Доксепин что это за лекарство

Доксепин

Состав

В 1 капсуле 10 или 25 мг доксепина гидрохлорида. Кукурузный крахмал, лактоза, магния стеарат, лаурилсульфат натрия как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Капсулы 10 и 25 мг.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, седативное, анксиолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Доксепин — антидепрессант трициклической структуры. Относится к группе ингибиторов обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина). Повышает в мозге их концентрацию, способствует накоплению в синаптической щели и повышает эффективность передачи в синапсе. Норадреналин поддерживает уровень бодрствования и принимает участие в когнитивных адаптационных реакциях. Серотонин контролирует половое поведение, облегчает засыпание, регулирует фазы сна, снижает агрессивность и его называют нейромедиатором «хорошего самочувствия».

Активное вещество обладает холинолитической и адренолитической активностью. Оказывает анксиолитическое и седативное действие, умеренное антидепрессивное — через две недели приема отмечается отчетливое влияние на настроение.

Фармакокинетика

Полностью всасывается в ЖКТ при приеме внутрь. Cmax определяется через 1–3 ч, а через 2 недели достигается равновесная концентрация. Деметилируется в печени. Период полувыведения метаболитов от 33 до 80 часов. Выводится с мочой.

Показания к применению

В составе комплексной терапии Доксепин применяется при:

Противопоказания

Побочные действия

Доксепин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования индивидуальный. Начальная доза составляет 25 мг трижды в день. В тяжелых случаях невротических состояний ее увеличивают до 150 мг в сутки. При этом максимальная СД — 300 мг. При отмене доза постепенно уменьшается раз в неделю на 75 мг, до 150 мг, что является поддерживающей дозой.

Детям с 12 лет назначают 0,5 мг на кг веса в сутки.

Передозировка

Передозировка проявляется сонливостью, сухостью во рту, заторможенностью, нарушением зрения и аритмией.

При тяжелой передозировке понижается артериальное давление, появляется тахикардия, расширяются зрачки, отмечается задержка мочи, угнетение дыхания, судороги и кома.

Проводится промывание желудка, вентиляция легких, коррекция функции сердечно-сосудистой системы. При необходимости — введение физостигмина. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие леводопы и атропина. Повышает токсичность морфина, барбитуратов, петидина. Одновременное применение с литием вызывает риск пернициозного невротического синдрома. При назначении с нейролептиками необходимо снижать дозу на 50%. Этанол усиливает седативное действие.

Не применять с ингибиторами МАО (их нужно отменить за 2-3 недели до назначения данного препарата), хлорпромазином, сульфопридом, хинидином. Соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами наперстянки и баклофеном.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги

Отзывы о Доксепине

Группа трициклических антидепрессантов, к которой относится и данный препарат, применяется с начала 50-х годов. Доксепин эффективен при депрессиях с преобладанием нарушений сна и тревожно-ипохондрических переживаниях. В связи с не селективностью действия на обмен нейромедиаторов, имеет много побочных эффектов. Отзывы встречаются редко и большей частью связаны с наличием побочных реакций: сухость во рту, нарушение глотания, расширение зрачка, повышение ВГД, тахикардия и запоры, что объясняется антихолинергическим действием препарата. Эти реакции являются дозозависимыми и исчезают после уменьшения дозы. Высокие дозы и длительный прием препарата оказывали кардиотоксическое действие.

Многочисленные нежелательные реакции, а также взаимодействие со многими лекарственными препаратами ограничивают применение данного средства, как и прочих трициклических антидепрессантов, в медицинской практике.

Цена, где купить

В настоящий момент препарат Доксепин отсутствует в аптечной сети РФ, поскольку срок его регистрации истек в 2000 году. Стоимость его не известна. Можно приобрести групповые аналоги: Амитриптилин (48-55 руб.), Азафен (172-193 руб.), Миртазапин (513-778 руб.).

Источник

Доксепин (капсулы)

Состав

действующее вещество: доксепин;

1 капсула содержит Доксепин 10 мг или 25 мг в виде Доксепин гидрохлорида.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

оболочка капсулы: индиго (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин, эритрозин (Е 127) для капсул 10 мг добавляется патентованный синий V (Е 131).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

порошок белого цвета в капсулах цилиндрической формы с закругленными концами и размером № 4.

Фармакологическая группа

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Доксепин относится к группе трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим и седативным.

Доксепин тормозит обратный захват биогенных аминов (норадреналина и серотонина) в синаптических структурах, также оказывает антигистаминное, холинолитические и a1-адреноблокирующее действие. Не вызывает эйфории, психомоторного возбуждения.

Доксепин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро (через 2-4 часа после приема) достигает максимальной концентрации в сыворотке крови. Стойка терапевтическая концентрация в крови достигается через 2 недели после начала лечения.

Клинические характеристики

Показания

— невротические расстройства с симптомами депрессии или тревоги.

— органические неврозы, ассоциированные с бессонницей.

— депрессивные и тревожные состояния при алкоголизме.

— Депрессия и тревожные состояния, ассоциированные с соматическими расстройствами и заболеваниями.

