Для чего нужен эскапел
Эскапел®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – левоноргестрел 1,5 мг
вспомогательные вещества: тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «G00» на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы функции половых органов. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены. Левоноргестрел
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Через 2 часа после приёма таблетки Эскапел® Сmax = 18,5 нг/мл.. После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет около 26 ч.
Выводится в форме метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.
0,1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребёнка вместе с грудным молоком.
Фармакодинамика
Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часов) предотвращают 85% случаев ожидаемой беременности. По-видимому, чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85% – в период от 24 до 48 часов, и 58% – в период от 48 до 72 часов).
Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищённого полового акта), предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвёртый день после незащищённого полового акта, нет (p>0,2).
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела / высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела /ИМТ (см. таблицу 1), в то время, как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела /ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа проведено с исключением случаев приема препарата позднее 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акта после приема препарата.
Таблица 1. Мета-анализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)
Эскапел : инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – левоноргестрел 1,5 мг
вспомогательные вещества: тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «G00» на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Экстренные контрацептивы. Левоноргестрел
Фармакологические свойства
При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Через 2 часа после приёма таблетки Эскапел ® Сmax = 18,5 нг/мл.. После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет около 26 ч.
Выводится в форме метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.
0,1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребёнка вместе с грудным молоком.
Показания к применению
— срочная пероральная контрацепция в первые 72 часа после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялось, либо применённый метод контрацепции не был достаточно надёжным.
Способ применения и дозы
Применяется перорально. Одну таблетку необходимо принять как можно быстрее после полового акта, предпочтительно в течение 12 часов, но не позднее 72 часов.
Если в течение трёх часов после приёма таблетки возникла рвота, необходимо принять ещё одну таблетку.
Женщинами, принимающими в течение последних 4 недель препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, и нуждающимся в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных экстренных контрацептивов, таких, как медьсодержащая ВМС или приём двойной дозы левоноргестрела (например, 2 таблетки однократно) тем женщинам, которые не имеют возможности или не желают использовать медьсодержащую ВМС (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Таблетки Эскапел ® можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.
После применения экстренного средства для предотвращения зачатия следует применять местные барьерные противозачаточные средства, например презерватив, вплоть до следующей менструации. Применение таблетки Эскапел ® не является противопоказанием для продолжения регулярного приёма перорального гормонального противозачаточного средства.
Препарат Эскапел ® не предназначен для применения у детей подросткового возраста по показанию экстренная контрацепция.
Побочные действия
— кровотечение, не связанное с менструацией
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата
— детский возраст до 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов ферментов печени, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом было обнаружено снижение уровня левоноргестрела в плазме крови (AUC) примерно на 50%.
Лекарственные препараты, содержащие ниже перечисленные действующие вещества, могут снижать эффективность левоноргестрел-содержащих препаратов: барбитураты (в т.ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин и эфавиренз.
Женщинами, принимающими в течение последних 4 недель препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, и нуждающимся в экстренной контрацепции, должно быть рассмотрено использование негормональных экстренных контрацептивов (например, медьсодержащей ВМС). Приём двойной дозы левоноргестрела (например, 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищённого полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности, или не желают использовать медьсодержащую ВМС, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела во время применения индукторов микросомальных ферментов печени) не была исследована.
Препараты левоноргестрела могут усилить токсичность циклоспорина за счёт подавления его метаболизма.
Особые указания
Таблетки Эскапел ® предназначены для экстренных случаев. Они ни в коем случае не заменяют регулярную контрацепцию.
Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают зачатие. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно не известно, и когда с момента незащищенного контрацепцией полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях приём таблетки Эскапел ® после второго полового акта не принесёт желаемого результата. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация протекает необычно, либо имеет место подозрение на беременность по каким-либо иным причинам, следует провести гинекологическое обследования для исключения наличия беременности.
Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел ® во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений менструального цикла.
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о том, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел ® может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ). У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.
По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки Эскапел ® менее эффективны. Женщинам, часто прибегающим к средству срочной контрацепции, следует предложить какой-либо метод регулярной контрацепции.
Срочная контрацепция не заменяет необходимость в защите от венерических заболеваний.
Беременность
Препарат Эскапел ® не следует принимать во время беременности. Препарат не приводит к прерыванию беременности.
Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Влияние на ребёнка левоноргестрела можно снизить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью либо же воздерживаясь от кормления грудью хотя бы 8 часов после приёма препарата.
Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных по фертильности при длительном наблюдении нет.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований по влиянию препарата Эскапел ® на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводилось.
Передозировка
Симптомы: тошнота, нарушения менструального цикла, кровотечение отмены.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет
Форма выпуска и упаковка
По 1 таблетке помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с картонным футляром и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Наименование и страна организации-производителя
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Держатель регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК, г. Алматы, ул. Толе Би 187
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК, г. Алматы, ул. Толе Би 187
Телефон: 8-(727)- 258-26-22, 8-(727)- 258-26-23, 8-701-787-47-01
Эскапел: инструкция по применению, где купить
Лекарство относится к средствам контрацепции, применяемым после полового акта. Активные компоненты Эскапела подавляют эстрогенные эффекты, предупреждают оплодотворение яйцеклетки.
Компонентный состав Эскапела
Ингредиенты медикамента представлены:
крахмалом кукурузным и картофельным;
двуокисью безводного коллоидного кремния;
солью магния и стеариновой кислоты;
Эскапел изготавливается в таблетках.
Показания к приему и противопоказания
Препарат используется как средство экстренной контрацепции после незащищенного полового акта или при недостаточной работе иных средств. Таблетку нужно принять в течение 3 дней после соития. Показаниями для терапии являются:
пропуск приема противозачаточного средства;
Инструкция не рекомендует использование Эскапела пациентам:
с индивидуальной непереносимостью одного из компонентов;
не достигшим 16 лет.
Особая осторожность необходима для женщин с патологиями всасывания веществ из ЖКТ.
Побочные реакции
Инструкция обращает внимание, что терапевтические процедуры могут стать причиной:
аллергических реакций с навязчивым зудом, гиперемией отдельных участков кожи, дерматологической сыпью;
дисфункции пищеварительного отдела с диареей, тошнотой или рвотой;
цефалгий, нарушений координации движений;
болезненных ощущений в нижнем участке живота;
кровянистых выделений, не имеющих отношения к классической менструации;
дискомфорта в груди;
отклонений в менструальном цикле, с задержкой до одной недели.
Клинические исследования показали, что побочные эффекты от Эскапела возникают реже у активных, здоровых пациенток, регулярно посещающих спортзал.
Эффективность препарата
Изучение результатов терапии позволило определить:
что медикамент оказывает ожидаемое действие в 97% случаев;
у остальных пациенток проблемы с незапланированным зачатием были связаны с запоздалым приемом таблеток, позже 72 часов;
1\3 принимавших участие в испытаниях сообщила, что на фоне процедур у них происходила задержка месячных на 1-2 недели;
14% женщин обратило внимание на возникновение обильного выделения крови во время менструации, в отличие от стандартных показателей;
16% столкнулась с ранним приходом менструации;
тошнота появилась у 11%;
неприятные ощущения в молочных железах – у 3%.
Один из видов побочных реакций присутствовал практически у 17% пациенток, проходящих терапию.
Правила приема
Пероральные таблетки запиваются достаточным количеством жидкости, процедура не связана с едой. Манипуляция выполняется в любое время до окончания трех календарных суток после незащищенного соития.
При возникновении рвоты или диареи после приема Эскапела в течение 3 часов требуется повторное употребление лекарства. Если женщина использовала барьерные контрацептивы, то она должна к ним вернуться.
Инструкция предупреждает, что использование лекарства допускается один раз за менструальный цикл или не чаще таблетки в месяц. Для исключения развития нежелательных последствий, Эскапел лучше использовать однократно в квартал или полугодие. Медикамент не является защитой от болезней, передающихся при половых контактах.
Случайное превышение рекомендованной дозировки может привести к появлению побочных реакций. Нормализация состояния организма достигается симптоматическим лечением.
Советы от производителя
Инструкция обращает внимание на следующие нюансы совместного использования препаратов с Эскапелом:
индукторы ферментов печени вызывают ускоренную переработку активного компонента лекарства;
барбитураты, тетрациклины, ампициллины приводят к снижению контрацептивного результата;
антикоагулянты, гипогликемические средства теряют эффективность;
увеличивается токсичность Циклоспорина – за счет его медленной переработки;
повышается концентрация глюкокортикостероидов.
