Для чего этодин форте
Описание препарата ЭТОДИН ФОРТ (ETODIN FORT)
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН102, кроскармеллоза натрия, аэросил 200, магния стеарат, поливинилпирролидон K30, опадрай розовый.
Фармакологическое действие
НПВС, производное индолуксусной кислоты, имеет в составе тетрагидропираноиндольное ядро. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием.
Угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления, таким образом препарат снижает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления, таким, как гистамин, серотонин, кинины.
Этодолак ингибирует ЦОГ и подавляет синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кроме того, препарат обладает урикозурическим действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. C max достигается в плазме примерно в течение 1 ч и составляет 18 мг/мл. Биодоступность препарата составляет 68 мг/мл/ч и не зависит от приема пищи или антацидов.
Практически полностью связывается с белками плазмы; свободная фракция составляет 1.2-4.7%. V d – 0.4 л/кг, плазменный клиренс – 41 мл/ч/кг. T 1/2 составляет 7 ч.
Показания к применению
Режим дозирования
Для пациентов с массой тела 60 кг и менее максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; указания в анамнезе на бронхиальную астму, ринит, крапивницу, развившихся после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к этодолаку.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Этодолак не следует применять у детей младше 15 лет.
Особые указания
Этодолак способен угнетать функцию тромбоцитов, особенно у пациентов, принимающих антикоагулянты; в таких случаях требуется регулярный клинический контроль. В случае развития кровотечений лечение прекращают.
У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени, хронической почечной или печеночной недостаточностью, во время лечения диуретиками, а также у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек в начале лечения.
При определении уровня билирубина с использованием реактива Эрлиха на фоне приема этодолака может возникнуть ложноположительный результат (присутствие фенольных метаболитов этодолака в моче).
Использование в педиатрии
Этодолак не следует применять у детей младше 15 лет.
Лекарственное взаимодействие
Этодолак в высокой степени связывается с белками плазмы крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы (например, антикоагулянты), возможно усиление эффектов обоих активных веществ (требуется коррекция доз).
Этодолак усиливает эффекты пероральных антикоагулянтов (фениндион) и гепарина.
Этодолак усиливает антиагрегантные свойства тиклопидина (при их одновременном применении необходим контроль длительности кровотечения).
Этодолак может усиливать гипогликемическое действие сульфонамидов.
Этодолак повышает концентрацию лития в плазме крови (при одновременном применении необходим контроль концентрации лития в крови).
Этодолак усиливает гематологическую токсичность метотрексата.
При одновременном применении этодалак ослабляет действие диуретиков.
При комбинированном применении с другими НПВС повышается риск развития пептической язвы желудка и желудочно-кишечных кровотечений.
Инструкция по применению ЭТОДИН ФОРТ (ETODIN FORT)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, овальные, с риской с одной стороны, и гравировкой «NOBEL» с другой, риска не предназначена для деления таблетки на две равные части.
| 1 таб. | |
| этодолак (в виде этодолака ДС (98%)) | 400 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая РН102, кроскармеллоза натрия, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, повидон.
Состав материала пленочной оболочки №43 (Опадрай II розовый): поливиниловый спирт част. гидролизованный (Е1203), титана диоксид (Е171), макрогол / ПЭГ (Е1521), тальк (Е553b), железа оксид красный (Е172).
Фармакологическое действие
Препарат снижает синтез простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты, ингибируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ), благодаря чему уменьшается чувствительность рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину), уменьшается экссудация, миграция лейкоцитов, а также чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкину-1 и другим). Этодолак обладает умеренной селективностью относительно ЦОГ-2, поэтому действует преимущественно в очаге воспаления.
Этодолак обладает ингибирующей активностью в отношении агрегации тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь этодолак легко всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1 ч и составляет 18 мг/мл. V d – 0.4 л/кг. Практически полностью связывается с белками плазмы; свободная фракция составляет 1.2-4.7%. Биодоступность препарата составляет около 80%.
Метаболизм и выведение
Показания к применению
Режим дозирования
Препарат принимают по 1 таб. 2 раза/сут, утром и вечером после еды.
Дозы этодолака более 1000 мг/сут не были должным образом оценены в хорошо контролируемых клинических испытаниях. Необходимо принимать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени.
Остеоартроз и ревматоидный артрит
При ревматических заболеваниях курс лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. Рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг 1-2 раза/сут. Дозы этодолака более 1000 мг/сут не были должным образом оценены в хорошо контролируемых клинических испытаниях.
При хронических заболеваниях терапевтический эффект развивается через 1-2 недели приема препарата. После достижения желаемого эффекта доза препарата должна быть пересмотрена и скорректирована по мере необходимости.
