Диаминопиримидина оксид что это
Пирролидинил диаминопиримидина оксид
формула
масса
Пирролидинил-диаминопиримидина оксид (далее ПДО) является гипотензивным сосудорасширяющим средством.
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
Характеристика вещества ПДО
Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в пропиленгликоле, метаноле, этаноле, пропаноле, диметилсульфоксиде, растворим в воде, практически нерастворим в ацетоне, хлороформе и этилацетате.
Фармакология
Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее, стимулирующее рост волос. Активирует (открывает) калиевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, расширяет резистивные сосуды (артериолы), понижает сАД и дАД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина плазмы крови и способствует задержке натрия и воды.
Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Механизм усиления роста волос предположительно связан с вазодилатацией и улучшением микроциркуляции в коже и трофики волосяных луковиц, стимуляцией перехода волосяных фолликул из фазы покоя (телоген фаза) в фазу роста (анаген фаза). Модулирует воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дигидростерона (возможно, опосредованно), играющего существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при длительности заболевания не превышающей 10 лет, молодом возрасте пациентов, локализации лысины в области темени размером не более 10 см и наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Не предотвращает потерю волос, вызываемую лекарственными средствами, облучением, нарушением питания (дефицит железа, витамина A и др.), тугими прическами («хвост», «пучок» и т. п.). Положительный эффект отмечен у значительной части пациентов с длительностью заболевания не более 3-5 лет. [источник не указан 426 дней]
Рост волос, как правило, начинается через 4 месяца ежедневного местного применения раствора. [источник не указан 426 дней] После отмены терапии рост новых волос прекращается и через 3-4 месяца возможна регрессия залысин на прежних участках. [источник не указан 426 дней]
В экспериментальных тестах не выявлено мутагенного действия. [источник не указан 426 дней] Не установлено наличие канцерогенного действия у крыс и кроликов при местном применении в течение 1 года. Выявлено дозозависимое снижение способности к оплодотворению у самок и самцов крыс, получавших внутрь дозы, в 1-5 раз превышающие МРДЧ. При пероральном введении крысам и кроликам тератогенного действия не выявлено, но показано увеличение вероятности эмбриональной резорбции у кроликов (но не у крыс) при дозах, в 5 раз превышающих МРДЧ.
После приема внутрь всасывается 90 % принятой дозы. Cmax достигается в течение 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени с образованием малоактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет 4,2 ч. Выводится преимущественно почками (10 % — в неизмененном виде).
При местном применении через неповрежденную кожу всасывается около 1,4 % препарата. После прекращения местного применения 95 % подвергшегося системной абсорбции выводится почками в течение 4 дней.
Механизм действия
ПДО открывает калиевые каналы, обеспечивает волосяной фолликул питательными веществами, которые необходимы для производства волоса, расширяет сосуды волосяных фолликулов, обеспечивает переход из фазы телогена в анаген фазу цикла роста волоса и поддерживает анаген фазу. [1]
Уровень воздействия
Пирролидинил-диаминопиримидина оксид используется для восстановления волос, активное вещество не должно превышать 0,001-10 % в пересчете на общий объём раствора. Пирролидинил-диаминопиримидина оксид рекомендуемая норма содержания активного вещества 0.001-5 % в растворе.
Техническая характеристика вещества
| Испытания | Тест | Результаты |
|---|---|---|
| 01. | Бледно-белый Прозрачный порошок | |
| 02. | Аромат | Немного Характерный аромат |
| 03. | Растворимость | Растворимость (Этанол: вода = 7: 3) 2 % |
| 04. | Идентификация IR | Спектр поглощения IR образца должен |
совпадать со стандартом
Методики контроля клинических испытаний: Пирролидинил-диаминопиримидина оксид
| № теста | Свойства | Результат |
|---|---|---|
| 01. | раствор | ISOCRATIC |
| 02. | Постоянное состояние | RP 18 / 250 mm X4.6 mm X 5 m |
| 03. | Мобильная Фаза | 64:27:9, вода: ацетонитрил: метанол + 0,2 %, Esansulfonic natrium |
| 04. | Длина волны | обнаружения 230 нм |
| 05. | Скорость потока | 1.5 мл / минута |
| 06. | Температура | 20 С |
| 07. | Подготовка образца | Точно весят 10 мг образца ПДО в 100 мл мерную колбу. И разбавленного до 100 |
мл раствора. Используйте этот образец % площади в хроматограммы.
