Для чего назначают лозартан взрослым простыми словами
Лозартан : инструкция по применению
Инструкция
Что такое Лозартан и для чего он используется
Лозартан применяется в следующих случаях:
Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и детей (подростков) в возрасте 6-18 лет.
Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых в случаях, когда лечение ингибиторами АПФ (иАПФ) плохо переносится (особенно при развитии кашля) или при наличии противопоказаний к ним. Пациенты должны иметь фракцию выброса левого желудочка ≤ 40%, быть клинически стабильными на фоне назначенной схемы лечения сердечной недостаточности. Пациентам с сердечной недостаточностью, которые были стабилизированы иАПФ, лозартан не назначается.
Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.
Не принимайте Лозартан в следующих случаях:
повышенная чувствительность к лозартану или другим вспомогательным веществам, входящим с состав лекарственного средства;
во втором и третьем триместре беременности;
тяжелые нарушения функции печени;
если вы страдаете сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 0.5 г/сутки
Обычная стартовая суточная доза для этой группы пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии. Лозартан может быть назначен в составе комплексной терапии как с другими гипотензивными ЛС (диуретиками, блокаторами кальциевых канальцев, α- и β-блокаторами, ЛС центрального действия), так и с инсулином или другими гипогликемическими ЛС.
Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлортиазид в низких дозах и/или увеличить дозу Лозартана до 100 мг в сутки с учетом степени снижения артериального давления.
Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови
Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ
Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении Лозартана в более низкой дозе. Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому Лозартан противопоказан этой группе пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.
Применение у детей
Эффективность и безопасность Лозартана у детей младше 6 лет не установлена.
Для детей в возрасте 6-18 лет, способных проглотить таблетку, и массой тела 20-50 кг рекомендуется доза 25 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 50 мг в сутки. Суточная доза зависит от реакции АД на Лозартан.
Для детей с массой тела более 50 кг рекомендуется доза 50 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
Лозартан не рекомендуется детям младше 6 лет, а так же детям с гломерулонефритом (СКФ
Срок годности
2 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:
активное вещество: лозартан калия 50 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 25,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,5 мг, маннитол 30 мг, магния стеарат 1 мг, повидон 3,1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг;
пленочная оболочка: Опадрай белый 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,35 мг, гипролоза (гидроксипропил-целлюлоза) 1,35 мг, тальк 0,8 мг, титана диоксид 0,5 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг содержит:
активное вещество: лозартан калия 100 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 50,8 мг, кроскармеллоза натрия 11 мг, маннитол 60 мг, магния стеарат 2 мг, повидон 6,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 50 мг;
пленочная оболочка: Опадрай белый 8 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,7 мг, гипролоза (гидроксипропил-целлюлоза) 2,7 мг, тальк 1,6 мг, титана диоксид 1 мг.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Код АТХ
Фармакодинамика:
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан высокоэффективный при приеме внутрь селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов в надпочечниках почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174) как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста.
Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона артериальное давление (АД) давление в «малом» кругу кровообращения; уменьшает постнагрузку оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При приеме лозартана внутрь увеличивается плазменная активность ренина (ПАР) что приводит к увеличению содержания ангиотензина II в плазме крови. После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов затем в течение 24 часов постепенно снижается. В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после замены лозартана активность ренина плазмы крови и уровень ангиотензина II через 3 суток снижались до исходных значений наблюдавшихся до начала приема препарата.
И лозартан и его активный метаболит имеют более высокий аффинитет к рецепторам типа АТ1 чем к рецепторам типа АТ2. Активный метаболит является в 10-40 раз более активным чем лозартан.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.
Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33 %.
Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит демонстрируют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата по 100 мг один раз в сутки не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана ни его активного метаболита.
Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник с желчью и почками. После приема внутрь меченного радиоактивным углеродом 14 C лозартана около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % в кале. После внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом 14 C лозартана примерно 43 % радиоактивности выявляется в моче и 50 % в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты: концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у пациентов мужского пола более молодого возраста с артериальной гипертензией.
Пол: значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие тем не менее не имеет клинической значимости.
Пациенты с нарушением функции печени: при приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 17 раза соответственно выше чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушением функции почек: плазменные концентрации лозартана у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизменной функцией почек. При сравнении площади под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов с нормальной почечной функцией AUC лозартана у пациентов находящихся на гемодиализе оказалось примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.
Показания:
— Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
— Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
— У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности проявляющейся снижением частоты гиперкреатининемии частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности требующей проведения диализа или трансплантации почки показателей смертности а также снижение протеинурии.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата.
— Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
— Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).
— Беременность период грудного вскармливания.
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
— Нарушение водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия гипохлоремический алкалоз гипомагниемия гипокалиемия гиперкалиемия).
— Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК).
— Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки почечная недостаточность.
— Состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения).
— Аортальный и митральный стеноз гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA) сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями ишемическая болезнь сердца.
— Печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
— Ангионевротический отек в анамнезе.
Беременность и лактация:
Препарат Лозартан Канон противопоказан при беременности. При этом степень риска для плода в I триместре ниже по сравнению со II-II триместрами поскольку почечная перфузия у плода зависящая от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) появляется во II триместре.
В I триместре препарат Лозартан Канон не рекомендуется назначать. Однако в тех исключительно редких случаях (менее чем у одной женщины из тысячи) когда применение всех прочих гипотензивных средств невозможно допускается назначение препарата под тщательным наблюдением врача включая еженедельное ультразвуковое обследование плода. В случае обнаружения признаков олигогидрамниона лечение антагонистом рецепторов ангиотензина II следует прекратить.
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек развитие олигогидрамниона замедление оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность артериальная гипотензия гиперкалиемия).
Поскольку лекарственные средства действующие на РААС во II-III триместрах беременности могут привести к нарушению развития и/или гибели плода при установлении факта беременности прием препарата Лозартан Канон следует немедленно прекратить.
За новорожденными и грудными детьми которые внутриутробно подверглись воздействию антагониста рецепторов ангиотензина II рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД олигурии гиперкалиемии.
Неизвестно выделяется ли лозартан с грудным молоком поэтому препарат Лозартан Канон противопоказан в период кормления грудью. При необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг/сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 100 мг. Если однократный прием препарата не обеспечивает целевого значения уровня АД суточную дозу следует разделить на 2 приема: по 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 2 раза в сутки или по 50 мг 2 раза в сутки.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан Канон до максимальной 100 мг в один или два приема с учетом снижения АД.
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 125 мг (возможно применение лозартана в таблетках по 25 мг с риской) 1 раз/сутки. Доза титруется 2 раза в зависимости от переносимости препарата пациентом с недельным интервалом т.е. 125 мг/сут 25 мг/сут 50 мг/сут до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.
У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности
Начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сутки с дальнейшим повышением дозы до максимальной 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
Особые группы пациентов
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОШС) (например при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан Канон составляет 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской). Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 1 раз в сутки.
Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью поэтому препарат не рекомендован у данной категории пациентов (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 20-30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Побочные эффекты:
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
Лозартан-лф : инструкция по применению
Описание
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, двояковыпуклой формы.
Состав
Каждая таблетка содержит:
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия стеарила фумарат, крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;
состав оболочки: Опадрай II белый (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк).
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Код АТХ С09СА01.
Показания к применению
лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей (подростков) в возрасте 6-18 лет;
снижение риска инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
хроническая почечная недостаточность у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥ 0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии;
хроническая сердечная недостаточность у взрослых пациентов, когда терапия ингибиторами АПФ неприемлема в силу непереносимости указанных лекарственных средств, в особенности из-за возникновения кашля, или наличия противопоказаний. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.
Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство Лозартан-ЛФ принимают внутрь, запивая стаканом воды.
Прием пищи не влияет на биодоступность лекарственного средства.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, являются неделимыми и не могут быть использованы для получения меньшей дозировки. При необходимости применения лозартана в дозах менее 50 мг рекомендуется рассмотреть возможность применения лекарственных средств, содержащих лозартан в соответствующей дозировке.
Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов можно достичь лучшего эффекта при повышении дозы лекарственного средства до 100 мг в сутки (утром).
Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными лекарственными средствами, особенно с диуретиками (например, гидрохлортиазидом).
Снижение риска инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки. В зависимости от показателей артериального давления, лечение можно дополнить низкой дозой гидрохлортиазида и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг один раз в сутки.
Хроническая почечная недостаточность у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥ 0,5 г/сутки Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными лекарственными средствами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, лекарственными средствами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими лекарственными средствами (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Обычная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки, 50 мг/сутки, 100 мг/сутки) до достижения максимальной для данного заболевания дозы 150 мг/сутки, в зависимости от индивидуальной переносимости.
Особые группы пациентов
Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови
Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении лекарственного средства в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ
Нет необходимости коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует назначать лекарственное средство в более низкой дозе. Опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени нет, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Корректировка дозы для пожилых пациентов обычно не требуется, однако для пациентов старше 65 лет при необходимости следует рассмотреть вопрос о начале терапии лозартаном в дозе 25 мг.
Применение у детей
Мало данных относительно эффективности и безопасности применения лозартана у детей и подростков в возрасте 6-18 лет для лечения артериальной гипертензии. Также мало данных относительно фармакокинетики у детей с артериальной гипертензией в возрасте старше одного месяца.
Для пациентов, которые могут глотать таблетки, и с массой тела > 20, но
Побочное действие
В целом лозартан хорошо переносится пациентами. Нежелательные явления носят легкий характер и не требуют отмены лекарственного средства.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу и любому вспомогательному компоненту, входящему в состав лекарственного средства.
2-й и 3-ий триместр беременности.
Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
Противопоказано совместное применение лекарственного средства Лозартан-ЛФ с лекарственными средствами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2).
Передозировка
Данных о случаях передозировки лекарственного средства мало. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и тахикардия. Может возникать брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Если возникает артериальная гипотензия, следует проводить поддерживающее лечение. Лечение зависит от длительности периода времени после приема лекарственного средства, а также от характера и тяжести симптомов. Приоритетной мерой должна быть стабилизация сердечно-сосудистой системы. После перорального приема лекарственного средства показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости.
Лозартан и активный метаболит не выводятся из организма при проведении гемодиализа.
Применение при беременности и в период лактации
Лекарственные средства, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут быть причиной патологии или гибели плода. Если диагностирована беременность, прием лозартана следует немедленно отменить.
Применение лозартана не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в период второго и третьего триместров беременности.
Эпидемиологические данные о риске тератогенности после применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не убедительные, однако, не исключено небольшое повышение риска. Поскольку нет контролированных эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), подобные риски могут существовать и для этого класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРА II считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативное лечение.
Применение АРА II в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
Если начиная со второго триместра беременности применялся лозартан, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа плода.
За новорожденными, матери которых принимали лозартан во время беременности, следует установить медицинское наблюдение с целью своевременного выявления и коррекции артериальной гипотензии.
Нет данных о выделении лозартана в грудное молоко. В связи с этим не рекомендовано применять лекарственное средство Лозартан-ЛФ в период кормления грудью. Предпочтительно альтернативное лечение лекарственными средствами с лучше изученным профилем безопасности применения в период кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных и недоношенных детей.
Применение у детей
Лозартан не рекомендован детям младше 6 лет в связи с отсутствием достаточного количества данных по применению лекарственного средства у этой группы пациентов.
Лекарственное средство не рекомендовано детям со скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73м2, так как нет данных о применении лекарственного средства у этой группы пациентов.
Лекарственное средство Лозартан-ЛФ не рекомендован для применения у детей с нарушением функции печени.
Меры предосторожности
Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка).
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы лекарственного средства или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять лекарственное средство в более низкой начальной дозе. Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. В клиническом исследовании при участии пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии в группе, применяющей лозартан, была выше, чем в группе, применяющей плацебо. Следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.
Не рекомендовано одновременное применение лозартана и калий-сохраняющих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, содержащих калий.
Нарушения функции печени
Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы лекарственного средства для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени в связи с отсутствием опыта применения. Лозартан не рекомендован для применения у детей с нарушениями функции печени.
Нарушение функции почек
Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.
Применение у детей с нарушениями функции почек
Лекарственное средство не рекомендовано для применения у детей со скоростью клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/ 1,73 м2, в связи с отсутствием данных о безопасности применения.
На протяжении приема лозартана следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.
Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.
Нет опыта применения лекарственного средства у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин- ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении других антигипертензивных лекарственных средств, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Как и при применении других лекарственных средств, которые влияют на ренин- ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.
Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают лекарственное средство пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
В состав лекарственного средства входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует применять лекарственное средство
Лозартан не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения лозартаном не рассматривается как незаменимое, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначить альтернативное антигипертензивное средство с установленным профилем безопасности применения в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативное лечение.
Другие предостережения и предупреждения
Ингибиторы АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов черной расы, возможно, по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов черной расы с гипертензией.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Есть данные, свидетельствующие о повышении риска развития гипотензии, гиперкалиемии и об ухудшении функции почек (включая острую почечную недостаточность), поэтому не рекомендована двойная блокада РААС посредством одновременного использования АПФ-ингибиторов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена. Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, такая терапия проводится только под наблюдением специалиста с частым мониторингом функции почек, уровней электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Не проводились исследования влияния лозартана на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы лекарственного средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете или недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.
Другие гипотензивные лекарственные средства могут усиливать гипотензивный эффект лозартана.
Одновременное применение с другими лекарственными средствами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.
Лозартан метаболизируется преимущественно при участии системы цитохрома Р450 (СУР) 2С9 до активного карбоксикислого метаболита. В клиническом исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор СУР2С9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50 %. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40 % концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет различий в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора СУР2С9).
Также как и при применении других лекарственных средств, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение лекарственных средств, которые задерживают калий в организме (например, калийсберегающие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровни калия (например, гепарин), а также содержащих калий в виде добавок или заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.
Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ.
Также очень редко сообщалось о случаях при применении АРАII. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении одновременного применения.
При одновременном применении АРАII и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВС) может ослабляться антигипертензивный эффект.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, ассоциируется с повышенной частотой возникновения гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с монотерапией лекарственным средством, воздействующим на РААС.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.