Дюспаталин таблетки или капсулы что лучше
Дюспаталин
Верофарм АО, Россия
Майлан Лэбораториз САС, Франция
Аналоги Дюспаталин
Инструкция по применению Дюспаталин
Форма выпуска и состав
Выпускается средство в двух формах.
1. Таблетки — покрыты оболочкой белого цвета, круглой формы. Расфасовываются в блистеры по 10, 15, 20 шт. по 1, 2, 3, 5, 6 упаковок в картонной пачке.
2. Капсулы — твердые желатиновые с пролонгированным высвобождением, размер №1, непрозрачные, цвет белый, на корпусе имеется маркировка «245». Содержимое капсулы: гранулы белого цвета. Расфасовываются по 10–15 капсул в блистерах, по 1–6 блистеров в пачке.
В составе медикамента содержится активное вещество — мебеверина гидрохлорид.
К вспомогательным компонентам относят:
Каждая пачка сопровождается инструкцией с необходимым режимом дозирования.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дюспаталин является спазмолитиком миотропного действия. Активный компонент, входящий в его состав, оказывает прямое действие на перистальтику кишечника. В процессе исследований было выявлено следующее:
Кроме этого, мебеверин:
В процессе проведения исследований не было обнаружено системных побочных признаков при высвобождении активного компонента из лекарства.
Фармакокинетика
После проникновения внутрь организма активный компонент быстро всасывается и распределяется. Повторный прием дозы не вызывает значительной аккумуляции.
Мебеверин на первом этапе метаболизации расщепляется до вератровой кислоты и спирта мебеверина. К основному метаболиту стоит отнести деметилизированную карбоновую кислоту. Период полувыведения длится около 2,5 ч.
Показания к применению
Назначают медикамент при лечении боли, дискомфорта, спазма, дисфункции ЖКТ, связанных с синдромом раздраженного кишечника.
Основная симптоматика: боли в животе, метеоризм, вздутие, изменение частоты и консистенции стула.
Доказана эффективность средства:
Перед приемом следует пройти соответствующие обследования и проконсультироваться с лечащим врачом.
Противопоказания
Не рекомендуется принимать средство в следующих случаях:
Побочные действия
Данные о побочных эффектах требуют подтверждения, большинство отрицательных проявлений носили спонтанный характер. Чаще всего отмечалась аллергическая симптоматика:
Если у пациента отмечается несвойственная симптоматика, рекомендуется обратиться в клинику для пересмотра терапии.
В каких случаях требуется консультация лечащего врача:
Если в течение двух недель терапии не наблюдается улучшения состояния, это свидетельствует о том, что необходимо подобрать другие препараты.
На способность управления автомобилем может повлиять развитие головокружения или других признаков, в этом случае стоит воздержаться от вождения до окончания лечения.
Способы применения и дозы
Принимать обе формы препарата необходимо внутрь, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды.
Рекомендованная дозировка: 1 таблетка 3 раза в сутки за 20 минут до приема пищи. Препарат хорошо переносится и не вызывает привыкания, его можно принимать неограниченное количество времени.
Если пропускается одна из необходимых доз, то принимается следующая, увеличивать дозировку за счет забытой не стоит.
Исследований в отношении влияния медикамента на функционирование почек и печени не проводилось. В информации о постмаркетинговом применении не выявлено специфических факторов риска для приема средства в пожилом возрасте.
Рекомендуется принимать по 1 капсуле 2 раза в сутки, одну — утром, вторую — вечером за 20 минут до еды. По длительности применения нет ограничений.
Изменения режима дозирования пожилым пациентам и больным с почечной или печеночной недостаточностью не требуется.
Передозировка
При наличии первых признаков передозировки стоит немедленно обратиться к врачу.
Симптомы: повышение возбудимости центральной нервной системы, они быстро проходили самостоятельно. Чаще всего такие признаки носили неврологический и сердечно-сосудистый характер.
Лечение: специфического антидота не существует, назначают симптоматическое лечение. Промывание желудка будет эффективно только в том случае, если с момента принятия большой дозы препарата прошло не больше 1 ч.
Взаимодействие
При проведении исследования на сочетании этанола и мебеверина гидрохлорида было выявлено отсутствие значимых фармакологических воздействий.
