Для чего нужны флавоноиды человеку

Для чего нужны флавоноиды человеку

Прием обращений граждан

Обращение к руководителю

Инструкции для пользователей

Флавоноиды: зачем они нам нужны?

Когда мы говорим о пользе овощей, фруктов или ягод, обычно имеем в виду витамины и минералы. Однако есть еще одна важная для организма группа веществ — флавоноиды. Это растительные пигменты, которым мы обязаны яркой окраской плодов. Так, антоцианы дают красный, синий, фиолетовый цвет, а флавоны, флавонолы, ауроны, халконы — желтый и оранжевый. Флавоноиды участвуют во многих процессах, протекающих в организме: оказывают антиоксидантное действие, снижают свертываемость крови, уменьшают ломкость и проницаемость капилляров, улучшают обменные процессы.

Когда нужны растительные флавоноиды:

Известно более 6500 разновидностей биофлавоноидов. Вот несколько самых известных:

Кверцетин

Кверцетин — пожалуй, самый мощный среди биофлавоноидов антиоксидант. А еще он предотвращает образование атеросклеротических бляшек и тем самым способствует профилактике и лечению сердечно-сосудистых заболеваний. В последнее время появились рекомендации по использованию кверцетина вместе с цинком для лечения пациентов с COVID-19. Максимальная концентрация этого вещества — в красном луке. Также кверцетин содержится в яблоках, томатах, брокколи, болгарском перце, красном винограде, темной вишне, бруснике, малине.

Антоциан

Его основная задача — укрепление стенок кровеносных сосудов. Регулярное поступление антоциана улучшает зрение и повышает работоспособность мозга, препятствует развитию инсульта. Наиболее доступный источник антоциана — черника. Врачи советуют съедать хотя бы по полстакана в день. Зимой можно есть замороженную ягоду.

Полифенол

Полифенол помогает при лечении различных воспалительных заболеваний. Лучший источник этого вещества — зеленый чай. Благодаря антибактериальным свойствам полифенолов зеленый чай хорошо не только пить, но и полоскать им рот и горло. Полифенол также укрепляет сердце и сосуды. Исследование показало, что люди, выпивающие несколько чашек зеленого чая в день, значительно снижают риск возникновения инсульта и инфаркта.

Рутин

Другое название этого растительного флавоноида — витамин Р. Рутин содержат все цитрусовые (апельсины, мандарины, лимоны), особенно с внутренней стороны кожуры и в междольковой части, все сорта вишни, винограда, слив, яблок и абрикосов. Витамин P борется с ломкостью сосудов, не допускает проникновение в организм вирусов и бактерий, выводит тяжелые металлы и токсины. Хорош для укрепления иммунитета и замедления процессов старения.

Ранее господствовало убеждение, что биодоступность флавоноидов из растительной пищи крайне мала: считалось, что в кишечнике всасываются только флавоноиды в свободной форме (без остатка сахара), которые в природе встречаются относительно редко. Однако последующие исследования флавоноидов показали, что их биодоступность зависит от источника и намного выше, чем предполагали ранее. Так, кверцетин из лука и из чая абсорбируется в кишечнике намного лучше, чем чистый кверцетин (агликон). Для того чтобы биофлавоноиды усваивались еще лучше, нужно выпивать достаточное количество чистой воды каждый день.

© Управление Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека по Оренбургской области, 2006–2021 г.

Источник

Флавоноиды: зачем они нам нужны?

Когда мы говорим о пользе овощей, фруктов или ягод, обычно имеем в виду витамины и минералы. Однако есть еще одна важная для организма группа веществ – флавоноиды.

Это растительные пигменты, которым мы обязаны яркой окраской плодов. Так, антоцианы дают красный, синий, фиолетовый цвет, а флавоны, флавонолы, ауроны, халконы – желтый и оранжевый.

Флавоноиды участвуют во многих процессах, протекающих в организме, – оказывают антиоксидантное действие, снижают свертываемость крови, уменьшают ломкость и проницаемость капилляров, улучшают обменные процессы.

