Делсия и медиана в чем разница
Что лучше: Мидиана или Делсия
Мидиана
Делсия
Исходя из данных исследований, Делсия лучше, чем Мидиана. Поэтому мы советуем выбрать его.
Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены
Сравнение эффективности Мидианы и Делсии
Эффективность у Мидианы достотаточно схожа с Делсией – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Мидианы более выраженный, то при применении Делсии даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Мидианы и Делсии примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Мидианы и Делсии
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Мидианы она достаточно схожа с Делсией. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Мидианы, также как и у Делсии мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Мидианы нет никаих рисков при применении, также как и у Делсии.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Мидианы и Делсии.
Сравнение противопоказаний Мидианы и Делсии
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Мидианы достаточно схоже с Делсией и составляет большое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Мидианы и Делсии может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Мидианы и Делсии
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Мидианы достаточно схоже со аналогичными значения у Делсии. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Мидианы значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Делсии.
Сравнение побочек Мидианы и Делсии
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Мидианы состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Делсии. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Мидианы схоже с Делсией: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Мидианы и Делсии
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Мидианы примерно одинаковое с Делсией. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2021-01-27 08:04:40
Делсия
Делсия, инструкция по применению
Делсия — комбинированное гормональное контрацептивные средство. Обладает антиандрогенным и антиминералокортикоидным действиями.
Производитель
Препарат производит фармакологическая компания «Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд».
Страна происхождения
Группа препаратов
Относится к фармакологической группе препаратов «Эстрогены, гестагены».
Действующее вещество
В основу комбинированного препарата положены вещества дроспиренон и этинилэстрадиол.
Формы выпуска
Контрацептивный препарат Делсия в аптеки поступает в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Упаковка
В одну пачку из картона помещают блистер из алюминиевой фольги с 21 таблеткой вместе с инструкцией с описанием применения.
Состав
В составе 1 таблетки содержится:
Дозировка
Таблетки принимать внутрь в соответствии с порядком, который указан на упаковке: каждый день в одно и то же время, запивать водой. Принимать по одной таблетке непрерывно 21 день. Следующая упаковка начинается после менструального кровотечения.
Если в предыдущем месяце не принимались какие-либо другие гормональные контрацептивы, прием Делсии начинают с 1-го дня менструального цикла. Допускается начало приема со 2–5-го дня от начала менструального цикла. Но при условии использования дополнительных барьерных методов контрацепции в первую одну неделю приема таблеток.
Переход с других гормональных комбинированных контрацептивных препаратов. Начинать прием Делсии следует на следующий день после приема последней таблетки, но не позднее следующего дня после окончания менструального кровотечения. Если ранее использовались в качестве контрацептива вагинальное кольцо или пластырь, то прием таблеток начинают в день их удаления, но не позднее чем через одни сутки.
Переход с гестагенсодержащих контрацептивов (мини-пили, внутриматочная спираль, инъекционные формы контрацептивов, имплантаты). С мини-пили переходят на Делсию в любой день. С ВМС или имплантата — в день их удаления. С инъекционных контрацептивов — в день, когда должна была быть сделана последняя инъекция. Во всех случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерные методы контрацепции в течение первой недели приема таблеток.
После проведения абортов в I триместре беременности. Прием препарата можно начинать немедленно — в день аборта.
После прерывания беременности во II триместре и после родов. Рекомендуется начинать прием таблеток через 21–28 дней после родов при условии отсутствия грудного вскармливания. Такие же условия для приема в случае прерывания беременности во II триместре. При более позднем начале приема следует пользоваться дополнительными методами контрацепции в течение первых 7 дней. Если женщина уже имела половые связи до начала приема Делсии, то нужно исключить беременность или дождаться первой менструации.
Прием пропущенных таблеток. Если опоздание менее 12 часов, то контрацептивная защита не снижается. Но рекомендуется принять таблетку как можно скорее. Следующий очередной прием проводится в обычном порядке. Если опоздание составило более 12 часов, то контрацептивная защита снижается. Чем больше таблеток было пропущено в цикле до 7-дневного перерыва, тем больше вероятность наступления беременности.
Нельзя прерывать прием таблеток больше чем на 7 дней. Для достижения адекватного контрацептивного эффекта нужен 7-дневный непрерывный прием таблеток.
Если опоздание в приеме таблетки более 12 часов, то необходимо следовать следующим рекомендациям:
Если во время 7-дневного перерыва у женщины отсутствует кровотечение отмены, то нужно исключить беременность.
Если в день приема таблетки у женщины случилось рвота или диарея, которые привели к неполному всасыванию, то следует дополнительно использовать барьерные средства контрацепции. Если рвота произошла в первые 4 часа после приема таблетки, то нужно применять действия, как при пропуске таблетки.