Методика анализа
1). Подготовка раствора пробы: Точный вес10 мг образца Миноксидин в объёме колбе в 100 мл и разбавить до 100 мл раствора. Использовать этот раствора как образец. 2) Условия: Детектор: УФ 230 нм Колба: ODS (250 мм х 4,6 мм х 5 мм.) Температура испытания: комнатной температуре. Растворитель: D.W /ацетонитрила /метанол + 0,2 %, натрия сульфат (64/27/ 9). Скорость вращения: 1,0 мл / мин. объём препарата : 10 мл. 3). Расчет Анализ образцов при определенных условиях и расчета количество Миноксидин в образце % площади на хроматограмме.
Применение
По состоянию на начало 2001 года, 5 % раствор одобрен FDA для использования в лечении мужского типа облысения наряду с веществом Minoxidil.
ПДО — не панацея от облысения, но, как было доказано многочисленными тестами [источник не указан 426 дней] : замедляет недавнюю потерю волос и стимулирует рост новых волос, особенно при андрогенетической алопеции у мужчин и женщин. ПДО используется для стимуляции роста волос у взрослых мужчин и женщин, имеющих определенный тип облысения. [источник не указан 426 дней]
Использование Пирролидинил-диаминопиримидина оксида клинически подтвердило, что средство обеспечивает рост волос и сокращает выпадение при регулярном использовании. [источник не указан 426 дней]
Средство является наиболее эффективным для людей в возрасте до 40 лет. [источник не указан 426 дней]
Пирролидинил диаминопиримидина оксид
Пирролидинил диаминопиримидина оксид (далее ПДО) (торговые названия Minoxidine, MinoX, Vividine, Kopexil, Миноксидин) является гипотензивным сосудорасширяющим препаратом, также замедляет или даже останавливает потерю волос и стимулирует рост волос. Относится к безрецептурных препаратов. Средства, в составе которых содержится ПДО, можно купить в аптеке для лечения андрогенетической алопеции, ппоряд с другими методами лечения облысения. Однако приобретенные таким способом изменения, поддающихся измерению, регрессируют в течение нескольких месяцев по прекращению лечения.
Фармакологическая группа
Вазодилаторы Вазодилаторы Дерматотропни средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия L64 Андрогенетическая алопеция
Характеристика вещества ПДО
Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворятся в пропиленгликоля, метаноле, этаноле, пропаноле, диметилсульфоксиде, растворим в воде, почти не растворяется в ацетоне, хлороформе и этилацетате.
