Железо 2 и 3 валентное в чем разница

Эффективность и переносимость препаратов железа. Что важнее? Существует ли оптимальное решение?

Опубликовано в журнале:
Поликлиника 2/2014

Н.И. Стуклов, д.м.н., профессор кафедры госпитальной терапии РУДН, руководитель курса гематологии и клинической базы кафедры
М.Ю. Кунина, врач гематолог ООО Клиники «Будь здоров»
Е.Н. Семенова, учебный мастер кафедры госпитальной терапии РУДН Эффективность терапии железодефицитной анемии определяется не только биодоступностью железа из препарата, но также зависит от приверженности к лечению самого больного, на что существенным образом влияет переносимость препарата и стоимость лечения. Эффективность препаратов, содержащих двухвалентное железо доказана в многочисленных исследованиях (степень доказательности 1А) и не вызывает сомнения. Препараты на основе трехвалентного железа лучше переносятся, но не всегда эффективны и требуют более длительных курсов лечения. Благодаря уникальному составу (глюконат железа II + глюконат меди + глюконат марганца), препарат Тотема («Laboratoire Innotech International», Франция) позволяет быстро восстанавливать концентрацию гемоглобина и депо железа и при этом обладает хорошей переносимостью. Более того, Тотема может применяться в более низких дозах, чем сульфат железа без потери эффективности лечения. Медь и марганец входят в активные центры белков, обеспечивающих активный транспорт железа в кишечнике и быструю утилизацию, поступившего в кровь железа, тканями. Они входят в состав основных белков антиоксидантной защиты. Также марганец участвует в синтезе гемоглобина, регулирует поступление железа в митохондрии. Сравнение результатов трех мета-анализов показало, что Тотема обладает лучшей переносимостью (частота побочных эффектов 10,4%), чем сульфат железа II (34,1% и 20,4%; р

Источник

Двухвалентное и трехвалентное железо: какой препарат выбрать

Для того, чтобы восстановить дефицит железа в организме, может быть выбран один из путей: таблетированные формы или растворы, для приема внутрь либо капельницы с препаратами железа.⠀
Выбор и назначение типа восполнения железа происходит исключительно индивидуально, согласно анамнезу и обследованию пациента, только врачом очно. ⠀
⠀
Отдельно хотим остановится на вопросе химического вида молекулы железа в самих препаратах. Железо может быть двухвалентным (Fe2) и трехвалентным (Fe3). Именно это определяет биодоступность препарата для организма пациента и соответственно с этим будет связана скорость восстановления уровня гемоглобина, эритроцитарных индексов и депо железа, а также переносимость терапии.⠀
⠀
Соли трехвалентного железа всасываются хуже, это связано с самим механизмом превращения. Для того, чтобы железо всосалось — в кишечнике оно должно быть в двухвалентном состоянии. Следовательно, соли трехвалентного железа всасываются медленнее, так как организму нужно поменять вид молекулы. Поэтому препараты содержащие в составе двухвалентное железо, действуют быстро — гемоглобин нормализуется в среднем через 2 недели – 2 месяца, а восполнение депо железа происходит уже через 3–4 месяца от начала⠀приема препарата, в зависимости от тяжести анемии и дозировки препарата.⠀
⠀
Препараты трехвалентного железа работают медленнее — нормализация гемоглобина в среднем наступит через 2–4 месяца, а восполнение показателей депо железа через 5–7 месяцев от начала терапии. Однако статистически, в связи с медленным действием препараты трехвалентного железа лучше переносятся.⠀
———————————⠀⠀⠀⠀
Ждём Вас на консультации и процедуры в МЦ NewMed!

