким клиновидным углублением вниз и нажать большим пальцем.

Побочные реакции

При анализе побочных эффектов за основу приняты следующие значения частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Передозировка

При применении метформина гидрохлорида в дозах до 85 г развития гипогликемии не наблюдалось но развивался лактатацидоз, который также может быть вызван передозировкой метформина гидрохлорида или сопутствующими факторами риска. Ранними симптомами молочнокислого ацидоза являются тошнота, диарея, повышение температуры тела боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем могут отмечаться учащенное дыхание, головокружение, нарушение сознания и развитие комы. Больные с признаками лактатацидоза требуют немедленной медицинской помощи в стационарных условиях и прекращения применения лекарственного средства. Самым эффективным средством для выведения лактата и метформина является гемодиализ. Также проводят симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности при применении метформина гидрохлорида следует прекратить применение препарата, сообщить врачу о беременности, который должен назначить инсулинотерапию. Данные о проникновении метформина гидрохлорида в грудное молоко отсутствуют, поэтому применение его в период кормления грудью противопоказано. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Метформина гидрохлорид применяют для лечения детей старше 10 лет.

Особенности применения

У взрослых Сиофор ® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами для перорального применения, а также с инсулином.

Нарушение функции почек. Поскольку метформин выводится почками, следует определить уровень сывороточного креатинина перед началом лечения и в дальнейшем регулярно его контролировать, а именно не реже 1 раза в год у больных с нормальной функцией почек но не реже 2-4 раз в год у больных с уровнем сывороточного креатинина на верхней пределы нормы, а также у больных пожилого возраста. Нарушение функции почек у больных пожилого возраста развивается часто и протекает бессимптомно. Следует быть особенно осторожным в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, при применении антигипертензивных или мочегонных средств и в начале применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Введение йодмисних контрастных веществ. Поскольку внутрисосудистое введение йодмистких контрастных веществ при радиологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, метформина гидрохлорид не следует применять в течение 48 часов до, во время и после указанной процедуры. Возобновить применение препарата можно только после подтверждения нормальной работы почек.

Хирургические вмешательства. Применение метформина гидрохлорида следует прекратить за 48 часов до плановой операции под общим наркозом или со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует не ранее чем через 48 часов после хирургического вмешательства или после восстановления перорального питания и при условии подтверждения нормальной функции почек.

Другие меры предосторожности. Всем больным следует соблюдать диетического питания с равномерным распределением углеводов в течение суток. Больным с избыточной массой тела необходимо придерживаться низкокалорийной диеты. Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования следует проводить регулярно. Монотерапия метформином гидрохлорид не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном применении с инсулином и препаратами сульфонилмочевины, поскольку возможно усиление гипогликемического действия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Монотерапия метформином гидрохлорид не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами. Но больной должен быть проинформирован о том, что состояния гипогликемии могут возникать при комбинированном применении метформина гидрохлорида с другими гипогликемическими средствами (инсулин, препараты сульфонилмочевины, репаглинид).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение не рекомендуется.

Даназол. Не рекомендуется одновременное применение во избежание гипергликемической действия. Коррекция дозы метформина проводится в случае, когда применение даназол необходимое, а также после отмены даназол.

Алкоголь. Риск развития лактатацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации, особенно на фоне голодания или недостаточном питании, а также печеночной недостаточности. Употребление алкоголя и применения спиртосодержащих лекарственных средств следует избегать.

Йодмисни контрастные вещества. Внутрисосудистое введение йодмистких контрастных веществ может вызвать почечную недостаточность, которая может привести к кумуляции метформина, что, в свою очередь, повышает риск развития лактатацидоза. Метформин гидрохлорид не следует применять в течение 48 часов до и после указанной процедуры. Возобновить применение препарата можно только после подтверждения нормальной работы почек.

Одновременное применение, что требует особой предосторожности.

Глюкокортикоиды (системное и местное применение), ß-2-агонисты и диуретики. Вышеупомянутые группы препаратов обладают эндогенной гипергликемической активностью, поэтому больных сахарным диабетом, их применяют, необходимо об этом проинформировать и чаще контролировать у них уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу противодиабетического средства следует откорректировать на период применения и после отмены этих препаратов.