— Депрессия, сопровождается страхом и тревогой на фоне психозов, включая Инволюционный депрессию и депрессивную фазу биполярных расстройств.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к Доксепин, трициклических антидепрессантов или к любой из вспомогательных веществ препарата

— тяжелые нарушения со стороны печени

— период кормления грудью

— склонность к задержке мочи

— одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО) или применение последних в течение двух недель до начала терапии Доксепин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболизм Доксепин, как и других трициклических антидепрессантов, осуществляется при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6). При одновременном применении ингибиторов или субстратов этих изоферментов (хинидина, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) вместе с Доксепин возможно увеличение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови.

Следует учитывать возможность усиления фармакологических эффектов Доксепин при одновременном его применении с другими антидепрессантами, алкоголем или анксиолитического средствами. Поскольку известно, что ингибиторы МАО могут усиливать эффект других лекарственных средств и связанные с ними побочные эффекты, доксепин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после завершения терапии последними.

Циметидин вызывает значительные колебания равновесной концентрации Доксепин.

Доксепин не следует применять одновременно с симпатомиметиками, такими как эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин и фенилпропаноламин.

Обезболивающие средства для системного и местного применения с содержанием симпатомиметиков при применении их на фоне терапии антидепрессантами повышают риск аритмии и артериальной гипотензии или артериальной гипертензии. Если необходимо проведение хирургической операции, следует сообщить анестезиолога о получаемой пациентом терапию.

Доксепин может снижать эффект антигипертензивных лекарственных средств, таких как дебрисохин, бетанидин, гуанетидин и клонидин. Для предупреждения влияния Доксепин на действие гуанетидин доза Доксепин не должна превышать 150 мг. Рекомендуемый мониторинг состояния пациента при одновременном применении любых антигипертензивных лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.

Барбитураты могут ускорять метаболизм Доксепин.

Доксепин может снижать эффективность сублингвальный форм нитратов.

При одновременном применении Доксепин может потребоваться снижение дозы гормонов щитовидной железы.

Особенности применения

Пациентам с сопутствующими заболеваниями или пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, рекомендуется одноразовый режим дозирования. Это также касается пациентов, принимающих препараты с антихолинергическим действием.

Пациентам пожилого возраста также следует применять такой режим дозирования и с осторожностью корректировать его. Эти пациенты склонны к развитию таких побочных реакций: тревога, спутанность сознания и ортостатическая гипотензия. Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и под тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат. Для соответствующего клинического эффекта может быть достаточно половинной дозы Доксепин.

Пациентов следует оговориться, что во время лечения может возникать сонливость. Употребление алкоголя может усилить действие препарата.

В случае ухудшения симптомов психоза или маниакальных эпизодов при лечении Доксепин может потребоваться снижение дозы Доксепин или добавления в схему лечения препаратов из группы нейролептиков.

Хотя доксепин меньше влияет на сосудистую систему, чем другие трициклические антидепрессанты, его следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (блокада сердца, сердечная аритмия и недавно перенесенный инфаркт миокарда).

Доксепин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печени и пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

У пациентов с выраженной депрессией существует риск возникновения суицидальных мыслей и действий, которые могут храниться до достижения ремиссии. Поскольку возможно, что улучшения не происходит в течение первых нескольких недель лечения или даже дольше, необходим тщательный мониторинг состояния пациентов в его улучшение. Из общего клинической практики известно, что риск возникновения суицидальных мыслей или действий может повышаться на ранних стадиях лечения.

При других психиатрических состояниях, для лечения которых назначают доксепин, также существует повышенный риск возникновения случаев суицида. Поэтому таким пациентам необходимо соблюдать особые меры безопасности.

В течение всего лечения необходим тщательный мониторинг пациентов с суицидальными мыслями или попытками к суициду в анамнезе. Тщательный мониторинг пациентов, особенно групп высокого риска, следует сочетать с назначением соответствующих лекарственных средств, особенно на ранних стадиях, с последующим изменением дозы при необходимости. Нужно проинформировать пациентов (и тех, кто следит за ними) о необходимости мониторинга при возникновении любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей или необычного изменения поведения, следует немедленно обращаться к врачу в случае возникновения этих симптомов.

Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований при применении антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риска развития суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет по сравнению с плацебо.

У пациентов с гипертрофией простаты средней степени тяжести может усилиться задержка мочеиспускания.

Доксепин содержит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется назначать этот препарат.

Пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует применять Доксепин, поскольку в состав его вспомогательных веществ входит крахмал кукурузный.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследование репродуктивной функции на животных не выявило неблагоприятного воздействия на плод. Адекватных и четких контролируемых исследований у беременных не проводилось, поэтому в период беременности препарат применяют только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Доксепин попадает в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения Доксепин не допускается управлять автотранспортом или работать с механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку доксепин может привести к сонливости и увеличить время реакции.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от тяжести симптомов и терапевтического эффекта.

При умеренных или тяжелых симптомах начальная доза составляет 75 мг ежедневно.

У большинства пациентов эта доза является удовлетворительной. При тяжелых формах заболевания дозу увеличивают до 300 мг (в 3 приема).

