Для чего нужен йохимбин
Йохимбина гидрохлорид (Yohimbin hydrochloride)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Йохимбина гидрохлорид
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Йохимбина гидрохлорид
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
С осторожностью применяют при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, психических заболеваниях.
Следует контролировать пациентов с возможным риском внезапного снижения АД и развития тахикардии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Взаимное ослабление эффекта при одновременном применении иохимбина с клонидином.
Иохимбин снижает эффективность гипотензивных лекарственных препаратов и алпрозолама.
Иохимбин усиливает действие антидепрессантов.
Кломипрамин повышает концентрацию иохимбина в плазме крови.
Йохимбин (Yohimbine)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Йохимбин
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
| 1 таб. | |
| йохимбина гидрохлорид | 5 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Йохимбин
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
С осторожностью применяют при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, психических заболеваниях.
Следует контролировать пациентов с возможным риском внезапного снижения АД и развития тахикардии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Взаимное ослабление эффекта при одновременном применении иохимбина с клонидином.
Иохимбин снижает эффективность гипотензивных лекарственных препаратов и алпрозолама.
Иохимбин усиливает действие антидепрессантов.
Кломипрамин повышает концентрацию иохимбина в плазме крови.
Йохимбин: 10 полезных свойств для здоровья, побочные эффекты и дозировка
Статья основана на выводах 46 научных исследований
В статье цитируются такие авторы, как:
Что такое йохимбин?
Йохимбе (Pausinystalia yohimbe) – это название вечнозеленого дерева, растущего в Западной и Центральной Африке (Габоне, Камеруне и Конго). Кора дерева содержит активное соединение – алкалоид под названием йохимбин. Издревле кора йохимбе традиционно использовалась как афродизиак.
Не так давно в США йохимбин был разработан в качестве рецептурного препарата для лечения эректильной дисфункции. В этой форме он более широко известен как йохимбина гидрохлорид и ранее очень широко использовался, особенно до разработки Виагры. (1) Йохимбина гидрохлорид также можно найти в качестве безрецептурной биологической добавки.
Механизмы действия йохимбина
Полезные возможности йохимбина для здоровья
Доказанная эффективность
Лечение эректильной дисфункции
Метаанализ 7 исследований показал, что йохимбин эффективен для лечения эректильной дисфункции по сравнению с плацебо. (4)
Исследование, проведенное с участием 82 пациентов с эректильной дисфункцией, показало, что один месяц приема йохимбина улучшил эрекцию у 28 пациентов. (5)
Комбинация йохимбина и L-аргинина была безопасной и эффективной для лечения легкой и умеренной эректильной дисфункции у 40 пациентов мужского пола. (6)
Йохимбин увеличивал сексуальное возбуждение, мотивацию и частоту эякуляции у самцов крыс. (7)
Хотя йохимбин до сих пор иногда назначают при эректильной дисфункции, он в значительной степени был заменен более безопасными, более эффективными препаратами, такими как Виагра, Сиалис, Левитра и Стендра.