Источник

НОВЫЕ ТЕХНОЛОГИИ В ЛЕЧЕНИИ ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНОЙ АНЕМИИ

О.Н. МИНУШКИН, д.м.н., профессор, Г.А. ЕЛИЗАВЕТИНА, к.м.н., О.И. ИВАНОВА, к.м.н., Ю.С. БАРКАЛОВА

Центральная государственная медицинская академия Управления делами Президента РФ, Москва

НОВЫЕ ТЕХНОЛОГИИ

В ЛЕЧЕНИИ ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНОЙ АНЕМИИ

В статье представлены сравнительные результаты лечения железодефицитной анемии специализированным продуктом лечебно-профилактического питания на основе комбинации липосомного железа и витамина С в суточной дозе 30 (1 капе.) и 60 мг (2 капе.) и комбинированного препарата двухвалентного железа и витамина С в суточной дозе 100 (1 табл.) и 200 мг (2 табл.) в течение 2-х мес. Получены приблизительно схожие результаты, но достигнутые меньшими дозами препарата липосомного железа при отсутствии побочных эффектов.

Ключевые слова: железодефицитная анемия, липосомное железо, двухвалентное железо, витамин С.

O.N. MINUSHKIN, MD, Prof., G.A. ELIZAVETINA, PhD in medicine, O.I. IVANOVA, PhD in medicine, Y.S. BARKALOV

FSBI CSMS of the RF President Affairs Management

NEW TECHNOLOGIES IN TREATMENT OF IRON-DEFICIENT ANEMIA

The article presents the comparative results of treatment of iron-deficient anemia by a specialized therapeutic and preventive product based on a combination of liposomal iron and vitamin C at a daily dosage of 30 (1 capsule) and 60 mg (2 capsules) and a combination drug of bivalent iron and vitamin C at a daily dose of 100 (1 capsule) and 200 mg (2 capsules) for 2 months. The approximately similar results were obtained but they were achieved by lower dosages of drug contained combination of liposomal iron and vitamin C in the absence of side effects.

Keywords: iron-deficient anemia, lyposomic iron, bivalent iron, vitamin C.

По данным литературы, ЖДА наблюдается у 30% насе­ления планеты, а скрытый дефицит железа встречается в 2 раза чаще [3]. В некоторых российских регионах (Север, Северный Кавказ, Восточная Сибирь) латентный дефицит железа достигает 50-60%.

Есть надежды, что с открытием возможности определе­ния уровня гепсидина будут синтезированы новые лекар­ства для больных, страдающих анемией. Если причиной нехватки железа является избыток гепсидина в организме, то синтез антигепсидина поможет этим больным.

В настоящее время выделяют 3 глобальные причины дефицита железа в организме:

■ недостаточное поступление с пищей (вегетарианство, анорексия), повышенная потребность в железе вслед­ствие возрастания его утилизации (период роста и поло­вого созревания ребенка, беременность, лактация);

■ нарушение всасывания железа в кишечнике (резеци­рованные желудок и кишечник, целиакия, синдром ма- льабсорбции, синдром слепой петли кишечника, приме­нение гормональных контрацептивов);

■ острые или хронические потери крови:

■ прежде всего из ЖКТ (скользящие диафрагмальные грыжи, варикоз вен пищевода, язвы, злокачественные опухоли, дивертикулез, геморрой);

■ из органов мочевыделительной системы;

■ мено- и метроррагии;

■ кровотечения вследствие применения НПВП, ГКС, ан­тикоагулянтов, длительное донорство, программный ге­модиализ, травмы.

У больных с воспалительными заболеваниями кишеч­ника (ВЗК) (язвенным колитом (ЯК), болезнью Крона) наи­более часто комбинируются АХЗ и ЖДА [2].

На сегодняшний день главным звеном в патогенезе АХЗ считается гиперпродукция провоспалительных цитокинов, таких как ФНО-альфа, интерлейкины 1, 6, 10, гамма-интерферон. Они приводят к угнетению синтеза эритропоэтина и значительно снижают его эффекты, направленные на усиление пролиферации и созревания эритроидных предшественников, а также усиливают свободнорадикальные реакции и процессы апоптоза 8. Выраженность анемии при ВЗК может усили­ваться вследствие действия других факторов (повтор­ных эпизодов кровопотерь, влияния лекарственных средств, дефицита витаминов и др.).