Чтобы отсрочить начало очередной менструации, прием таблеток продолжается без семидневного перерыва. Регулярный прием препарата из новой упаковки возобновляется после обычного 7-дневного перерыва.
Показания к применению
Лекарство предназначено для пероральной контрацепции.
Передозировка
Отсутствует обобщенная информация о серьезных случаях передозировки. Исходя из опыта применения КОК, передозировка может проявиться тошнотой и рвотой, незначительными кровяными выделениями из влагалища. В этом случае назначают симптоматическую терапию.
Противопоказания
В качестве противопоказаний к применению противозачаточного препарата Делсия отмечаются:
Назначать с осторожностью: ожирение выше 1 степени, курение, артериальная гипертензия, неосложненные пороки сердца, предрасположенность к тромбозу, возраст женщины старше 35 лет, сахарный диабет, системная красная волчанка, болезнь крона, флебит, язвенный колит, гемолитико-уремический синдром, серповидно-клеточная анемия, наследственный ангионевротический отек, послеродовой период, заболевания, которые впервые возникли или усугубились во время беременности, гипертриглицеридемия.
Побочные действия
Прием контрацептивного препарата может сопровождаться возникновением побочных эффектов со стороны различных органов и систем организма:
Способ применения
Таблетки принимать внутрь, запивать водой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания.
Фармакологическое действие
Делсия — комбинированное монофазное гормональное средство, контрацептивное действие которого основывается на торможении овуляции и повышении вязкости секрета шейки матки.
Дроспиренон оказывает также антиандрогенное и слабое антиминералкортикостероидное действие. Дроспиренон лишен глюкокортикоидной эстрогенной и глюкокортикоидной активности. Антиандрогенные свойства проявляются в снижении продукции секрета сальных желез и способности улучшать состояние при акне. В сочетании с этинилэстрадиолом повышается концентрация ЛПВП и улучшается липидный профиль.
Синонимы
В качестве заменителей препарата Делсия можно использовать такие его аналоги, как Анабелла, Видора, Джесс, Медиана, Симициа, Ярина.
Фармакокинетика
Дроспиренон и этинилэстрадиол полностью и быстро абсорбируются. Максимальная концентрация в крови после однократного приема достигается через 1–2 часа. На биодоступность не влияет прием пищи. Метаболизируется в печени. Способность этинилэстрадиола связываться с белками составляет почти 99%. Этинилэстрадиол в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Компоненты лекарственного средства выводятся через почки и кишечник.
Взаимодействие с другими препаратами
При назначении противозачаточного средства Делсия следует учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарственными препаратами.
Отмечаются следующие взаимодействия:
Лекарственная форма
Круглые таблетки желтого цвета, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «647». Ядро таблетки белого цвета.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности
Особые условия
Перед тем как назначить женщине прием препарата Делсия, врач изучает анамнез и проводит тщательное медицинское обследование. Важно исключить беременность. Контрольное обследование проводится один раз в полгода.
Делсия не защищает от ВИЧ-инфекции и других заболеваний, которые передаются половым путем.
В первый год приема Делсии значительно возрастает риск развития венозной тромбоэмболии. Риск тромбоза повышается у курящих женщин, с избыточной массой тела, наследственной предрасположенностью к тромбозам, при длительной иммобилизации.
Тяжелая и частая мигрень во время применения контрацептива является основанием для прекращения приема КОК.
Условия отпуска из аптек
Поскольку противозачаточное средство относится к категории рецептурных, Делсия в аптеке отпускается по рецепту врача.
Делсия (Delsia)
Владелец регистрационного удостоверения:
Активные вещества
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Делсия
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «647» на одной стороне и гладкие на другой; на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета и пленочная оболочка желтого цвета.
| 1 таб. | |
| дроспиренон | 3 мг |
| этинилэстрадиол | 30 мкг |
Фармакологическое действие
Комбинированное монофазное гормональное контрацептивное средство. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции, повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов.
При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептивный препарат в течение года) составляет менее 1. При пропуске приема или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами. Лишенный эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности, дроспиренон имеет фармакологический профиль, сходный с таковым у естественного прогестерона. Обладая антиандрогенной активностью, способствует снижению продукции секрета сальных желез и улучшению клинического течения у женщин с акне (acne vulgaris). Это следует учитывать при выборе контрацептивного препарата, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. В комбинации с этинилэстрадиолом улучшает липидный профиль и повышает концентрацию ЛПВП.
Применение данной комбинации регулирует менструальноподобные кровотечения, способствуя уменьшению выраженности болевых ощущений и объема менструальноподобных кровотечений, снижая один из факторов риска развития железодефицитной анемии.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Делсия
Режим дозирования
Принимают внутрь 1 раз/сут по специальной схеме.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Если какие-либо из перечисленных выше заболеваний или состояний развиваются впервые на фоне применении препарата, содержащего данную комбинацию, то его следует немедленно отменить.
Заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых нарушений, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен.
Наследственный ангионевротический отек.
Заболевания печени легкой и средней степени тяжести.
Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в т.ч. желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности в анамнезе, хорея Синденхема, хлоазма, послеродовый период).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Перед началом применения препаратов, содержащих данную комбинацию, следует исключить беременность и рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез и цитологическое исследование шейки матки. Кроме того, следует исключить нарушение со стороны системы свертывания крови. В случае длительного применения, профилактические контрольные обследования необходимо проходить не реже 1 раза в 6 месяцев.
В ряде эпидемиологических исследований выявлено повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме КОК. Наибольший риск развития этих осложнений существует в первый год приема препарата (особенно в первые 3 месяца) или возобновления приема после 4-недельного перерыва. Применение любого КОК может осложниться развитием венозной тромбоэмболии (ВТЭ), проявляющейся как тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии. Приблизительная частота ВТЭ у женщин, принимающих пероральные контрацептивы с низкой дозой эстрогенов (менее 50 мкг этинилэстрадиола), составляет до 4 на 10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 на 10 000 женщин, не применяющих пероральные контрацептивы.
Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, СКВ, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения КОК (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих лекарственных препаратов.
В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.
Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые при беременности или во время предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема КОК.
У женщин с гипертриглицеридемией или семейным анамнезом повышается риск развития панкреатита во время приема КОК.
Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимые повышения отмечались редко. Взаимосвязь между приемом КОК и клинически значимым повышением АД не установлена. Тем не менее, если во время приема КОК развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, необходима отмена препарата и лечение артериальной гипертензии. Прием КОК может быть продолжен после консультации врача, если с помощью гипотензивной терапии АД нормализовалось.
Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, применяющих КОК. Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема КОК.
Женщины со склонностью к хлоазме во время приема КОК должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-излучения.
Вследствие антиминералокортикоидной активности дроспиренон повышает концентрацию ренина и альдостерона плазмы крови.
На фоне приема КОК возможно ухудшение течения эндогенной депрессии и эпилепсии.
На фоне приема КОК могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или кровотечение «прорыва»), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений является значимой только после 3-4 месяцев контрацепции.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.
У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение «отмены». Если прием КОК проводился в соответствии с указаниями, то беременность маловероятна. Тем не менее, если до этого прием КОК проводился нерегулярно, или если отсутствуют подряд два кровотечения «отмены», то до продолжения приема препарата необходимо исключить беременность.
Лекарственное взаимодействие
Длительное лечение препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени, в результате которого повышается клиренс половых гормонов, может вести к снижению контрацептивной эффективности. К таким препаратам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, окскарбазепин, рифампицин, рифабутин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир), ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (невирапин) и их комбинации, также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм. Максимальная индукция ферментов обычно достигается примерно через 10 дней после начала приема этих лекарственных средств, но может сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после их отмены. При одновременном приеме препаратов, влияющих на индукцию микросомальных ферментов печени и в течение 28 дней после их отмены, необходимо временно использовать барьерный метод контрацепции.
Контрацептивная защита снижается на фоне приема антибиотиков пенициллинового и тетрациклинового рядов из-за уменьшения ими внутрипеченочной циркуляции эстрогенов, и как следствие, понижения концентрации этинилэстрадиола. Во время приема этих антибиотиков и в течение 7 дней после их отмены необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Т.к. основные метаболиты дроспиренона в плазме человека образуются без участия системы цитохрома Р450, ингибиторы данной ферментной системы не влияют на метаболизм дроспиренона.
Пероральные комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (циклоспорин), или снижению (ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
действующие вещества: дроспиренон 3 мг, этинилэстрадиол 0,03 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60 мг, крахмал кукурузный 12,77 мг, кремния диоксид коллоидный 0,8 мг, гипромеллоза-2910 1,6 мг, тальк 1,2 мг, магния стеарат 0,6 мг;
пленочная оболочка: опадрай II желтый 31F82689 2,4 мг (гипромеллоза-2910 33 %, лактозы моногидрат 28 %, титана диоксид (Е171) 22,5 %, макрогол-6000 10 %, тальк 5 %, краситель железа оксид желтый (Е172) 1,5 %).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «647» на одной стороне и гладкие на другой.
На поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета и пленочная оболочка желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген)
Код АТХ
Фармакодинамика:
При правильном применении индекс Перля (показатель отражающий число беременностей у 100 женщин применяющих контрацептивный препарат в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
У женщин принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК) менструальный цикл становится более регулярным реже наблюдаются болезненные менструации уменьшается интенсивность менструальноподобного кровотечения в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того есть данные о том. что снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.