Когда нужны растительные флавоноиды:

Известно более 6500 разновидностей биофлавоноидов. Вот несколько самых известных:

Кверцетин – пожалуй, самый мощный среди биофлавоноидов антиоксидант. А еще он предотвращает образование атеросклеротических бляшек и тем самым способствует профилактике и лечению сердечно-сосудистых заболеваний. В последнее время появились рекомендации по использованию кверцетина вместе с цинком для лечения пациентов с COVID-19. Максимальная концентрация этого вещества – в красном луке. Также кверцетин содержится в яблоках, томатах, брокколи, болгарском перце, красном винограде, темной вишне, бруснике, малине.

Его основная задача – укрепление стенок кровеносных сосудов. Регулярное поступление антоциана улучшает зрение и повышает работоспособность мозга, препятствует развитию инсульта. Наиболее доступный источник антоциана – черника. Врачи советуют съедать хотя бы по полстакана в день. Зимой можно есть замороженную ягоду.

Полифенол помогает при лечении различных воспалительных заболеваний. Лучший источник этого вещества – зеленый чай. Благодаря антибактериальным свойствам полифенолов зеленый чай хорошо не только пить, но и полоскать им рот и горло. Полифенол также укрепляет сердце и сосуды. Исследование показало, что люди, выпивающие несколько чашек зеленого чая в день, значительно снижают риск возникновения инсульта и инфаркта.

Другое название этого растительного флавоноида – витамин Р. Рутин содержат все цитрусовые (апельсины, мандарины, лимоны), особенно с внутренней стороны кожуры и в междольковой части, все сорта вишни, винограда, слив, яблок и абрикосов. Витамин P борется с ломкостью сосудов, не допускает проникновение в организм вирусов и бактерий, выводит тяжелые металлы и токсины. Хорош для укрепления иммунитета и замедления процессов старения.

Ранее господствовало убеждение, что биодоступность флавоноидов из растительной пищи крайне мала: считалось, что в кишечнике всасываются только флавоноиды в свободной форме (без остатка сахара), которые в природе встречаются относительно редко. Однако последующие исследования флавоноидов показали, что их биодоступность зависит от источника и намного выше, чем предполагали ранее. Так, кверцетин из лука и из чая абсорбируется в кишечнике намного лучше, чем чистый кверцетин (агликон). Для того чтобы биофлавоноиды усваивались еще лучше, нужно выпивать достаточное количество чистой воды каждый день.

Источник

Флавоноиды: содержание в продуктах питания, польза и вред

Флавоноидами называют пигменты, окрашивающие растения в яркие цвета. По химическому составу и структуре вещества схожи с гормонами. Влияние флавоноидов на организм невозможно переоценить. Они регулируют действие ферментов, улучшая процесс пищеварения и проявляя антиоксидантное, противоопухолевое свойства.

Для чего нужны флавоноиды

С древних времен известно, что овощи и фрукты благотворно влияют на функционирование организма. Польза обусловлена содержанием особых компонентов. Они получили название «флавоноиды». Это группа веществ, которые содержатся в зелени, ягодах, овощах и фруктах. Применение в фармакологии и народной медицине обусловлено воздействием на ферменты организма.

Соединения для организма необходимы в следующих случаях:

Называют следующие классы компонентов:

Влияние флавоноидов на организм человека

Соединения оказывают благотворное воздействие на организм. Выделяют следующие свойства флавоноидов:

Влияние флавоноидов на организм женщины

Адекватное функционирование систем, сохранение молодости зависит от уровня половых гормонов. Основным женским стероидом является эстроген, концентрация которого постепенно снижается после 45 лет. Это обусловлено угасанием репродуктивной функции.

Снижение уровня эстрогена проявляется изменением во всех системах организма.

Возникают следующие признаки:

Флавоноиды отличаются эстрогеноподобным воздействием. Включение в состав пищи, богатой полезными компонентами, позволяет продлить молодость и устранить характерные признаки дефицита гормона. Среди наиболее важных веществ при климаксе для женщин называют гесперидин, который содержат цитрусовые. Соединение борется также с вирусами, отеками, аллергией.

Влияние флавоноидов на организм мужчины

Вещества необходимы для поддержания здоровья. Основные функции флавоноидов заключаются в нормализации работы сердечно-сосудистой, иммунной, эндокринной систем. В результате научных исследований было установлено, что соединения снижают риск рака простаты у мужчин. Стабилизация гормонального фона влияет на повышение потенции.

