Диклоберл уколы для чего назначают

Диклоберл® N 75

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 75 мг/3мл

Состав

В одной ампуле содержится:

активное вещество – диклофенак натрия, 75 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Диклоберла примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом.

После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении ДиклоберлN 75 в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

ДиклоберлN 75 содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства ДиклоберлN 75 обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. ДиклоберлN 75 способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, эффективность которого была доказана в неклинических испытаниях; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. Диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.

Показания к применению

Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:

— острый артрит (включая приступ подагры)

— хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит)

— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы

— явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)

— воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы

— отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом

Способ применения и дозы

Инъекция Диклоберла® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Способ и длительность применения

Диклоберл® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.

В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер.

Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста:

Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.

Снижение функции почек и печени:

При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется (рекомендации для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью).

Побочные действия

— желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии

Источник

Диклоберл N 75 : инструкция по применению

Что представляет собой препарат и для чего он используется

Не применяйте препарат

Предупреждения и меры предосторожности

Перед приемом препарата Диклоберл® N 75 обратитесь за консультацией к врачу или работнику аптеки.
Общая информация
Приема препарата Диклоберл® N 75 вместе с другими НПВС, включая так называемые ингибиторы ЦОГ-2 (селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), следует избегать – в связи с отсутствием каких-либо свидетельств улучшения эффекта и существованием вероятности возникновения более многочисленных или более выраженных побочных действий.
Побочные действия можно свести до минимума, если использовать наименьшие эффективные дозы в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов (см. раздел «Как применять препарат»).
Пожилые пациенты:
Из соображений безопасности при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, рекомендуется, чтобы самая низкая эффективная доза применялась у ослабленных пожилых пациентов или у пожилых пациентов с низким весом тела. У пациентов пожилого возраста повышена частота возникновения побочных действий нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение, возникновение язвы и перфорация. Данные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта имеют у пожилых пациентов более серьезные последствия и могут привести к смертельному исходу. Поэтому пожилым пациентам необходим особенно тщательный врачебный контроль.
Кровотечения, язвы и прободение (перфорация) в желудочно-кишечном тракте:
При приеме всех НПВС сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах и перфорации, в том числе и со смертельным исходом. Они возникали в любой момент лечения – с предшествующими симптомами (симптомы-предвестники) или без таковых, с наличием в прошлом серьезных случаев, касающихся желудочно-кишечного тракта, или без таковых.
У пациентов с язвой в прошлом – особенно с такими осложнениями, как кровотечение или прободение (см. раздел «Не применяйте препарат»), а также у пожилых пациентов – риск появления желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения повышается с повышением дозы НПВС. Лечение этих пациентов рекомендуют начинать и продолжать, по возможности, с наиболее низких доз.
Для этих пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в сопутствующем лечении ацетилсалициловой кислотой (АСС) в низких дозах или другими лекарственными средствами, повышающими риск возникновения патологии со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность комбинации с препаратами, обладающими защитными свойствами по отношению к слизистой оболочке желудка (напр., мизопростол или ингибиторы протонных насосов).
Если у Вас в прошлом имели место побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, в особенности, если Вы пожилого возраста, Вам следует сообщать обо всех непривычных для себя симптомах со стороны органов брюшной полости (прежде всего, о желудочно-кишечных кровотечениях) – особенно в начале лечения. Рекомендовано соблюдение осторожности, если Вы одновременно принимаете лекарственные средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие, например, как системные кортикостероиды, такие препараты, уменьшающие свертываемость крови, как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, которые наряду с другими медикаментами применяются при депрессивных состояниях, или такие ингибиторы агрегации тромбоцитов, как АСС (см. раздел «Прием препарата вместе с другими лекарственными средствами»).
Если у Вас при лечении Дикпоберлом® N 75 возникли желудочно- кишечное кровотечение или язва, прием препарата необходимо прекратить.
У пациентов с симптомами, указывающими на наличие нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, с наличием в анамнезе язвы желудка или 12-перстной кишки, кровотечения или перфорации, или с патологией со стороны желудочно-кишечного тракта в прошлом (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) НПВС следует применять с осторожностью и на фоне тщательного врачебного наблюдения, поскольку состояние этих пациентов может ухудшиться (см. раздел «Возможные побочные действия»).