Дроспиренон содержащийся в препарате Делсия обладает антиминералокортикоидным действием и предупреждает увеличение массы тела и периферических отеков связанных с эстрогензависимой задержкой жидкости.
Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению угревой сыпи (акне) жирности кожи и волос. Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона вырабатываемого в женском организме. Это следует учитывать при выборе контрацептивного препарата особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости а также женщинам с акне и себореей.
Фармакокинетика:
Дроспиренон
При приеме внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приёма максимальная концентрация (Сmах) дроспиренона в плазме крови равная 38 нг/мл достигается через 1-2 часа. Прием пищи не влияет на биодоступность которая колеблется в диапазоне от 76 до 85 %.
Дроспиренон связывается с альбумином плазмы и не связывается с глобулином связывающим половые гормоны (ГСПГ) или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Лишь 3-5 % от общей концентрации вещества в плазме крови присутствует в виде свободного гормона. 95-97 % вещества неспецифически связывается с альбумином плазмы. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся объем распределения составляет 37±12 л/кг.
После перорального приема дроспиренон полностью метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме крови представлены кислотными формами дроспиренона.
Дроспиренон также является субстратом для окислительного метаболизма катализируемого изоферментом CYP3A4. Скорость метаболического клиренса дроспиренона из плазмы крови составляет 15±02 мл/мин/кг.
Концентрация дроспиренона в плазме крови снижается двухфазно. Вторая окончательная фаза имеет период полувыведения (Т1/2) около 31 часа. В неизмененной форме дроспиренон экскретируется в следовых количествах. Его метаболиты выводятся через желудочно-кишечный тракт и почками в соотношении примерно 12:14. Период полувыведения метаболитов дроспиренона составляет примерно 40 часов.
Концентрация ГСПГ не оказывает влияния на показатели фармакокинетики дроспиренона. Во время цикла приема препарата внутрь концентрация дроспиренона в плазме крови повышается в 2-3 раза равновесная концентрация достигается через 8 дней приема препарата.
При нарушении функции почек
При нарушении функции печени
У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Сmах в фазе абсорбции и распределения. Т1/2 дроспиренона у больных с умеренным нарушением функции печени оказался в 18 раз выше чем у здоровых добровольцев.
У больных с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона приблизительно на 50 % по сравнению со здоровыми женщинами при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. При выявлении сахарного диабета и сопутствующем применении спиронолактона (оба состояния расцениваются как факторы предрасполагающие к развитию гиперкалиемии) повышения концентрации калия в плазме крови не установлено. Таким образом можно заключить что переносимость дроспиренона у женщин с легким и умеренным нарушением функции печени хорошая (класс В по шкале Чайлд-Пью).
Не установлено влияния этнической принадлежности (исследование проведено на когортах женщин европеоидной расы и японок) на параметры фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола.
Этинилэстрадиол
Этинилэстрадиол неспецифически но прочно связывается с альбумином плазмы крови (около 98 %) и индуцирует повышение концентрации в плазме крови ГСПГ. Предполагаемый объем распределения составляет 5 л/кг.
Этинилэстрадиол подвергается значительному первичному метаболизму в кишечнике и печени. Этинилэстрадиол и его окислительные метаболиты первично конъюгированы с глюкуронидами или сульфатом. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг.
Равновесное состояние достигается во второй половине цикла приема препарата когда концентрация этинилэстрадиола в плазме крови повышается на 40-110 % по сравнению с применением разовой дозы.
Показания:
Противопоказания:
— Тромбозы (венозные и артериальные) в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен тромбоэмболия легочной артерии инфаркт миокарда цереброваскулярные нарушения);
— состояния предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки мерцательная аритмия стенокардия) в настоящее время или в анамнезе:
— выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу включая резистентность к активированному протеину С дефицит антитромбина III дефицит протеина С дефицит протеина S гипергомоцистеинемия. антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину волчаночный антикоагулянт);
— мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;
— сахарный диабет с диабетической ангиопатией;
— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. осложненные пороки клапанного аппарата сердца фибрилляция предсердий заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия длительная иммобилизация объёмное хирургическое вмешательство оперативные вмешательства на нижних конечностях в области таза нейрохирургические операции обширные травмы курение в возрасте старше 35 лет ожирение с индексом массы тела более 30 кг/м 2 ; тяжелая дислипопротеинемия; авиаперелет длительностью более 4 часов);
— панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;
— печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации функциональных проб печени и в течение трех месяцев после возвращения этих показателей в норму);
— опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;
— почечная недостаточность тяжелой степени и/или острая почечная недостаточность:
— выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них:
— кровотечение из влагалища неясного генеза;
— беременность или подозрение на нее;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— наследственная непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
В случае выявления или развития впервые какого-либо из вышеперечисленных заболеваний/состояний или факторов риска на фоне применения препарата прием препарата Делсия следует немедленно прекратить.