Таким образом, достижение успеха в лечении ЖДА невозможно без терапии основного заболевания, устра­нения, по возможности, этиологического фактора, сниже­ния активности патологического процесса и коррекции самой анемии. Лечение анемии должно быть комплекс­ным и включать оптимизацию питания и назначение современных препаратов железа, эффективность которых зависит от выбора препарата и способа его введения.

Основным источником железа для человека являются продукты животного происхождения. В природе железо существует в двух химических формах: закисное 2-валентное (гемовое) и окисное 3-валентное (негемо­вое). Гемовое железо хорошо всасывается в кишечнике. Наиболее богаты гемовым железом мясо, особенно говя­дина, кровяная колбаса. В птице и рыбе гемового железа меньше. Печень (свиная и телячья), почки, сердце, ливер­ная колбаса богаты ферритином и гемосидерином, содер­жащими негемовое железо (последнее плохо всасывает­ся в ЖКТ). Много негемового железа содержится в неко­торых марках красного вина, фруктовых соках, яблоках, гранатах, гречневой крупе, молочных продуктах, яйцах, орехах и шоколаде. Биодоступность такого железа мини­мальна, и все эти продукты не являются источником желе­за [18]. Вегетарианство является мощным фактором риска ЖДА в любом возрасте. При этом в рацион должны входить зелень, овощи, фрукты, т. к. усвоение железа улуч­шается при наличии в пище витамина С. Аскорбиновая кислота препятствует окислению железа, тем самым спо­собствуя его всасыванию. Всасывание железа ухудшают танин (содержащийся в чае и кофе), фитин (содержащий­ся в рисе, соевой муке), молоко и творог из-за высокого содержания кальция.

Поскольку усвоение железа из пищи ограничено, меди­каментозная терапия анемии является основной. Гемо­трансфузии в лечении тяжелой анемии могут использо­ваться только по жизненным показаниям, т. к. железо плохо утилизируется из перелитых эритроцитов. Показанием к проведению трансфузии крови является не столько уро­вень гемоглобина, сколько состояние гемодинамики.

Принципы лечения ЖДА были сформулированы Л.И. Идельсоном в 1981 г. и сегодня остаются основополагаю­щими. Они включают следующие положения:

■ эффекта невозможно добиться только с помощью диеты;

■ препараты железа следует назначать преимуществен­но внутрь, до еды;

■ исключение для инъекционных форм железа делает­ся в случаях выраженного нарушения всасывания желе­за в ЖКТ и при абсолютной непереносимости энтераль­ного железа;

■ улучшение показателей крови еще не означает, что в организме восстановлен запас железа;

■ после нормализации уровня гемоглобина следует про­должить прием железа еще 1-2 мес. с уменьшением су­точной дозы наполовину, чтобы наполнить депо.

Лечение препаратами железа должно быть длитель­ным и зависит от исходной тяжести анемии (уровня гемо­глобина и дефицита железа).

Существенным недостатком парентерального приме­нения железа является то, что необходимо использовать строго рассчитанное количество препарата. Врач может назначать инъекционные препараты только в условиях стационара. При применении инъекционных форм чаще наблюдаются побочные эффекты вплоть до анафилакти­ческого шока, возможны аллергические реакции, передо­зировка железа, системный и локальный сидероз, высок риск лекарственного отравления. Предпочтение следует отдавать внутривенному пути введения. В настоящее время чаще всего используют (100 мг в 5 мл) ликферр 100. Препараты железа для паренте­рального введения находятся в 3-валентной форме в отличие от пероральных препаратов.

Основой патогенетической терапии ЖДА является при­менение препаратов железа внутрь. Безопасность этого способа приема достоверно выше, чем безопасность парентерального. При этом целесообразно, чтобы суточная доза 2-валентного железа составляла 100-300 мг/сут (Идельсон Л.И., 1981). В связи с этим при выборе препа­рата железа и определении его суточной дозировки кли­ницисты ориентируются не только на общее содержание в нем соли железа, но и на количество элементарного железа, содержащегося в данном препарате [13]. В насто­ящее время имеется большой выбор железосодержащих препаратов. Для повышения биодоступности и улучшения переносимости железа фармакологическими фирмами используются различные методические подходы: под­держание железа в 2-валентном состоянии, исполь­зование «носителей», усиление гемопоэза, утилизации и абсорбции железа, обеспечение независимости абсорб­ции от рН среды и активности ферментов.

Лекарственные препараты железа различаются коли­чеством содержащихся в них солей железа, в т. ч. 2-валент­ного, наличием дополнительных компонентов (аскорби­новая и янтарная кислоты, витамины, фруктоза и т. д.), лекарственными формами (таблетки, драже, сиропы, рас­творы), переносимостью, стоимостью.

При выборе лекарственного препарата и оптималь­ного режима дозирования необходимо помнить, что адекватный прирост показателей гемоглобина при ЖДА может быть обеспечен поступлением в организм от 30 до 100 мг 2-валентного железа. Учитывая, что при раз­витии ЖДА всасывание железа увеличивается на

2- валентного железа в сутки. Применение более высо­ких доз не имеет смысла, поскольку всасывание железа при этом не увеличивается.

Степень абсорбции 2-валентных солей железа в несколько раз выше, чем 3-валентного, поэтому препа­раты, содержащие 2-валентное железо, дают быстрый эффект и нормализуют уровень гемоглобина в среднем через 1-2 мес., а нормализация уровня железа в депо происходит через 3-4 мес. от начала лечения и зависит от степени тяжести анемии и дозы препарата. Требуется более длительное применение препаратов, содержащих железо в 3-валентном состоянии, в случае дефицита меди в организме они будут неэффективны. Нормали­зация уровня гемоглобина при лечении препаратом

Основные требования к проведению лечения пре­паратами железа:

■ достаточное содержание элементарного железа в пре­парате;

■ использование соли железа, обеспечивающей его наи­большую биодоступность;

■ введение с препаратом железа аскорбиновой кислоты, повышающей биодоступность препарата, а также вита­минов: фолиевой кислоты, цианокобаламина, играющих важную роль в гемопоэзе; недостаток этих витаминов вы­зывает нарушение синтеза ДНК в кроветворных клетках, что негативно влияет на скорость синтеза гемоглобина.

В 2014 г. на фармацевтическом рынке России зареги­стрирован специализированный продукт в качестве лечебно-профилактического питания при анемии на основе комбинации Липосомного железа и витамина С. В 1 капсуле содержатся 30 мг пирофосфата железа в липосомальной форме, 70 мг аскорбиновой кислоты. Преимущества препарата [17]:

■ нетоксичен, показан к применению у беременных женщин;

■ альтернатива инъекционным формам железа, что под­тверждено европейскими клиническими испытаниями;

■ рекомендован при железодефицитных состояниях лю­бой степени тяжести;

■ отсутствие проокисляющего действия железа;

■ снижает уровень воспалительных маркеров (СРБ).

В 2015 г. на кафедре терапии и гастроэнтерологии ФГБУ ДПО ЦГМА УД Президента РФ [19] проводилось сравнительное исследование эффективности липосомно­го железа и 2-валентного железа при ЖДА у разных кате­горий больных.

Больные с ЖДА легкой и средней степени тяжести получали препараты в течение 2-х мес. Оценивались ско­рость наступления эффекта, динамика уровня гемоглоби­на и эритроцитов, а также переносимость препаратов.

