Для чего выделяется гистамин
Антигистаминные препараты: назначение, принцип действия и эффект
Антигистаминные препараты известны как лекарства от аллергии. Однако с проявлениями повышенного иммунного ответа борется лишь одна их разновидность – H1-блокаторы. Существует еще две группы антигистаминов – H2- и H3-блокаторы. С их помощью лечат заболевания желудка и центральной нервной системы соответственно.
Мы подробнее остановимся на категории препаратов, используемых в лечение аллергии. Для понимания того, как они действуют, разберемся, что такое гистамин.
Роль гистамина в аллергической реакции
Гистамин – это биологически активное вещество, вырабатываемое организмом для регулирования жизненно важных функций (кровообращения, дыхания, пищеварения). Он концентрируется в мастоцитах – белых кровяных клетках, являющихся частью иммунной системы.
В нормальных условиях в теле человека гистамина немного, и он неактивен. Но при попадании в организм некоторых веществ начинается его активная выработка. Когда аллерген связывается с иммунноглобулином, происходит дегрануляция мастоцитов (выделение веществ, вызывающих воспалительную реакцию). Гистамин высвобождается, выходит за пределы клеток, и организм попадает под его воздействие. Это вызывает:
Первые три реакции являются аллергическими. Они являются ответом иммунной системы на контакт с раздражителем. Большинство аллергических реакций развиваются незамедлительно.
Что может спровоцировать повышение гистамина
Аллергенами называют вещества, провоцирующие усиленное высвобождение гистамина. Медициной изучено множество аллергенов, которые можно разделить на такие группы.
Экзогенные инфекционныеЭкзогенные неинфекционныеЭндогенныеВирусыПищевыеБелкосодержащие соединения, входящие в состав клеток организмаБактерииПыльцевыеГрибкиПромышленныеБытовыеЛекарственные
Эндогенные аллергены вырабатываются самим организмом. Они становятся причиной аутоиммунных заболеваний (атак иммунной системы на здоровые ткани).
Экзогенные попадают в организм из окружающей среды – через продукты питания, пыльцу растений, домашнюю пыль. К промышленным аллергенам относят разнообразные химические вещества (красители, чистящие средства, ароматизаторы).
Симптомы аллергической реакции
Известен широкий спектр симптомов, однако это не значит, что при контакте со всеми аллергенами имеет место одна и та же клиническая картина. В зависимости от типа гиперчувствительности, организм реагирует по-разному:
Существуют также реакции замедленного типа, которые не дают о себе знать сразу же при контакте с раздражителем. Через двое суток аллерген соединяется с лимфоцитами, что приводит к развитию инфекционно-аллергического заболевания, например, хронического нейродермита.
Как устранить проявления аллергии
Чем больше выделилось свободного гистамина, тем сильнее выражена аллергическая реакция. В одних случаях она доставляет неудобство (постоянное чихание, зуд в глазах), в других – представляет угрозу жизни (при бронхоспазме человек не может дышать). Остановить реакцию можно:
В случае развития анафилактического шока, сопровождающегося уменьшением кровотока и отеком гортани, важно оперативно устранить угрозу жизни. В комплекс мер входят введение адреналина и обеспечение поступления воздуха в легкие (интубация).
Виды антигистаминных препаратов
Препараты первого поколения могли заблокировать сигналы гистаминовых рецепторов только после проникновения за барьер между кровеносной и центральной нервной системами. В результате нельзя было избежать воздействия на ЦНС. Из-за этого антигистамины вызывали сонливость и потерю координации.
Фармакологи учли этот недостаток при создании препаратов второго поколения. Они за упомянутый барьер не проникают, действуют избирательно, седативного эффекта не оказывают.
Антигистамины третьего поколения являются метаболитами своих предшественников. Они дают тот же эффект при меньшей дозировке и не влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Однако некоторые аллергологи и иммунологи не согласны с выделением их в отдельную группу и причисляют ко второму поколению.
В 2015 году рабочая группа Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения под руководством профессора С.Т. Холгейта пришла к выводу, что ни один из существующих препаратов не может быть отнесен к третьему поколению.