Польза и вред флавоноидов

Обычно соединения дополняет аскорбиновая кислота. Компоненты усиливают воздействие друг друга. Польза обусловлена физическими свойствами флавоноидов:

Употребление продуктов, содержащих вещества, способствует:

Негативное воздействие веществ наблюдается в следующих случаях:

Чрезмерное поступление в организм флавоноидов повышает риск возникновения побочных эффектов.

В каких продуктах больше всего флавоноидов

Вещества оказывают благотворное воздействие на организм. Называют следующие продукты, богатые флавоноидами:

Противопоказания к продуктам, содержащим флавоноиды

Влияние веществ на организм изучено недостаточно. Относительные противопоказания подразумевают:

Таблица содержания флавоноидов в продуктах

Соединение включают растительные источники. Фармакологическое действие флавоноидов проявляется в улучшении функционирования различных систем организма.

Правила употребления продуктов с флавоноидами

Соединения представлены исключительно растительной пищей, которая содержит целый комплекс полезных витаминов и минералов. Фармакологическое действие флавоноидов обуславливает их включение в состав БАДов. Однако употребление в виде продуктов является предпочтительным.

Специалисты не рекомендуют превышать допустимое количество поступления соединений в организм. Это связано с риском возникновения побочных эффектов, отрицательным воздействием на усвояемость других элементов.

Полезные советы

Компоненты не образуются в организме. Они поступают исключительно с пищей или в составе биологически активных добавок. Оптимальным источником веществ являются натуральные продукты. Чтобы сохранить полезные компоненты, нужно исключить тепловую обработку.

Заключение

Влияние флавоноидов на организм имеет положительный характер. Численность соединений, содержащихся в растительной пище, достигает нескольких тысяч. Возможно употребление веществ как с продуктами, так и в составе биологически активных добавок. Регулярное поступление флавоноидов в организм улучшает функционирование практически всех систем.

Источник

Что такое антиоксиданты и зачем они нужны?

«РБК Стиль» разбирается, насколько антиоксиданты важны для организма, из каких продуктов лучше их получать и к чему приводит дефицит этих элементов

Что такое антиоксиданты

Антиоксиданты — молекулы, которые борются с окислительными процессами в организме, вызванными свободными радикалами. Последние представляют собой твердые, жидкие или газообразные нестабильные частицы. Они образуются в результате обменных процессов или попадают в организм извне, например, с выхлопными газами. Окисление приводит к повреждению клеток; некоторые из них могут восстанавливаться, другие разрушаются навсегда. При этом свободные радикалы выполняют важные функции [1]. Иммунные клетки используют их для борьбы с инфекциями [2].

Факторы, увеличивающие выработку свободных радикалов:

Для чего нужны антиоксиданты

Оксидативный стресс, возникающий из-за свободных радикалов, провоцирует различные заболевания, включая сердечно-сосудистые, диабет, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, и проблемы с глазами, такие как катаракта и возрастная дегенерация желтого пятна [3]. Антиоксиданты способны замедлить эти процессы, а в некоторых случаях и обратить их вспять, восстанавливая поврежденные клетки.

Борьба с окислительными процессами — основная задача антиоксидантов. Как следствие, они:

Какие бывают антиоксиданты

Антиоксиданты, производимые организмом самостоятельно, называются эндогенными, а поступающие извне — экзогенными. Наиболее активными в борьбе со свободными радикалами считаются следующие микроэлементы, которые можно восполнить с помощью продуктов:

Термообработка продуктов может как уменьшить, так и увеличить содержание в них антиоксидантов. Так, ликопин становится более биодоступным после приготовления помидоров. А цветная капуста, кабачки и горох, наоборот, теряют большую часть антиоксидантной активности после приготовления.

Показания и противопоказания к применению

Симптомами нехватки антиоксидантов могут быть:

Ученые пока не пришли к единому мнению о пользе потребления большого количества антиоксидантов в форме добавок. Их переизбыток в лучшем случае не дает никакого эффекта, в худшем — приносит вред. Исследование Национального института здоровья показало, что высокие дозы бета-каротина связаны с повышенным риском рака легких у курильщиков [4]. Чрезмерное потребление антиоксидантов может быть токсичным и способствовать окислительным повреждениям, а не предотвращать их — это явление получило название антиоксидантный парадокс [5].