Ингибиторы АПФ (ингибиторы АПФ). Ингибиторы АПФ могут приводить к снижению уровня глюкозы в крови, поэтому их применение возможно при условии особой осторожности. При необходимости дозу противодиабетического средства следует откорректировать на период применения и после отмены этих препаратов.

Хлорпромазин. При применении в больших дозах (100 мг в сутки) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения их применения необходима коррекция метформина под контролем уровня гликемии.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Метформин относится к группе бигуанидов, имеющих антигипергликемический свойство и способствуют снижению уровня глюкозы в крови как натощак, так и после еды. Препарат стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызывает гипергликемию.

Действие метформина обусловлена ​​тремя механизмами:

1) Сокращение продукции глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза.

2) Повышение чувствительности мышц к инсулину, улучшение захвата глюкозы периферическими тканями и ее утилизации.

3) Замедление всасывания глюкозы в кишечнике.

Основные физико-химические свойства

Источник

Сиофор 1000

Инструкция по применению

Описание препарата

Сиофор 1000 является антигипергликемическим средством, которое улучшает снижение реакции на повторяющееся введение лекарств к глюкозе, снижая как базальную, так и постпрандиальную плазму глюкозы с механизмами, отличными от других классов пероральных противодиабетических средств. Снижает выработку печеночного глюконеогенеза, уменьшает абсорбцию глюкозы в кишечнике, и улучшает чувствительность к белковым гормонам поджелудочной железы, увеличивая поглощение и использование периферических глюкозы. При терапии metformin hydrochloride, секреция инсулина остается неизменной, в то время как уровень гормона натощак и дневной ответ на инсулин плазмы фактически могут уменьшаться. Цена Сиофор 1000 в среднем составляет 500 рублей. Сиофор 1000 улучшает использование глюкозы в скелетных мышцах и жировой ткани, увеличивая перенос глюкозы в клеточной мембране. Этот эффект может быть связан с улучшенным связыванием белкового гормона поджелудочной железы с рецепторами инсулина, поскольку препарат не эффективен у диабетиков без каких-либо остаточных функциональных островковых клеток поджелудочной железы.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат выпускается в форме пероральных таблеток в оболочке. В состав входит: • metformin hydrochloride; • метилоксипропилцеллюлоза; • нерастворимая форма низкомолекулярного поливинилпирролидона с поперечными связями; • химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты; • полимером этиленгликоля; • амфотерный оксид четырёхвалентного титана. Самая низкая цена препарата Сиофор 1000 — только у нас на сайте.

Показания

Сиофор 1000 – это оральный бигуанид антидиабетический агент, который уменьшает производство глюкозы в печени и улучшает чувствительность к белковому гормону поджелудочной железы. Используется для DM 2 типа как монотерапия или в сочетании с другими препаратами. Считается исходным препаратом для сахарного диабета 2 типа. Риск лактоацидоза является низким, но требует осторожности при назначении и контроле. Цена лекарства Сиофор 1000 доступна каждому человеку.

Дозировка

Регулярно принимать таблетки: перорально во время еды. Таблетки расширенного действия, не раздавливать и не жевать, а глотать целиком. Обычно вводят два-три раза в день с пищей. Через 2 недели провести корректировку дозировки. Неактивные ингредиенты иногда могут быть исключены в фекалиях в виде мягкой массы, которая может напоминать оригинальную таблетку.

Побочные действия

Препарат имеет ряд противопоказаний: • мегалобластная анемия; • молочный ацидоз; • рабдомиолиз; • дефицит витамина B12; • гипогликемия; • сердцебиение; • боль в груди; • метаболический ацидоз; • дефицит фолата; • холестазгепатит; • повышенные печеночные ферменты; • диарея; • рвота; • тошнота; • метеоризм; • диспепсия; • боль в животе; • головная боль; • металлический привкус; • анорексия; • миалгия; • недомогание; • сыпь; • гипергидроз; • озноб; • головокружение; • похудение. Врачебные отзывы Сиофор 1000 информируют о редких проявлениях побочных эффектов.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, Сиофор 1000 имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость; • тяжелые поражения почек и печени; • метаболический ацидоз; • заболевания, влекущие за собой гипоксию.

