Дальфаз ретард или омник что лучше

Что лучше: Дальфаз ретард или Омник

Дальфаз ретард

Омник

Исходя из данных исследований, Дальфаз ретард лучше, чем Омник. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Дальфаза ретарда и Омника

Эффективность у Дальфаза ретарда достотаточно схожа с Омником – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Дальфаза ретарда более выраженный, то при применении Омника даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Дальфаза ретарда и Омника примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Дальфаза ретарда и Омника

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Дальфаза ретарда она достаточно схожа с Омником. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Дальфаза ретарда, также как и у Омника мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Дальфаза ретарда нет никаих рисков при применении, также как и у Омника.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Дальфаза ретарда и Омника.

Сравнение противопоказаний Дальфаза ретарда и Омника

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Дальфаза ретарда достаточно схоже с Омником и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Дальфаза ретарда и Омника может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Дальфаза ретарда и Омника

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Дальфаза ретарда достаточно схоже со аналогичными значения у Омника. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Дальфаза ретарда значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Омника.

Сравнение побочек Дальфаза ретарда и Омника

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Дальфаза ретарда больше нежелательных явлений, чем у Омника. Это подразумевает, что частота их проявления у Дальфаза ретарда низкая, а у Омника низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Дальфаза ретарда возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Омника.

Сравнение удобства применения Дальфаза ретарда и Омника

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Дальфаза ретарда примерно одинаковое с Омником. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:43:13

Источник

Что лучше: Дальфаз ретард или Омник Окас

Дальфаз ретард

Омник Окас

Исходя из данных исследований, Омник окас лучше, чем Дальфаз ретард. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Дальфаза ретарда и Омника окаса

Эффективность у Дальфаза ретарда достотаточно схожа с Омником окасом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Дальфаза ретарда более выраженный, то при применении Омника окаса даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Дальфаза ретарда и Омника окаса примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Дальфаза ретарда и Омника окаса

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Дальфаза ретарда она достаточно схожа с Омником окасом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Дальфаза ретарда, также как и у Омника окаса мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Дальфаза ретарда нет никаих рисков при применении, также как и у Омника окаса.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Дальфаза ретарда и Омника окаса.

Сравнение противопоказаний Дальфаза ретарда и Омника окаса

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Дальфаза ретарда достаточно схоже с Омником окасом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Дальфаза ретарда и Омника окаса может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Дальфаза ретарда и Омника окаса

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Дальфаза ретарда достаточно схоже со аналогичными значения у Омника окаса. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Дальфаза ретарда значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Омника окаса.

Сравнение побочек Дальфаза ретарда и Омника окаса

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Дальфаза ретарда больше нежелательных явлений, чем у Омника окаса. Это подразумевает, что частота их проявления у Дальфаза ретарда низкая, а у Омника окаса низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Дальфаза ретарда возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Омника окаса.

Сравнение удобства применения Дальфаза ретарда и Омника окаса

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Дальфаза ретарда примерно одинаковое с Омником окасом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:43:13

Источник

Сравнительная экспертиза препаратов на основе Тамсулозина

Мировые показатели рынка генериков

Отсутствие затрат на синтез новых молекул и клинические исследования делают производство генериков привлекательным способом участия небольших компаний в фармацевтическом бизнесе. Несомненно, подавляющее большинство компаний строго следят за всеми этапами производства ЛС. Однако на лекарственном рынке России, по мнению Хосевой Е.Н. (Оптимизация системы контроля эффективности и безопасности воспроизведенных лекарственных средств отечественного производства, 2014г), циркулирует от 20 до 40% фальсификата, который чаще всего характеризуется недовложением активного вещества. Возможность свободного приобретения рецептурных препаратов в аптеке без назначения врача, а только по советам знакомых и родственников, делает вдвойне опасным применение лекарств для здоровья и жизни пациентов.

Генерик (дженерик), согласно определению ВОЗ, представляет собой воспроизведенный лекарственный препарат, который обладает доказанной терапевтической взаимозаменяемостью с воспроизводимым оригинальным препаратом (препаратом-брендом). Предполагается, что генерики должны выпускаться иным производителем, нежели оригинальный препарат, после истечения срока патентной защиты, иметь более низкую стоимость, обусловленную отсутствием затрат на разработку уникальной формулы, дорогостоящие клинические исследования, а в ряде случаев и на маркетинговое продвижение и рекламу. Врач должен назначать генерик препарата только, если он уверен в его полной фармацевтической, биологической и терапевтической эквивалентности оригиналу.