У пациентов с нарушением функции печени и/или почек препарат необходимо назначать с осторожностью.
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие снижения функции почек, поэтому у пациентов этой группы препарат необходимо назначать с осторожностью и контролировать почечную функцию.
Побочные действия
У пациентов при приеме этодолака могут развиться побочные реакции, перечисленные ниже.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Особые указания
При применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 и неселективных НПВП увеличивается риск сердечно-сосудистых тромботических осложнений (инфаркт миокарда и инсульт), которые могут иметь летальный исход. Все НПВП, как селективные, так и неселективные, имеют такой риск. Для уменьшения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы по возможности применяют минимальную эффективную дозу НПВП в течение кратчайшего периода времени. Кардиальные расстройства могут возникать даже без предварительных симптомов. Отсутствуют доказательства уменьшения симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты повышает риск развития тяжелых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта.
Применение селективных инигибиторов ЦОГ-2 для лечения боли в первые 10-14 дней при коронарном шунтировании повышает риск инфаркта миокарда.
Прием НПВП, включая этодолак, может приводить к повышению АД или ухудшению состояния при уже существующей артериальной гипертензии, что может способствовать появлению побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациентов, которые одновременно с этодолаком принимают тиазидные и петлевые диуретики, может отмечаться уменьшение действия последних. Во время приема НПВП следует контролировать АД.
Хроническая сердечная недостаточность и отеки
У пациентов, принимающих НПВП, отмечается задержка жидкости и отеки. Этодолак необходимо с осторожностью применять пациентам с задержкой жидкости или с сердечной недостаточностью.
Влияние на пищеварительный тракт
Прием НПВП, включая этодолак, может вызвать развитие тяжелых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, включая воспаление, кровотечение, язвы или перфорации желудка, кишечника, которые могут иметь летальный исход. НПВП следует с осторожностью применять пациентам с наличием в анамнезе язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения. Другие факторы риска, которые повышают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, включают одновременный пероральный прием кортикостероидов, антикоагулянтов, длительный прием НПВП, курение, прием алкоголя, пожилой возраст, тяжелое общее состояние. Большинство спонтанных сообщений зафиксировано у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов. Для уменьшения потенциального риска побочных реакций со стороны пищеварительного тракта применяют максимально низкие эффективные дозы в течение кратчайшего периода времени. Врачам и пациентам следует помнить о симптомах желудочно-кишечного кровотечения и язв при лечении НПВП, при подозрении на побочные реакции следует оценить состояние пациента, прекратить прием препарата и принять соответствующие меры.
Длительное применение НПВП может привести к развитию папиллярного некроза и других повреждений почек. Простагландины почек играют компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. У пациентов при применении НПВП может отмечаться дозозависимое снижение образования простагландинов, что способствует развитию почечной недостаточности. К факторам риска развития этих реакций относятся нарушение функции почек и/или печени, сердечная недостаточность, прием диуретиков и ингибиторов АПФ, пожилой возраст. Прекращение приема НПВП обычно приводит к восстановлению прежнего состояния.
Отсутствует информация о применении этодолака у пациентов с прогрессирующей почечной недостаточностью, поэтому не рекомендуется применять этодолак пациентам данной категории. Перед началом лечения этодолаком следует исследовать функцию почек.
Как и при приеме других НПВП, у пациентов, принимающих этодолак, могут отмечаться анафилактоидные реакции при отсутствии их в анамнезе. Не следует назначать этодолак пациентам с аспириновой триадой (полипозный риносинусит, приступы бронхоспазма и непереносимость НПВП). У таких пациентов отмечались летальные исходы.
НПВП, включая этодолак, могут вызвать развитие тяжелых кожных реакций, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, иногда с летальным исходом. Эти тяжелые реакции могут возникать без предупреждения. Пациентов следует информировать о симптомах тяжелых кожных проявлений. При появлении кожных высыпаний или любого другого проявления реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.
При приеме этодолака отмечается повышение активности ферментов печени. Лабораторные изменения могут прогрессировать, оставаться неизменными или уменьшаться после прекращения терапии. Значительное повышение АЛТ, АСТ (примерно в 3 или более раз) отмечалось у 15% пациентов при проведении клинических исследований НПВП. Сообщалось о редких случаях тяжелых реакций со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит с летальным исходом, некроз печени, печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом. При развитии клинических симптомов нарушения функции почек возможны системные проявления (эозинофилия, кожные высыпания), в таком случае применения этодолака следует прекратить.