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Возможно, существует связь между применением таких лекарственных средств, как Диклоберл® N 75, и повышением риска возникновения сердечных приступов («инфаркт миокарда») или инсульта.
Убедитесь, что лечащий врач проинформирован о том, что Вы принимаете Диклоберл® N 75:
— Если Вы курите
— Если Вы страдаете диабетом
— Если у Вас имеет место стенокардия, тромбоз, высокое артериальное давление, повышенный уровень холестерина или триглицеридов
Побочные действия можно свести до минимума, если применять препарат в наименьшей эффективной дозе в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов.
Если у Вас имеют место болезни сердца, Вы перенесли инсульт, вам следует проконсультироваться с лечащим врачом или работником аптеки.
Кожные реакции
При лечении с применением НПВС очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях с покраснением и образованием пузырей, некоторые со смертельным исходом (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайела; см. раздел «Возможные побочные действия»). Вероятно, самый большой риск развития реакций такого рода существует в начале лечения, поскольку в большинстве случаев такие реакции появляются в первый месяц лечения препаратом. При первом же появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек (например, ротовой полости или носа) или появлении других симптомов реакции повышенной чувствительности Диклоберл® N 75 следует отменить и немедленно обратиться к врачу.
Воздействие на печень
Пациентам с нарушением функции печени следует осторожно отнестись к приему препарата (посоветоваться с врачом или работником аптеки), поскольку их состояние при лечении диклофенаком может ухудшиться. Как и при приеме других НПВС, при приеме диклофенака могут повышаться значения одного или нескольких печеночных ферментов. В качестве меры предосторожности при длительном лечении диклофенаком или повторяющемся его введении следует проводить регулярный контроль функции печени. При появлении клинических симптомов нарушений функции печени лечение препаратом Диклоберл® N 75 необходимо немедленно прекратить.
При приеме диклофенака может развиться гепатит без симптомов-предвестников.
Пациентам с печеночной порфирией (заболевание, сопровождающееся нарушением кроветворения) при приеме препарата Диклоберл® N 75 следует соблюдать осторожность, так как это может спровоцировать обострение болезни.
Воздействие на почки
Так как имеются сообщения о задержке жидкости и возникновении отеков при приеме НПВС, в том числе диклофенака, при назначении его пациентам с нарушениями функции почек, с наличием в анамнезе артериальной гипертонии, пожилым людям, пациентам, получающим лечение в комбинации с диуретиками или лекарственными препаратами, значительно снижающими функцию почек, а также пациентам с выраженным уменьшением объема внеклеточной жидкости любого происхождения – например, перед обширными хирургическими вмешательствами или после них – следует соблюдать особую осторожность. В таких случаях в качестве меры предосторожности при приеме диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение лечения приводит, обычно, к возвращению в состояние до лечения.
Прочие указания
Диклоберл® N 75 следует назначать только после того, как тщательно взвешено соотношение «польза/риск»:
— при определенном врожденном нарушении кроветворения (напр., острая перемежающаяся порфирия);
— при определенных аутоиммунных заболеваниях (системная красная волчанка и смешанные коллагенозы).
Особо тщательное врачебное наблюдение требуется при применении препарата:
— при аллергии (напр., кожные реакции на другие лекарственные вещества, астма, сенный насморк), хронический отек слизистой оболочки носа или хронические заболевания дыхательных путей с их сужением, или при хронических респираторных инфекциях, так как повышается риск развития аллергических реакций.
В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность ухудшения состояния.
Диклоберл® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.
Тяжелые острые реакции повышенной чувствительности (например, анафилактический шок) наблюдаются редко. При первых симптомах реакции повышенной чувствительности, появившихся после введения Диклоберла® N 75, терапию препаратом необходимо прекратить. Необходимые – в соответствии с симптоматикой –медицинские меры должны осуществлять компетентные лица.
Диклофенак может временно подавлять агрегацию кровяных пластинок. По этой причине следует тщательно наблюдать за больными, страдающими нарушениями свертываемости крови.
Как и другие НПВС, диклофенак может маскировать симптомы инфекции. При появлении первых признаков инфекции (например, покраснение, припухлость, жар, боли, лихорадка) или их нарастании во время лечения Диклоберлом® N 75 необходимо немедленно обратиться к врачу.
При длительном приеме препарата Диклоберл® 75 необходим регулярный контроль функции почек, а также общий анализ крови.
При применении Диклоберла® N 75 перед оперативными вмешательствами о лечении Диклоберлом® N 75 необходимо сообщить врачу или стоматологу.
При более продолжительном применении болеутоляющих средств могут появляться головные боли, которые нельзя лечить увеличенными дозами лекарственного средства. Если, несмотря на применение Диклоберла® N 75, Вы страдаете от частых головных болей, посоветуйтесь со своим врачом.
В целом, применение болеутоляющих средств, ставшее привычкой – особенно, при комбинации нескольких болеутоляющих действующих веществ – может повлечь за собой стойкое поражение почек, сопровождающееся риском развития почечной недостаточности (т.н. «анальгетиковая нефропатия»).
Дети и подростки
Дикпоберл® N 75 не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет (см. раздел «Не применяйте препарат»).

