Для чего применяются таблетки каптоприл
Каптоприл (25 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
активное вещество: 1 таблетка содержит каптоприла в пересчете на 100 % вещество 25 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с одной или двумя рисками, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Каптоприл.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При применении внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30-40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30 %. Проходит через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического барьера, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется преимущественно почками как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде (до 50 %). В течение 24 часов выводится 95 % всосавшегося препарата. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Продолжительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Фармакодинамика
Каптоприл – первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которому уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление «заклинивания» в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.
Показания к применению
— хроническая сердечная недостаточность;
— ишемическая болезнь сердца (нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии);
— диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа, которая проявляется макропротеинурией.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от состояния (см. раздел «Особые указания») и кровяного давления пациента. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 150 мг. Каптоприл принимают внутрь до, во время или после приема пищи.
Артериальная гипертензия: рекомендованная начальная доза каптоприла составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза составляет 25 мг. Через 2-4 недели лечения можно проводить титрование дозы, в зависимости от достигнутого артериального давления, до 100-150 мг в сутки, разделенной на 2 приема. Каптоприл можно применять отдельно или с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. В случае сопутствующего применения антигипертензивного препарата, такого как тиазидный диуретик, возможен режим дозирования 1 раз в сутки.
Пациентам с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (гиповолемией, реноваскулярной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью) терапию желательно начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг. Начало такого лечения следует проводить под тщательным медицинским контролем с последующим приемом препарата 2 раза в сутки. Дозировку можно постепенно увеличивать до 50 мг или 100 мг в 1 или 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза – 6,25 мг (1/4 таблетки)-12,5 мг (1/2 таблетки) 2 или 3 раза в сутки. Титрование до поддерживающей дозы (75-150 мг в сутки) следует осуществлять на основании реакции пациента (данные объективного обследования и переносимости препарата) в ответ на лечение. Дозу следует увеличивать постепенно, с интервалами минимум 1 раз в 2 недели, с целью оценки реакции пациента в ответ на лечение. Максимальная суточная доза составляет 150 мг, разделенная на 2-3 приема.
Ишемическая болезнь сердца. Назначение препарата в первые 24 часа после инфаркта миокарда проводят по следующей схеме: начальная доза составляет 6,25 мг, через 2 часа назначают 12,5 мг и через 12 часов – еще 25 мг каптоприла. Со следующего дня в течение 4 недель каптоприл следует принимать в дозе 100 мг в сутки, разделенной на 2 приема. В конце 4-недельного лечения следует сделать повторную оценку состояния пациента для принятия решения о лечении на этапе после перенесенного инфаркта миокарда.
При необходимости дозу каптоприла можно регулировать в зависимости от клинической реакции пациента. Каптоприл можно применять в комбинации с другими видами лечения инфаркта миокарда, например с тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.
Диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом I-го типа. Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. Каптоприл применяют в дозе 75-100 мг в сутки в 2 приема. При необходимости комбинируют с другими антигипертензивными препаратами.
Нарушение функции почек. Поскольку каптоприл в основном выводится почками, то при нарушении функции почек следует либо снизить дозу препарата, либо увеличить интервал между его приемом. В случае, когда требуется сопутствующая терапия диуретиками, следует отдать предпочтение петлевым диуретикам (фуросемид), а не тиазидным.
Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется нижеприведенная схема, дозирования каптоприла для предотвращения его кумуляции в организме.
Каптоприл (25 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – каптоприл 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» – на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.
Показания к применению
артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной
нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у
пациентов после перенесенного инфаркта миокарда
диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Максимальная суточная доза – 150 мг.
Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете
Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.
При нарушении функции почек
Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.
Каптоприл фармлэнд : инструкция по применению
Инструкция
Что такое Каптоприл Фармлэнд и для чего он используется
Каптоприл Фармлэнд применяется в следующих случаях
Гипертония: препарат показан для лечения артериальной гипертензии.