Слабые доказательства эффективности
Похудение и сжигание жира
Исследование, проведенное с участием 20 спортсменов, показало, что ежедневный прием добавки йохимбина снижает уровень жира в организме на 7,1-9,3%. (8)
Потребление йохимбина перед физической нагрузкой или во время голодания увеличивало расщепление жира (липолиз) и рост расхода энергии независимо от веса тела в 3-х небольших клинических исследованиях. (9, 10, 11)
Одно исследование изучало эффекты йохимбина у 20 полных женщин, которые соблюдали низкокалорийную диету (не выше 1000 ккал) в течение 3-х недель. Женщины, принимавшие йохимбин, потеряли значительно больше веса, чем те, кто принимал плацебо — 3,6 кг против 2,2 кг. (6)
У мышей с худобой и ожирением йохимбин снижал аппетит и потребление пищи. (12)
Страх и тревожность
Исчезновение страха – это форма терапии, которая помогает избавиться от страха перед определенными объектами, животными или людьми. (13) Несколько исследований (как на животных, так и с участием людей) показали, что йохимбин может помочь снизить страх, увеличивая уровень гормона норадреналина. (14, 15, 16, 17)
В другом исследовании с участием 40 пациентов с социально тревожным расстройством йохимбин снижал тревожность и повышал настроение. (18)
Понижение свертываемости крови
Помимо других функций, адреналин контролирует свертываемость крови. Чрезмерное свертывание крови может привести к инсульту, инфаркту и почечной недостаточности. (19)
Несколько клинических экспериментов показали, что йохимбин снижает свертываемость крови, блокируя альфа-2 адренорецепторы и превращая адреналин в норадреналин. Поскольку все эти исследования были небольшими, их результаты нельзя считать окончательными до тех пор, пока не будут проведены более крупные и надежные научные работы. (20, 21, 22)
Диабет 2-го типа
В исследовании, проведенном с участием 50 пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, йохимбин помогал контролировать показатель сахара в крови, повышая уровень инсулина. (23)
Лечение йохимбином также снижало количество глюкозы в крови и повышало уровень инсулина у крыс с диабетом. (24)
Однако одно клиническое исследование и исследование на крысах не могут считаться убедительными доказательствами того, что йохимбин улучшает состояние при диабете 2-го типа. Необходимы дополнительные клинические испытания на большем количестве людей.
Улучшение памяти
Исследование, проведенное среди 36 взрослых людей, показало, что йохимбин улучшает долгосрочную память за счет повышения уровня норадреналина. (25)
Однако другое исследование показало, что йохимбин снижает рабочую память у крыс. (26)
Синдром сухости во рту
Ксеростомия, также известная как синдром сухости во рту, вызвана уменьшением количества вырабатываемой слюны. Небольшое исследование с участием 20 человек показало, что йохимбин усиливает секрецию слюны. (27) Это происходит из-за того, что йохимбин увеличивает уровень ацетилхолина. Этот нейромедиатор увеличивает выработку слюны и контролируется альфа-2-адренорецепторами. Люди с ксеростомией часто страдают от недостатка ацетилхолина. (29, 27, 30)
Еще одно исследование с 10 пациентами с сухостью во рту, вызываемой приемом антидепрессантов, показало, что йохимбин увеличивает склюну в 3,5 раза. (28)
Йохимбин также увеличивал секрецию слюны у собак. (29)
Уменьшение боли
В одном исследовании йохимбина гидрохлорид в дозе 0,4 мг/кг веса тела уменьшил боль в тесте давления пальца у 24 человек с хронической болью в спине. Однако он только уменьшал боль у людей с низким кровяным давлением и был неэффективен у 32 человек с нормальным артериальным давлением. (31)
Улучшение работы мозга
В эксперименте с 24 студентами университета йохимбин улучшил производительность их мыслительной деятельности во время решения математической задачи. Однако количество ошибок выросло. (33) Единичное клиническое исследование с небольшим числом участников является явно недостаточным доказательством для поддержки идеи использования йохимбина в качестве усилителя работы мозга.
Исследования на животных и клетках (нет доказательства эффективности для человека)
Никакие клинические доказательства не подтверждают применение йохимбина ни при одном из состояний здоровья, перечисленных в этом разделе. Ниже приводится краткое изложение существующих исследований на животных, которые должны направлять дальнейшие исследовательские усилия. Однако перечисленные исследования не следует интерпретировать как поддерживающие какую-либо пользу для здоровья.