Препараты на основе тамсулозина: сравнительная экспертиза

В 2018 году группой ученых из Институтов неорганической химии им. А.В. Николаева СО РАН и молекулярной и клеточной биологии СО РАН Новосибирска, при участии исследователей из Новосибирского Государственного университета, было проведено химико-фармакологическое исследование препаратов на основе тамсулозина – оригинального тамсулозина и 7 генерических аналогов. Целью данной работы было проведение сравнительного исследования технологических и физико-химических характеристик препаратов на основе тамсулозина гидрохлорида, используемых в настоящее время в России, для выявления отличий, а также возможных нарушений технологии производства, т.е. соответствия препаратов оригинальной модели и выявление отклонений, потенциально приводящих к изменению терапевтических свойств препарата.

Для достижения поставленной цели была проведена сравнительная экспертиза технологических показателей капсул:

Исследовались общие характеристики таблеток, морфология пленочного покрытия и материала ядра таблеток, состояние и химический состав материала таблеток, поведение таблеток и их ядер в тестах распадаемости, изучение осадка морфологии и фазового состава осадков.

Исследуемые показатели

Модель доставки тамсулозина также складывается из 3х компонентов:

В связи с этим исследователи провели анализ следующих показателей:

Изменение параметров любого из компонентов данной сложной сбалансированной системы «действующее вещество – лекарственная форма» приведет к изменению всей модели и требует изменения дизайна остальных компонентов для сохранения аналогичных с оригинальными фармакокинетических свойств препарата.

Результаты исследований эквивалентности

Омник
Исследование оригинального препарата Омник выявило полное соответствие физико-химических свойств капсул заявленному дизайну и составу. Исследование профиля высвобождения продемонстрировало постепенное высвобождение в установленные нормативные сроки согласно стандартам.

Фокусин
Исследование дженерического препарата Фокусин не выявило выраженных отклонений физико-химических свойств и состава капсул. Однако при исследовании профиля высвобождения были установлены выраженные отклонения: за первые 2 часа высвобождается недостаточное количество тамсулозина, а за 12 часов – избыточное. Таким образом, нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.

Профлосин
Исследование дженерического препарата Профлосин выявило изменение распределение размера гранул по сравнению с оригинальным препаратом: широкое, неравномерно распределение гранул различного размера со снижением среднего количества гранул в капсуле. Профиль высвобождения не соответствовал нормативам и был схож с профилем препарата Фокусин: за первые 2 часа высвобождается недостаточное количество тамсулозина, а за 12 часов – избыточное. Таким образом, имеются отклонения в компоненте К2 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.

Тулозин и Омсулозин
Исследование дженерических препаратов Тулозин и Омсулозин выявило значительное снижение среднего количества гранул в капсулах (более, чем в 4 раза), а в случае Тулозина – неравномерное распределение по размерам. Профиль высвобождения для обоих препаратов значительно отличался от нормативного – за 8 часов происходило полное высвобождение тамсулозина. Таким образом, имеются отклонения в компоненте К2 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.

Тамсулозин КАНОН
Исследование дженерического препарата Тамсулозин КАНОН выявило значительные изменения в составе, размерах и свойствах пеллетов. Замена инертной основы пеллетов с МКЦ на сахарозу привело к значительному изменению растворимости препаратов при низких значениях pH (отклонения в компоненте К3). Гранулы имеют неоднородное строение в направлении от центра к поверхности (отклонения в компоненте К3), их количество снижено (более, чем в 5 раз), а распределение по размерам имеет только 2 выраженных пика (отклонения в компоненте К2). Профиль высвобождения резко отличался от нормативного – за 4 часов происходило полное высвобождение тамсулозина. Таким образом, имеются отклонения в компонентах К2 и К3 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.

Тамсулозин (Вертекс)
Исследование дженерического препарата Тамсулозин (Вертекс) выявило значительные изменения в составе, размерах и свойствах пеллетов. Замена инертной основы пеллетов с МКЦ на сахарозу привело к значительному изменению растворимости препаратов при низких значениях pH (отклонения в компоненте К3). Количество гранул в капсулах резко снижено (более, чем в 7 раз) при узком распределении по размерам (отклонения в компоненте К2). Действующее вещество локализовано только в оболочке гранул (отклонения в компоненте К3). Изменена структура гранул – однородная плотная структура с наличием небольшого количества полостей (отклонения в компоненте К3). Исследования профиля высвобождения показало, что, хотя за первые 2 часа количество высвобождаемого тамсулозина находиться в пределах нормы, за 4 часа происходит полное высвобождение действующего вещества. Таким образом, имеются отклонения в компонентах К12 и К3 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.