Примеры АГП разных поколений
АГП 1 поколенияАГП 2 поколенияАГП 3 поколения*ДимедролЛоратадинЦетиризинТавегилКларитинЗиртекСупрастинКестинЦетринДрамаминВизин и Тизин АлерджиТелфастДиазолинАллергодилФексофенадинАтаркcФенистилАллерфекс
*по мнению сторонников их существования
Особенности действия антигистаминных препаратов
Антигистамины первого поколения не ограничиваются угнетением деятельности ЦНС. Они блокируют рецепторы разных нейромедиаторов, а не только гистамина, поэтому имеют ряд побочных эффектов:
При длительном приеме пациент может терять вес, впадать в состояние перевозбуждения, терять сознание. При передозировке возможны судороги.
АГП второго поколения действуют более избирательно, а потому их прием не вызывает нежелательных реакций со стороны других органов, кроме сердца. Пациентам следует учесть риск синусовой и рефлекторной тахикардии, а также аритмии.
Антигистамины и желудок
Сам по себе гистамин активизирует выработку желудочного сока. Поэтому есть мнение, будто его блокировка угнетает секрецию. Это не совсем так. Для устранения симптомов аллергической реакции используются H1-блокаторы. Выработку желудочного сока могут уменьшить H2-блокаторы:
Это другая группа антигистаминных препаратов, используемых для лечения гастрита, язвенной болезни желудка, рефлюкс-эзофагита. Аллергики ими не пользуются. Поэтому нарушить пищеварение в попытке борьбы с крапивницей или конъюнктивитом риска нет.
Другие фармакологические эффекты антигистаминов
АГП первого поколения в силу воздействия на центральную нервную систему способны снимать боль, облегчать тошноту и предотвращать рвоту. Также они усиливают действие других препаратов:
Если антигистаминный препарат применяется на протяжении длительного времени, эффективность его начинает падать. Поэтому периодически приходится менять медикаменты. Действие – у всех примерно одинаковое, но конкретному человеку могут не подходить некоторые лекарства в силу индивидуальной непереносимости.
Ковалёва Надежда Владимировна
врач-терапевт
Медицинский кабинет на ул. Садовая Кудринская д. 8
Расписание: пн-пт 17-20
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Гистамин (венозная кровь) в Москве
Лабораторный анализ для определения одного из главных маркеров аллергических воспалительных реакций
Приём и исследование биоматериала
Когда нужно сдавать анализ Гистамин?
Подробное описание исследования
Гистамин — это биогенный вазоактивный амин, или вещество с биологической активностью, влияющее на тонус стенок кровеносных сосудов. К группе биогенных аминов также относят дофамин, серотонин, норадреналин, адреналин и другие молекулы. Все они являются медиаторами или гормонами. Медиаторы — это молекулы-посредники, которые участвуют в передаче сигналов — они могут быть представлены в межклеточных контактах (синапсах), участвовать в воспалении и других процессах.
Гистамин выполняет множество функций в организме человека. Он является медиатором любого воспаления в организме, особенно заметна его роль в аллергических воспалительных реакциях. Также гистамин можно назвать и нейромедиатором, так как в синапсах центральной нервной системы он выступает в качестве посредника нервного импульса. Помимо этого гистамин принимает участие в секреции соляной кислоты (HCl) в желудке — его содержание оценивают в тесте секреторной активности желудка (гистаминовая проба).
Все свои функции гистамин осуществляет при соединении с множеством гистаминовых рецепторов (H1–H4), которые располагаются по всему организму. Рецептор H1 находится в центральной нервной системе (ЦНС) и периферических тканях (в эндотелии сосудов, гладкой мускулатуре); H2 — в обкладочных клетках желудка; H3 — преимущественно в ЦНС; H4 — в клетках крови, костном мозге и разных органах желудочно-кишечного тракта. Их стимуляция может приводить как к благоприятным, так и к негативным для организма последствиям. Механизм действия разработанных лекарств антигистаминного ряда базируется именно на блокировке определенного типа рецепторов гистамина.
Основные клетки, в которых образуется и хранится гистамин в тканях — это тучные клетки, в крови — базофилы и тромбоциты. В норме он содержится внутри гранул и высвобождается наружу только под воздействием стимулов, например, таких как травма, присоединение антител IgE к тучным клеткам или базофилам; выработка цитокинов и анафилаксинов (анафилактических антител).
Определение уровня гистамина целесообразно при подозрении на аллергические реакции, протекающие по типу гиперчувствительности немедленного типа, в которых гистамин выделяется в огромных количествах и может приводить даже к крайней форме аллергии — анафилактическому шоку. Аллергеном в данных реакциях могут выступать любые молекулы, к которым у человека может быть непереносимость или повышенная чувствительность (продукты питания, пыльца растений, лекарства и пр.). Аллергическая реакция может развиваться как у ребенка, так и у взрослого.