Диклоберл® N 75 содержит бензиловый спирт
У младенцев и детей до 3 лет могут иметь место токсические и аллергические реакции.

Прием препарата вместе с другими лекарственными средствами

Если Вы в настоящее время принимаете, принимали в недавнем прошлом или могли принять любые другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу или работнику аптеки.
Дигоксин, фенитоин, литий
Одновременное применение Диклоберла® N 75 и таких препаратов, как дигоксин (средство для усиления мощности сердца), фенитоин (средство для страдающих судорожными припадками) или литий (средство для лечения психических заболеваний), может повысить концентрацию этих лекарственных средств в крови. Необходим контроль уровня лития в сыворотке, а также рекомендован контроль уровня дигоксина и фенитоина в сыворотке.
Диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II
Диклоберл® N 75 может ослаблять действие мочегонных средств и препаратов для снижения артериального давления (диуретики и гипотензивные препараты, например, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II). По этой причине рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление.
Диклоберл® N 75 может ослаблять действие ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II (средства для лечения при сердечной недостаточности и высокого артериального давления). При заболеваниях почек риск ухудшения состояния при совместном применении может повышаться. Необходимо убедиться в том, что Вы употребляете достаточное количество жидкости, а также необходимо контролировать показатели функции почек.
Диклоберл® N 75 и калийсберегающие диуретики (определенная разновидность диуретиков) при совместном применении могут приводить к увеличению уровня калия в крови. Поэтому рекомендуется проведение частого контроля концентрации калия.
Прочие НПВС (включая аспирин) и глюкокортикоиды
Совместный прием препарата Диклоберл® N 75 и других противовоспалительных и болеутоляющих препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств или глюкокортикоидов (противовоспалительные препараты или использующиеся в качестве заместительной гормональной терапии) повышает риск возникновения язв желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Диклофенак не рекомендуется принимать совместно с другими НПВС.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Определенные антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина [СИОЗС]) могут повышать риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Метотрексат
Прием препарата Диклоберл® N 75 за 24 часа до или после приема метотрексата (применяющегося для лечения некоторых воспалительных заболеваний и некоторых видов рака) может привести к повышению концентрации метотрексата в крови и усилению его побочных действий.
Циклоспорин
Нестероидные противовоспалительные средства (такие, как диклофенак) могут усиливать повреждающее воздействие циклоспорина (средство для предотвращения отторжения трансплантатов, а также для лечения ревматизма) на почки. Вам следует принимать меньшую дозу диклофенака.
Антикоагулянты и антиагреганты
Не исключено, что нестероидные противовоспалительные средства могут усиливать действие таких препаратов для подавления системы свертываемости крови (применяются для профилактики тромбоза), как варфарин. Вам необходимо чаще посещать врача.
Пробенецид
Препараты, содержащие пробенецид (средство для лечения при подагре), могут замедлять выведение диклофенака. Это может усилить побочные действия диклофенака.
Противодиабетические средства
При приеме сахароснижающих (противодиабетических) средств в отдельных случаях сообщалось об изменении уровня глюкозы в крови после введения диклофенака, в связи с чем возникала необходимость коррекции дозы противодиабетического средства. Поэтому в целях предосторожности при одновременном назначении этих препаратов рекомендуется контроль показателей глюкозы крови.
Антибактериальные средства хинолонового ряда
Хинолоны (определенный вид антибиотиков) при одновременном применении с НПВП способны вызывать появление судорог.
Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9:
Вориконазол (препарат для лечения тяжелых грибковых инфекций) и сульфинпиразон (препарат для лечения подагры) при одновременном приеме с диклофенаком способны повышать уровень диклофенака в крови. Это может послужить причиной накопления диклофенака в организме и усиления его побочных действий.

Применение Диклоберла® N 75 совместно с алкоголем
Во время использования Диклоберла® N 75 Вам следует, по возможности, избегать приема алкоголя.

Источник

Диклоберл N 75 : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 75 мг/3мл

Состав

В одной ампуле содержится:

активное вещество – диклофенак натрия, 75 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Фармакологические свойства

Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Диклоберла примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом.