Продукты, в которых больше всего антиоксидантов

Организм может самостоятельно воспроизводить некоторые клеточные антиоксиданты, такие как глутатион, другие поступают с пищей, богатой витаминами. Полезные вещества в разном количестве содержатся во всех цельных растительных и животных продуктах. Ученые связывают пользу вегетарианского питания в том числе с большим количеством антиоксидантов, содержащихся в овощах и фруктах [7].

Больше всего антиоксидантов содержится в следующих продуктах [6]:

Мясо также содержит полезные вещества для борьбы со свободными радикалами, но в гораздо меньших количествах по сравнению с фруктами и овощами [9], [10]. Антиоксиданты могут увеличить срок хранения как натуральных, так и обработанных пищевых продуктов, поэтому их часто используют в качестве пищевых добавок. Например, чтобы увеличить сроки годности, в готовые магазинные блюда добавляют аскорбиновую кислоту.

Препараты с антиоксидантами

Антиоксиданты можно получить с помощью химического синтеза веществ. Так создаются аптечные витамины и некоторые ферменты. Этот способ производства позволяет сделать антиоксиданты с максимальной концентрацией.

Восполнять нехватку необходимых веществ в организме лучше, в первую очередь, при помощи натуральных продуктов — они уменьшают окислительные повреждения активнее, чем добавки. Ученые сравнили эффекты употребления сока красного апельсина и воды с аскорбиновой кислотой. Оба напитка содержали равное количество витамина С, но было обнаружено, что сок обладает значительно большей эффективностью в борьбе со свободными радикалами [11].

Антиоксидантные добавки могут вступать в реакции с некоторыми лекарствами, поэтому, прежде чем начать принимать те или иные вещества, необходимо проконсультироваться с терапевтом. Дефицит и переизбыток витаминов проявляются по-разному, признаки могут проявляться внешне, в самочувствии, и по результатам анализов. Конкретный диагноз и рекомендации может дать только лечащий врач. В целом, исследования не доказали, что прием какого-либо конкретного антиоксиданта в качестве добавки или с пищей дает гарантии защиты от болезней [12]. Лучшая стратегия для обеспечения адекватного потребления антиоксидантов — правильное питание и выбор разнообразных продуктов, наряду с другими здоровыми привычками [13].

Косметика с антиоксидантами

Доказано, что старение провоцируют курение, частое воздействие ультрафиолетовых лучей A (UVA) / ультрафиолета B (UVB), экстремальная потеря или увеличение веса, рацион с высоким содержанием обработанных пищевых продуктов, недостаток сна.

Основа молодости кожи — это поддержание ее барьера в здоровом состоянии. Именно он защищает от обезвоживания, проникновения различных микроорганизмов, аллергенов, раздражителей, активных форм кислорода и радиации. По этой причине ежедневный правильный уход с достаточным очищением и увлажнением может улучшить общее состояние кожи, ее эластичность и гладкость.

Тело естественным образом вырабатывает коллаген, но с возрастом производство этого важного белка снижается. В результате кожа становится менее эластичной, а морщины — заметными. Назначение антиоксидантов местно, в косметических кремах и сыворотках, имеет доказательную антиэйдж-базу. Витамины, полифенолы и флавоноиды, уменьшают разрушение коллагена за счет снижения концентрации свободных радикалов в тканях.

Витамины C, B3 и E наиболее важные антиоксиданты легко проникают через кожу благодаря своей небольшой молекулярной массе. Витамин C в концентрациях 5–15 % оказывает омолаживающее действие на кожу за счет выработки коллагена 1 и 3 типов, а также повышает активность ферментов, важных для выработки коллагена. Клинические исследования доказали, что антиоксидантная защита выше при комбинации витаминов C и E, чем при использовании только витамина C или E раздельно.

Витамин B3 регулирует клеточный метаболизм и регенерацию. Витамин Е (α-токоферол) обладает противовоспалительным эффектом, разглаживает кожу и увеличивает способность рогового слоя поддерживать влажность, ускоряет эпителизацию и способствует фотозащите кожи. Но эффект не такой сильный, как у витаминов C и B3.

Витамин А (ретинол) и его производные (ретинальдегид и третиноин) также обладают антиоксидантным действием. Они могут способствовать биосинтезу коллагена и снижать активность фермента, разрушающего коллаген.

Подбор косметических антивозрастных средств строго индивидуален и требует консультации врача-дерматолога в зависимости от возраста, типа и состояния кожи.