Помимо IgE-опосредованных реакций к избыточному высвобождению гистамина из клеток могут приводить и другие патологии, например мастоцитоз. Это системное заболевание, в котором происходит чрезмерное увеличение численности тучных клеток по всему организму, из-за чего они начинают проникать в кожу и внутренние органы. Основными симптомами мастоцитоза являются характерные высыпания коже, спазм бронхов.
Также концентрация гистамина в крови может быть использована как дополнительный маркер карциноидных опухолей. Это нейроэндокринные новообразования из так называемых апудоцитов (клетки APUD-системы), которые в норме продуцируют биогенные амины, включая гистамин. Карциноиды — потенциально злокачественные опухоли, так как могут давать метастазы. Из-за того, что карциноиды обладают гормональной активностью, у больных часто развивается карциноидный синдром. В него включают и биологическое действие гистамина — бронхоспазм, чувство жара, обильное потоотделение, учащенное сердцебиение, боли в животе и др.
Что такое гистамин. Его действие в организме человека
Кто запускает аллергический процесс в организме человека? Почему воспаление сопровождается зудом, болью и покраснением?
Каким способом противоаллергическим средствам удается купировать симптомы аллергии?
Чтобы понять ответы на эти вопросы, нужно понять действие главное вещество, запускающего весь механизм — гистамина.
Гистамин — органическое соединение человеческого организма. Химически это гетероциклический амин, производного от имидазола.
Он является естественным веществом в организме, исполняющим функцию медиатора (вещество запускающие череду процессов) воспаления,
аллергических реакций, нейромедиатора и увеличивает секрецию желудочного сока (название «гистамин» происходит от того, что его впервые
обнаружили в желудке и исследовали его участие в пищеварительных процессах). В нормальном состоянии накапливается в тучных клетках и,
под действием раздражителя (аллерген, инфекционные агенты, изменением pH и т.д.), быстро освобождается, проникает в кровь, где концентрация
увеличивается между 2,5 и 5 минутами. Возврат к норме происходит ступенчато, после 15-30 мин. Гистамин действует на специфические
рецепторы H1, H2, H3 и H4. Они рассеянны и находятся практически во всех системах человеческого организма.
Эффект раздражения рецепторов H1:
1. Увеличение проницаемости мелких венозных артериол, что приводит к появлению отека (за счет уменьшения дренажа жидкости), пузырей, крапивницы и других кожных изменений;
2. Из-за дилатации (ослабление напряжение мышечного слоя) кровеносных сосудов возникает покраснение, а системно это ведет к уменьшению артериального давления;
3. Сокращение гладкой мускулатуры бронхиол, что очень выразительно при астме;
4. Сокращение матки, что может привести даже к выкидышу у беременных;
5. Сокращение мускулатуры пищевода.
Много тучных клеток находится в подкожной клетчатки, поэтому при резком освобождение гистамина, он раздражает нервные окончания, что выражается зудом и болью.
Действия на рецепторы H2:
1. Ускорение пульса и увеличение одиночного выброса сердца;
2. Стимуляция секреции секреции желудка.
Рецепторы H3 находятся в центральной нервной системе, в гипоталамусе. Там гистамин выполняет местную функцию нейромедиатора. Эта группа
рецепторов регулирует синтез гистамина и его освобождение в центральной нервной системе, а также может снизить освобождение его тучными клетками
и тормозить освобождение провоспалительных тахикининов с волокон С (нервные волокна без миелиновой оболочки) в дыхательных путях. Во время приема
H1-антигистаминных препаратов, часть вещества проникает в ЦНС, поэтому большие дозы могут спровоцировать холинолитический эффект (сонливость,
головная боль, сухость в рту и носе, рвоту). Эффекты от раздражения рецепторов H4 пока неизвестны.
Действие во время аллергии
Гистамин принимает участие во время аллергической реакции, как провоспалительный медиатор не только на начальных, но и в поздних фазах развития процесса.
С большой долей вероятности влияет также на отдаленные последствия болезни, в виде перестройки дыхательных путей. Во время аллергии наиболее ярко
проявляется действие гистамина при взаимодействие с H1 рецепторами. Быстрый скачок его концентрации при контакте с аллергеном приводит к сильному
раздражению слизистой оболочки кишечника, носа, бронх, легких и кожи. Самые частые проявления являются: крапивница, понос, сенная лихорадка, астма
и в особо тяжелых случаях — анафилактический шок.