Сердечная недостаточность: препарат показан для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции левого желудочка. Может применяться в комбинации с диуретиками и, при необходимости, препаратами наперстянки и с бета-блокаторами.
Краткосрочное (4 недели) применение: препарат применяется для клинически стабильных пациентов в течение первых 24 часов после инфаркта.
Долгосрочная профилактика сердечной недостаточности с клиническими проявлениями: применяется у клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка.
Тип I диабетической нефропатии: препарат показан для лечения диабетической нефропатии при инсулинозависимом сахарном диабете.
Не принимайте Каптоприл Фармлэнд в следующих случаях:
повышенная чувствительность к каптоприлу, вспомогательным веществам или другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в прошлом (в том числе связанный с терапиией ингибиторами АПФ);
наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
второй и третий триместр беременности;
150 мг/день). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает через 6 месяцев вне зависимости от приема каптоприла.
Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: у пациентов, проходивших десенсибилизацию на фоне приема каптоприла, в редких случаях отмечали угрожающие жизни анафилактические реакции. В связи с этим следует проявлять осторожность при проведении десенсибилизации. Рекомендована временная отмена каптоприла в период десенсибилизации.
Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ: сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ при прохождении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69). Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны лругого типа или применять антипертензивный препарат другого класса.
Риск гипокалиемии: при одновременном применении ингибитора АПФ и тиазидного диуретика возможно развитие гипокалиемии. Следует проводить регулярный мониторинг уровня калия.
Лабораторные исследования: возможна ложноположительная реакция мочи на ацетон.
Хирургия/анестезия: при больших хирургических вмешательствах возможно снижение АД при применении анестетиков. Рекомендована коррекция циркулирующего объема крови.
Больные сахарным диабетом: в первые месяцы приема ингибиторов АПФ пациентам с сахарным диабетом необходим тщательный контроль уровня сахара в крови.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС): повышает риск развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушений функции почек в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторе АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалистом и обязательный мониторинг функции почек, водноэлектролитного баланса, АД. Это относится к применению кандесартана или валсартана совместно с ингибиторами АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Расовая принадлежность: гипотензивный эффект каптоприла менее выражен у темнокожих пациентов вследствие широкой распространенности гипертензии с низкой активностью ренина.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной и по 20 либо 50 таблеток в банке полимерной с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия.
1 банка, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают во вторичную упаковку из картона коробочного.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью “Фармлэнд”, Республика Беларусь. Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124- 3, тел/факс 262-49-94.
Каптоприл-лф : инструкция по применению
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 50 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировка 25 мг).
Состав
Каждая таблетка содержит:
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактоза моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангитензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Способствует снижению содержания Na+ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления.
У большинства пациентов гипотензивный эффект начинается примерно через 15-30 минут после перорального приема каптоприла.
Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Прекращение приема каптоприла не ассоциируется с быстрым повышением кровяного давления.
Каптоприл хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 75%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание каптоприла и снижает его биодоступность. Каптоприл обнаруживается в сыворотке крови через 15 минут, 50% пиковая концентрация достигается через 30 минут. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя приблизительно 1 час после приема.
Каптоприл и его метаболиты быстро проникают в ткани, но не проникают через гематоэнцефалический барьер. Около 25-30% каптоприла временно связываются с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 0,7 л/кг.
Каптоприл быстро метаболизируется в печени. Основными путями метаболизма являются окисление и образование дисульфидных димеров и других смешанных дисульфидов. Дисульфидные метаболиты каптоприла не активны, но есть данные преобразования этих метаболитов в активную форму. Это объясняет отсутствие для каптоприла корреляции «эффект-концентрация» и длительность его гипотензивного эффекта (дольше, чем это можно было ожидать на основе фармакокинетики).
Особые группы пациентов
Лактация. У двенадцати женщин, принимавших каптоприл перорально по 100 мг 3 раза в день, среднее значение пиковой концентрации каптоприла в молоке составило 4,7 мкг/л и обнаруживалось через 3,8 часа после приема дозы.