Применение при беременности

Перименопаузные ановуляторные периоды с резистентностью к инсулину (то есть с синдромом поликистозных яичников (СПКЯ)) могут возобновить овуляцию в результате терапии препаратом. Пациенты могут подвергаться риску зачатия, если адекватная контрацепция не используется женщиной, которая не хочет забеременеть. В некоторых случаях, препарат используется в качестве дополнения у больных с СПКЯ для регулирования менструальных циклов или для повышения фертильности. Сиофор 1000 не рекомендуется для использования во время беременности. Он проходит через плаценту, и плод, вероятно, подвергается терапевтическим концентрациям. У женщин, которые отказываются от терапии инсулином или не могут безопасно вводить препарат, Сиофор 1000 является предпочтительным выбором второй линии. Он может использоваться для лечения GDM в качестве варианта лечения; однако, у любого перорального агента нет данных о долгосрочной безопасности. Может вызывать более низкий риск развития гипогликемии новорожденных и уменьшение материнского веса, чем инсулин; тем не менее, некоторые данные свидетельствуют о том, что препарат может немного увеличить риск недоношенности плода. ADA отмечает, что в некоторых клинических исследованиях почти 50% больных с GDM, первоначально получавших лекарство, нуждались в добавлении инсулина для достижения приемлемого контроля глюкозы. Опубликованы многочисленные исследования и анализы применения во время беременности. Данные свидетельствуют о том, что увеличение количества ожидаемых врожденных дефектов или других неблагоприятных исходов у облученных младенцев и исследования, сравнивающие Сиофор 1000 с инсулином при лечении гестационного диабета, обычно не выявили существенных различий в контроле гликемии или результатах беременности.

Применение для детей

Безопасность и эффективность не установлены у детей в возрасте до 10 лет. В целом, существует ограниченный опыт использования препарата у детей с сахарным диабетом 2-го типа. Опыт с лекарством у детей и подростков в возрасте от 10 до 16 лет продемонстрировал аналогичный гликемический контроль, что и у взрослых. Не использовать, указанную в инструкции по применению Сиофор 1000, дозировку для детей. Купить Сиофор 1000 можно у нас на сайте.

Особые указания

С осторожностью использовать для больных со следующими поражениями: • диабетический кетоацидоз; • сахарный диабет 1-го типа; • ацидемия; • гипоксемия; • лактоацидоз; • метаболический ацидоз; • диарея; • рвота; • почечная недостаточность; • острая сердечная недостаточность; • острый инфаркт миокарда; • сердечная болезнь; • кардиогенный шок; • алкоголизм; • употребление этанола; • интоксикация этанолом; • заболевание печени; • ожоги; • обезвоживание; • сепсис; • недостаточность надпочечников; • гастропарез; • гиперкортизолизм; • гипергликемия; • гипертиреоз; • гипогликемия; • гипофизарная недостаточность; • злокачественная анемия. Не использовать одновременно аналоги Сиофор 1000.

Передозировка

Нет зарегистрированных случаев чрезмерного принятия препарата. Лекарство вводится в стационарном режиме.

Применение в пожилом возрасте

Контролируемые клинические исследования Сиофор 1000 не включали достаточное количество пожилых больных, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые больные, хотя в других клинических исследованиях не выявлено различий в ответах между гериатрическими молодыми и взрослыми пациентами. Используйте metformin hydrochloride с осторожностью у гериатрических больных. Сиофор 1000 существенно выводится почкой, а риск побочных реакций (включая лактоацидоз) выше у больных с пониженной функцией почек. Поскольку старение связано с снижением функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и титровании. У больных с повышенным риском развития почечной недостаточности, таких как гериатрические пациенты, почечная функция должна оцениваться чаще. Если описание почечной функции через ЕGFR не будет нормальным, не используйте лекарство у гериатрических больных в возрасте от 80 лет и старше. Как правило, пожилым или ослабленным пациентам не следует титровать до максимальной дозы. Пожилые, ослабленные или недоедающие пациенты также особенно чувствительны к гипогликемическим эффектам антидиабетических средств; часто контролируйте уровень глюкозы в крови.