Фармакология
Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилативна, стимулирующее рост волос. Активирует (открывает) калиевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Оказывает периферийную вазодилативну действие, расширяет резистивные сосуды (артериолы), снижает ТВ и дат, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина плазмы крови и способствует задержке натрия и воды. Стимулирует рост волос в случаях андрогензависимые облысения. Механизм усиления роста волос, вероятно, связан с вазодилизациею и улучшением микроциркуляции в коже и трофики волосяных луковиц, стимуляцией перехода волосяных фолликулов с фазы покоя (феллоген фаза) в фазу роста (анаген фаза). Модулирует влияние андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дигидростерона (возможно, косвенно), что играет существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект достигается при длительности заболевания не больше 10 лет, молодом возрасте пациентов, локализации лысины и области темени размером не более 10 см и наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Не предотвращает потерю волос, вызванной лекарственными средствами, облучением, нарушением питания (дефицит железа, витамина А и т.д.), тугими прическами («хвост», «пучок» и т.п.). Положительный эффект отмечен у значительной части пациентов с длительностью заболевания не дольше 3-5 лет. Рост волос, как правило, начинается через 4 месяца ежедневного местного применения раствора. После отмены терапии рост новых волос прекращается и через 3-4 месяца возможна регрессия залысин на предыдущих пораженных участках. В экспериментальных тестах не выявлено мутагенного действия. Не установлено наличия канцерогенного действия у крыс и кроликов в случаях местного применения в течение 1 года. Выявлено дозозависимое снижение способности к оплодотворению у самок и самцов крыс, получавших внутрь дозы в 1-5 раз превышали МДДЧ. В случае перорального введения крысам и кроликам тератогенного действия не выявлено, но показано увеличение вероятности эмбриональной резорбции у кроликов (но не у крыс) от доз, в 5 раз превышают МДДЧ. После приема внутрь впитывается 90% принятой дозы. Cmax достигается в течение 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени с образованием малоактивных метаболитов. T1 / 2 из плазмы составляет 4,2 ч. Выводится преимущественно почками (10% — в неизменном виде). В случае местного применения через неповрежденную кожу впитывается круг 1,4% препарата. После прекращения местного применения 95% вещества, подвергнутой системной абсорбции выводится почками в течение 4 дней.
Механизм действия
ПДО открывает калиевые каналы, обеспечивает волосяной фолликул питательными веществами, которые необходимы для производства волоса, расширяет сосуды волосяных фолликулов, обеспечивает переход из фазы телогена в анаген фазу цикла роста волос и поддерживает анаген фазу.
Степень влияния
Пирролидинил диаминопиримидина оксид используется для восстановления волос, активное вещество не должна превышать 0,001-10% в пересчете на общий объем раствора. Пирролидинил диаминопиримидина оксид рекомендуемая норма содержания активного вещества 0,001-5% в растворе.
Техническая характеристика вещества
| Испытания | Тест | Результаты |
|---|---|---|
| 01. | Бледно-белый прозрачный порошок | |
| 02. | Аромат | Немного. Характерный аромат |
| 03. | Растворимость | Растворимость (Этанол: вода = 7: 3) 2% |
| 04. | Идентификация IR | Спектр поглощения IR образца должно совпадать со стандартом |
| 05. | pH фактор (1gr. / 50 мл 70% этиноль) | Между 7.6 — 9.6 |
| 06. | Влагосодержание KF | Не более, чем 0,5% w / w |
| 07. | Тяжелые металлы (1gr. Метод JSCI I) | Не более, чем 20 ppm |
| 08. | Мышьяк (1gr. JSCI3, Аппарат B) | Не более, чем 2 ppm |
| 09. | Окончательные растворители a. IPA b. Метанол | 5000 ppm |
Методики контроля клинических испытаний: Пирролидинил-диаминопиримидина оксид
| № теста | Свойства | Результат |
|---|---|---|
| 01. | раствор | ISOCRATIC |
| 02. | Постоянное состояние | RP 18/250 mm X4.6 mm X 5 mm |
| 03. | Мобильная Фаза | 64: 27: 9, вода: ацетонитрил: метанол + 0,2%, Esansulfonic natrium |
| 04. | Длина волны | выявление 230 нм |
| 05. | Скорость потока | 1.5 мл / минута |
| 06. | Температура | 20 С |
| 07. | Подготовка образца | Точно взвешивают 10 мг образца ПДО в 100 мл мерную колбу. И разбавленного до 100 мл. |
Используйте этот образец% площади в хроматограммы.
Методика анализа
1). Подготовка раствора пробы: Точный вес 10 мг образца Миноксидин в объеме колбы в 100 мл и разбавить до 100 мл. Использовать этот раствор в качестве образца. 2) Условия: Детектор: УФ 230 нм Колба: ODS (250 мм х 4,6 мм х 5 мм) Температура испытания: комнатная температура. Растворитель: DW / ацетонитрила / метанол + 0,2%, натрия сульфат (64/27/9). Скорость вращения: 1,0 мл / мин. Объем препарата 10 мл. 3). Расчет анализа образцов при определенных условиях и расчета количества Миноксидин в образце% площади на хроматограмме.