С осторожностью:
Следует оценивать отношение потенциального риска и ожидаемой пользы применения препарата Делсия в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:
— Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение ожирение с индексом массы тела менее 30 кг/м 2 дислипопротеинемия контролируемая артериальная гипертензия мигрень без очаговой неврологической симптоматики неосложненные пороки клапанного аппарата сердца наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников) возраст старше 35 лет у некурящих женщин;
— другие заболевания при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без диабетической ангиопатии системная красная волчанка (СКВ) гемолитико-уремический синдром болезнь Крона язвенный колит серповидно-клеточная анемия флебит поверхностных вен;
— наследственный ангионевротический отек;
— заболевания печени не относящиеся к противопоказаниям (см. «Противопоказания»);
— заболевания впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например желтуха и/или зуд связанные с холестазом холелитиаз. отосклероз с ухудшением слуха порфирия герпес во время предшествующей беременности хорея Сиденгама хлоазма);
Беременность и лактация:
Беременность.
Применение препарата Делсия противопоказано во время беременности. Если беременность выявляется во время приема препарата Делсия прием препарата следует немедленно прекратить. Проведенные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей рожденных женщинами получавших половые гормоны до беременности или тератогенного действия в случаях когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности. Экспериментальные исследования на животных показали неблагоприятное воздействие препарата во время беременности и лактации у животных. На основании этих данных нельзя исключить возможность неблагоприятного воздействия препарата на плод или новорожденного у человека.
Имеющиеся данные о результатах приема препарата Делсия при беременности ограничены что не позволяет сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность здоровье плода и новорожденного. В настоящее время какие- либо значимые эпидемиологические данные отсутствуют.
Период грудного вскармливания.
Применение препарата Делсия противопоказано в период грудного вскармливания. КОК могут уменьшать количество грудного молока и изменять его состав поэтому их применение не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко.
Способ применения и дозы:
Таблетки следует принимать внутрь по порядку указанному на упаковке каждый день примерно в одно и то же время запивая небольшим количеством воды. Следует принимать по 1 таблетке непрерывно в течение 21 дня. Прием таблеток из следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва во время которого обычно наблюдается менструальноподобное кровотечение (кровотечение «отмены»). Как правило оно начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки.
Начало приема препарата Делсия. При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивных препаратов в предыдущем месяце прием препарата Делсия начинается в 1-й день менструального цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5-й день менструального цикла но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.
Переход с других комбинированных гормональных контрацептивных препаратов (КОК вагинального кольца или трансдермального пластыря). Предпочтительно начать прием препарата Делсия на следующий день после приема последней таблетки содержащей гормоны но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов содержащих 21 таблетку) или после приема последней таблетки из предыдущей упаковки (для препаратов содержащих 28 таблеток). Прием препарата Делсия следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря но не позднее дня когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.
После родов или прерывания беременности во II триместре. Рекомендуется начинать прием препарата на 21-28 день после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или прерывания беременности во II триместре. Если прием начат позднее необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью до начала приема препарата Делсия должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Прием пропущенных таблеток. Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее следующая таблетка принимается в обычное время.
Если опоздание в приеме препарата составило более 12 ч. контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в приеме таблеток тем больше вероятность наступления беременности.
При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:
— прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней;
— для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуется 7 дней непрерывного приема таблеток.
Соответственно если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч (интервал с момента приема последней таблетки больше 36 ч) можно рекомендовать следующее:
Первая неделя приема препарата. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее как только женщина вспомнит об этом (даже если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половой контакт имел место в течение недели перед пропуском таблетки необходимо учитывать вероятность наступления беременности.
Вторая неделя приема препарата. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее как только женщина вспомнит об этом (даже если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. При условии что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней предшествующих первой пропущенной таблетке нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например презерватив) в течение 7 дней.
Третья неделя приема препарата. Риск беременности повышается из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в течение 7 дней предшествующих первой пропущенной таблетке все таблетки принимались правильно нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы. В противном случае необходимо использовать первую из следующих схем и дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например презерватив) в течение 7 дней.
1. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее как только женщина вспомнит об этом (даже если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время пока не закончатся таблетки в текущей упаковке. Следующую упаковку следует начать сразу же без перерыва. Кровотечение «отмены» маловероятно пока не закончатся таблетки во второй упаковке но могут отмечаться «мажущие» кровянистые выделения и «прорывные» кровотечения во время приема таблеток.