Комментарии эксперта

Анна Махова, доктор медицинских наук, врач-терапевт, клинический фармаколог, доцент Первого Московского государственного медицинского университета имени И.М. Сеченова, автор блога о здоровье @dr.makhova.anna

Здоровое питание — это основа антиэйдж-подхода. Часто спрашивают, надо ли принимать антиоксидантные добавки. Основные антиоксиданты, которые помогают регулировать свободные радикалы, это витамины A, C и E, а также минерал селен. С точки зрения доказательной медицины, искусственный прием антиоксидантов в виде БАДов не только не приносит пользы, но, по данным кохрейновского метаанализа (2012 г, 296 707 человек), повышает смертность, особенно в группе приема витамина А и, возможно, витамина Е.

Полноценный сбалансированный рацион полностью обеспечивает организм природными антиоксидантами, что безопасно и полезно. Чем красочнее и разнообразнее ежедневный рацион, чем больше овощей и фруктов, ягод, тем больше поступает в организм биодоступных антиоксидантов. Не стоит забывать про цельнозерновые продукты — овес, а также бобовые, орехи и зеленый чай.

Примерно пять порций овощей и фруктов в день сполна обеспечат организм антиоксидантами, в том числе витамином С (одно яблоко — уже одна порция), который будет способствовать синтезу собственного коллагена. Важно, чтобы в рационе было достаточно рыбы (в среднем две порции в неделю), богатой Омега-3 жирными кислотами. Вне сезона используем и продукты после шоковой заморозки, при ней сохраняются витамины.

Прием синтетического витамина С внутрь «для профилактики» не имеет доказанной пользы для здоровья, а один апельсин покрывает суточную потребность взрослого человека в витамине. Что касается популярного антиоксидантного коэнзима Q10 (CoQ10) — это жирорастворимое витаминоподобное соединение, которое участвует в производстве клеточной энергии. Он производится организмом, но с возрастом его синтез замедляется. Коэнзим содержится в целом ряде продуктов, а по поводу его усвоения из добавок вопросов больше, чем ответов. Коэнзим Q10 выпускается в двух разных формах — убихинол и убихинон. Убихинол, по-видимому, усваивается лучше, тем не менее жирорастворимое соединение имеет очень ограниченную способность к всасыванию и в организме не запасается.

БАДы не проходят клинические исследования, поэтому неизвестно, как идет усвоение коэнзима из добавок. Поэтому следует обратить внимание на продукты, богатые природным коэнзимом Q10. К ним относятся: субпродукты (сердце, печень и почки), мясо и птица, жирная рыба (форель, сельдь, скумбрия, сардины), овощи (шпинат, цветная капуста,брокколи), семя кунжута, фисташки, чечевица, соевые бобы.

Источник

Для чего нужны флавоноиды человеку

Кафедра терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи Московского государственного медико-стоматологического университета им. А.И. Евдокимова, Москва, Россия

Фармакология препаратов, применяющихся при хронических заболеваниях вен

Журнал: Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова. 2019;(2): 106-109

Талибов О. Б. Фармакология препаратов, применяющихся при хронических заболеваниях вен. Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова. 2019;(2):106-109.
Talibov O B. Pharmacology of the drugs prescribed for chronic venous diseases (in Russian only). Khirurgiya. 2019;(2):106-109.
https://doi.org/10.17116/hirurgia2019021106

Кафедра терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи Московского государственного медико-стоматологического университета им. А.И. Евдокимова, Москва, Россия

Рассмотрены основные группы лекарственных препаратов, применяющихся для фармакотерапии хронического заболевания вен. Описаны основные терапевтические мишени лекарств, приведены данные об их влиянии на тонус венозной стенки, проницаемость и воспаление.

Кафедра терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи Московского государственного медико-стоматологического университета им. А.И. Евдокимова, Москва, Россия

Хронические заболевания вен (ХЗВ) нижних конечностей характеризуются симптомами венозной гипертензии, возникшей в результате структурных или функциональных нарушений венозной стенки и клапанов. Вторичные изменения могут проявляться рефлюксом и/или обструкцией.

Цель фармакотерапии — уменьшение выраженности или устранение субъективных и некоторых объективных (отеки) симптомов ХЗВ, а также профилактика и снижение выраженности нежелательных явлений после проведения хирургических вмешательств [1].

