Доксазозин для чего применяется

Доксазозин : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: doxazosin;

1 таблетка содержит доксазозина мезилат в пересчете на доксазозин 1 мг, 2 мг, 4 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кальция стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с фаской.

Фармакологическая группа

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

Фармакологические свойства

Было продемонстрировано, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Доксазозин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение доксазозина повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность является нарушением.

Всасывания. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.

Метаболизм / элиминация. 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин интенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных, и выводится из организма преимущественно с калом.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении доксазозина концентрация метаболитов в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного метаболита 6′-гидроксидоксазозину у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени доксазозин следует применять с осторожностью.

Показания

Артериальная гипертензия. Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и для большинства пациентов его можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.

Противопоказания

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследование доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

Существуют данные, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней C max и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

Особенности применения

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином.

Применение при острых сердечных состояниях. Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:

Применение при нарушении функций печени. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени доксазозин следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени, назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Пациенты с артериальной гипертензией. Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным, безопасность применения доксазозина в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя существуют данные, что в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Применять доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку существуют данные, что в исследованиях на животных было показано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных о экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

Источник

Доксазозин-ФПО ® (Doxazosin-FPO) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Доксазозин-ФПО ®

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.

Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина.

Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания препарата Доксазозин-ФПО ®

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы:

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи. Таблетки принимают не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном.

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).

При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии препарат, как правило, назначают в дозе 2-4 мг/сут. Максимальная допустимая доза составляет 8 мг/сут.

Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Побочное действие

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обморокам.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

У пациентов с ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у пациентов с артериальной гипертензией, а также перечисленные ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парастезия, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгии.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: алопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Общие реакции: боль в спине, ощущение жара («приливы»).

Кроме того, у пациентов с артериальной гипертензией отмечались следующие побочные реакции (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.

Противопоказания к применению

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

При одновременном употреблении алкоголя возможно усиление нежелательных реакций.

Эффект первого приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и соблюдения диеты с ограничением потребления натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественное перерождение предстательной железы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, пациентам целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: пациента необходимо уложить на спину, опустив голову вниз, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации требуется коррекция доз).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут уменьшать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Активного вещества: доксазозина мезилата 2 мг/4 мг в пересчете на доксазозин.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 25,6 мг/51,19 мг, лактозы моногидрат 90 мг/180 мг, кроскармелоза натрия 1,0 мг/1,99 мг, магния стеарат 0,96 мг/1,92 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление что приводит к снижению артериального давления (АД).

После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. У больных артериальной гипертезией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.

Эффективен при артериальной гипертензии в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ишемической болезни сердца.

Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При длительном применении Доксазозина у больных развивается толерантность.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

При длительном лечении Доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.

В связи с тем что Доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение Доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Фармакокинетика:

После приема внутрь в терапевтических дозах Доксазозин хорошо всасывается абсорбция 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.

Выведение из плазмы крови происходит в две фазы с конечным периодом полувыведения 19-22 часа что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксилирования.

У пациентов с нарушенной функцией печени а также при приеме препаратов способных изменять печеночный метаболизм может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Основное выведение через кишечник (65% в виде метаболитов и около 5% в неизменном виде). Почками выводится 10%.

Исследования фармакокинетики Доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания:

— Доброкачественной гиперплазии предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии так и при нормальном АД.

— Артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами такими как тиазидные диуретики бета-адреноблокаторами блокаторами «медленных» кальциевых каналов или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительностью к Доксазозину иным производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

У больных с нарушением функции печени аортальным и митральным стенозом ортостатической гипотензией.

Беременность и лактация:

До настоящего времени опыт применения Доксазозина у больных артериальной гипертензией в период беременности и кормления грудью недостаточен. Поэтому несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксичесого эффектов по данным экспериментальных исследований Доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы:

Доксазозин принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы» особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).

Препарат Доксазозин принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Побочные эффекты:

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия которая в редких случаях может привести к обмороку.

Общие реакции : астения утомляемость недомогание.

Со стороны центральной нервной и периферической системы : головная боль головокружение сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : периферические отеки обморок.

Со стороны дыхательной системы : ринит.

Общие реакции : аллергические реакции кожная сыпь крапивница.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия тахикардия сердцебиение боль в груди стенокардия инфаркт миокарда нарушение мозгового кровообращения аритмии.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты что и у больных артериальной гипертензией а также:

Общие реакции : аллергические реакции кожная сыпь крапивница боль в спине ощущение жара («приливы») увеличение массы тела.

Со стороны центральной нервной и периферической системы : сухость во рту приапизм гипостезии парастезии тремор импотенция бессонница повышенная возбудимость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : боль в животе запор диарея диспепсия метеоризм потеря аппетита тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение АД ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы : бронхоспазм кашель одышка носовое кровотечение.

Со стороны эндокринной системы : гинекомастия.

Со стороны гепатобилиарной системы : повышение активности «печеночных» ферментов холестаз гепатит желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы : дизурмия гематурия нарушение мочеиспускания никтурия полиурия недержание мочи.

Со стороны кроветворения и системы гемостаза : тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура лейкопения.

Со стороны кожных покровов : аллопеция.

Со стороны органов чувств : нечеткость зрительного восприятия шум в ушах.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД иногда сопровождается обмороком.

Лечение: больного немедленно необходимо поместить в горизонтальное положение приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Доксазозина и тиазидных диуретиков фуросемида бета-адреноблокаторов блокаторов «медленных» кальциевых каналов ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента антибиотиков пероральных гипогликемических средств урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.

Препарат не оказывает влияние на степень связывание с белками плазмы крови дигоксина фенитоина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина Доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Циметидин повышает AUC доксазозина.

Ингибиторы фосфодиэстеразы могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

Особые указания:

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина больным с нарушениями функции печени особенно в тех случаях когда применяют одновременно препараты способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции) поскольку к некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 2 мг и 4 мг.

Упаковка:

По 10 14 20 28 30 50 и 100 таблеток во флаконы из полиэтилена. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 7 10 14 20 30 и 50 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 12 3 4 5 контурных упаковок по 7 10 14 и 20 таблеток; 1 2 3 контурных упаковок по 30 таблеток; 1 2 контурных упаковки по 50 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Межрегиональная Фармацевтическая Производственно-Дистрибьюторская Корпорация «БИОТЭК» (ЗАО «МФПДК «БИОТЭК»), 127238, Москва, Линейный проезд, д. 8, пом.1, 1этаж, ком.1-7, Россия

Источник