2. Можно также прервать прием таблеток из текущей упаковки начав таким образом 7-дневный перерыв (включая и день пропуска таблеток) а затем начать прием таблеток из новой упаковки.
Если женщина пропустила прием таблеток и затем во время перерыва в приеме у нее нет кровотечения «отмены» необходимо исключить беременность.
Рекомендации в случае возникновения расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств (рвота диарея) всасывание может быть неполным поэтому следует применять дополнительные методы контрацепции. Если в течение 4 ч после приема таблетки произойдет рвота следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток.
Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения. Для того чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения необходимо продолжить дальнейший прием таблеток из новой упаковки препарата Делсия без 7-дневного перерыва. Таблетки из новой упаковки могут приниматься так долго как это необходимо в том числе до тех пор пока упаковка не закончится. На фоне приема препарата из второй упаковки возможны «мажущие» кровянистые выделения из влагалища или «прорывные» маточные кровотечения. Возобновить регулярный прием препарата Делсия из очередной упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва. Для того чтобы перенести начало менструальноподобного кровотечения на другой день недели женщине следует сократить ближайший перерыв в приеме таблеток на желаемое количество дней. Чем короче интервал тем выше риск что у нее не будет кровотечения «отмены» и в дальнейшем будут наблюдаться «мажущие» выделения и «прорывные» кровотечения во время приема таблеток из второй упаковки (так же как в случае когда она хотела бы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения).
Дополнительная информация для особых категории пациентов
Применение у детей. Эффективность и безопасность препарата в качестве контрацептивного средства изучены у женщин репродуктивного возраста. Применение препарата до наступления менархе не показано. Предполагается что эффективность и безопасность препарата в постпубертатном возрасте до 18 лет аналогичны таковым у женщин после 18 лет. Имеющиеся данные не предполагают коррекции дозы у данной возрастной группы.
Применение в пожилом возрасте. После наступления менопаузы применение препарата Делсия не показано.
Применение при нарушении функции печени. Противопоказано применение препарата при наличии в настоящее время тяжелых заболеваний печени (до нормализации функциональных проб печени и в течение трех месяцев после возвращения этих показателей в норму).
Применение при нарушении функции почек. Противопоказано применение препарата при острой почечной недостаточности и почечной недостаточности тяжелой степени.
Побочные эффекты:
Система органного класса
Частота побочных реакций
(≥1/100 и Взаимодействия приводящие к снижению эффективности препарата Делсия
Влияние на печеночный метаболизм. Применение препаратов индуцирующих микросомальные ферменты печени может привести к возрастанию клиренса половых гормонов что в свою очередь может привести к «прорывным» кровотечениям или снижению надежности контрацепции. К таким лекарственным средствам относятся фенитоин барбитураты примидон. карбамазепин рифампицин рифабутин возможно также окскарбазепин топирамат фелбамат гризеофульвин и препараты содержащие зверобой продырявленный.
При совместном применении с препаратом Делсия многие ингибиторы протеаз ВИЧ и вируса гепатита С а также ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать так и уменьшать концентрацию эстрогенов или гестагенов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимым.
Во время приема препаратов влияющих на микросомальные ферменты печени и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Влияние на кишечно-печеночную рециркуляцию. Некоторые антибиотики (например пенициллины и тетрациклины) могут снижать кишечно-печеночную циркуляцию эстрогенов тем самым понижая концентрацию этинилэстрадиола.
Во время приема антибиотиков (таких как пенициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если период использования барьерного метода предохранения заканчивается позже чем таблетки в упаковке нужно переходить к приему таблеток из следующей упаковки препарата Делсия без обычного перерыва в приеме таблеток.
Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4. такие как азольные антимикотики (например итраконазол вориконазол флуконазол) верапамил. макролиды (например кларитромицин эритромицин) дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестина или их обоих.
Было показано что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сутки при совместном приеме с КОК содержащими 0.035 мг этинилэстрадиола. повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 14 и 16 раза соответственно.
Invitro дроспиренон способен слабо или умеренно ингибировать ферменты цитохрома Р450 CYP1A1 CYP2C9 CYP2C19 и CYP3A4.
На основании исследований взаимодействия invivo у женщин-добровольцев принимавших омепразол симвастатин или мидазолам в качестве маркерных субстратов можно заключить что клинически значимое влияние 3 мг дроспиренона на метаболизм лекарственных препаратов опосредованный ферментами цитохрома Р450 маловероятно. Invitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19 CYP1А1 и CYP1А2 а также необратимым ингибитором CYP3A4/5 CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях назначение гормонального контрацептива содержащего этинилэстрадиол не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови (например мидазолама) в то время как плазменные концентрации субстратов CYP1A2 могут возрастать слабо (например теофиллин) или умеренно (например мелатонин и тизанидин).