Тримедат и Дюспаталин
Это схожие лекарственные препараты, их назначают при различных нарушениях в пищеварительной системе. Однако Дюспаталин имеет более выраженный спазмолитический эффект, его принимают при спастических запорах, кишечных коликах, при дисфункции желчных протоков, при холецистите и панкреатите.
Тримедат обладает более широким действием на ЖКТ, восстанавливая перистальтику. Его назначают при нестабильном стуле, дискомфорте после приема пищи, атонии кишечника, при коликах различной локализации.
Дюспаталин и Денол
Денол часто применяют при серьезных поражениях слизистой или язвенных заболеваниях ЖКТ. Медикамент назначают при возникновении периода обострения заболевания, его длительный прием противопоказан. Эти два препарата можно совмещать, они отличаются принципом и направленностью действия.
Омепразол и Дюспаталин
Омепразол способствует снижению уровня соляной кислоты в желудке, уменьшает секрецию желудка. Оба средства могут быть назначены для одновременного приема при гастрите, панкреатите, изжоге, отравлении или болях в области живота.
Дюспаталин и Одестон
Одестон относится к желчегонному средству, увеличивает образование желчи, ускоряет ее выведение через желчегонные пути, оказывает селективное спазмолитическое действие по отношению к желчным протокам и сфинктеру Одди, не вызывает снижения перистальтики и не влияет на артериальное давление. Лекарство могут назначать параллельно с Дюспаталином при функциональных расстройствах ЖКТ различного происхождения.
Ганатон и Дюспаталин
Ганатон — усиливает моторику, имеет противорвотный эффект, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Средство назначают при хроническом гастрите, благодаря ему купируется вздутие живота, при изжоге, тошноте и рвоте. Оба препарата допустимо совмещать при комплексной терапии.
Дюспаталин и Нольпаза
Значимых взаимодействий между ними не было обнаружено.
Нольпаза — способствует блокированию заключительной стадии секреции соляной кислоты в желудке. Назначают при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенных заболеваниях ЖКТ.
Аналоги Дюспаталина
Аналоги могут быть полными, когда в составе средства имеются идентичные активные компоненты и схожие формы выпуска и групповые — идентичные по принципу действия.
В первую группу попадают Спарекс, Мебеверин и Ниаспам. Во вторую группу — Тримедат, Метеоспазмил, Необутин, Бускопан, Колофорт, Эспумизан, Дицетел.
Их назначают по разным причинам: из-за наличия аллергии на мебеверина гидрохлорид, из-за отсутствия в аптеке основного лекарства.
Что лучше: Дюспаталин или Тримедат?
Оба средства являются миотропными спазмолитиками, применяются в гастроэнтерологической практике для устранения болей, улучшения кровоснабжения стенок органов ЖКТ, для нормального сокращения гладкой мускулатуры пищевода. Препараты принимаются перорально.
Тримедат устраняет понос, диспепсию, запор, тошноту и рвоту, снимает кишечные спазмы и колики, купирует процесс повышенного газообразования.
Свойства Дюспаталина следующие: обезболивающее действие, проявляющееся за счет расслабления гладкой мускулатуры кишечника, снимает спазмы, не влияет на перистальтику, купирует неприятную симптоматику, не снижая общий тонус.
Что лучше: Дюспаталин или Спарекс?
Оба медикамента — отличные спазмолитики, их используют при наличии патологий в органах пищеварения. Лекарственные средства положительно воздействуют на ЖКТ, улучшая двигательную активность в кишечнике, положительно влияют на скорость всасывания воды. Препараты никак не воздействуют на секрецию желудочного сока.
Лекарственные средства отличаются страной производства, вспомогательными компонентами, а именно наличием или отсутствием сополимеров, талька, триацетина, диоксида кремния, повидона и гипромеллозы.
Что лучше: Дюспаталин или Мебеверин?
Оба препарата похожи, об этом свидетельствует использование идентичного активного компонента.
Мебеверин: используется при заболевании поджелудочной железы, помогает снять симптоматику синдрома СРК, снимает спазм и боли. Может оказывать седативное действие, влияет на внимание и скорость реакции, в высоких дозировках увеличивается возбудимость ЦНС.