Лекарственное средство запрещается принимать повторно в периоде одного цикла, регулярный прием снижает результативность таблеток. Если после терапии не пришли месячные, то женщина должна провериться на беременность. При развитии кровотечения из матки необходимо гинекологическое обследование. Несовершеннолетние могут принимать медикамент только с одобрения лечащего врача.
Аналоги
При возникновении признаков непереносимости препарата проводится его замена. Список популярных аналогов Эскапела представлен:
Эскапел ® (Escapelle ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эскапел ®
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской и с гравировкой «G00» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| левоноргестрел | 1.5 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Фармакологическое действие
Левоноргестрел – синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и
оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.
Результаты другого клинического исследования показали, что однократный прием левоноргестрела в дозе 1.5 мг (в течение 72 ч после незащищенного полового акта) предотвращает наступление беременности в 84% случаев.
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В двух клинических исследованиях (КИ) было выявлено снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ ≥30 кг/м 2 в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5.19% и 0.96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было подтверждено (частота наступления беременности составила 1.17% у женщин с ожирением и 0.99% у женщин с нормальным ИМТ).
При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.
Девочки-подростки до 18 лет
В проспективном наблюдательном исследовании было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в 7 случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2.3%. Коэффициент неудачи у девочек-подростков моложе 18 лет (2.6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2.0% или 3/152).
Фармакокинетика
При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг Cmax в плазме крови составляет 18.5 нг/мл и достигается через 2 ч. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100%.
Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидросксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник. Т1/2 составляет около 26 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациенток
Дети и подростки до 18 лет: фармакокинетика левоноргестрела изучалась исключительно у взрослых женщин; данные о применении левоноргестрела у девочек-подростков в возрасте до 16 лет ограничены.
Пациентки с почечной и печеночной недостаточностью: фармакокинетика левоноргестрела у пациенток с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.
Пациентки с ожирением. Исследование фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно снижаются у женщин с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2 ) (наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей Cmax и AUC0-24) по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ ( 2 ).
В другом исследовании также сообщалось о снижении Cmax левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то время как удвоение дозы левоноргестрела до 3 мг у женщин с ожирением обеспечило плазменные концентрации, подобные тем, что наблюдались у женщин с нормальным ИМТ и которые получили 1.5 мг левоноргестрела. Клиническая значимость этих данных неясна.
Показания препарата Эскапел ®
Режим дозирования
Внутрь. Препарат можно применять в любой период менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.
Применение препарата Эскапел ® у детей и подростков в возрасте до 16 лет противопоказано (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе).
Данные о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек отсутствуют.
Данные о применении левоноргестрела у пациенток с печеночной недостаточностью отсутствуют. Применение препарата у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.
Побочное действие
При применении левоноргестрела наиболее частой нежелательной реакцией (HP) была тошнота.
HP представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. При задержке менструального кровотечения более чем на 5-7 дней и изменении его характера (скудные или обильные кровяные выделения) необходимо исключить беременность.
Применение препарата Эскапел ® не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.
Тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона, могут снизить эффективность левоноргестрела.
После приема препарата Эскапел ® менструальный цикл, как правило, не изменяется и менструальное кровотечение наступает в срок. Иногда менструальное кровотечение может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать и начать использовать один из методов плановой контрацепции. Если препарат Эскапел ® был принят на фоне регулярной гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение «отмены» в следующий 7-дневный период «без таблеток» не наступило, следует исключить беременность.
Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел ® может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты после незащищенного полового контакта как можно раньше.
Препарат Эскапел ® неэффективен в качестве постоянного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Левоноргестрел в дозе 1.5 мг следует применять исключительно для экстренной контрацепции.
Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать методы плановой контрацепции.
Использование в педиатрии
Применение препарата у девочек-подростков до 16 лет возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога.
Левоноргестрел повышает риск развития нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях может приводить к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на фертильность, однако данные о влиянии левоноргестрела на фертильность при длительном применении отсутствуют.
Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Воздействие препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не исследовалось.
Передозировка
О серьезных нежелательных реакциях при острой передозировке большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось.
Симптомы: тошнота и кровотечение «отмены».
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (главным образом, индукторов изофермента CYP3A4) происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Сопутствующее применение эфавиренза снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови примерно на 50%.
Следующие препараты-индукторы ферментов печени могут снижать эффективность левоноргестрела: барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.
Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.
Условия хранения препарата Эскапел ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.