КОК могут влиять на метаболизм других лекарственных средств что приводит к повышению (например циклоспорин) или снижению (например ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях.
Имеется теоретическая возможность повышения концентрации калия в плазме крови у женщин получающих препарат Делсия одновременно с другими препаратами которые могут увеличивать концентрацию калия в плазме крови. К этим препаратам относятся ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) антагонисты рецепторов ангиотензина II некоторые противовоспалительные препараты калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако в исследованиях изучающих взаимодействие дроспиренона с ингибиторами АПФ или индометацином не было выявлено достоверного различия между концентрацией калия в плазме крови в сравнении с плацебо. Тем не менее у женщин принимающих препараты увеличивающие концентрацию калия в плазме крови рекомендуется определение этого показателя во время первого цикла приема препарата Делсия.
Несмотря на то что прием КОК влияет на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе коррекции дозы гипогликемических препаратов во время приема КОК не требуется.
Особые указания:
Медицинские осмотры
Перед началом или возобновлением применения препарата Делсия необходимо ознакомиться с анамнезом жизни семейным анамнезом женщины провести тщательное общемедицинское (включая измерение артериального давления частоты сердечных сокращений определение индекса массы тела) и гинекологическое обследование включая обследование молочных желез и цитологическое исследование соскоба с шейки матки (тест по Папаниколау) исключить беременность. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально. Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 месяцев.
Женщина должна быть информирована о том что препарат Делсия не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний передающихся половым путем.
Если какие-либо из состояний заболеваний и факторов риска указанных ниже имеются в настоящее время то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того как она решит начать прием препарата. При утяжелении усилении или при первом проявлении факторов риска может потребоваться отмена препарата.
Заболевания сердечно-сосудистой системы
Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением КОК и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий таких как тромбоз глубоких вен тромбоэмболия легочной артерии инфаркт миокарда цереброваскулярные заболевания. Данные заболевания отмечаются редко.
Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов. Повышенный риск присутствует после первоначального применения КОК или возобновления применения одного и того же или разных КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп пациенток показывают что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 месяцев.
Общий риск ВТЭ у женщин принимающих низкодозированные КОК (содержащие менее 50 мкг этинилэстрадиола) в 2-3 раза выше чем у небеременных женщин которые не принимают КОК тем не менее этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах. ВТЭ может привести к летальному исходу (в 1-2 % случаев).
По некоторым данным препараты содержащие дроспиренон имеют более высокий риск развития тромбоэмболических осложнений по сравнению с препаратами содержащими левоноргестрел норгестимат или норэтистерон.
ВТЭ проявляющаяся в виде тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) может развиться при применении любых КОК.
Крайне редко при применении КОК возникает тромбоз других кровеносных сосудов например печеночных брыжеечных почечных мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки. Единое мнение относительно связи между возникновением этих событий и применением КОК отсутствует. Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) включают: односторонний отек нижней конечности или вдоль вены на нижней конечности боль или дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе локальное повышение температуры в пораженной нижней конечности покраснение или изменение окраски кожных покровов нижней конечности.
Симптомы ТЭЛА следующие: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель в т.ч. с кровохарканьем; острая боль в грудной клетке которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например одышка кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как симптомы других более или менее тяжелых событий (например инфекция дыхательных путей).
Артериальная тромбоэмболия может привести к инсульту окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. Симптомы инсульта: внезапная слабость или потеря чувствительности лица конечностей особенно с одной стороны тела внезапная спутанность сознания проблемы с речью и пониманием; внезапная одно- или двухсторонняя потеря зрения; внезапное нарушение походки головокружение потеря равновесия или координации движений; внезапная тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины; потеря сознания или обморок с эпилептическим припадком или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль отечность и небольшое посинение конечностей острый живот.
Симптомы инфаркта миокарда включают: боль; дискомфорт; чувство давления тяжести чувство сжатия или распирания в груди в руке или за грудиной; дискомфорт в левой половине грудной клетки с иррадиацией в спину скулу гортань руку эпигастральную область; холодный пот тошнота рвота головокружение сильная слабость чувство тревоги одышка; ощущение учащенного или нерегулярного сердцебиения.
Артериальная тромбоэмболия может угрожать жизни или привести к летальному исходу.