Лечение осуществлялось в режиме монотерапии. Эффективность препаратов оценивалась по следующим критериям:

■ динамика уровня гемоглобина через 2 нед., 1 и 2 мес. лечения по сравнению с исходным значением;

■ частота нормализации уровня гемоглобина крови че­рез 2 нед., 1 и 2 мес. приема вышеуказанных препаратов;

■ динамика уровня ретикулоцитов крови через 2 нед., 1 и 2 мес. по сравнению с исходным значением;

■ динамика уровня сывороточного ферритина, транс- феррина, сывороточного железа через 2 мес. лечения по сравнению с исходными значениями;

■ переносимость и нежелательные явления применения препаратов.

В исследование были включены 80 пациентов муж­ского и женского пола с ЖДА легкой и средней степени тяжести (уровень гемоглобина 10 г/л (15 чел.)

Сывороточное железо (мкмоль/л)

7,9 ± 1,9 р 10 г/л (19 чел.) 47,5%

Сывороточное железо (мкмоль/л)

GlobiFerr не токсичен, поэтому может быть рекомендован во всех случаях дефицита железа, в том числе при беременности и кормлении грудью.

Источник

ТОП препаратов железа

Препараты железа назначаются для лечения железодефицитной анемии, которая диагностируется преимущественно у детей и женщин. Среди основных причин развития данного состояния следует выделить нерациональное питание и кровотечения. При дефиците железа в организме развивается анемия, которая характеризуется понижением гемоглобина.

Типичные признаки – бледность кожи, головокружения, быстрая утомляемость, раздражительность и вялость.

Железо, поступающее с пищей, усваивается не полностью. Недостаток жизненно необходимого микроэлемента приводит к снижению уровня ферритина и гемоглобина в крови, что чревато затруднением тканевого дыхания. Восполнять дефицит рекомендуется с помощью специальных медикаментов. Лучшие препараты железа представлены в ТОПе. Ниже описаны эффективные лекарства для взрослых, детей и беременных женщин.

Классификация антианемических средств

Причины развития железодефицитной анемии

Организм нуждается в Fe3+ для производства гемоглобина, белка, ответственного за транспортировку кислорода в ткани. Анемия возникает, когда уровень гемоглобина в эритроцитах снижается. Следовательно, когда в кровотоке недостаточно микроэлемента, органы и ткани не получают необходимый им кислород.

Тем, кто входит в группу риска и испытывает симптомы дефицита нужно обратиться к врачу. Специалист направит на анализ крови, и, возможно, предложит некоторые изменения в питании и при необходимости назначит лечение.

Рейтинг препаратов железа

Какой препарат железа при анемии выбрать подскажет ТОП-15. Мы собрали наиболее эффективные лекарственные средства, которые практически не вызывают побочных реакций. Рейтинг медикаментов основан на анализе характеристик всех медикаментов и отзывах покупателей.

ТОП лучших препаратов железа при низком гемоглобине

№1 – «Фенюльс» (капсулы)

Производитель: Ranbaxy [Ранбакси], Индия

№2 – «Феррум Лек» (жевательные таблетки)

Лучший препарат для поднятия железа, который относится к группе трехвалентных. Отличается стабильностью, не выделяя свободных ионов. По структуре активный компонент имеет схожесть с естественным соединением Fe3+, поэтому хорошо усваивается.

Ионы активно всасываются в области кишечника, что исключает вероятность интоксикации, вызванной передозировкой. «Феррум Лек» назначается младенцам и детям младшего возраста, а также могут быть использованы в период беременности.

Производитель: Lek d. d. [Лек д.д.], Словения

№3 – «Феррум Лек» (раствор)

Эффективное средство для лечения анемии, которое предназначено для лиц, страдающих нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта. Отличается стабильным макромолекулярным комплексом.

Производитель: Lek d. d. [Лек д.д.], Словения

№4 – «Сорбифер Дурулес» (таблетки)

Хорошее железо в таблетках, которое поэтапно высвобождается на протяжении длительного периода, постепенно насыщая организм. Используется в качестве профилактики в период беременности, при лактации и у людей, которые являются донорами крови.

Производитель: EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс], Венгрия

№5 – «Тотема» (раствор для приема внутрь)

Производитель: Innothera Chouzy [Иннотек Шузи], Франция

№6 – «Мальтофер» (капли)

Антианемическое средство имеет доказанную клиническую эффективность. Широко используется для новорожденных и недоношенных детей. Всасываемое вещество Fe3+ используется организмом для синтеза гемоглобина в области костного мозга или хранится в печени (где связывается с ферритином).

Производитель: Vifor [Вифор], Швейцария

№7 – «Мальтофер Фол» (жевательные таблетки)

Содержит такие действующие вещества, как гидроксид железа с полимальтозой и фолиевую кислоту. Подходит для взрослых и детей с 12 лет. Недостаток заключается в наличии вероятности передозировки.

При несоблюдении рекомендаций производителя или при индивидуальной предрасположенности организма возможно развитие побочных реакций в виде головной боли, кожного зуда, мышечных спазмов. Жевательные таблетки могут спровоцировать окрашивание кала в темный цвет, что не является отклонением.

Производитель: Vifor [Вифор], Швейцария

№8 – «Мальтофер» (таблетки жевательные)

Назначается для лечения латентного дефицита (без анемии). Таблетированная форма удобна для расчета дозировки. Исключает вероятность причинения вреда организму, вызванного передозировкой.

Производитель: Vifor [Вифор], Швейцария

№9 – «Мальтофер» (сироп)

Препарат железа при анемии, который лучше усваивается. Форма выпуска в виде сиропа удобна тем, что имеется возможность в более точном дозировании. Таблетки нужно дробить или раскалывать, чтоб добиться нужной дозы активного компонента. Сироп позволяет упростить процесс. Выпускается в виде сиропа быстрее усваивается.

Единственный недостаток – более высокая цена, чем другие формы выпуска.

Производитель: Vifor [Вифор], Швейцария

№10 – «Ферлатум» (раствор)

Производитель: Italfarmaco [Италфармако], Испания

Производитель: Italfarmaco [Италфармако], Италия

№12 – «Ферретаб» (капсулы)

Производитель: Lannacher Heilmittel [Ланнахер Хайльмиттель], Австрия

№13 – «Фероглобин В12» (капсулы)

Занимает не последние места в рейтинг препаратов железа. Способствует формированию эритроцитов и синтезу аминокислот. Медь и аскорбиновая кислота повышают эффективность всасывания основного действующего вещества. Марганец регулирует углеводные обменные процессы в организме.

Капсулы «Фероглобин В12» нормализуют биосинтез гемоглобина и активируют окислительно-восстановительные процессы, устраняя симптомы, которые сопутствуют анемии (вялость и слабость, недостаточную умственную и физическую активность).

Производитель: Vitabiotics [Витабиотикс Лтд.], Великобритания

№14 – «Актиферрин» (капли для приема внутрь)

Антианемическое средство содержит Fe3+ и D,L-серин. Способствует быстрому восстановлению нормального баланса. Уникальная фармакологическая разработка обеспечивает лучшую переносимость действующих веществ, позволяя снизить нужную дозу.

Производитель: Merckle [Меркле], Германия

Высокие дозировки могут стать причиной развития жизнеугрожающих состояний. Именно поэтому дозировку должен рассчитывать специалист. Неконтролируемый прием недопустим. Применение при беременности и лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный вред для ребенка.

Лучшие таблетки для поднятия уровня железа самостоятельно подобрать сложно. Важно учитывать индивидуальные особенности организма, сопутствующие заболевания и лабораторные показатели. Окончательное решение должен принимать врач. Перед покупкой обязательно проконсультируйтесь со специалистом.

Большинство покупателей отдает предпочтение таким фирмам производителям, как Lek d. d. (Словения), Vifor (Швейцария), Ranbaxy (Индия) и др. Вопрос, какие препараты железа лучше принимать, задавайте своему лечащему врачу. Рейтинг представлен исключительно в ознакомительных целях и не должен быть использован в качестве терапевтической рекомендации.

Источник