Тамсулозин-OBL
Исследование дженерического препарата Тамсулозин-OBL выявило значительные изменения в составе, размерах и свойствах пеллетов. Замена инертной основы пеллетов с МКЦ на сахарозу привело к значительному изменению растворимости препаратов при низких значениях pH (отклонения в компоненте К3). Количество гранул в капсулах резко снижено (более, чем в 8 раз) при узком распределении по размерам (отклонения в компоненте К2). Действующее вещество локализовано только в оболочке гранул (отклонения в компоненте К3). Гранулы имеют неоднородное строение в направлении от центра к поверхности (отклонения в компоненте К3). Профиль высвобождения по 2 точкам из четырех не соответствовал нормативному. Кроме того, только для данного дженерического препарата было зафиксировано отклонения плоскости поляризации, что может свидетельствовать о нарушениях в энантиомерном составе препарата и требует дополнительного исследования. Таким образом, имеются отклонения в компонентах К2 и К3 модельного препарата, нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата и есть основания предполагать возможные нарушения третьего условия терапевтического воздействия препарата.

Рис. 1. Сравнение профилей высвобождения препаратов Омник, Профлосин, Фокусин, полученных исследователями. Рекомендованные параметры высвобождения тамсулозина отмечены темно-синими штрихами.

Вывод
Сводные результаты исследования представлены в таб. 1.
Препараты Омник, Фокусин, Профлосин соответствуют заявленному дизайну изготовления.

Табл. 1. Сводная таблица результатов исследования

Для препаратов Тулозин и Омсулозин выявлено ярко выраженное снижение количества гранул, которое требует изменения ряда физико-химических параметров для достижения необходимого профиля высвобождения.

Для группы препаратов Тамсулозин КАНОН, Тамсулозин (Вертекс) и Тамсулозин-OBL произведено серьезное изменение строение и состава гранул, что является предпосылкой к серьезным нарушениям в профилях растворения.

Согласно полученным результатам, следует ожидать существенное снижение терапевтического эффекта у препаратов Тамсулозин КАНОН, Тамсулозин (Вертекс), Тулозин и Омсулозин.

Согласно полученным результатам терапевтический эффект от препаратов Фокусин, Профлосин не ясен, но в силу неэквивалентности профилей высвобождения требуемым стандартам, можно сделать заключение об отсутствии физико-химической, и, как следствие, терапевтической эквивалентности с оригинальным препаратом, соответствующим стандарту.

В случае исследованных дженериков тамсулозина исследователям не удалось обнаружить в научной литературе статей по разработке нового дизайна препарата с замедленным высвобождением ни для одного из них.

Материал подготовлен научным редактором Uroweb.ru
В.А. Шадеркиной

1. Хосева Е.Н. Оптимизация системы контроля эффективности и безопасности воспроизведенных лекарственных средств отечественного производства. Авт. докт. диссерт. Москва, 2014. (про фальсификат)

Источник

Гиперплазия предстательной железы: заболевания и лекарства

Ч. 1 Гиперплазия (лат. hyperplasia; др.–греч. υπερ — сверх– + πλáσις — образование, формирование) — процесс, протекающий в различных частях организма человека в виде увеличения числа клеток тканей путем их избыточного новообразования (разрастания). В частности, этот процесс при определенных условиях может протекать и в предстательной железе.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Предстательная железа (лат. prostata — простата) — непарная экзокринная трубчато-альвеолярная железа у мужчин, расположенная ниже мочевого пузыря, с дном которого срастается в его передней части. Через нее проходит начальная часть мочеиспускательного канала. Выводные протоки предстательной железы открываются в мочеиспускательный канал. Функционально простата вырабатывает секрет, который является частью спермы и играет роль клапана, перекрывающего мочеточник во время эрекции. Секрет простаты содержит иммуноглобулины, ферменты, витамины, лимонную кислоту, ионы цинка и другие биологически активные вещества (БАВ). Этот секрет выбрасывается во время эякуляции и участвует в разжижении эякулята.