У женщин с сочетанием нескольких факторов риска артериальных и венозных тромбозов и тромбоэмболий или высокой выраженностью одного из них следует рассматривать возможность их взаимоусиления. В подобных случаях суммарное значение имеющихся факторов риска повышается. В этом случае прием препарата Делсия противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:
— у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск возрастает особенно у женщин старше 35 лет);
— ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/м 2 );
— семейного анамнеза (например тромбозов или тромбоэмболий у родственников первой линии родства в возрасте младше 50 лет). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема КОК;
— длительной иммобилизации серьезном оперативном вмешательстве на нижних конечностях в области таза нейрохирургических операциях или обширной травмы. В этих ситуациях необходимо прекратить применение КОК (в случае планируемой операции по крайней мере за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации. Временная иммобилизация (например авиаперелет длительностью более 4 часов) может также являться фактором риска развития ВТЭ. особенно при наличии других факторов риска;
— заболеваниях клапанов сердца;
Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии остается спорным.
Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде. Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете СКВ гемолитико-уремическом синдроме хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести приступов мигрени во время применения КОК (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) является основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.
К биохимическим показателям указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу относятся: резистентность к активированному протеину С гипергомоцистеинемия. дефицит антитромбина III дефицит протеина С дефицит протеина S наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину. волчаночный антикоагулянт).
При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск тромбоза. Также следует учитывать что риск тромбозов и тромбоэмболии при беременности выше чем при приеме низкодозированных пероральных контрацептивов (содержащих менее 50 мкг этинилэстрадиола).
Опухоли
Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК. Однако связь с приемом КОК не доказана. Сохраняются противоречивые данные относительно того в какой степени эти данные связаны со скринингом на предмет выявления патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).
Также имеются данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников при приеме КОК.
Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы диагностированного у женщин принимающих КОК в настоящее время (относительный риск 124). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин принимающих КОК в настоящее время или принимавших недавно является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Взаимосвязь между развитием рака молочной железы и приемом КОК не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием тщательного наблюдения и более ранней диагностики рака молочной железы у женщин применяющих КОК. У женщин когда-либо применявших КОК. выявляются более ранние стадии рака молочной железы чем у женщин никогда их не применявших.
Другие состояния
Клинические исследования показали отсутствие влияния дроспиренона на концентрацию калия в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Теоретически существует риск развития гиперкалиемии у женщин с нарушением функции почек и изначальной концентрацией калия в плазме крови на уровне верхней границы нормы или на фоне приема лекарственных средств приводящих к задержке калия в организме.
У женщин с гипертриглицеридемией (или при наличии этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема КОК. Несмотря на то что небольшое повышение артериального давления было описано у многих женщин принимающих КОК клинически значимая артериальная гипертензия отмечалась редко. Тем не менее если во время приема КОК развивается стойкое клинически значимое повышение артериального давления следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием КОК может быть продолжен если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления.
Следующие состояния как сообщалось развиваются или ухудшаются как при беременности так и при приеме КОК. но их связь с приемом КОК не доказана: желтуха и/или зуд связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре: порфирия; СКВ: гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама: герпес во время беременности; потеря слуха связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона или язвенного колита на фоне применения КОК.
При применении препарата возможно развитие хлоазмы особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема КОК должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.
У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
При острых или хронических нарушениях функции печени может потребоваться отмена препарата до тех пор пока показатели функциональных проб печени не вернутся к норме. Рецидивирующая холестатическая желтуха которая развивается впервые при беременности или во время предыдущего приема половых гормонов требует прекращения приема КОК.
Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе нет необходимости изменения режима дозирования гипогликемических средств у женщин с сахарным диабетом применяющих низкодозированные КОК (содержащие менее 50 мкг этинилэстрадиола). Тем не менее женщинам с сахарным диабетом необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови во время применения препарата.
Снижение эффективности
Эффективность КОК может быть снижена при пропуске таблеток рвоте и диарее или в результате лекарственного взаимодействия.
Влияние на менструальный цикл
На фоне применения КОК могут отмечаться нерегулярные (ациклические) кровотечения («мажущие» кровянистые выделения или «прорывные» кровотечения) особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценку любых нерегулярных кровотечений следует проводить только после периода адаптации составляющего приблизительно 3 цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.
У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение «отмены». Если прием КОК проводился в соответствии с указаниями то беременность маловероятна. Тем не менее если до этого прием КОК проводился нерегулярно или если отсутствуют подряд два кровотечения «отмены» то до продолжения приема препарата необходимо исключить беременность.
Влияние на показатели лабораторных тестов
Прием КОК может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов включая показатели функции печени почек щитовидной железы надпочечников концентрацию транспортных белков в плазме крови показатели углеводного обмена параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений. Дроспиренон увеличивает концентрацию ренина и альдостерона в плазме крови что связано с его антиминералокортикоидным эффектом.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 3 мг+003 мг.
Упаковка:
По 21 таблетке в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1 блистеру вместе с кармашком для ношения блистера и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности.