Для чего таблетки дилтиазем
Дилтиазем Ланнахер (90 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 90 мг и 180 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – дилтиазема гидрохлорид 90 мг или 180 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, полиакрилат, дисперсия 30%1, сополимер метакриловая кислота- этилакрилат (1:1), сополимер аммония метакрилат, тип В, гипромеллоза, магния стеарат
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, полиакрилат, дисперсия 30%2.
1 4.5 мг (9.0 мг) сухого вещества соответствует 15.0 мг (30.0 мг) суспензии
2 0,558 мг (0.744 мг) сухого вещества соответствует 1.860 (2.480 мг) суспензии
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные бензотиазепинов. Дилтиазем.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дилтиазем практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 40-50% благодаря обширному пресистемному метаболизму в печени.
Дилтиазем демонстрирует нелинейную кинетику. Таким образом, биодоступность возрастает сверхпропорционально с увеличением дозы.
Дилтиазем приблизительно на 70-80% связывается с белками плазмы (примерно на 35-40% с альбумином).
Дилтиазем метаболизируется в печени с участием оксидазы со смешанной функцией системы цитохрома Р450. Только 2-4% обнаруживаются в неизменном виде в моче. Два метаболита, дезацетилдилтиазем и N-диметилдилтиазем, обладают пониженным фармакологическим действием.
Дилтиазем и его метаболиты выводятся печенью и почками.
Период полувыведения составляет около 4-10 часов.
Кинетика в особых группах пациентов
У пациентов с нарушением функции печени возможно повышение биодоступности и замедление выведения.
Фармакодинамика
Дилтиазем Ланнахер относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия основан на торможении проникновения кальция в клетки миокарда (систему кардиостимуляции, систему сердечной проводимости, рабочий миокард), а также в клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Дилтиазем эффективен при стенокардии благодаря расширению коронарных артерий и сокращению потребности миокарда в кислороде путем снижения постнагрузки мышцы желудочка сердца.
Дилтиазем оказывает антигипертензивное действие благодаря расширению периферических кровеносных сосудов и снижению системного сосудистого сопротивления.
Кроме того, дилтиазем действует как антиаритмический препарат, особенно путем замедления проводимости атриовентрикулярного узла. Не влияет на нормальную внутрипредсердную и внутрижелудочковую проводимость. Практически не оказывает влияния на формирование импульса синусовым узлом. В случае дисфункции синусового узла возможна его остановка или синоаурикулярная блокада.
Потенциал выраженного отрицательного инотропного эффекта обычно компенсируется снижением постнагрузки мышцы желудочка сердца, сокращением потребности миокарда в кислороде и рефлекторной симпатической активацией в диапазоне терапевтических доз и у пациентов с относительно нормальной функцией миокарда.
Сообщается о развитии аддитивного эффекта у пациентов со стенокардией при одновременном приеме Дилтиазема с нитратами.
Показания к применению
— длительное лечение артериальной гипертензии
— длительное лечение коронарной болезни сердца (хроническая стенокардия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия Принцметала, стенокардия после инфаркта миокарда)
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Обычно назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг один раз в сутки, утром. Длительность лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
— головная боль, головокружение
— повышенная утомляемость, парестезия
— расстройства сна, нервозность, гиперактивность ( в том числе маниакальные эпизоды)
— отеки нижних конечностей
— сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, изжога, боль в животе, рвота, диарея
-покраснение кожи, светочувствительность
— аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, экзантемы
— возможно временное повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамил-трансферазы, лактатдегидрогеназы (ЛДГ),щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит
— гиперплазия слизистой десен (при длительном применении)
— брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, асистолия, появление симптомов сердечной недостаточности (крайне редко, при приеме больших доз)
— ангионевротический отек, кожный васкулит, полиморфная эритема, синдром Стивенса- Джонса, токсический эпидермальный некроз
Противопоказания
-повышенная чувствительность к производным бензотиазепина или любому из вспомогательных веществ
-синдром слабости синусового узла
-острый осложненный инфаркт миокарда
-атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором)
-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, аортальный стеноз
— тяжелые нарушения функции печени и почек
-сопутствующая внутривенная терапия бета-адреноблокаторами
-беременность и период лактации
-детский возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием может вызвать нарушения в системе кардиостимуляции и сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада, брадикардия), гипотензию и сердечную недостаточность. При сопутствующем применении требуется положительная оценка соотношения пользы и риска и тщательное клиническое наблюдение. Внутривенное введение бета-адреноблокаторов противопоказано.