После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении ДиклоберлÒN 75 в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

ДиклоберлÒN 75 содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства ДиклоберлÒN 75 обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. ДиклоберлÒN 75 способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, эффективность которого была доказана в неклинических испытаниях; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. Диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.

Показания к применению

Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:

— острый артрит (включая приступ подагры)

— хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит)

— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы

— явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)

— воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы

— отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом

Способ применения и дозы

Инъекция Диклоберла® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Способ и длительность применения

Диклоберл® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.

В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер.

Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста:

Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.

Снижение функции почек и печени:

При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется (рекомендации для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью).

Побочные действия

— желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях с развитием анемии

Противопоказания

Диклоберл® N 75 не следует применять в следующих случаях:

— повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из прочих компонентов препарата

— при наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

— при нарушениях кроветворения невыясненного происхождения, нарушения гемостаза и свертывания крови

— лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)

— при наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений)

— при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

— свежие цереброваскулярные или другие кровотечения

— установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или сосудов головного мозга

— нарушение функции печени или почек тяжелой степени

— сердечная недостаточность тяжелой степени

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП, включая салицилаты:

Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП.

Дигоксин, фенитоин, литий:

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II:

Сопутствующее применение Диклоберла® 75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI):

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При введении Диклоберла® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов.

НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Антибиотики хинолонового ряда:

Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВС.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин

Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата. В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Пробенецид и сульфинпиразон:

Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма.

Колестипол и холестирамин:

Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него.

Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9:

Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма.

Особые указания

Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта

Следует избегать применения препарата Диклоберл® N 75 одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные эффекты можно снизить до минимума путем назначения наименьщей эффективной дозы в течение наименьшего промежутка времени, необходимого для эффективного контроля боли (желудочно-кишечные и сердечнососудистые риски ниже)

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, в том числе и со смертельным исходом.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.

Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Пациента необходимо проинструктировать о том, что если при появлении сильной боли в верхней части живота, мелены или рвоты следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу (см. побочные эффекты).

Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), напр. аспирин.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне лечения Диклоберлом® N 75 препарат следует отменить.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском их обострения.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или декомпенсированной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Для минимизации кардиоваскулярных рисков, связанных с дозированием и длительностью лечения диклофенаком, препарат следует использовать в минимально эффективной дозе в короткий период. Следует периодически проводить повторную оценку потребности пациентов в облегчении симптомов и реакции на терапию.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий или сосудов головного мозга диклофенак следует назначать после тщательного осмотра.

Пациенты со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лечить диклофенаком только после тщательного осмотра.

Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл® N 75 должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.

Эффекты со стороны печени

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить.

Для предотвращения повреждения почечной ткани следует регулярно проверять состояние функции почек.

Появление лихорадки, боли в горле, поверхностных ранок в полости рта, гриппоподобных симптомов, выраженной усталости, носовых кровотечений и кожных кровоизлияний может быть первыми признаками нарушения кроветворения (см. побочные эффекты). При длительном лечении необходим регулярный анализ крови.

В следующих случаях Диклоберл® N 75 следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»:

— при врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

— при системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах.

В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:

— при нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

— при повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности;

— при снижении функции почек

— при нарушении функции печени

— сразу после обширного хирургического вмешательства

— при аллергии на пыльцу, полипах в носу и хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетиковая астма), отеком Квинке или уртикарной сыпью.

— при аллергии на другие вещества, поскольку у таких пациентов повышен риск реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении Диклоберлом® N 75.

Диклоберл® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.

Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл® N 75 должен быть отменен, и начато профессиональное лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.

Из соображений безопасности при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с пониженной массой тела препарат назначают в минимальной эффективной дозе.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.

Как и другие НПВП, в силу своих фармакодинамических свойств, диклофенак способен маскировать проявления и симптоматику инфекции.

Для предотвращения обострения воспаления инфекционной природы, которое может быть связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если на фоне лечения Диклоберлом® 75 снова возникли или усугубились симптомы инфекции (см. побочные действия).

При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию печени, почек и общий анализ крови.

При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.

При длительном применении болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих действующих веществ, возможно повреждение почек устойчивого характера с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетиковая нефропатия).

При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов действующего вещества препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.

В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность нарастания симптоматики заболевания.

Беременность и лактация

Передозировка

Симптомы: передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение симптоматическое: специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл в ампулы бесцветного стекла типа I.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30° C. Для защиты от воздействия света препарат хранить в оригинальной упаковке.

Источник