Пациентам с бессонницей общую дозу следует распределить так, чтобы самую высокую дозу они применяли вечером. В случае возникновения бессонницы как побочной реакции препарат можно применять по этой схеме или дозу следует уменьшить.

После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта дозу препарата следует скорректировать до минимальной поддерживающей.

Уменьшение симптомов тревожности при приеме Доксепин достигается раньше, чем антидепрессивный эффект. Антидепрессивное действие проявляется через 2-3 недели лечения.

Пациентам пожилого возраста с умеренными симптомами заболеваний рекомендуется половина обычной рекомендованной дозы Доксепин (10-50 мг ежедневно). Удовлетворительные клинические эффекты были получены после применения Доксепин в дозе 30-50 мг в сутки. Дозу препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от клинической реакции пациента на препарат.

Пациентам с нарушениями функции печени следует уменьшать дозу.

Безопасность и эффективность применения Доксепин детям не установлены.

Передозировка

Симптомы: сонливость, ступор, нарушение зрения, сухость во рту.

При возникновении подобных симптомов препарат следует отменить и обследовать пациента.

При необходимости назначают поддерживающую терапию.

При тяжелом передозировке возможны: сонливость, угнетение дыхания, снижение / повышение артериального давления, кома, судороги, аритмия, тахикардия, задержка мочеиспускания (атония мочевого пузыря), снижение перистальтики (функциональная непроходимость кишечника), гипертермия (или гипотермия), расширение зрачков, гиперактивные рефлексы. Зафиксированы летальные исходы в результате передозировки Доксепин при применении препарата в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами или алкоголем.

Побочные эффекты

Доксепин обычно хорошо переносится. Степень тяжести большинства побочных реакций низкий. Они наблюдаются в начале лечения и исчезают при дальнейшем приеме лекарственного средства или при снижении (при необходимости) дозы. Некоторые побочные реакции, указанные ниже, не являются специфическими для Доксепин, однако следует учитывать возможность возникновения этих реакций из-за сходства его фармакологических свойств с другими трициклическими средствами.

Побочные реакции распределяются по частоте проявлений: очень часто ( > 1/10); часто ( > 1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник

Доксепин

Содержание

Фармакологические свойства препарата Доксепин

Трициклический антидепрессант, производное дибензоксепина. Эффективен при лечении психоневротических расстройств с проявлениями тревоги и/или депрессии, психосоматических нарушений, расстройств сна, сопровождающих депрессивные состояния. Обладает анксиолитической, седативной активностью. Тормозит обратный захват моноаминов (адреналина и норадреналина) пресинаптическими нервными окончаниями, способствуя их накоплению в синаптической щели и проявлению их нейромедиаторного действия. Доксепин оказывает антигистаминное, холинолитическое и α1- адреноблокирующее действие.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1–3 ч после перорального приема. Терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 2 нед после начала курсового применения. Доксепин метаболизируется в печени в основном путем деметилирования и выводится с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 8–24 ч. Доксепин проникает через плаценту и ГЭБ, а также в грудное молоко.

Показания к применению препарата Доксепин

депрессия при психозах (пресенильном, сенильном, инволютивном, реактивном, послеродовом), органических поражениях ЦНС, хроническом алкоголизме в период абстиненции; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза; невроз с симптомами сниженного настроения и страха; нарушения сна на фоне эмоциональных расстройств.

Применение препарата Доксепин

Внутрь, обычно в начальной дозе 30–75 мг/сут в 3 приема. У больных с умеренными или тяжелыми психоневротическими симптомами дозу можно постепенно повысить до 150 мг/сут. Для достижения удовлетворительного результата при тяжелой депрессии может понадобиться назначение в максимальной суточной дозе — 300 мг. После достижения клинического эффекта дозу можно соответствующим образом снизить. Поддерживающая доза — 25–50 мг/сут в 2–3 приема. Детям старше 12 лет назначают из расчета 0,5 мг/кг массы тела в сутки в несколько приемов. При нарушениях сна большую часть суточной дозы назначают в вечерние часы. Альтернативным способом лечения является назначение всей суточной дозы (до 150 мг) перед сном (без снижения эффективности лечения).

Противопоказания к применению препарата Доксепин

Повышенная чувствительность к доксепину, возраст до 12 лет, период беременности и кормления грудью, острый инфаркт миокарда, глаукома, гипертрофия предстательной железы, выраженное нарушение функции почек, печени, органов кроветворения, одновременное лечение ингибиторами МАО.

Побочные эффекты препарата Доксепин

В начальный период лечения возможна сонливость, реже — бессонница, ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, задержка мочи, общая слабость, повышенная утомляемость, заторможенность или чрезмерная возбудимость, дезориентация, спутанность сознания, парестезии, атаксия, экстрапирамидные нарушения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), снижение АД, головная боль, головокружение, усиление потоотделения, тахикардия, реже — брадикардия, тошнота, рвота, запор.

Особые указания по применению препарата Доксепин

В связи с возможностью появления сонливости во время лечения доксепином следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами. Доксепин следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, ослабленных лиц и у больных с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействия препарата Доксепин

Источник