Здоровье почек
Предварительное получение йохимбина уменьшало воспаление и улучшала функцию почек у крыс при ишемии/реперфузионном повреждении почек. (34)
Ревматоидный артрит
У мышей с ревматоидным артритом йохимбин уменьшал воспаление суставов, повышал уровень антиоксидантов и предотвращал повреждение суставной ткани. (35)
Действие йохимбина в комбинации с другими веществами
Йохимбин вместе с налоксоном
Синдром поликистозных яичников (СПКЯ) – это группа симптомов, которые возникают у женщин с избыточным уровнем андрогенов (мужских гормонов). Йохимбин в сочетании с налоксоном (препаратом, который снижает передозировку опиоидов) улучшил симптомы СПКЯ у кроликов. (36)
Йохимбин вместе с берберином
Сепсис – это состояние, при котором ткани повреждаются во время сильной иммунной реакции организма на инфекцию. Йохимбин и берберин уменьшали воспалительные молекулы-мессенджеры (хемокины) и предотвращали повреждение иммунными клетками (нейтрофилами) внутренних органов у мышей с сепсисом. (37)
Биологические добавки с йохимбином
Хотя добавки йохимбина доступны, но они не были одобрены FDA для медицинского использования из-за отсутствия серьезных клинических исследований. Правила устанавливают производственные стандарты для производства таких добавок, но не гарантируют, что они безопасны или эффективны. Поговорите со своим врачом перед началом приема йохимбина.
Меры предосторожности
Количество йохимбина во многих биологических добавках неизвестно потому, что на их этикетках часто пишется неправильная дозировка. Исследование 49 добавок с йохимбином показало, что только 2 добавки обеспечивают точную маркировку и информацию на этикетке. (38)
Количество йохимбина в добавках достигало 12,1 мг, что значительно (в 5 раз больше) превышало рекомендуемую дозу в 4 мг. (38) В тех добавках, которые указывали неточные количества йохимбина, фактические дозы варьировались в диапазоне от 23% до 147% от заявленного количества.
Побочные эффекты чаще встречаются в растительных экстрактах дерева Йохимбе по сравнению с рецептурными продуктами йохимбина, поскольку рецептурные продукты проходят стандартные меры безопасности и имеют более четкие рекомендации по дозированию этого алкалоида. (39)
Считается, что прием йохимбина противопоказан при заболеваниях печени, почек и при повышенной чувствительности к этому алкалоиду. Осторожно стоит применять йохимбин у людей с потенциалом резкого развития артериальной гипотензии (снижения давления).
Дозировка йохимбина
Поскольку йохимбин не одобрен для лечения каких-либо заболеваний, то не существует стандартной дозировки. Потребители и производители добавок установили неофициальные дозы, основанные на их опыте.
В проведенных исследованиях, которые изучали эректильную дисфункцию, часто использовали дозировку йохимбина в 42 мг/сут. (5)
Для похудения и потери жира в клинических исследованиях были установлены дозы до 20 мг йохимбина, разделенной на 2 суточные дозы, которые приводили к требуемой эффективности. (8)
Покупатели добавок с йохимбином по своему опыту рекомендуют принимать йохимбин до или во время еды, так как он может вызвать значительное повышение уровня инсулина. (40)
Побочные эффекты йохимбина
Даже при рекомендуемой дозировке (5,4 мг 3 раза/сут) сообщалось о большом числе побочных эффектах. Стоит немедленно обратиться за медицинской помощью, если вы испытываете тяжелые или легкие побочные эффекты после приема йохимбина.
Распространенными побочными эффектами приема йохимбина были:
Более высокие дозы (200-5000 мг) приводят к очень сильным побочным эффектам и могут быть токсичны для мозга. Чрезвычайно высокие дозы (свыше 5000 мг) могут привести к летальному исходу. (41)
Несколько исследований показали, что йохимбин способствует нормализации пищевого поведения у крыс и обезьян. (42, 43, 44, 45, 46)
Поскольку йохимбин снижает свертываемость крови, его следует избегать больным гемофилией и тем, кто недавно перенес хирургическую операцию. Известные разжижители крови, такие как аспирин, варфарин и гепарин, не следует принимать вместе с йохимбином. (20, 21, 22)
Йохимбин не следует принимать вместе с препаратами, повышающими кровяное давление и частоту сердечных сокращений, такими как трициклические антидепрессанты. (47)
Йохимбин
Большая концентрация рецепторов находится в области живота, боков, бедер. Вещество блокирует их, способствует похудению. Предотвращает скопление жировых отложений в одной зоне. Распределяет жир равномерно по всему телу. Улучшает синтез адреналина и норадреналина. Стимулируя процесс сжигания жиров, преобразуя в энергию. В коре йохимбе содержаться: кориантеин, аллойохимбин, аймалицин, йохимбин, дигидрокоринантеин. Специалисты рекомендуют принимать пищевую добавку для борьбы с лишним весом. Повышения эффективности тренировок за счет увеличения норадреналина. Ежедневный прием подавляет моноаминоксидазу. Оказывает писхостимулирующий и антидепрессантный эффект. Перед приемом йохимбина следует посоветоваться со специалистом. Необходимо соблюдать суточную норму препарата, чтобы избежать побочного действия.
История
Вечно зеленое дерево йохимбе растет в лесах Конго, Камеруна, Габона, Нигерии, Экваториальной Гвинеи. Местные жители использовали отвар из коры для лечения простудных заболеваний, проказы, высокого давления. Считалось, что настой обладает стимулирующим, жаропонижающим, противовоспалительным свойством. В конце 19 века немецкие исследователи завезли кору в западную Европу и Африку. Йохимбе в народе получил название дерево любви. В коре содержится 6% алкалоидов. Самым активным является йохимбин. Стимулирует потенцию у мужчин и повышает женское либидо. Ветки, листья, корни дерева измельчали и использовали как табак. В 1930 году кору и экстракт из нее начали использовать для лечения эректильной дисфункции. В 1950 году начали изготавливать пищевые добавки на основе йохимбин.
Влияние йохимбина на организм спортсмена
Входит в состав жиросжигающих добавок. В комплекс с йохимбином содержаться: глицин, аргинин, кофеин, аминокислоты. Способствуют поддержанию мышечной массы при жиросжигании. Пищевая добавка хорошо действуют в комплексе с правильным сбалансированным питанием и физическими нагрузками. Эффективность приема йохибина снижается в сочетании с вредными привычками и пассивным образом жизни.
В спортивном питании содержится 2 вида йохимбина:
1. Экстракт коры дерева йохимбе.
Содержит небольшой процент вещества. Кору измельчают в концентрированную порошкообразную форму.
2. Йохимбин гидрохлорид.
Молекула йохимбина получена из натурального источника. Совмещена с хлорводородом.
Роль йохимбина в организме
Йохимбин положительно влияет на мужское и женское здоровье. Оказывает расширяющее воздействие на сосуды. Стимулирует приток крови к органам малого таза. Используют для лечения эректильной дисфункции. Повышения сексуального возбуждения. Предотвращает преждевременное семяизвержение. Эрекция становится стойкой и полной. Половой акт более длительным, а ощущения яркими. Повышается сексуальное влечение к партнеру. Нормализуется работа простаты, выравнивается гормональный фон. Повышается выработка мужского гормона тестостерона. Йохимбе применяют для лечения аденомы простаты, повышения потенции и либидо.
Вещество является природным афродизиаком. Улучшает сексуальную функцию не только мужчин, но и женщин. Пищевые добавки с йохимбином помогают избежать женской половой дисфункции. Борются с фригидностью, снимают напряжение, подавляют чувство беспокойства. Стимулируют мозговую активность, улучшают концентрацию внимания. Повышают физическую работоспособность. Стимулируют рост мышечной массы.
Подавляет чувство голода, уменьшает употребление пищи. Способствует потери лишнего веса и сжиганию жировых отложений. Прием пищевой добавки перед тренировкой повышает разложение жиров. Предотвращает накопление в области живота, боков и бедер. Нормализует кровяное давление, укрепляет стенки сосудов. Стабилизирует работу сердечно-сосудистой системы. Йохимбин используют для уменьшения болей и воспаления в суставах. Увеличивает уровень антиоксидантов, защищает суставы от повреждения. Стимулирует регенерацию клеток тканей. Ускоряет восстановительный процесс после травм, заболеваний и операций. Подавляет последствия депрессий, стрессов, выравнивает эмоциональный фон. Поддерживает нормальную работу центральной нервной системы.