Применение
Для лечения облысения и выпадения волос пирролидинил диаминопиримидина оксид доступен, как актуальное решение, в двух вариантах: 2% и 5% раствор пирролидинил диаминопиримидина оксид в пропиленгликоля. Пропиленгликоль гарантирует, что применен пирролидинил диаминопиримидина оксид равномерно распределится по всей пораженной области и легко впитается в кожу. По состоянию на начало 2001 года, 5% раствор одобрен FDAдля использования в лечении мужского типа облысения рядом с веществом Minoxidil.
ПДО — не панацея от облысения, но, как было доказано многочисленными тестами: замедляет недавнюю потерю волос и стимулирует рост новых волос, особенно при андроген этической алопеции у мужчин и женщин. ПДО используется для стимуляции роста волос у взрослых мужчин тв женщин, имеющих определенный тем алопеции. Считается, что ПДО обеспечивает приток крови к волосяных фолликулов, расширяя кровеносные сосуды. Результаты обычно проявляются через несколько месяцев регулярного использования. ПДО действует до тех пор, пока используется.
Использование ПДО клинически подтвердил, что, в случае регулярного использования, вещество обеспечивает рост волос и сокращает выпадение.
Средство является наиболее эффективным для людей в возрасте до 40 лет.
Миноксидил – опасная привычка
Миноксидил – популярный препарат, который привыкли назначать при выпадении волос. Однако, это не единственный эффективный и не самый безопасный способ борьбы с алопецией. Чем опасен миноксидил и чем его можно заменить? Расскажем в этой статье.
Что такое миноксидил?
Миноксидил – это сосудорасширяющий гипотензивный препарат, побочным действием которого является стимуляция роста волос. Причем изначально этот препарат был создан для лечения язвы желудка, для чего оказался бесполезным, но проявились его сосудорасширяющие свойства. Как следствие его начали использовать для понижения давления, в ходе чего обнаружился следующий побочный эффект – рост волос. При этом механизм, посредством которого миноксидил влияет на рост волос, до конца не известен и не изучен. Предположительно, эффект достигается за счет расширения кровеносных сосудов, что способствует увеличению доступа крови, кислорода и питательных веществ в волосяные луковицы. Получив питание и кислород, фолликулы начинают работать активнее, производя более крепкий и толстый волос.
Почему миноксидил так популярен?
Миноксидил стал уже традиционным средством, которое назначают во всем мире для лечения алопеции, особенно – андрогенетической (АГА). Назначают, несмотря на его многочисленные противопоказания и побочные эффекты, которые миноксидил имеет как любой лекарственный препарат. Дело в том, что долгое время не было альтернативы – миноксидил был практически единственным препаратом, который давал эффект. К нему привыкли и врачи, и пациенты. На сегодняшний день появились не менее эффективные и при этом безвредные средства, о чем говорят все продвинутые трихологи. Но сила привычки в совокупности с «миноксидиловым» бизнесом порой не дает обычным потребителям возможности узнать правду.
При этом сам факт того, что миноксидил назначают «всем подряд», вне зависимости от пола и причин выпадения, уже должно настораживать. Ведь не существует универсальной терапии, например, сердечно-сосудистых или бактериальных заболеваний – лечение всегда подбирается индивидуально и, как правило, является комплексным.
Противопоказания для использования миноксидила:
Чем опасен миноксидил?
Во-первых, побочными действиями:
Также владельцем домашних животных важно знать, что миноксидил крайне токсичен для кошек и при контакте вызывает отравление вплоть до летального исхода.
Во-вторых, это привыкание и ярко выраженный синдром отмены.