Иногда при применении НПВП, включая этодолак, развивается анемия. Это может отмечаться вследствие задержки жидкости, в результате желудочно-кишечного кровотечения, нарушения эритропоэза. У пациентов при длительном применении НПВП, включая этодолак, следует контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. НПВП угнетают агрегацию тромбоцитов и у некоторых пациентов удлиняют время кровотечения. По сравнению с ацетилсалициловой кислотой, влияние на тромбоциты значительно меньше или менее продолжительно. У пациентов, принимающих этодолак, необходимо контролировать уровень тромбоцитов, поскольку возможны расстройства коагуляции, особенно у пациентов, принимающих антикоагулянты.
У пациентов с бронхиальной астмой возможно развитие бронхоспазма. Применение ацетилсалициловой кислоты при аспириновой астме вызывает тяжелый бронхоспазм. Вследствие возможности возникновения перекрестной реакции не следует применять препарат пациентам, в анамнезе у которых при лечении другими НПВП были указания на возникновение астмы, ринита, крапивницы.
Этодолак не заменяет кортикостероиды при надпочечниковой недостаточности. Пациентам при длительном применении кортикостероидов последние следует отменять постепенно.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы lapp или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Подобно другим НПВП этодолак может угнетать функцию тромбоцитов, особенно у больных, принимающих антикоагулянты. В данном случае пациенты должны находиться под наблюдением врача. В случае кровотечений лечение прекращают.
У пациентов с сердечной недостаточностью, хронической печеночной или почечной недостаточностью, циррозом печени, а также у пациентов пожилого возраста следует контролировать функцию почек и печени (не реже 1 раза в месяц).
У пациентов с СКВ и системными заболеваниями соединительной ткани повышен риск возникновения неинфекционного менингита.
Этодолак может ослабить репродуктивную функцию женщины. Пациенткам, проходящим исследование по поводу бесплодия, следует отменить препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациент должен быть предупрежден о том, что прием препарата может вызвать развитие головокружения, общей слабости, нарушений зрения. Во время приема препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае развития указанных реакций необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы с движущимися механизмами.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Т.к. этодолак в высокой степени связывается с белками плазмы крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы, необходима коррекция доз препаратов.
Поскольку препарат в значительной степени связывается с белками плазмы крови, он может вытеснять из связи с альбуминами билирубин. Поэтому при применении этодолака возможен ошибочный положительный результат анализа на билирубин с применением реагента Эрлиха. При определении кетоновых тел в моче у некоторых пациентов возможна ложноположительная реакция. Этодолак снижает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
Инструкция по применению ЭТОДИН ФОРТ ® (ETODIN FORT)
Форма выпуска, состав и упаковка
| 1 таб. | |
| этодолак | 400 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая РН102, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200), поливинилпирролидон PVP К30, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry Pink OY-34948 (гипрометилцеллюлоза 2910, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е172), вода очищенная).
Фармакологическое действие
НПВС, производное индола. Этодолак отличается от других НПВС наличием тетрагидропираноиндолового ядра.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Этодолак ингибирует синтез простагландинов в области воспаления и таким образом снижает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления (гистамин, серотонин и кинины). Этодолак ингибирует фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и предотвращает синтез простагландина из арахидоновой кислоты. Обладает урикозурической активностью.
Фармакокинетика
Хорошо связывается с белками плазмы. Содержание свободной фракции составляет 1.2-4.7%. V d составляет 0.4 л/кг.
Показания к применению
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь.
Для пациентов с массой тела 60 кг и менее общая суточная доза составляет не более 20 мг/кг массы тела.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с циррозом печени, хронической печеночной недостаточностью. У пожилых пациентов в начале лечения следует проверить функцию печени.
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефритами, хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, принимающих диуретики. У пожилых пациентов в начале лечения следует проверить функцию печени и почек.
Этодолак, как и другие НПВС, обладает антиагрегантным действием, поэтому пациенты, получающие антикоагулянты, должны находиться под наблюдением. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения лечение следует прекратить.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с препаратами, характеризующихся высокой степенью связываниях с белками плазмы крови, следует корректировать дозировку Этодина Форт, т.к. этодолак хорошо связывается с белками плазмы крови.
Этодолак может потенцировать раздражающее действие пероральных антикоагулянтов и гепарина на слизистую оболочку желудка.
Этодолак может вызывать усиление гипогликемического действия препаратов производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении следует контролировать концентрации лития в плазме, т.к. этодолак может вызывать повышение концентрации лития в плазме.
При одновременном применении с этодолаком возможно потенцирование токсического действия метотрексата на гемопоэз; уменьшение эффективности диуретиков.
Этодолак уменьшает антиагрегантное действие тиклопидина на тромбоциты. При одновременном применении требуется контроль времени свертывания крови.
При одновременном применении с другими НПВС возрастает риск развития эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудка и кровотечений.
Этодолак потенцирует действие фенитоина.