Гистамин изменяет также свойства плазматической клеточной мембраны, что приводит к проникновению в клетку большой концентрации ионов кальция и натрия,
что приводит к чрезмерному сокращению мускулатуры бронхиол и состоянию угрожающему жизни.
Гистамин
Гистамин (англ. histamine) — биогенное вещество, образующееся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина.
Гистамин. Общие характеристики
Гистамин — нейромедиатор важнейших биологических процессов
Гистамин в человеческом организме — тканевый гормон, медиатор, регулирующий жизненно важные функции организма и играющий значительную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Гистамин в организме человека находится в неактивном состоянии. При травмах, стрессе, аллергических реакциях количество свободного гистамина заметно увеличивается. Количество гистамина увеличивается и при попадании в организм различных ядов, определенных пищевых продуктов, а также некоторых лекарств.
Свободный гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов и сосудов), расширение капилляров и понижение артериального давления, застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок, вызывает отёк окружающих тканей и сгущение крови, стимулирует выделение адреналина и учащение сердечных сокращений.
Гистамин оказывает свое действие через конкретные клеточными рецепторами гистамина. В настоящее время выделяют три группы рецепторов гистамина, которые обозначаются H1, H2 и H3.
Нормальное содержание гистамина в крови — 539–899 нмоль/л.
Гистамин играет значительную роль в физиологии пищеварения. В желудке гистамин секретируется энтерохромаффиноподобными (ECL-) клетками слизистой оболочки. Гистамин является стимулятором продукции соляной кислоты, воздействуя на H2 рецепторы обкладочных клеток слизистой оболочки желудка. Разработан и активно применяется при лечении кислотозависимых заболеваний (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ и т.п.) целый ряд лекарств, называемых H2-блокаторами гистаминовых рецепторов, которые блокируют воздействие гистамина на обкладочные клетки, уменьшая тем самым секрецию соляной кислоты в просвет желудка.
Гистамин — стимулятор желудочной секреции при диагностических процедурах
Гистамин применяется в качестве стимулятора при проведении диагностических процедур по оценке функционального состояния желудка: при фракционном зондировании или внутрижелудочной рН-метрии. В клинической практике пользуются или простым гистаминовым тестом, или максимальным гистаминовым тестом Кея. В первом случае пациенту подкожно вводят 0,1% раствор гистамина дигидрохлорида из расчета 0,008–0,01 мг на 1 кг массы тела, во втором — на 1 кг массы тела вводят 0,025 мг гистамина дигидрохлорида. При этом в работу включаются соответственно 45 % и 90 % париетальных клеток. Секреторный эффект гистамина начинается через 7–10 минут, достигая максимума к 30– 40 минут и продолжается 1–1,5 часа. Для уменьшения побочных эффектов гистамина (расширение капилляров, увеличение проницаемости стенок сосудов, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов) стимуляцию проводят на фоне антигистаминных препаратов: супрастина, димедрола или тавегила, которые вводят по 1 мл парентерально за полчаса до введения гистамина.
Для стимуляции желудочной секреции при исследовании кислотопродуцирующей функции желудка применяется диагностикум «Гистамина дигидрохлорид», 0,1 % раствор для инъекций (производство Биомед им. И.И. Мечникова, Московская обл., Петрово-Дальнее) или аналогичный препарат.
Рис. рН-грамма антральной части и тела желудка. Наблюдается резкое увеличение кислотности после введения (на 45-ой минуте исследования) гистамина (Ступин В.А., Силуянов С.В.).
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения гистамина, как стимулятора желудочной секреции при исследовании кислотности желудка:
Гистамин — лекарственный препарат
Показаниями к применению гистамина являются: полиартриты, суставной и мышечный ревматизм, аллергические заболевания, мигрень, боль, вызванная поражением периферических нервов.
Лекарственная форма: торговое наименование «Гистамина дигидрохлорид», выпускается (выпускался ранее) в виде раствора для инъекций 0,1%.
В США зарегистрирован препарат Ceplene с действующим веществом гистамина дигидрохлорид, предназначенный для лечения острого миелоидного лейкоза.
По АТХ гистамина дигидрохлорид отнесён к группе «L03 Иммуностимуляторы» и имеет код L03AX14.