Дюспаталин: не нарушает перистальтику, не токсичен, оказывает пролонгированное действие, воздействует только на органы ЖКТ, длительный прием не вызывает развития патологической симптоматики или побочных реакций. Запрещено применять при беременности, в детском возрасте и в период лактации. В редких случаях влияет на скорость реакции.
Что лучше: Дюспаталин или Метеоспазмил?
Метеоспазмил является доступным аналогом — это комбинированный препарат, оказывающий спазмолитическое действие, снижает метеоризм. Его назначают при функциональных расстройствах в работе ЖКТ, сопровождающихся отрыжкой, болями в животе, газообразованием, запорами, поносом, при подготовке к рентгенологическому, ультразвуковому или инструментальному исследованию. Однако средство может вызывать нарушения в функционировании печени.
Что лучше: Дюспаталин или Необутин?
Необутим можно принимать при возникновении симптомов расстройства пищеварения или принимать курсами, его назначают взрослым и детям (выпускается специальная детская дозировка с 3 лет). В его составе присутствует тримебутина малеат — активный компонент, в составе которого лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Медикамент нормализует моторику, снимает приступы боли, стабилизирует стул, убирает вздутие. Отмечаются побочные признаки: аллергия, головокружения, сонливость, увеличение грудной железы, задержка мочи, проблемы с менструальным циклом, запор, диарея, тошнота.
Что лучше: Дюспаталин или Бускопан?
Имеется много общего, но можно найти и отличия.
Бускопан имеет две формы выпуска (капсулы и свечи), быстро действует — в течение 10–15 мин, имеет низкую токсичность, снимает боль. Однако имеется целый список побочных реакций, много противопоказаний, не используется длительное время, не назначается беременным и детям до 6 лет
Дюспаталин хорошо переносится, практически отсутствуют противопоказания, может использоваться длительное время, выпускается в капсулах и таблетках. Терапевтический эффект наступает медленно.
Что лучше: Дюспаталин или Ниаспам?
Ниаспам является индийским дженериком, препарат стоит недорого. Клинических различий практически не наблюдается. Исследования показали эффективность средства при синдроме СРК.
Ниаспам относится к миотропному спазмолитику, способному оказывать прямое влияние на гладкую мускулатуру ЖКТ. Средство купирует болевой приступ, симптомы диспепсии, не подавляет выделение желчи и влияет на весь кишечный тракт, может вызывать аллергическую симптоматику.
Дюспаталин быстрее снимает боль, воздействует на верхние отделы ЖКТ, угнетает моторику желчного пузыря, оказывает выраженное влияние на сфинктер Одди.
Что лучше: Дюспаталин или Колофорт?
Препараты оказывают схожее воздействие, однако:
Колофорт — комплексное средство, состоящее из трех компонентов, оказывающих влияние на центральные и периферические звенья функциональных нарушений в кишечнике, обладает противовоспалительным, спазмолитическим и противоотечным действием. При передозировке возможны диспептические проявления.
Что лучше: Дюспаталин или Эспумизан?
В Эспумизане в виде активного компонента используется симетикон, он способствует поглощению газов стенками кишечника, стимулирует работу перистальтики, улучшает орошение слизистой оболочки толстой кишки, препятствует разрыву контрастной пленки. Выпускается в виде капсул и назначается взрослым и детям старше 6 лет. Может вызывать обструктивные заболевания ЖКТ, непроходимость кишечника и признаки гиперчувствительности.
Дюспаталин практически не токсичен, но его противопоказано назначать детям, подросткам и беременным. Он может оказывать влияние на центральную нервную систему, вызывая головокружение, снижение концентрации и внимания.
Что лучше: Дюспаталин или Дицетел?
Дицител содержит пинаверия бромид, он менее эффективен и имеет больше противопоказаний и побочных реакций, чем Дюспаталин. Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Средство обладает селективным действием, не оказывает антихолинергическое действие и не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Дюспаталин быстрее и эффективнее, у него практически нет побочных реакций, он не вызывает синдрома отмены и может приниматься на протяжении длительного периода.
Для детей
Не назначают препарат в детском возрасте, прием допускается только после 18 лет. В аптеке существуют аналоги, которые можно применять детям с 3 или 6 лет при возникновении проблем с пищеварением.
Симптомы наличия заболевания: изжога, отрыжка, боли в животе, вздутие, метеоризм, диарея, рвота, тошнота.