Главная опасность миноксидила кроется в том, что со временем – через 2-3 года систематического применения – капилляры, которые исправно расширялись под действием миноксидила все эти годы, перестают расширяться и становятся больше не чувствительны к действию компонентов миноксидила. Луковицы, привыкшие за это время получать обильное питание, перестают его получать, и начинается интенсивное выпадение. По этой причине появляются все более высокие дозировки миноксидила: в 80-е это было 2%, в 90-е появился миноксидил 5%, сейчас доходит до 15%. Чем больше дозировка – тем больше побочных действий. К тому же в препараты с миноксидилом начинают добавлять различные сильнодействующие вещества, в том числе гормоны, чтобы как-то сохранить его эффект для тех, кто пользуется миноксидилом давно. Вы становитесь «заложником» миноксидила – вам приходится использовать его постоянно и постоянно увеличивать дозировку.
Миноксидил – это препарат, которым нужно пользоваться очень долго, либо, в случае ярко выраженной АГА у мужчин, – пожизненно. И если миноксидил вызывает у вас побочные эффекты, то это становится либо опасным, либо вовсе невозможным.
Как «слезть» с миноксидила?
Если вы используете миноксидил недавно и не каждый день (2-3 раза в неделю или хотя бы через день), то вам следует постепенно переходить на безопасную частоту применения – 1 раз в 7-10 дней.
Если же вы систематически применяете миноксидил уже более года, то процесс отвыкания займет не менее 2-3 месяцев. Трихологи рекомендуют следующую схему:
В течение первых 2-3 недель переходим с ежедневного применения миноксидиа на использование через день и наблюдаем. Если выпадение волос не увеличивается – то переходим к следующему этапу. Если же выпадение усиливается, добавляем другие средства: витаминные комплексы (внутрь), лосьоны и сыворотки без миноксидила (наружно);
Следующие 2-3 недели используем миноксидил с частотой 1-2 раза в неделю.
За следующие 2-3 недели наша задача перейти к графику применения 1 раз в 7-10 дней.
Сразу отметим, что очень часто «слезть» с миноксидила самостоятельно не получается, и лучше воспользоваться помощью специалиста.
Как распознать миноксидил?
Сегодня средства с миноксидилом выпускают различные производители под разными названиями. Поэтому будьте внимательны и читайте состав на этикетке – ищите действующее вещество «minoxidil». Такие средства разрешено продавать только в аптеках – вы не встретите их в косметических магазинах. Однако существует популярный аналог миноксидила – аминексил (облегченная версия миноксидила). Его разрешено включать в состав косметических средств и поэтому можно купить где угодно. Но по своим недостаткам он схож с миноксидилом, поэтому нужно внимательно изучать состав при покупке даже косметических средств против выпадения. Аминексил обозначается как «aminexil».
Эффективная и безопасная альтернатива
Миноксидил, помимо своих недостатков, помогает не всем. Поэтому, даже если вы решились на использование миноксидила, не стоит выбирать его как монотерапию. Лечение выпадения волос всегда должно быть комплексным, и если в нем и будет присутствовать миноксидил, используйте его не чаще 1 раза в 7-10 дней.
Терапия должна быть разнонаправленной. Она может включать в себя и прием витаминных комплексов, и косметологические процедуры, и использование наружных средств на основе витаминов, аминокислот, растительных экстрактов, пептидов.
Какой набор средств поможет именно вам? На этот вопрос ответит только грамотный врач-трихолог. Он же, при необходимости, может назначить вам консультации с другими специалистами, если, например, выпадение связано с нарушением кровообращения из-за шейного остеохондроза либо гормональным дисбалансом.
Также следует понимать, что миноксидил может повлиять только на одну причину выпадения волос – ухудшение местного кровообращения. При этом потеря объема может быть связана и с другими факторами:
Современные средства борьбы с выпадением влияют сразу на все эти причины, помогая и улучшить местный кровоток, и напитать корни необходимыми веществами, и блокировать ДГТ, а также стимулировать рост новых волос с помощью безопасных факторов роста. К таким средствам относятся сыворотки на основе пептидов, витаминов и растительных экстрактов. При этом они не имеют побочных действий, противопоказаний, синдрома отмены и не вызывают привыкания. Сыворотки с пептидами являются достойной и безопасной альтернативой средствам с миноксидилом и его аналогами, поэтому сегодня уже нет необходимости мириться с недостатками миноксидила.