Домперидон для чего принимают

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

В 1 таблетке содержится:

активное вещество: домперидон (домперидона малеат) 10,0 (12,73) мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 50,00 мг, крахмал кукурузный 10,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,20 мг, повидон-К30 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 23,32 мг, кремния диоксид коллоидный 0,25 мг, магния стеарат 0,50 мг; оболочка (гипромеллоза 2,80 мг, пропиленгликоль 0,30 мг, тальк 0,70 мг, титана диоксид Е171 1,20 мг).

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

При приеме внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется его максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биологическая доступность после приема внутрь (около 15%) обусловлена эффектом «первого прохождения» через печень. Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. При снижении кислотности желудочного сока наблюдается нарушение абсорбции домперидона. Предварительный прием циметидина и натрия гидрокарбоната снижает биодоступность домперидона. При приеме внутрь после еды для достижения максимальной абсорбции требуется несколько большее время.

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Домперидон распределяется в различных тканях организма обнаруживается в грудном молоке но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм домперидона происходит в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием изоферментов CYP3A4 CYP1A2 и CYP2E1.

Домперидон выводится кишечником (66%) и почками (33%) в т.ч. в неизмененном виде (10% и 1% соответственно). Период полувыведения составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с концентрацией сывороточного креатинина более 06 ммоль/л период полувыведения составляет от 74 до 208 ч при этом концентрация домперидона в плазме крови снижена.

Показания:

Диспепсические симптомы такие как тошнота рвота чувство переполнения в эпигастральной области дискомфорт в верхних отделах живота и регургитация желудочного содержимого.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

— пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

— перфорация желудочно-кишечного тракта;

— механическая обструкция кишечника;

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

— у пациентов с удлинением интервалов сердечной проводимости особенно интервала QTc у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердца например хронической сердечной недостаточностью;

— одновременное применение кетоконазола для приема внутрь эритромицина для приема внутрь или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 вызывающих удлинение интервала QT таких как флуконазол клотримазол кларитромицин амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

— наследственная непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— период грудного вскармливания;

— дети младше 12 лет и с массой тела менее 35 кг.

С осторожностью:

— одновременное применение препаратов индуцирующих развитие брадикардии и гипокалиемии а также макролидов удлиняющих интервал QT: азитромицина и рокситромицина.

Беременность и лактация:

Имеются ограниченные пострегистрационные данные о применении домперидона у беременных женщин. Исследование на животных продемонстрировал о репродуктивную токсичность при высокой дозе токсичной для материнского организма. Возможный риск для человека неизвестен.

Поэтому домперидон должен применяться при беременности только в случае обоснования предполагаемой терапевтической пользы для матери. Домперидон выделяется с грудным молоком у кормящих самок крыс (преимущественно в качестве метаболитов: максимальная концентрация 40 и 800 нг/мл после приема внутрь или внутривенного введения 25 мг/кг соответственно).

Домперидон выделяется с грудным молоком у женщин и младенцы в период грудного вскармливания могут получать менее 01% материнской дозы скорректированной по массе тела. Нельзя исключать возможность возникновения нежелательных эффектов особенно кардиологических у младенцев в период грудного вскармливания. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/воздержании от терапии домперидоном оценивая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для матери.

Необходимо соблюдать осторожность в случае наличия факторов риска удлинения интервала QTc у младенцев в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь перед приемом пищи запивая достаточным количеством воды. При применении препарата после приема пищи всасывание препарата может несколько замедляться.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 35 кг:

1 таблетка 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 30 мг/сут. Продолжительность приема не должна превышать 1 неделю. Дальнейший прием препарата возможен после консультации у врача.

Пациенты должны стараться осуществлять прием каждой дозы в запланированное время. При пропуске запланированной дозы ее следует исключить и возобновить обычную схему приема лекарственного препарата. Не следует дублировать прием дозы лекарственного препарата для восполнения пропущенной дозы.

При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести применение препарата Домперидон-Тевапротивопоказано.

При печеночной недостаточности легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата Домперидон-Тева до 1-2 раз в сутки.

Побочные эффекты:

При совместном применении домперидона 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки и кетоконазола 200 мг два раза в сутки среднее удлинение интервала QT равное 98 мс наблюдалось в течение периода наблюдения с изменениями индивидуальных временных точек в диапазоне 12-175 мс. При совместном применении домперидона 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки и эритромицина 500 мг для приема внутрь три раза в сутки среднее удлинение QT в течение периода наблюдения составило 99 мс с изменениями индивидуальных временных точек в диапазоне 16-143 мс. С_mах и AUC домперидона в равновесном состоянии были повышены примерно в три раза в каждом из данных исследований взаимодействий. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки вызывала увеличение среднего интервала QTc составившее 16 мс (исследование кетоконазола) и 25 мс (исследование эритромицина) тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) приводили к увеличению интервала QTc составившего 38 и 49 мс в течение периода наблюдения соответственно.

Противопоказано совместное применение со следующими лекарственными препаратами

Лекарственные препараты удлиняющие интервал QTc:

— антиаритмические препараты класса IA (например дизопирамид гидрохинидин хинидин);

— антиаритмические препараты класса III (например амиодарон дофетилид дрондарон ибутилид соталол);

— некоторые антидепрессанты (например циталопрам эсциталопрам);

— некоторые антибиотики (например эритромицин левофлоксацин моксифлоксацин спирамицин);

— некоторые противогрибковые лекарственные препараты (например пентамидин);

— некоторые противомалярийные препараты (особенно галофантрин лумефантрин);

— некоторые желудочно-кишечные средства (например цисаприд доласетрон прукалоприд);

— некоторые антигистаминные препараты (например меквитазин мизоластин);

— некоторые лекарственные препараты применяемые при онкологических заболеваниях (например торемифен вандетаниб винкамин);

— некоторые другие лекарственные препараты (например бепридил дифеманил метадон);

— мощные ингибиторы CYP3A4 (независимо от эффектов удлиняющих интервал QT) а именно: ингибиторы ВИЧ-протеазы; системные азольные противогрибковые препараты; некоторые макролиды (например эритромицин кларитромицин и телитромицин).