Дюспаталин при беременности
Сведения о применении лекарственного средства в период беременности ограничены. Информации о применении медикамента на животных недостаточно, чтобы оценить риск репродуктивной токсичности.
Опыт о применении беременными медикамента отсутствует. Не установлено достоверных данных об экскреции мебеверина или его метаболитов в грудное молоко.
Совместимость с алкоголем
Справиться с сильной болью в области живота или кишечника помогает Дюспаталин. Различные спазмолитические средства могут действовать по-разному. Препарат назначают при проблемах с пищеварением:
Активный компонент оказывает прямое влияние на кишечник, совмещать прием медикамента с алкоголем не рекомендуется, так как:
После проведения исследований было обнаружено, что несколько бокалов вина снижают действие Дюспаталина, уменьшается способность препарата к обезболиванию. Спиртные напитки отрицательно воздействуют на слизистую оболочку ЖКТ, которая при неблагоприятном стечении обстоятельств еще сильнее воспаляется.
Этанол способен вызывать спазм сосудов, активизирует работу желчных протоков, приводит к расслаблению моторики. Поэтому при взаимодействии двух веществ могут наблюдаться различные нежелательные проявления:
Спиртные напитки могут привести к возникновению интоксикации, поэтому не стоит одновременно принимать препарат с алкоголем.
Условия продажи
Медикамент продается без рецепта.
Условия хранения
Сберегать в темном, сухом, недоступном для детей и прямых солнечных лучей месте. Температурный режим — до 30 °С, если его не соблюдать препарат будет считаться не непригодным к употреблению.
Срок годности
Срок хранения — 5 лет. Не использовать по истечении срока, указанного на картонной пачке.
Производитель
Выпускается средство во Франции фармацевтической компанией «Майлан Лэбораториз САС», которая также производит антидепрессанты, спазмолитические средства, препараты от гипертонии, для улучшения кровообращения.
Синдром раздраженного кишечника — болезнь со многими неизвестными, некоторые терапевтические аспекты
Рассмотрены подходы к диагностике синдрома раздраженного кишечника, ообсужедены возможности лечения больных и критерии его эффективности. Показано, что пинаверия бромид ингибирует не только гипермоторику кишечника, но и пути развития висцеральной гиперчув
Approaches to diagnostics of irritated bowels syndrome have been analysed. Possibilities of treatment and criteria of its effectiveness have been discussed. Pinaverii bromidum inhibits not only bowels’ hypermotility but the ways of visceral hypersensibility development.
Синдром раздраженного кишечника (СРК) — функциональное заболевание, этиология которого до конца неизвестна, а в лечении его и сегодня остается больше вопросов, чем ответов. СРК объединяет такие клинические состояния, как боли и/или дискомфорт в животе, которые облегчаются после дефекации и связаны с изменением частоты дефекации и/или формой стула [1]. СРК также известен как синдром «войны в Персидском заливе», когда у многих солдат, участвовавших в военном конфликте, обнаруживались симптомы данного страдания [2].
Распространенность СРК в большинстве стран мира составляет в среднем 20%, варьируя от 9% до 48% в различных популяциях. При этом показатель обращаемости населения по поводу данного заболевания определяет его социальный и культурный уровень. СРК чаще встречается у женщин (от 64% до 69%) [3–5]. Распространенность заболевания тесно связана с диагностическими критериями СРК — чем они жестче (Римский консенсус III), тем процент меньше, — а также с диагностическими возможностями органов здравоохранения, осуществляющих дифференциальный диагноз СРК [6]. СРК поражает, главным образом, молодых пациентов и нередко сочетается с другой функциональной патологией.
В России за медицинской помощью c симптомами СРК обращаются около 10% больных, при этом 5% пациентов попадают к врачам других специальностей — чаще всего к гинекологам, хирургам и эндокринологам [7]. Предикторами, приводящими пациентов за медицинской помощью при СРК, являются тяжелые соматические симптомы (боль, частая диарея, выраженный запор) и, нередко, признаки невротических и психопатических расстройств (тревожных, панических, фобических, стрессовых, депрессивных и др.).
Триггерами развития СРК считаются:
Ранее СРК рассматривался как диагноз исключения. Однако сегодня, по мнению ряда исследователей, он должен ставиться с помощью определенного дифференциального ряда [8].
В настоящее время наличие СРК определяется по клиническим критериям, предложенным Римским консенсусом III, которые включают в себя наличие болей в животе или дискомфорта, а также явлений кишечной диспепсии (диарея, запор, метеоризм), в отсутствие тревожных симптомов («красных флагов»), таких как потеря веса, анемия и др. [6].
В зависимости от ведущего симптома предложено выделять четыре клинических подтипа СРК: СРК с запором (твердый или шероховатый стул в 25% и более дефекаций); СРК с диареей (кашицеобразный или водянистый стул в 25% и более дефекаций), смешанный (чередование затрудненной дефекации с неустойчивым стулом) и неспецифический подтип СРК. Последний характеризуется наличием недостаточной выраженности отклонений консистенции стула, необходимых для определения того или иного конкретного подтипа. У женщин несколько чаще регистрируются запоры, остальные формы у мужчин и женщин наблюдаются приблизительно в равных долях.
Вместе с тем точных биомаркеров для полноценной диагностики СРК не предложено [9].
СРК часто сочетается с функциональными расстройствами других органов и систем: фибромиалгией, синдромом хронической усталости (в 50% случаев), патологией височно-нижнечелюстного сустава (в 64% случаев), хронической болью в малом тазу (в 51% случаев) и др. [10].
Причины СРК не известны, вместе с тем в последнее время все больше материалов свидетельствует о связи СРК с воспалительной патологией, перенесенными инфекционными заболеваниями кишечника. Так, у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, особенно неспецифическим язвенным колитом, в стадии ремиссии выявляются симптомы, сходные с СРК [11]. Такая картина может наблюдаться и из-за продолжающегося субклинического минимального воспаления после острого бактериального или вирусного гастроэнтерита [12–14]. Она может быть обусловлена постинфекционным нарушением абсорбции желчных кислот [15] или изменениями микробного пейзажа кишечника [16], особенно в условиях хронического стресса. Есть данные, что развитие СРК является следствием стрессового расстройства с нарушениями связей по оси «мозг–кишечник», в том числе на уровне иммунной регуляции, включая Toll-подобные рецепторы (TLRs), являющиеся клетками распознавания чужеродных молекул. У пациентов с СРК выявлена активация целого ряда данных рецепторов [17]. Стресс, как известно, усугубляет кишечные симптомы у пациентов с СРК. Определенную роль в формировании СРК могут играть и генетические факторы [18].
Важным является выявление каскада патологических взаимосвязей между желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) и механизмами восприятия боли на всех уровнях от периферии до центральной нервной системы, включая нарушение моторики, висцеральной гиперчувствительности в корреляции с нарушениями серотонинергической передачи, которая может привести к возникновению как кишечных, так и внекишечных симптомов СРК [19, 20]. Серотониновые рецепторы, в частности 5-HT3 и 5-НТ4, участвуют в сенсорных и рефлекторных реакциях на раздражители при гастроинтестинальных расстройствах, обуславливая при патологии такие проявления, как абдоминальные боли, рвота, запор или диарея, нарушения пищевого поведения, измененные сенсомоторные рефлексы [21]. Было высказано предположение, что селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) могут влиять на функцию 5-HT3-рецепторов, улучшая самочувствие больных СРК, купируя как явления депрессии, так и соматические симптомы [22, 23].
Предполагается, что в условиях невроза нарушается деятельность центральной и вегетативной нервной систем, выражающаяся в нарушении баланса катехоламинов, биогенных кининов, кишечных гормонов (мотилина), эндогенных опиоидов. Все это может приводить к дисрегуляции деятельности кишечника, главным образом его моторики (первичная дискинезия толстой кишки). Однако до сих пор не совсем ясна связь двигательных расстройств толстой кишки со стрессовыми реакциями.
Одновременно следует сказать, что моторные нарушения при СРК не являются строго специфичными дискинетическими нарушениями для разбираемой патологии толстой кишки и могут наблюдаться при большинстве органической патологии кишечника вторично. Нарушения моторики, по-видимому, являются универсальной реакцией нервно-мышечного аппарата на воздействие тех или иных этиопатогенетических факторов, например, воспаление, перенесенную кишечную инфекцию, реакцию на какие-либо компоненты пищи, воду, метаболиты кишечной флоры, недостаток пищевых волокон в рационе, гиподинамию, подавление естественных позывов на дефекацию.