Дисульфидные метаболиты каптоприла выделяются более медленно через почки. Поскольку эти метаболиты в организме восстанавливаются до каптоприла, то у пациентов с почечной недостаточностью возможно его накопление. Накопление метаболитов каптоприла у пациентов с почечной недостаточностью приводит к развитию более сильного фармакодинамического эффекта и увеличивает продолжительность действия. У таких пациентов доза каптоприла должна быть скорректирована в соответствии с фактическим уровнем почечной недостаточности.
У пациентов с нарушением функции печени ренин-ангиотензиновая система функционирует нормально. Поскольку каптоприл является лекарством, а не пролекарством, то его эффект сопоставим с эффектом у пациентов с гипертензией без печеночной недостаточности.
У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл выводится медленнее. Таким пациентам прием каптоприла следует начинать с низких доз с последующей коррекцией до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого возраста и у молодых лиц одинакова. Пациентам пожилого возраста с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек может быть назначена обычная суточная доза каптоприла.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.
Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I (при альбуминурии более 30 мг/сутки).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, любому другому компоненту лекарственного средства;
Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом других ингибиторов АПФ, наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
Тяжелые нарушения функции печени и / или почек;
Состояние после трансплантации почки;
Стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или гемо динамически значимый стеноз артерии единственной почки.
Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом особенностей пациента и реакции со стороны артериального давления. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Лекарственное средство следует принимать до еды.
Таблетки лекарственного средства Каптоприл-ЛФ 25 мг и 50 мг не предназначены для деления на меньшие дозы, риска на таблетке служит для облегчения приема лекарственного средства. При необходимости приема лекарственного средства в меньшей дозировке рекомендуется использование других лекарственных средств с соответствующей дозировкой.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг в сутки в два приема. При необходимости дозу увеличивают постепенно, с интервалом не менее 2 недель, до 100-150 мг в сутки в два приема для достижения необходимого уровня артериального давления. Каптоприл используют самостоятельно или комбинируют с другими антигипертензивными средствами, чаще всего с тиазидными диуретиками. При совместной антигипертензивной терапии с тиазидными диуретиками достаточно однократного суточного приема.
Для пациентов с выраженной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (реноваскулярная гипертензия, гиповолемия, сердечная недостаточность) рекомендуемая доза однократного приема составляет 6,25 мг или 12,5 мг. Лечение следует начинать под строгим контролем врача. Постепенно, с интервалом как минимум в 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг в сутки в один или два приема, а при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.
длительное лечение: если лечение каптоприлом не началось в течение первых 24 часов после острого инфаркта миокарда, предполагается, что лечение клинически стабильных пациентов будет начато между 3 и 16 днями после инфаркта. Лечение должно быть начато в стационаре при тщательном мониторинге артериального давления до достижения дозы в 75 мг. Начальная доза должна быть низкой, особенно если у пациента нормальное или низкое артериальное давление. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем 12,5 мг в день в течение 2 дней, а затем по 25 мг 3 раза в день, если это оправдано отсутствием неблагоприятных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиопротекции при длительном лечении составляет 75-150 мг в сутки в два-три приема. В случае симптоматической гипотензии доза диуретиков и/или одновременно применяемых вазодилататоров может быть уменьшена с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости, схему лечения корректируют в зависимости от клинических реакций пациента. Лекарственное средство можно применять совместно с другими средствами для лечения инфаркта миокарда, в частности тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.
Диабетическая нефропатия I типа: у пациентов I типа диабетической нефропатии рекомендуемая суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в сутки в несколько приемов.
Нарушение функции почек: поскольку каптоприл выводится в основном через почки, дозировка должна быть уменьшена, а интервал дозирования увеличен для пациентов с почечной недостаточностью. Текущий мониторинг калия и креатинина является частью нормальной медицинской практики для этих пациентов.