Для чего нужны таблетки нитросорбид
Нитросорбид
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
(в пересчете на 100% вещество) (10.0),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фирменный логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца.
Органические нитраты. Изосорбида мононитрат.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нитросорбид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата.
Фармакодинамика
Показания к применению
— для профилактики приступов стенокардии
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды два-три раза в день (по рекомендации врача). Длительность приема препарата устанавливается врачом. При необходимости курс лечения может повторяться. Во избежание возможного резкого падения артериального давления при приеме таблетки необходимо сесть или лечь.
Побочные действия
Выделяют следующие категории частоты возникновения побочных эффектов: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до
Нитросорбид (Nitrosorbide)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитросорбид
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.
T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания активных веществ препарата Нитросорбид
Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).
Нитросорбид (Nitrosorbide)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитросорбид
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.
T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания активных веществ препарата Нитросорбид
Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).
Описание препарата НИТРОСОРБИД (NITROSORBID)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями.
| 1 таб. | |
| изосорбида динитрат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон типа А, кальция стеарат.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.
T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания к применению
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
Нитросорбид : инструкция по применению
Инструкция
Основные физико-химические свойства
Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями белого цвета.
Состав
действующее вещество: изосорбида динитрат;
1 таблетка содержит изосорбида динитрата в виде изосорбида динитрата разведенного 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры, используемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Код АТС C01D А08.
Показания к применению
Профилактика и лечение стенокардии.
Лечение хронической застойной сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или к любому компоненту препарата;
повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);
острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок (если соответствующими мероприятиями не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит;
острый инфаркт миокарда;
первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз;
совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил);
совместное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.
Меры предосторожности
Препарат не применяют для устранения приступов стенокардии.
При применении препарата описаны случаи развития толерантности и перекрестной толерантности к другим нитратам. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенный график дозирования следует тщательно соблюдать.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатическим реакциям, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.
Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Отменять Нитросорбид следует постепенным уменьшением дозы.
Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитрат-индуцированной головной боли без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида динитрата.
Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. При лечении Нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата.
Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.
У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкостными наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью
Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение Нитросорбида противопоказано. Во II-III триместрах беременности следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери/потенциального риска для плода.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.
Опыт применения детям отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствам
Гепарин — возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.
Гидралазин — улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом.
Миотические средства — изосорбида динитрат уменьшает их эффективность.
Атропин и другие препараты, имеющие М-холиноблокирующее действие (например, этацизин, этмозин) — возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.
Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) возобновляют сниженную чувствительность к препарату.
Прием изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом противопоказан, поскольку одновременное применение может вызывать гипотензию.
Способ применения и дозировка.
Дозирование и продолжительность терапии определяет врач индивидуально.
Применяют взрослым внутрь по 10-20 мг 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Лечение начинают с наименьшей дозы при недостаточной эффективности повышение дозы проводят постепенно.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования существенное значение имеет мониторинг гемодинамики. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.
В случае, если регулярное применение препарата нежелательно для профилактики приступов стенокардии, обычно назначают по 10 мг препарата за 30-40 минут до ожидаемой нагрузки.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, и при сокращении интервалов между приемами возможно развитие толерантности к Нитросорбиду.
При применении препарата, особенно в период увеличения дозы, следует регулярно контролировать показатели артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Правила первого приема. Половинная доза препарата принимается сидя или лежа. Первый прием лучше сделать вне приступа в присутствии врача, который определит индивидуальную чувствительность больного к препарату, показатели снижения артериального давления и учащения пульса.
Пациенты пожилого возраста: доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и/или печени.
Если прием препарата был пропущен, его необходимо принять как можно скорее. Если приближается время приема следующей дозы, необходимо продолжать лечение в обычном режиме, не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.
Не следует прекращать прием препарата или изменять дозу без предварительной консультации с врачом.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, бледность, повышенное потоотделение, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея. Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.
При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог.
Побочное действие
Частоту побочных эффектов можно определить как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, вдали от огня.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны.
По 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата или листком-вкладышем в пачке из картона.
Условия отпуска
Информация о производителе
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».