Потенциальными точками приложения фармакотерапии являются подавление воспаления, включая адгезию лейкоцитов к эндотелию, в первую очередь в подклапанных областях и участках тромбообразования; уменьшение выброса в кровь сигнальных молекул; регулирование тонуса и проницаемости венозной стенки; эндотелийпротективный эффект, включая регуляцию обмена и оксигенации тканей венозной стенки; подавление свободнорадикального повреждения клеточных структур; уменьшение активности матриксных металлопротеиназ; подавление локальной агрегации тромбоцитов, активация фибринолиза; улучшение лимфатического дренажа [2].

Лекарственные препараты, применяемые для лечения ХЗВ и оказывающие воздействие на вены, традиционно носят название флеботропные препараты. Несмотря на то что это и некоторые другие названия (веноактивные препараты, флебопротекторы, венотоники) нельзя признать однозначно корректными, так как они отражают только один из аспектов действия препаратов, употребление этих терминов стало привычным и узаконено в ряде клинических рекомендаций.

В анатомо-терапевтическо-химической классификации эта группа лекарств отнесена к капилляростабилизирующим средствам (C05C) и представлена следующими категориями:

— C05CX — прочие капилляростабилизирующие средства [3].

На сегодняшний день большинство лекарств, применяемых для лечения ХЗВ имеет растительное происхождение. В таблице Классификация основных веноактивных препаратов перечислены группы лекарств с указанием их наиболее распространенных представителей.

Биофлавоноиды

Биофлавоноиды представляют собой полифенольные соединения, в основе которых находится флавоновая структура (рис. 1). Рис. 1. Биофлавоноиды. 1 — приведены структуры агликонов — активных метаболитов диосметин; 2 — гесперетин; 3 — кверцетин; 4 — гидросметин. В зависимости от химической структуры (двойная связь С₂=С₃ и наличие присоединенной к С₃ группы –СН₃) флавоноиды разделяются на подклассы: флавонолы (кверцетин, кемпферол), флаваноны (гесперидин), флавоны (диосмин, лютеолин) и т. д. Всего в природе описано более 5000 флавоноидных соединений.

Диосмин и его комбинации с другими флавоноидами 1

Диосмин является одним из наиболее часто применяемых препаратов в группе флавоноидов. Диосмин применяется как самостоятельно («очищенный» диосмин), так и в виде фракции с гесперидином (последний отличается от диосмина отсутствием одной двойной связи между C₂ и С₃) в соотношении 9:1.

Лекарственная форма, при получении которой использован процесс микронизации получила название микронизированной очищенной флавоноидной фракции (МОФФ). Кроме стандартизованного количества диосмина и гесперидина, в состав МОФФ входят другие биофлавоноиды (изороифолин, линарин), однако их количество не имеет самостоятельного фармакологического значения [4].

Основные молекулы (диосмин и гесперидин), входящие в состав препаратов, представляют собой пролекарства, т. е. они не активны и не оказывают эффекты в тропных органах и тканях. Только после гидролиза ферментами кишечной флоры от диосмина и гесперидина отделяется дисахаридная структура (рутиноза), обусловливающая хорошую растворимость в воде, но недостаточное проникновение через биологические мембраны. После чего метаболиты, обладающие лучшей жирорастворимостью, диосметин и гесперитин, соответственно, всасываются в системный кровоток и оказывают основные эффекты.

Следует также отметить, что в результате метаболизма первой фазы в организме человека возможно превращение флавонов в флаваноны, в частности в эксперименте после приема только очищенного диосмина в плазме начинали обнаруживаться не только диосметин, но и гесперитин [5].

Под влиянием диосметина увеличиваются тонус венозной стенки и скорость лимфотока. Кроме того, диосметин уменьшает проницаемость капилляров. За счет этого действия уменьшается степень периферических отеков. Предположительно механизм этого эффекта связан со способностью диосметина ингибировать фермент катехоламин-О-метилтрансферазу, ответственный за деградацию норадреналина. Таким образом, локальное накопление норадреналина способствует поддержанию относительно высокого тонуса венозной стенки.

Еще одним механизмом, ответственным за увеличение тонуса гладкой мускулатуры под влиянием диосметина является повышение чувствительности миоцитов к ионам кальция [6].