Противопоказания к применению гистамина, как лекарства: тяжелые сердечные заболевания, выраженные гипертензия, гипотензия или сосудистая дистония, феохромоцитома, заболевания дыхательных путей, особенно бронхов, в том числе в анамнезе, некомпенсированные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, детский возраст. Категория по FDA действия гистамина на плод — «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
Побочные явления при приеме гистамина: непрерывная или сильная головная боль, гипертензия, гипотензия, выражающаяся в виде головокружений или обмороков, нервозность, тахикардия, прилив крови или покраснение лица, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм. При высоких дозах гистамина: цианоз, нечеткость зрения, одышка, неприятные ощущения или боль в грудной клетке, резкое снижение артериального давления, выраженная диарея, сильная тошнота и рвота, спазмы в животе или области желудка, симптоматика аналогичная язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты, металлический привкус, отечность или покраснение в месте инъекции при подкожном введении.
Способ применения гистамина и дозы: внутрикожно, подкожно или внутримышечно по 0,1-0,5 мл 0,1% раствора.
Гистамин (венозная кровь) в Маджалисе
Лабораторный анализ для определения одного из главных маркеров аллергических воспалительных реакций
Приём и исследование биоматериала
Когда нужно сдавать анализ Гистамин?
Подробное описание исследования
Гистамин — это биогенный вазоактивный амин, или вещество с биологической активностью, влияющее на тонус стенок кровеносных сосудов. К группе биогенных аминов также относят дофамин, серотонин, норадреналин, адреналин и другие молекулы. Все они являются медиаторами или гормонами. Медиаторы — это молекулы-посредники, которые участвуют в передаче сигналов — они могут быть представлены в межклеточных контактах (синапсах), участвовать в воспалении и других процессах.
Гистамин выполняет множество функций в организме человека. Он является медиатором любого воспаления в организме, особенно заметна его роль в аллергических воспалительных реакциях. Также гистамин можно назвать и нейромедиатором, так как в синапсах центральной нервной системы он выступает в качестве посредника нервного импульса. Помимо этого гистамин принимает участие в секреции соляной кислоты (HCl) в желудке — его содержание оценивают в тесте секреторной активности желудка (гистаминовая проба).
Все свои функции гистамин осуществляет при соединении с множеством гистаминовых рецепторов (H1–H4), которые располагаются по всему организму. Рецептор H1 находится в центральной нервной системе (ЦНС) и периферических тканях (в эндотелии сосудов, гладкой мускулатуре); H2 — в обкладочных клетках желудка; H3 — преимущественно в ЦНС; H4 — в клетках крови, костном мозге и разных органах желудочно-кишечного тракта. Их стимуляция может приводить как к благоприятным, так и к негативным для организма последствиям. Механизм действия разработанных лекарств антигистаминного ряда базируется именно на блокировке определенного типа рецепторов гистамина.
Основные клетки, в которых образуется и хранится гистамин в тканях — это тучные клетки, в крови — базофилы и тромбоциты. В норме он содержится внутри гранул и высвобождается наружу только под воздействием стимулов, например, таких как травма, присоединение антител IgE к тучным клеткам или базофилам; выработка цитокинов и анафилаксинов (анафилактических антител).
Определение уровня гистамина целесообразно при подозрении на аллергические реакции, протекающие по типу гиперчувствительности немедленного типа, в которых гистамин выделяется в огромных количествах и может приводить даже к крайней форме аллергии — анафилактическому шоку. Аллергеном в данных реакциях могут выступать любые молекулы, к которым у человека может быть непереносимость или повышенная чувствительность (продукты питания, пыльца растений, лекарства и пр.). Аллергическая реакция может развиваться как у ребенка, так и у взрослого.
Помимо IgE-опосредованных реакций к избыточному высвобождению гистамина из клеток могут приводить и другие патологии, например мастоцитоз. Это системное заболевание, в котором происходит чрезмерное увеличение численности тучных клеток по всему организму, из-за чего они начинают проникать в кожу и внутренние органы. Основными симптомами мастоцитоза являются характерные высыпания коже, спазм бронхов.
Также концентрация гистамина в крови может быть использована как дополнительный маркер карциноидных опухолей. Это нейроэндокринные новообразования из так называемых апудоцитов (клетки APUD-системы), которые в норме продуцируют биогенные амины, включая гистамин. Карциноиды — потенциально злокачественные опухоли, так как могут давать метастазы. Из-за того, что карциноиды обладают гормональной активностью, у больных часто развивается карциноидный синдром. В него включают и биологическое действие гистамина — бронхоспазм, чувство жара, обильное потоотделение, учащенное сердцебиение, боли в животе и др.