Простатит (лат. prostatitis / prostata + itis — простата + воспаление) — термин, определяющий воспалительные поражения предстательной железы. Простатит часто сочетается с уретритом, везикулитом, а в пожилом возрасте с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Различают простатит неинфекционный и инфекционный. Неинфекционный — это хронический застойный простатит, который возникает при переохлаждении, малоподвижном сидячем образе жизни, снижении физической активности и иммунитета, а также при злоупотреблении алкоголем. Инфекционный простатит возникает в результате проникновения и размножения в ее тканях патогенных микроорганизмов — бактерий (стафилококков, стрептококков, кишечной палочки), хламидий, вирусов (герпеса, папилломы, реже гриппа (лат. Influenzavirus) или грибковых инфекций и т.п.

Гиперплазия простаты или аденома предстательной железы —это доброкачественная опухоль в виде уплотнения, когда образуются маленькие узелки, которые по мере роста все больше и больше сдавливают мочеиспускательный канал. Разросшиеся узловые образования при аденоме предстательной железы сложно уменьшить медикаментозными методами.

ДГПЖ характеризуется риском возникновения широкого спектра осложнений, которые имеют отношение к функциональной деятельности органов мочевыделительной системы. ДГПЖ находят примерно у 15–17% сильной половины человечества. Возникает у мужчин чаще всего в возрасте 50–55 лет, поскольку этот период сопровождается значительной гормональной перестройкой всего организма. Своевременная диагностика и лечение аденомы предстательной железы позволяют избежать тяжелых последствий для здоровья. Если не лечить аденому простаты, то в 30–40% случаев она может перерождаться в злокачественную. Постепенное нарастание симптома характерно для развития новообразования. Самая опасная причина, когда плохо проходит моча, — это рак простаты или рак мочевого пузыря. Опухоль давит на уретру или шейку, сужая проход.

Затрудненное мочеиспускание у мужчин — неприятный и опасный симптом, который является признаком сужения или частичной закупорки уретры. В норме мочевыделение должно происходить свободно и без ощущения дискомфорта. Если моча выделяется прерывисто, с болями, разбрызгивается, выходит порциями и отвесно, не образуя характерной струи, а для полного опорожнения мочевого пузыря требуется приложить усилия и напрягать мышцы брюшного пресса, то налицо патология. Этот симптом особенно выражен по утрам. Резкое нарушение оттока возникает обычно по причине воспаления. Причина в том, что воспаленная железа отекает и частично перекрывает просвет простатической части уретры.

Затрудненное мочеиспускание приводит к накоплению остаточной мочи, повышению внутрипузырного давления и расширению мочеточников. Стенки мочевого пузыря растягиваются и атрофируются. Мочеиспускание сопровождается дискомфортом, который нарастает в течение дня. Рецидив может перейти в острое состояние. Исход зависит от силы иммунного ответа организма. Попытки его самостоятельного устранения могут привести к обострению и острой задержке мочи. Необходимы обязательные консультации у врача-уролога с полной диагностикой заболевания и назначения специфической фармакотерапии.

Лекарственные средства, применяемые при нарушениях мочеиспускания, простатите и связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, классифицируют на:

II. Ферментные препараты:

III. Комбинированые преараты:

Тамсулозин + Финастерид (Сонирид Дуо),
Тамсулозин + Дутастерид (Дуодарт).

IV. Специфические препараты антител:

Действие препаратов данной группы связано с селективной блокадой постсинаптических α₁-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. 70% всех подтипов α₁-адренорецепторов, представленных в предстательной железе, является подтип 1_А. Препараты прямо воздействуют на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы и во время мочеиспускания уменьшают сопротивление оттоку мочи.

Симптомы, вызываемые ДГПЖ, связаны с инфравезикальной обструкцией выходного тракта мочевого пузыря и обусловлены двумя составляющими: статической обструкцией, в результате сдавливания мочеиспускательного канала гиперплазированной тканью предстательной железы, и динамической обструкцией, вследствие гиперактивности α_1А-адренорецепторов, от этого зависит тонус гладкой мускулатуры простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевого пузыря и предстательной железы, управляемой симпатической нервной системой.

Адреноблокаторы способствуют нормализации мочеиспускания, уменьшаются симптомы, связанные с ДГПЖ, улучшается отток мочи, снижается мышечный тонус и облегчается опорожнение мочевого пузыря.

Дозу препаратов следует подбирать на основании индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию. Все препараты принимают внутрь, не разжевывая, запивая ½–1 стаканом воды. Запрещается измельчать, размалывать таблетку и растирать в порошок. Эти действия могут привести к ненадлежащему высвобождению действующих веществ из таблетки и его быстрой абсорбции, что повышает риск развития нежелательных реакций.