Отдельным механизмом воздействия диосметина на течение ХЗВ является его противовоспалительный эффект. Он обусловлен способностью диосметина модулировать взаимодействие лейкоцитов и моноцитов с эндотелием, уменьшать способность иммунокомпетентных клеток крови к адгезии к венозной стенке, что в итоге тормозит тромбоцит- и комплементзависимые механизмы высвобождения гистамина и сигнальных молекул. В итоге это приводит к уменьшению степени проницаемости сосудов [7].

Кроме того, флавоноиды способствуют уменьшению экспрессии L-селектина и интегринов на мембране лейкоцитов, что также снижает воспалительный ответ.

Еще одним возможным механизмом действия диосмина является его влияние на концентрацию в крови молекул адгезии сосудистой стенки. У пациентов с ХЗВ повышены уровни ICAM-1 (inter-cellular adhesion molecule — молекула клеточной адгезии) и VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule — сосудистая молекула клеточной адгезии). Любопытно, что такое же повышение уровня VCAM-1 и ICAM-1 наблюдается у практически здоровых людей после многочасового стояния, т. е., скорее всего, является проявлением застоя крови в нижних конечностях. Снижение под влиянием диосмина экспрессии этих молекул приводит к тому, что клетки крови «не зацепляются» за сосудистые стенки, несмотря на способствующий этому застой крови [8].

Как препараты «очищенного» диосмина, так и комбинация диосмина с гесперидином удовлетворительно переносятся пациентами. Кроме того, несмотря на теоретическую возможность активации цитохромальной системы печени (CYP1A2 в первую очередь) через арил-гидрокарбоновый рецептор, для этой группы не описано важных негативных лекарственных взаимодействий [9].

Гидросмин

Гидросмин так же относится к группе биофлавоноидов. Имеет сходную с диосмином структуру – химически представляет собой 5,3-моно-О-(β-гидроксиэтил)-диосмин и 5,3-ди-О-(β-гидроксиэтил)-диосмин.

Будучи связанным с рутинозидом, является пролекарством, из которого с участием кишечной флоры высвобождается и попадает в системный кровоток действующее вещество гидросметин. Обладает венотонизирующим и противоотечным эффектом, сходным с препаратами диосмина. Предположительный механизм действия — замедление деградации норадреналина посредством ингибирования фермента катехоламин-О-метилтрансферазы с последующим повышением венозного тонуса и уменьшением проницаемости сосудистой стенки [10].

Рутин и рутозиды

Оксерутин представляет собой стандартизованную смесь моно-, ди-, три- и тетрагидроксиэтилрутозидов — производных рутина (кверцетина) [11].

Механизм действия основан на уменьшении проницаемости сосудистого эндотелия и подавлении адгезии нейтрофилов и тромбоцитов к стенке сосуда. Кроме того, для препаратов этой группы описана способность модулировать текучесть мембран эритроцитов [12, 13].

Для кверцетина описана ингибирующая активность в отношении кальмодулин-зависимых ферментов, что приводит к торможению процесса дегрануляции тучных клеток. Возможно, противовоспалительная активность кверцетина реализуется через еще один механизм — подавление образования фактора некроза опухоли-альфа (TNF-a) [14, 15].

Имеются данные, что в отличие от препаратов группы диосмина, рутозиды не повышают сосудистый тонус, а напротив, уменьшают сосудосуживающий ответ на воздействие адреналином и хлоридом калия в эксперименте [16].

К этой группе препаратов также относятся троксерутин и моноксерутин, имеющие сходные фармакологические свойства.

Переносимость рутиновых производных удовлетворительная и мало отличается от переносимости группы диосмина.

Сапонины

Сапонины — гликозидные органические соединения, разделяющиеся по наличию или отсутствию поверхностно-активной и гемолитической активности. Как и флавоноиды, состоят из агликона и углеводной части. Стероидные сапонины синтезируются из холестерина, а тритерпеновые — напрямую из сквалена. Тритерпеновые сапонины делятся в зависимости от количества в структуре агликона углеводных колец на тетра- и пентациклические.

Аэсцин

Кроме того, аэсцин может увеличивать чувствительность 5-HT (5-гидрокситриптамин) рецепторов к серотонину — один из механизмов, за счет которого осуществляется передача сигнала для повышения венозного тонуса [18].

Экстракт рускуса

Препарат, представляющий собой экстракт иглицы шиповатой, содержащий группу пентациклических сапонинов, в первую очередь рускозид и рускогенин. Помимо этого, в состав экстракта входят флавоноиды (производные рутина). Несмотря на то что для алкалоидов этой группы так же как и для других, описано благоприятное воздействие на тонус венозной стенки, экстракт хуже стандартизован по основным действующим веществам.

Кроме того, для препарата описано гипертензивное действие, в частности он применялся для лечения ортостатической гипотензии [19].

Прочие растительные препараты

Водорастворимая фракция флавоноидов из красных виноградных листьев

Комплекс флавоноидов, представленный в основном изокверцетином, кверцетин-глюкуронидом, кверцетин-глюкозидом и кемпфлеролом (стандартизация содержания осуществляется по двум первым компонентам). В отличие от рассмотренных ранее препаратов биофлавоноидов, кверцетин-глюкуронид для всасывания не требует этапа предварительного бактериального метаболизма в кишечнике.

Теоретически ожидаемые эффекты сводятся к эффектам других биофлавоноидных препаратов. Особенности фармакокинетики не имеют клинического значения. В связи с отсутствием опыта соответствующего применения препарат противопоказан беременным [20].

Гинкго билоба

Экстракт листьев гинкго двулопастного содержит два вида алкалоидов: флавоноиды, включая геспередин и кверцетин, и имеющие терпеновую структуру гинкголиды и билобалиды. Основным механизмом, оправдывающим применение гинкго при ХЗВ, является комплексное воздействие биофлавоноидов.

Для гинкголидов влияние на венозный тонус убедительно не описано, однако воздействие терпеновых алкалоидов на ГАМК-рецепторы головного мозга и их свойство индуцировать систему цитохромов p450 (возможные лекарственные взаимодействия) ограничивают применение препаратов этой группы при лечении патологии вен [21].

Синтетические препараты

Добезилат кальция

В отличие от перечисленных выше растительных средств (за исключением очищенного диосмина), добезилат кальция (2,5 дигидрокси-бензен-сульфонат) имеет точно описанный химический состав (рис. 3). Рис. 3. Добезилат кальция. Механизм действия этого препарата состоит в том, что он, действуя на уровне эндотелия и базальной мембраны капилляров, уменьшает гистамин- и брадикинин-индуцированную проницаемость, а также ингибирует локальную агрегацию тромбоцитов за счет ингибирования фактора агрегации тромбоцитов [22].

К недостаткам длительного применения препарата относится риск развития агранулоцитоза, с которым, несмотря на редкость развития, необходимо считаться [23].

Заключение

Как видно из сказанного выше, все применяемые при ХЗВ препараты обладают плейотропным действием, основными механизмами которого являются норадреналин-опосредованное увеличение сосудистого тонуса, подавление локальной воспалительной реакции в первую очередь за счет торможения адгезии иммунокомпетентных клеток крови к сосудистой стенке и уменьшение локальной свертывающей активности за счет подавления адгезии и агрегации тромбоцитов и активации фибринолитических механизмов эндотелия.

Недостатком большинства лекарств, кроме препаратов диосмина (в том числе диосмина-гесперидина) и добезилата кальция является невозможность точного определения количества действующего вещества, что затрудняет дальнейшее изучение как их фармакокинетических свойств, так и зависимостей «доза—эффект».

Отсутствие данных о четкой зависимости «доза—эффект» диктует возможность применения препаратов в широком дозовом спектре. При этом широкое терапевтическое окно, удовлетворительная переносимость и отсутствие выраженных лекарственных взаимодействий позволяют обходиться без тщательного мониторинга безопасности и терапевтического ответа во время курса лечения.

Необходимо отметить, что имеющиеся фармакотерапевтические опции не могут восстановить нормальную структуру венозной стенки и повлиять на причину заболевания, они предназначены для уменьшения выраженности симптомов болезни: отеков, неприятных ощущений в конечностях, чувства распирания, ночных судорог, боли. Назначение лекарств не исключает применения хирургических методов лечения и ношения компрессионного трикотажа.

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

The authors declare no conflicts of interest.

Сведения об авторах

Талибов О.Б. Фармакология препаратов, применяющихся при хронических заболеваниях вен. Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова. 2019;2:106-109. https://doi.org/0.17116/hirurgia2019021106

1 Закрепленное в АТХ название группы препаратов.

Источник