Повышение сократительной активности мышечного слоя стенки кишечника, спастическая активность, является основной причиной возникновения болей в животе у пациентов с СРК и связана с висцеральной гиперчувствительностью рецепторного аппарата.
Считается, что причина сниженного порога чувствительности кроется, главным образом, в психоэмоциональных особенностях больного. Основанием для данного утверждения является то, что психика и функция ЖКТ тесно связаны между собой. Известно, что до определенной степени кора головного мозга может существенно активизировать или тормозить ряд процессов, а некоторые физиологические акты (мозговая фаза пищеварения, рефлекторная рвота, акт дефекации) выполняются при ее непосредственном участии. Интенсивность стимулов может быть увеличена или уменьшена на спинальном уровне в зависимости от активирующих или тормозящих влияний головного мозга.
Подобное увеличение интенсивности стимулов часто наблюдается у больных с СРК. Так, при применении раздражения давлением (баллонная проба) или с помощью электростимуляции выявляется, что порог болезненного ощущения у больных с СРК значительно снижен, а пациенты склонны давать ощущению более негативную эмоциональную окраску, чем здоровые обследуемые. Повышение чувствительности приводит к тому, что и физиологические процессы, в норме не ощущаемые человеком, при висцеральной гиперсенситивности становятся доступными для ощущений. В ряде случаев указанные ощущения носят выраженный болевой характер (аллодиния).
В конечном результате при СРК возникает дискинезия (гиперсегментарный гиперкинез, антиперистальтический гиперкинез, или дискоординация тонического и пропульсивного компонентов моторики кишки, реже — дистонический гипо- или акинез, или нарушение имеет смешанный характер). Дисмоторика может давать тот или иной висцеральный болевой синдром, главным образом спастический.
Таким образом, среди всей симптоматики СРК лидером является боль, вызванная спазмом, в основе которого лежит непроизвольное сокращение гладких мышц кишечника, не сопровождающееся их немедленным расслаблением. На основании тщательного анализа клинических данных больных СРК Национальным институтом здоровья и качества медицинской помощи Великобритании (National Institute for Health and Clinical Excellence — NICE) было сделано заключение, что препаратами первого выбора для указанной патологии следует считать спазмолитические средства — лекарственные препараты, устраняющие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов. Выпущены новые рекомендации по диагностике и лечению СРК в системе первичной медицинской помощи [24]. Практические рекомендации Всемирной гастроэнтерологической организации (WGO Global Guideline IBS) по СРК от 2009 года также называют группу спазмолитиков в качестве основной терапии болевого синдрома при данном страдании.
В настоящее время национальные практические руководства (Guideline IBS) разных стран рекомендуют следующие спазмолитические средства: пинаверия бромид, отилония бромид, мебеверин, тримебутин, гиосцина бутилбромид, альверин и масло перечной мяты. Все перечисленные препараты показали значительное преимущество по сравнению с плацебо [24]. В клинической практике спазмолитики назначаются для купирования постпрандиальных симптомов за 30 мин до еды. В России при СРК отдается преимущество высокоселективным миотропным спазмолитикам, таким как пинаверия бромид и мебеверин.
Пинаверия бромид (Дицетел ® ), относящийся к антагонистам кальция, является лидером по эффективности у пациентов с СРК среди спазмолитиков на отечественном рынке. Дицетел, являясь селективным миотропным спазмолитиком, обладает очевидным преимуществом за счет быстроты купирования боли при СРК [28]. Дицетел избирательно блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы гладкой мускулатуры кишечника и препятствует избыточному поступлению кальция внутрь клетки. В отличие от других антагонистов кальция, Дицетел проявляет одинаковое сродство к каналам в доступном и инактивированном состоянии, что обусловливает его высокую эффективность и отсутствие привыкания [29]. Сбалансированная работа гладкомышечного аппарата ЖКТ зависит от концентрации кальция в цитоплазме миоцита и его перемещений через клеточную мембрану. Ионы кальция играют роль не только в связке «возбуждение–сокращение», но и в связке «возбуждение–расслабление». Кальциевые каналы L-типа гладкомышечных клеток ЖКТ активируются двумя путями:
В случае если кальциевые каналы заблокированы молекулами пинаверия бромида, действие вышеуказанных пищеварительных гормонов и медиаторов не может быть реализовано.
Таким образом, пинаверия бромид ингибирует не только гипермоторику кишечника, но и пути развития висцеральной гиперчувствительности — краеугольного камня всей симптоматики СРК.
Кроме того, в мембранах гладкомышечных клеток кишечника человека недавно были открыты кальциевые каналы, чувствительные к механическим воздействиям. По-видимому, они являются зоной взаимодействия между гладкомышечными клетками и интерстициальными клетками Кахаля, пейсмейкерными клетками кишечника. Существование такого типа кальциевых каналов может изменить представление о желудочно-кишечной гладкой мускулатуре как о «сугубо двигательном органе», обладающем как двигательной, так и сенсорной функцией.
Эффективность применения Дицетела у больных СРК всех типов подтверждена клиническими исследованиями препарата как в нашей стране, так и за рубежом [30, 31]. Большинство исследователей на фоне применения данного спазмолитика в режиме монотерапии СРК (стандартная дозировка) показывают хорошие и очень хорошие результаты по полному купированию боли на уровне более 60%. Причем у части больных СРК с запором (преимущественно пациенты с легким и умеренно выраженным болевым синдромом) на фоне приема Дицетела кроме купирования боли появляется самостоятельный стул. Обнаруживается также и уменьшение времени кишечного транзита в основном за счет увеличения его скорости по дистальным отделам кишечника. Дицетел, в основном действуя на уровне кишечника, имеет и опосредованные эффекты, в частности облегчение пассажа желчи по билиарному тракту, связанное с уменьшением внутрикишечного давления, что косвенно стимулирует моторную активность кишечника (слабительный эффект желчи) при запорах функционального характера, в том числе и при СРК с явлениями запора.
Дицетел в остром периоде (3–6 дней) назначают по 100 мг 2–3 раза в день во время еды. После стихания обострения поддерживающей дозировкой пинаверия бромида является стандартная доза — 50 мг 3–4 раза в день, назначаемая на курс от 2 до 6 недель и более. Действуя селективно на кишечник, Дицетел не имеет побочных антихолинергических эффектов, поэтому его можно без опасений назначать пациентам с глаукомой и гипертрофией предстательной железы.
При этом следует учесть, что прием мебеверина в терапевтической дозе не вызывает типичных для холинолитиков побочных эффектов, таких как сухость во рту, ухудшение зрения, и нарушения мочеиспускания. Частота побочных эффектов, вызванных мебеверином, сравнима с таковой при приеме плацебо. Все это привело к тому, что мебеверин в настоящее время успешно используется примерно в 56 странах мира, а его эффективность и переносимость были продемонстрированы в 10 контролируемых и во многих открытых клинических исследованиях [26, 27]. Назначается мебеверин по 1 капсуле (200 мг) 2 раза в день за 20 мин до еды.
При СРК с явлениями диареи хорошо зарекомендовал себя антидиарейный препарат Лоперамид, который облегчает симптомы заболевания за счет уменьшения частоты и улучшения консистенции стула. Лоперамид действует на опиоидные рецепторы межмышечного сплетения, замедляя толстокишечный транзит. В двух рандомизированных контролируемых исследованиях [32, 33] обнаружено, что Лоперамид не был более эффективным, чем плацебо, при купировании болей в животе, но достоверно останавливал диарею. Есть данные, что у трети больных на фоне приема Лоперамида болевой синдром уходит вместе с диареей [34]. При СРК с диареей и болевым синдромом применение Лоперамида также дает хороший эффект в комбинации с Дицетелом, препаратами висмута (Де-Нол), обволакивающими препаратами, сорбентами (Смекта, Неосмектин, Пробифор и др.) и пробиотиками.
В частности, применение Де-Нола, по нашим данным, сопровождается положительной динамикой у больных СРК с диареей уже на второй-третий день лечения, вызывая устойчивую ремиссию к началу третьей недели лечения. Одновременно у большинства пациентов купируются боли и метеоризм. Копрологическое исследование регистрирует снижение условно-патогенной микрофлоры, рост числа лакто- и бифидобактерий.