Фармакологическое действие

Сиофор 1000 редко вызывает гипогликемию, поскольку он не приводит к существенному изменению концентрации инсулина. Важным отличием является то, что сульфонилмочевины усиливают секрецию инсулина, тем самым делая их полезными у больных с непереносимостью с диабетом 2 типа, в то время как он повышает резистентность к инсулину, общая патофизиологическая находка у больных с ожирением с диабетом 2 типа. Вызывает 10-20% снижение окисления жирных кислот и небольшое увеличение окисления глюкозы. В отличие от фенформина, Сиофор 1000 не ингибирует митохондриальное окисление лактата, если концентрация metformin hydrochloride в плазме не становится чрезмерной (то есть у больных с почечной недостаточностью) и/или гипоксия. Клинически доказано, что Сиофор 1000 снижает голодание и постпрандиальную гипергликемию. Снижение уровня глюкозы в плазме натощак составляет приблизительно 25-30%. В отличие от оральных сульфонилмочевин, редко вызывает гипогликемию. Таким образом, активное вещество покрывает антигипергликемическое действие. Сиофор 1000 не приводит к увеличению веса и фактически может вызвать умеренную потерю веса из-за вызванной лекарственным средством анорексии. Также уменьшает триглицериды VLDL в плазме, что приводит к умеренному снижению уровня триглицеридов в плазме и общего холестерина. Пациенты, получающие препарат, демонстрируют значительное улучшение гемоглобина A1С, и тенденция к улучшению профиля липидов, особенно когда базовые значения аномально повышены. Инсулиновая резистентность является основной причиной синдрома поликистозных яичников (СПКЯ). У больных с СПКЯ снижает резистентность к инсулину и снижает уровень инсулина, что понижает концентрацию андрогенов в сыворотке, восстанавливает нормальные менструальные циклы и овуляцию, может помочь справиться с бесплодием, связанным со СПКЯ. Было обнаружено, что Сиофор 1000 при введении женщинам с избыточным весом и умеренным ожирением с СПКЯ значительно снижает уровень лейтеинизирующего гормона (ЛГ) в сыворотке крови и увеличивает фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и глобулин, связывающий половые гормоны (SHBG). Было также обнаружено, что концентрации тестостерона в сыворотке уменьшается примерно на 50%. Препарат вводят перорально. Препарат быстро распространяется в периферические ткани и жидкости организма и, по-видимому, медленно распространяется в эритроциты и в глубокое тканевое отделение (скорее всего, ткани GI). Наибольшие концентрации обнаруживаются в тракте GI (в 10 раз больше концентрации в плазме) и более низких концентрациях в ткани почек, печени и слюнных желез. Metformin hydrochloride не связывается с белками печени или плазмы. Не метаболизируется печенью, и этот факт может объяснить, почему риск лактоацидоза намного меньше, чем для фенформина (то есть примерно у 10% больных есть унаследованный дефект в способности метаболизировать фенформин). Препарат выводится из организма почками, в основном без изменений, через активный трубчатый процесс. Секреция трубки может быть изменена многими катионными лекарственными средствами. Приблизительно 10% пероральной дозы выделяется в фекалиях, предположительно, как неабсорбированный препарат, и около 90% дозы выводится почками в течение 24 часов. Хотя средний период полувыведения в плазме составляет 6,2 часа у больных с нормальной функцией почек, он распространяется и накапливается в эритроцитах, что приводит к значительно более длительному периоду полувыведения в крови (17,6 часа). Затронутые изоферменты цитохрома P450 (CYP450) и транспортеры лекарственных средств: Органический катионный транспортер-2 (OCT2), экструзия с множественной лекарственной и токсиновой активностью (MATE1 и MATE2k). Препараты, которые влияют на общие почечно-трубчатые транспортные системы, участвующие в почечной элиминации Сиофор 1000 (например, ингибиторы органического катионного транспортера-2 [OCT2]/множественного лекарственного средства и токсина [MATE1 и MATE2k], такие как ранолазин, вандетаниб, долутегравир и циметидин) увеличиваются системного воздействия.

Лекарственное взаимодействие

Не использовать одновременно с: • этанолом; • йодсодержащими контрастными веществами; • препаратами, влекущими гипергликемию; • транспортерами органических катионов.

Условия и сроки хранения

Нет рекомендаций по хранению препарата. Сиофор 1000 в Москве отпускается по рецепту. При заказе в аптеке уточняйте наличие и способ доставки. Представленная инструкция не является прямым указанием для использования препарата, а предоставляется в ознакомительных целях. Для полного информирования необходимо обратиться к лечащему врачу. Побочные эффекты могут проявляться и в других формах, поэтому при любых изменениях после приема препарата, необходимо сразу же проинформировать специалиста.

Источник