Йохимбин
Лекарственная форма
Состав
в пересчёте на сухое вещество
Описание
Таблетки круглые плоскоцилиндрической формы с фаской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Йохимбина гидрохлорид — является конкурентным блокатором α2-адренорецепторов, в зависимости от локализации, со слабым сродством к α1-адренорецепторам. Улучшает кровоснабжение органов малого таза. Активирует адренергические нейроны центральной нервной системы (что может сопровождаться повышением артериального давления), двигательную активность и реакционную способность.
Точный механизм действия йохимбина гидрохлорида при эректильной дисфункции до сих пор полностью не изучен. Обсуждается влияние йохимбина гидрохлорида на центральную нервную систему и, таким образом, стимулирование эрекции вегетативной нервной системой. Кроме того, йохимбина гидрохлорид вероятно действует на расширение кровеносных сосудов полового члена.
Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления (за счёт блокады периферических α2-адренорецепторов).
Фармакокинетика
Абсорбция
Йохимбина гидрохлорид полностью всасывается в течение примерно 1 часа. Максимальная концентрация в крови достигается через 45–120 минут. Биодоступность йохимбина высокая, меж- и внутрииндивидуальные колебания в основном связаны с эффектом «первичного прохождения» через печень.
Распределение
Около 82 % йохимбина гидрохлорида связывается с белками плазмы. Йохимбина гидрохлорид широко распространяется в тканях организма.
Лишь небольшая часть йохимбина гидрохлорида и активного метаболита 11-гидроксийохимбина обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Были выявлены два гидроксилированных метаболита: 10-гидроксийохимбин и активный метаболит 11-гидроксийохимбин.
Выведение
Выведение происходит через печёночные и внепеченочные метаболические пути. Период полувыведения после однократного приёма варьирует от 0,25 до 2,5 часов. Активный метаболит 11-гидроксийохимбин имеет более длительный период полувыведения (примерно через 6 часов).
Показания
Поддерживающее лечение эректильной дисфункции лёгкой и средней степени тяжести в комплексе других мер по лечению импотенции.
Противопоказания
С осторожностью
У пациентов с эпилепсией, почечной и печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и лактации
Не применимо. Препарат не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжёвывая и запивая стаканом воды.
Рекомендуется начинать терапию с 1–2 таблеток в сутки (5–10 мг), при хорошей переносимости возможно постепенное увеличение дозы препарата до 2 таблеток 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 10 мг (2 таблетки); максимальная суточная доза — 30 мг (6 таблеток).
При появлении нежелательных реакций следует уменьшить дозу или прекратить приём препарата.
Продолжительность терапии обычно составляет около 8 недель. Следует ожидать задержки фармакологического действия препарата на 2–3 недели от начала терапии.
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
У детей и подростков до 18 лет
Применение препарата Йохимбин не показано у детей и подростков до 18 лет.
У пожилых пациентов
Концентрация йохимбина гидрохлорида в плазме обычно сильно варьируется. Максимальная концентрация в плазме и AUC активного метаболита 11-гидроксийохимбина у пожилых пациентов может быть снижена. Клиническая значимость терапии пожилых пациентов неизвестна.
У пациентов с нарушением функции почек/печени
Следует соблюдать осторожность при применении йохимбина гидрохлорида у пациентов с почечной/печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести. Применение йохимбина гидрохлорида у пациентов с почечной/печёночной недостаточностью тяжёлой степени противопоказано.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции зависят в основном от дозы и фармакологического действия препарата.
Возможные на фоне терапии йохимбина гидрохлоридом нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до
Характеристики препарата
Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.