Эффективным у пациентов с СРК с явлениями запора является комбинация лактулозы (Дюфалак ® ) по 30 мл в сутки однократно и мебеверина (Дюспаталин) по 200 мг 2 раза в день, в течение месяца, приводящая в 93,3% случаев к уменьшению клинической симптоматики, исчезновению боли, нормализации стула, исчезновению или уменьшению необходимости в сильных потугах при акте дефекации. Показано также применение и препаратов макроголя.
Перспективным направлением в лечении функциональных запоров является разработка препаратов, активирующих хлорные каналы второго типа. К таким средствам относится препарат любипростон — селективный активатор хлоридных каналов, облегчающий обратную диффузию хлоридов, натрия и воды в просвет кишечника. Во II фазе клинических исследований у больных СРК с запором достоверное купирование констипации отмечено при использовании суточных доз любипростона от 16 мкг до 48 мкг. Однако побочные эффекты (тошнота, диарея и боли в животе) при этом также были выраженными [35]. В третьей фазе испытаний применение любипростона в дозе 8 мг два раза в день на срок до 12 недель показало значительное преимущество по сравнению с плацебо у пациентов с СРК (в основном женщин) при меньшем проценте побочных эффектов. Уменьшались явления запора, дискомфорта в животе и/или боли, а также вздутия живота [36]. В настоящее время любипростон одобрен FDA для лечения хронического идиопатического запора у мужчин и женщин в дозе 24 мкг два раза в день и у женщин с СРК и явлениями запора в дозе 8 мг дважды в день.
Продофаминергическая активность сульпирида способствует его активирующему (антиастеническому), антидепрессивному (тимолептическому) действию и может содействовать улучшению когнитивных функций. При этом для сульпирида характерно благоприятное соматотропное действие, которое связывают как с центральным (подавление дофаминергических рецепторов в триггерном центре рвоты в головном мозге), так и с периферическим (нормализация моторики желудка, тонкой и толстой кишки, желчного пузыря) влиянием нейролептика. Показано, в частности, что препарат обладает антиэметическим (противорвотным) и антидиспепсическими свойствами.
Так, в ходе сравнительного открытого исследования с участием 60 больных с СРК показано превосходство сульпирида в сопоставлении с традиционной (базисной) терапией СРК [38]. Установлено, в частности, что доля пациентов с полной или значительной редукцией проявлений СРК среди пациентов, принимавших сульпирид, достигала 85%. Тот же показатель у больных на фоне базисной терапии составлял лишь 10%. Причем сульпирид эффективно воздействовал как на проявления СРК (боль, изменения стула), так и на сопутствующие им проявления соматизированной тревоги и депрессии.
В нашей практике лечения больных с СРК мы назначаем сульпирид (Просульпин ® ) с хорошим терапевтическим эффектом в дозе 50 мг 2–3 раза в день курсом до 3 месяцев.
При выявлении симптомов тревожной депрессии у больных СРК используют трициклические антидепрессанты или СИОЗС. Следует отметить, что коррекцию психоэмоциональной сферы целесообразно проводить совместно с клиническим психологом или психоневрологом.
В любом случае лечение СРК в обязательном порядке должно включать, кроме медикаментозной терапии, налаживание доверительного контакта с пациентом и рекомендации по питанию, а при необходимости и различные методы психотерапии. В лечении СРК также рекомендуются разнообразные дополнительные лечебные процедуры — лечебная физкультура, физиотерапия, методы, основанные на принципе биологической обратной связи.
Критерии эффективности терапии СРК:
Учитывая сложный и многофакторный характер СРК, наличие нескольких клинических форм заболевания, оптимальное лечение должно быть индивидуально и ориентировано на пациента.
Литература
А. А. Самсонов*, доктор медицинских наук, профессор
Е. Ю. Плотникова**, доктор медицинских наук, профессор
Н. Г. Андреев*, кандидат медицинских наук, доцент
М. В. Краснова***, кандидат медицинских наук
Е. Н. Баранова**
*ГОУ ВПО Московский государственный медико-стоматологический университет Минздравсоцразвития РФ, Москва
**ГБОУ ВПО Кемеровская государственная медицинская академия Минздравсоцразвития РФ, ***МБУЗ ГКБ № 3 им. Подгорбунского, Кемерово