На фоне применения этодолака использование реактива Эрлиха для определения уровня билирубина может дать ложно положительный результат.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.
Эффективность этодина-форт в лечении больных с грыжами поясничных межпозвонковых дисков
Кыргызская Государственная Медицинская Академия, кафедра нейрохирургии.
Препарат этодин-форт был использован нами при лечении 200 больных в дозе 800-1200 мг в сутки перорально. Длительность применения данного препарата составляла 14-21 дней. Полноценный анальгетический эффект после приема этодина-форт наступал в течение 30-45 минут и длился до 12 часов. Учитывая вышеуказанные преимущества этодина-форт на основе собственного клинического опыта, мы считаем это средство препаратом выбора среди многочисленных лекарственных форм НПВС и рекомендуем широкое применение данного препарата в клинической неврологической и нейрохирургической практике.
Ключевые слова: Этодин-форт, грыжи дисков, болевой синдром, рефлекторно-тонический синдром, лечение.
Efficacy of Etodine-fort in management of patients with lumbar disc herniations.
Kyrgyz State Medical Academy,
Department of Neurosurgery.
Etodine-fort has been used in management of 200 patients in dose 800-1200 mg a day orally. Duration of the Etodine-fort taking was 14-21 days. Complete analgetic effect has been achieved in 30-45 minutes and lasted until 12 hours. According to own clinical experience and keeping in mind the advantages of Etodine-fort, we advise to use this preparation broad in neurological and neurosurgical practice.
Key words: Etodine-fort, Disc herniations, backache, reflectory-tonic syndrome, management.
Патогенетически обоснованная терапия остеохондроза позвоночника с неврологическими проявлениями, проводимая с учетом стадии и характера патологического процесса, а также с использованием новых более эффективных средств позволяет улучшить результаты лечения и предотвратить возникновение обострений.
Болевой синдром является основным проявлением заболевания и приоритетной причиной обращения к врачу. В нашей выборке болевой синдром различной интенсивности регистрировался на момент обращения у 100% больных. Боли такого же характера, как и на момент обращения отмечались в анамнезе у 61,03±3,7% пациентов.
Интенсивность болевого синдрома может быть различной: от более слабой интенсивности, которые существенно не отражаются трудоспособности больного, до настолько резко выраженных, что малейшее движение приводит к возникновению боли, пациенты не в состоянии только ходить, но даже переворачиваться в постели. Интенсивные боли чаще наблюдаются в начальном периоде заболевания. Однако у некоторых пациентов они могут отмечаться и более длительное время [8,9,10].
Дифференцированная терапия неврологических проявлений грыж поясничных межпозвонковых дисков, проводимая с учетом стадии и характера патологического процесса, позволяет повысить эффективность лечения и предотвратить возникновение обострений. Этиотропное лечение остеохондроза позвоночника пока ещё не разработано, поэтому ведущая роль отводится методам патогенетической терапии, которая должна быть комплексной, поэтапной, с сочетанием медикаментозных и физиотерапевтических методов. В динамике заболевания течения патогенетической ситуации и порожденные ими клинические синдромы изменяются и требует умелого маневрирования лечебным процессом [11].
В условиях нашей клиники использовали различные способы консервативного лечения. Подбор методов лечения проводился на основной стадии процесса, его выраженности, локализации, интенсивности болевого синдрома, наличии вертеброгенных нарушений и индивидуальных особенностей.
Разработки новейших НПВС, применяемых в терапии болевых синдромов остеохондроза поясничного отдела позвоночника, ведутся в направлении соответствия их следующим требованиям: во-первых, препарат должен обладать мощным противовоспалительным, противоотечным и обезболивающим эффектом; во-вторых, диспептическое, ульцерогенное, гипокоагуляционное, астматическое, аллергическое и другие побочные действия должны быть сведены к минимуму; в-третьих, препарат должен быть быстродействующим.
Применение для лечения болевых синдромов при остеохондрозе позвоночника, при послеоперационном ведении больных с грыжами межпозвонковых дисков, а также синдрома неудачных операций (FBSS) нового препарата этодин-форт фирмы “NOBEL” показало высокую эффективность данного лекарственного средства и соответствия его требованиям клиницистов.
Учитывая вышеуказанные преимущества этодина-форт на основе собственного клинического опыта, мы считаем это средство препаратом выбора среди многочисленных лекарственных форм НПВС и рекомендуем широкое применение данного препарата в клинической неврологической и нейрохирургической практике.
5.Hidalgo-Ovejero AM, Garcia-Mata S, Sanchez-Villares JJ, Lasanta P, Izco-Cabezon T, Martinez-Grande M. L5 root compression resulting from an L2-L3 disc herniation. Am J Orthop. 2003 Aug;32(8):392-4.