В ходе исследований на животных при одновременном внутривенном введении верапамила и дантролена было зарегистрировано мерцание предсердий с летальным исходом. При одновременном внутривенном введении пациенту дилтиазема и дантролена была зарегистрирована депрессия миокарда и кардиогенный шок. Таким образом, рекомендуется избегать одновременного внутривенного введения дилтиазема и дантролена.
Антигипертензивные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты
Препарат усиливает антигипертензивный эффект.
Фермент-индуцирующие препараты (например, рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал)
Возможно снижение концентрации дилтиазема в плазме крови и его эффективности.
Дигоксин, дигитоксин, циклоспорин А, карбамазепин, мидазолам, триазолам, алфентанил
Дилтиазем может увеличивать концентрацию вышеперечисленных препаратов в плазме крови, а также усиливать их эффективность и токсичность. Может потребоваться регулирование дозы. При одновременном приеме дилтиазема и мидазолама или алфентанила возможно удлинение послеоперационного периода после экстубации трахеальной трубки.
Циметидин и ранитидин могут увеличивать концентрацию дилтиазема в плазме крови.
Мышечные релаксанты типа кураре
Дилтиазем может усиливать нервно-мышечную блокаду.
Дилтиазем может усиливать чувствительность к литию (нейротоксичность).
Соли кальция, витамин D
Повышенный уровень кальция в сыворотке крови может ослаблять эффект дилтиазема.
При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.
Особые указания
Дилтиазем следует применять с осторожностью у пациентов с бессимптомной сердечной недостаточностью и сердечной недостаточностью легкой степени (I и II стадии по классификации NYHA), а также при синоаурикулярной и атриовентрикулярной блокаде первой степени.
Необходимо тщательно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ЧСС) у больных с нарушениями функции печени или почек, а также у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует регулировать дозировку.
Из соображений безопасности не следует резко прекращать прием Дилтиазема у пациентов с коронарной болезнью сердца, особенно после длительного приема препарата или шунтирования, во избежание возобновления приступов стенокардии. Дозировку следует уменьшать постепенно. При проведении длительной терапии необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, особенно у предрасположенных пациентов.
При длительной терапии циклоспорином А снижение дозы или отмена дилтиазема может привести к снижению концентрации циклоспорина А в плазме крови. В этом случае требуется регулирование дозы циклоспорина А в связи с риском отторжения трансплантата.
Одна таблетка Дилтиазема «Ланнахер» 90 мг пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит 40 мг лактозы моногидрата. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями метаболизирования (непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с развитием реакций индивидуального характера, возможно влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, что особенно важно в начале терапии, при смене препарата и при употреблении алкоголя в период лечения.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, кома, асистолия.
Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопротеренол, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.
При необходимости, токсические проявления эффективно устраняются путем внутривенного введения 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция.
Выведение активного вещества путем гемодиализа невозможно по причине высокой степени связывания с белками (около 80%).
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 (для дозировки 90 мг) или 3 (для дозировки 180 мг) контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия
Владелец регистрационного удостоверения
OOO «Валеант», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство OOO «Валеант» в РК
Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Каждая таблетка содержит активное вещество дилтиазема гидрохлорида 60 мг.
Вспомогательные вещества: касторовое масло гидрированное, лактозы моногидрат, макрогол 6000, магния стеарат.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код АТХ
Фармакодинамика:
Дилтиазем является производным бензодиазепинов; обладает антиаритмической антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) тонус гладкой мускулатуры усиливает коронарный мозговой и почечный кровоток урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла пациентов пожилого возраста у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальная (SА) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет) но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.
Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки) что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных так и мелких артерий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным уровнем (у пациентов с нормальным АД отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении лежа так и стоя. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефректорную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии ишемической болезни сердца гипертрофической кардиомиопатии снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.
Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч. после приема. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80 %. Объем распределения препарата в организме составляет около 53 л/кг массы тела.
После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму вследствие эффекта «первого прохождения» преимущественно через печень. В печени метаболизируется с образованием нескольких промежуточных продуктов обмена большинство которых выводится из организма желчью (65 %) а в меньшей мере почками (35 %). Период полувыведения составляет 4-10 часов.
Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется.
Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.