Не рекомендуется совместное применение следующих лекарственных препаратов

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 а именно дилтиазем верапамил и некоторые макролиды.

Совместное применение следующих лекарственных препаратов требует осторожности

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лекарственных препаратов индуцирующих брадикардию и гипокалиемию а также макролидов удлиняющих интервал QT: азитромицина и рокситромицина (кларитромицин противопоказан так как является мощным ингибитором изофермента CYP3A4). Вышеуказанный список препаратов является типичным и не исчерпывающим.

Особые указания:

Препарат Домперидон-Тева содержит лактозу поэтому его не следует применять у пациентов с непереносимостью лактозы галактоземией или нарушением абсорбции глюкозы или галактозы.

Так как только очень небольшое количество домперидона выводится почками в неизмененном виде то вряд ли необходима коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью. При повторном применении частота дозирования должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести недостаточности; также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Прием препарата после еды замедляет его всасывание.

При применении домперидона возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения за пациентами получающими домперидон поступали сообщения об очень редких случаях удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Данные сообщения содержали информацию о пациентах с сопутствующими факторами риска нарушениями электролитного баланса и о совместной терапии которая могла способствовать развитию нежелательных явлений.

Эпидемиологические исследования продемонстрировали что применение домперидона было связано с повышенным риском развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти (см. раздел «Побочное действие»). Наиболее высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет пациентов получавших домперидон в суточных дозах превышающих 30 мг и у пациентов параллельно принимающих лекарственные препараты удлиняющие интервал QT или ингибиторы CYP3A4.

Препарат Домперидон-Тева должен применяться у взрослых и детей в минимальной эффективной дозе.

Препарат Домперидон-Тева противопоказан для применения у пациентов с удлинением интервалов сердечной проводимости в анамнезе особенно интервала QTc у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия гиперкалиемия гипомагниемия) или брадикардией или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца например хронической сердечной недостаточностью в связи с повышением риска развития желудочковых аритмий (см. раздел «Противопоказания»). Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия гиперкалиемия гипомагниемия) или брадикардия известны как состояния повышающие проаритмогенный риск.

Лечение препаратом Домперидон-Тева необходимо прекратить при возникновении признаков и симптомов которые могут быть связаны с сердечной аритмией а пациентам следует проконсультироваться со своим врачом.

Необходимо рекомендовать пациентам немедленно сообщать о любых нарушениях со стороны сердца лечащему врачу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При приеме препарата Домперидон-Тева следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного риска возникновения экстрапирамидных расстройств судорог сонливости головной боли.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги; 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани, Pallagi ut. 13, Debrecen, 4042, Hungary, Венгрия

Источник

Домперидон (Domperidone)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Домперидон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Домперидон

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, сухость во рту, жажда.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек.

Препараты, содержащие домпериодон, следует принимать у детей в лекарственных формах, предназначенных для соответствующего возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, антисекреторными препаратами (в т.ч. с циметидином, натрия гидрокарбонатом) уменьшается биодоступность домперидона.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами угнетается действие домперидона.

Поскольку домперидон метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4 полагают, что при одновременном применении домперидона и ингибиторов данного изофермента (в т.ч. противогрибковых препаратов группы азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, нефазодона), возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика:
Абсорбция
При приеме натощак, домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) несколько увеличивается.

Распределение
Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения домперидона с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества домперидона проникают через плаценту у крыс.

Период полувыведения из плазмы после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации домперидона в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного домперидона (около 1 %) выводится почками.

Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Стах домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные концентрации домперидона в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Стах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Показания к применению

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки домперидона за 15-30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и деты старше 12 лет с массой тела 35 кг и более:
По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).
В детской практике в основном следует использовать такую лекарственную форму домперидона, как суспензия.
Непрерывный прием домперидона не должен по продолжительности превышать 7 дней.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек:
Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при концентрации креатинина в сыворотке ≥ 6 мг/100 мл, т.е., ≥ 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема домперидона следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование таких пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени:
Применение домперидона противопоказано у пациентов со среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью (7-9 баллов и ≥ 9 баллов по классификации Чайлд-Пью, соответственно). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Источник

ДОМПЕРИДОН

Лекарственная форма: ТАБ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: домперидон 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 60,00 мг, крахмал прежелатинизированный 19,46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,09 мг, магния стеарат 0,45 мг, поливиниловый спирт 1,44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,73 мг, тальк 0,53 мг, титана диоксид 0,90 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Диспепсические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, период лактации, детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг).

С осторожностью

При беременности, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Однако назначать домперидон при беременности следует только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой для матери и минимальным риском для плода.

Способы применения и дозы

Внутрь, за 15-20 мин до еды.

Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Взаимодействие

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона. М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме ингибиторы изофермента CYP3A4: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант).

При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона.

Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Особые указания

При сочетанном приеме домперидона с антацидными препаратами или средствами, уменьшающими секрецию желудочного сока, последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Домперидон не влияет на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник