Для чего нужны таблетки метопролол

Инструкция по применению МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Метаболизм и выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.

Показания к применению

Как кардиоселективный бета-адреноблокатор метопролол может быть назначен в обоснованных случаях больным с бронхиальной астмой.

Режим дозирования

Средняя суточная доза препарата составляет 200 мг. Метопролол принимают 1 раз/сут утром в разовой дозе 100-200 мг или 2 раза/сут утром и вечером в разовой дозе 100 мг. Терапию начинают с низких доз с постепенным повышением в течение 1-2 недель.

При артериальной гипертензии суточная доза составляет 100-200 мг в 1-2 приема. Метопролол применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Дозу подбирают в зависимости от терапевтической эффективности, при необходимости ее можно снизить до 50 мг/сут или повысить. Действие препарата развивается через 2-5 дней приема, стойкий терапевтический эффект отмечается через 1-2 мес.

Для профилактики приступов стенокардии напряжения начальная доза составляет 50 мг/сут в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта возможно постепенное (1 раз в неделю) повышение дозы.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда рекомендуемая доза Метопролола составляет 100-200 мг/сут в 2-3 приема.

Резкое прекращение приема препарата недопустимо, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной смерти. Лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением. В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 уд./мин) доза Метопролола должна быть снижена.

Таблетки принимают во время или после еды, желательно в одно и то же время сут.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности прием препарата противопоказан. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания назначение возможно только в отдельных случаях по строгим показаниям. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни.

При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не отмечен тератогенный эффект метопролола.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При AV блокаде I степени препарат назначают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромотропный эффект. При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов. У больных с заболеваниями периферических артерий назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний. Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови. При необходимости назначения Метопролола пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы. У пациентов с псориазом на фоне приема Метопролола возможно обострение заболевания. При предрасположенности к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения (особенно после назначения йодоконтрастных препаратов или во время десенсибилизирующего лечения) применение бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от применения адреналина в средних дозах. Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение Метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение. При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется. При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек необходим периодический контроль ЧСС. Применение препарата может маскировать симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Метопролола с трициклическими имипраминовыми антидепрессантами и с антипсихотическими препаратами повышает риск развития артериальной и тяжелой ортостатической гипотензии. При совместном применении ГКС снижают антигипертензивный эффект препарата. При одновременном применении с Метопрололом фенобарбитал и рифампицин уменьшают его концентрацию в плазме крови, снижая, таким образом, эффект от его применения.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС) минутного объема и усилению сократимости сердца а также повышению артериального давления (АД) вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат) при применении препарата Метопролол наблюдается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме крови клинически препарат Метопролол характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β-адреноблокаторов. Кроме того в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов наблюдаемых при пиковых концентрациях метопролола в плазме крови например брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать препарат Метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени чем неселективные β-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние метопролола на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата Метопролол при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 часов как в положении «лежа» и «стоя» так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приеме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

В исследовании MERIT-HF (исследование выживаемости при хронической сердечной недостаточности класс II-IV по классификации NYHA и со сниженной фракцией сердечного выброса (

Источник

Метопролол-Акрихин (Metoprolol-Akrikhin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метопролол-Акрихин

Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия крахмала гликолат.

Фармакологическое действие

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). C max в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. T 1/2 в среднем составляет 3.5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени.

Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% выводится в неизмененном виде почками.

Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Показания препарата Метопролол-Акрихин

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости.

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

По 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Противопоказания к применению

С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности назначают с учетом соотношения пользы для матери и риска для плода (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Метопролол-Акрихин, следует прекратить кормление грудью.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Передозировка

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 часа после приема препарата.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет ан-тикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Условия хранения препарата Метопролол-Акрихин

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Метопролол (Metoprolol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метопролол

Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг, крахмал картофельный 12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 4 мг.

Фармакологическое действие

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. V d составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Метопролол

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Источник