У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Показания:
— Профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала);
— профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия мерцание или трепетание предсердий экстрасистолия).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензодиазепина кардиогенный шок синоаурикулярная блокада и атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором) синдром Вольфа- Паркинсона- Уайта синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором) хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации) острая сердечная недостаточность инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) выраженная брадикардия желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS беременность период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Дилтиазем противопоказан к применению при беременности и в период кормлению грудью.
Женщинам в детородном возрасте до назначения дилтиазема следует исключить беременность.
Способ применения и дозы:
Таблетки следует принимать внутрь перед едой целиком не разжевывая и не размельчая запивая небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациента.
У пожилых пациентов а также при нарушениях функции печени и/или почек лечение начинают с более низких доз с приема 1 таблетки (60 мг) 1 раз в сутки.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту повышение аппетита рвота тошнота изжога диарея гипертрофический гингивит запор гиперкреатининемия боль в животе нарушение функции печени непроходимость кишечника.
Со стороны центральной нервной системы и органа чувств: головная боль общая слабость астения повышенная утомляемость тревожность головокружение сонливость бессонница депрессия состояние патологического страха экстрапирамидные нарушения паркинсонизм (атаксия «маскообразное» лицо «шаркающая» походка тугоподвижность рук или ног дрожание кистей и пальцев рук затруднение глотания).
Прочие: очень редко прием препарата приводит к увеличению концентраций «печеночных» ферментов в сыворотке крови периферические отеки.
При резкой отмене препарата может развиваться синдром «отмены» с сопутствующей тахикардией артериальной гипертензией и ухудшением течения стенокардии.
Передозировка:
Симптомы: брадикардия выраженное снижение АД переходящее в коллапс нарушение атриовентрикулярной проводимости спутанность сознания ступор тошнота рвота метаболический ацидоз гипергликемия сердечная недостаточность кардиогенный шок асистолия.
Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок назначить активированный уголь дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин изопреналин допамин или добутамин а также при выраженных нарушениях проводимости возможно применение электрокардиостимуляции.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Взаимодействие:
Фармакодинамическое
Одновременное применение дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.
При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном приеме с антиаритмическими средствами бета-адреноблокаторами сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии нарушение атриовентрикулярной проводимости появление симптомов сердечной недостаточности. При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
Этанол: усиление гипотензивного эффекта.
Фармакокинетическое
Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению уровня плазменных концентраций дилтиазема что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.
Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40- ТО %) и повышает риск возникновения побочных реакций в т.ч. атаксии нистагма диплопии головной боли рвоты спутанности сознания а также увеличивает концентрации циклоспорина дигоксина (до 50 %) имипрамина лития и мидазолама. Увеличивается действие пероральных гипогликемических средств (например хлорпрапамида и глипизида).
При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой возможно развитие интоксикации парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30 %.
Прокаинамид хинидин и другие лекарственные средства вызывающие удлинение интервала QT повышают риск его значительного удлинения.
Может повышать биодоступность пропранолола.
Повышает содержание морацизина в плазме крови.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) тиазидные диуретики и другие лекарственные средства снижающие АД усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Фенобарбитал диазепам рифампицин снижают концентрацию дилтиазема.
Фенитоин снижает эффект дилтиазема.
Повышает концентрацию в крови хинидина вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект. Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.
Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).
БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).
Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходимо следить за пациентами из-за возможности появления миозита или рабдомиолиза.
Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм). Усиливает кардиодепрессивное действие средств для общей анестезии.
Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота рвота диарея атаксия дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) глюкортикостероиды и эстрогены а также симтоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.
Особые указания:
Дилтиазем снижает проводимость миокарда поэтому его с особой осторожностью назначают пациентам с AV блокадой I степени и брадикардией. Осторожность необходима и при назначении пациентам с нарушением функции левого желудочка сердца.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам уже принимающие другие лекарственные средства в частности блокаторы β-адренергитических рецепторов для приема внутрь. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога.
Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче креатинина. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.
Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально.
Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию необходимо контролировать АД в частности в начале курсового лечения пока терапевтические дозы еще не уточнены.
В случае возникновения стойких кожных высыпаний нарастающих в полиморфную эритему и в эксфолиативный дерматит прием препарата следует прекратить.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
До сих пор не установлено что прием дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД головокружение и преходящее снижение способности к вождению транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания быстрой психической и двигательной реакции.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.
По 3 блистера (30 таблеток) вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре 15-25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
АЛКАЛОИД АД Скопье, Blvd. Aleksandar Makedonski 12, 1000 Skopje, Republic of North Macedonia, Республика Северная Македония