Важно! При применении препаратов этой группы может возникать выраженное снижение АД — ортостатическая гипотензия; очень редко — «приливы» крови к коже лица, головная боль, сонливость, парестезия (онемение, жжение или покалывание), ортостатическое головокружение, слабость, сухость слизистой оболочки полости рта.

Перед началом терапии пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития ортостатической гипотензии, в частности, необходимо воздержаться от резких перемен положения тела и желательно принимать препараты на ночь перед сном в положении «сидя» или «лежа», после чего пациент должен находиться в постели в течение 6–8 час.

В начале лечения пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения, проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Доксазозин (Doxazosinum) — ТН «Кардура», «Камирен», «Урокард»,табл. 1 мг, 2 мг, 4 мг — применяется для улучшения показателя уродинамики и уменьшает проявления симптомов ДГПЖ. Действующее вещество — доксазозина мезилат. Действие препарата вызвано селективной блокадой α₁-адренорецепторов. Поддерживающий эффект при лечении Доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (до 48 мес.), толерантность к препарату не развивается. У пациентов, получавших препарат, отмечалось улучшение эректильной функции. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1–2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2–4 мг — 1 раз в сутки.

Доксазозин подвергается пресистемному метаболизму и активной биотрансформации в печени. Его метаболиты не обладают фармакологической активностью и не оказывают побочные метаболические эффекты, поэтому могут применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой. Большая часть принятого внутрь ЛП выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник, менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Теразозин (Terazosin) — ТН «Корнам»,табл. 2 мг, 5 мг и «Сетегис»,табл. 1 мг, 2 мг, 5 мг, 10 мг. Активное вещество: теразозина гидрохлорида дигидрат. После приема внутрь препарат быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет 80–100%. Для Теразозина не характерен эффект «первичного прохождения», поэтому почти вся доза неизмененного Теразозина поступает в системный кровоток. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1–2 ч после приема внутрь. Около 90–94% препарата связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 5 метаболитов, один из которых — пиперазиновое производное Теразозина — фармакологически активен. Примерно 60% от принятой дозы выводится через кишечник (из них 20% в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов), 40% выводится почками. Период полувыведения составляет 8–13 ч.

Алфузозин (Alfuzosin) — ТН «Дальфаз ретард», табл., покр. обол., 5 мг и 10 мг пролонгированного действия, являясь производным хиназолина, активен при пероральном применении. Препарат оказывает благоприятный эффект на уродинамику, приводит к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и снижает симптомы, обусловленные нарушением оттока мочи. Уже начиная с первой дозы значительно увеличивает отток в среднем на 30%, снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию. В связи с селективностью действия Алфузозина, его влияние на α₁-адренорецепторы сосудов и на артериальное давление (АД) в случае его применения в терапевтических дозах практически отсутствует. После приема внутрь 5 мг Алфузозина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества. Период полувыведения из плазмы крови составляет 8 ч. Биодоступность — 45–53%.

Важно! Одновременное назначение препарата с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75–90%). В моче обнаруживается только 11% неизмененного Алфузозина.

Противопоказанием служит гиперчувствительность к препарату, детский возраст до 18 лет, пожилой возраст (старше 75 лет). Рекомендованная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Из побочных эффектов наиболее часто возникают тошнота, боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головокружение, головная боль. Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения симптомов пастуральной гипотензии.

Тамсулозин ( Tamsulosin ) — ТН «Омник», табл. и капс. 0,4 мг (0,0004 г) — я вляется специфическим блокатором постсинаптических α_1А-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и подтипа α_{I D} в теле мочевого пузыря. Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид.

Препарат хорошо всасывается в кишечнике, обладает почти 100% биодоступностью. После однократного приема препарата 0,4 мг внутрь его Сmах в плазме достигается через 6 ч. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения. При незначительной и умеренной степени печеночной и почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. Прием пищи замедляет всасывание Тамсулозина.

Важно! Препарат противопоказан при выраженной печеночной и тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин., потому что медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов

Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Силодозин ( Silodosin ) — ТН « Урорек»,табл. 4 мг и 8 мг — высокоселективный конкурентный антагонист α_1А-адренорецепторов, блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы. Активное вещество : силодозин.

При приеме внутрь Силодозин хорошо абсорбируется, абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает Сmах примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация–время». Экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Рекомендуемая доза — 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

Важно! Из побочных эффектов наиболее часто: заложенность носа, диарея.

Источник