Для чего нужен ксилометазолин

Ксилометазолин спрей

Ксилометазолин

Состав

Дозировка 0,05% 1 мл раствора содержит активное вещество: ксилометазолина гидрохлорида – 0,50 мг; Дозировка 0,1% 1 мл раствора содержит активное вещество: ксилометазолина гидрохлорида – 1,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противоконгестивное средство – альфа-адреномиметик

Код АТХ

Фармакологическое действие

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа-адреномиметической активностью, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа, устраняя, таким образом, отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа, восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание. Действие препарата наступает через несколько минут после его применения и продолжается до 10 часов.

Показания к применению

Применяют при острых респираторных заболеваниях с явлениями ринита (насморка), остром аллергическом рините, синуситах, евстахиите, поллинозе, при среднем отите (в составе комбинированной терапии для уменьшения отека слизистой носоглотки). Подготовка пациента к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ксилометазолину и другим компонентам препарата, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, гипертиреоз, хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе), состояния после транссфеноидальной гипофизэктомии, детский возраст (до 2 лет – для 0,05% спрея, до 6 лет для 0,1% спрея), беременность. Не применять при терапии ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами (включая период 14 дней после их отмены).

Способ применения и дозы

Интраназально. Перед применением необходимо очистить носовые ходы. Распыление производят после снятия предохранительного колпачка с распылителя. Перед первым применением необходимо провести пробное распыление в воздух. Распылитель вводят в нос и, нажимая на его основание, распыляют в течение 1 секунды. Для того, чтобы правильно сделать впрыскивание, следует держать распылитель вертикально, таким образом, чтобы насадка была направлена вверх. Затем следует поместить насадку в носовой ход, быстро и резко сжать флакон и вынуть насадку, не разжимая флакон. Во время впрыскивания стоит глотнуть немного воздуха через нос, что способствует оптимальному введению препарата. Для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет (0,1% спрей): одно впрыскивание из распылителя в каждый носовой ход, обычно достаточно 3-х впрыскиваний в сутки; не следует применять более 3 раз в день. Для детей в возрасте от 2 до 6 лет (0,05% спрей) одно впрыскивание из распылителя в каждый носовой ход 1 или 2 раза в день. Не применять препарат без перерыва более 5-7 дней, если врач не рекомендовал иную длительность лечения. После завершения терапии препарат можно назначать повторно только через несколько дней. По поводу длительности применения у детей всегда советуйтесь с врачом. В случае хронического ринита препарат «Ксилометазолин» 0,05% и 0,1% можно применять только под контролем врача, учитывая риск атрофии слизистой оболочки носа.

Форма выпуска

Спрей назальный 0,05 %, 0,1 %. По 10, 20 мл во флаконы из стекломассы оранжевого стекла, или флаконы полимерные из полипропилена или флаконы из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, снабженные пластиковым рассекателем, или насосом или без него укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Источник

Ксилометазолин (Xylometazoline) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксилометазолин

Спрей назальный 0.05% эвкалиптовый в виде бесцветной или слегка окрашенной жидкости с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 150 мкг/мл, динатрия эдетата дигидрат 500 мкг/мл, калия дигидрофосфат 3.63 мг/мл, натрия гидрофосфата додекагидрат 7.13 мг/мл, натрия хлорид 7 мг/мл, масло эвкалиптовое 500 мкг/мл, сорбитол 8 мг/мл, глицерол 4 мг/мл, макрогола глицерилгидроксистеарат 3.4 мг/мл, вода очищенная до 1 мл.

Спрей назальный 0.1% эвкалиптовый в виде бесцветной или слегка окрашенной жидкости с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 150 мкг/мл, динатрия эдетата дигидрат 500 мкг/мл, калия дигидрофосфат 3.63 мг/мл, натрия гидрофосфата додекагидрат 7.13 мг/мл, натрия хлорид 7 мг/мл, масло эвкалиптовое 500 мкг/мл, сорбитол 8 мг/мл, глицерол 4 мг/мл, макрогола глицерилгидроксистеарат 3.4 мг/мл, вода очищенная до 1 мл.

Фармакологическое действие

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа-адреномиметической активностью, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя, таким образом, отек и гиперемию слизистой оболочки носа, восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание.

Действие препарата наступает через несколько минут после его применения и продолжается до 10 ч.

Фармакокинетика

При местном применении ксилометазолин практически не абсорбируется, поэтому его концентрации в плазме крови очень малы (современными аналитическими методами не определяются).

Показания препарата Ксилометазолин

Острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка); острый аллергический ринит, синусит, поллиноз; средний отит (в составе комбинированной терапии для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки); подготовка больного к диагностическим манипуляциям (риноскопия).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 6 лет по 1 впрыскиванию 0.1% раствора ксилометазолина в каждый носовой ход 2-3 раза в сут.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет применяют 0.05% раствор ксилометазолина по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1-2 раза в сут.

Не следует применять препарат чаще 3 раз в сут. Курс лечения при ринитах не должен превышать 5-7 дней.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Не применять при терапии ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью. ИБС (стенокардия III-IV функциональный класс), гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет, беременность, период лактации.

Источник

Битва препаратов: ксилометазолин vs нафазолин

Подробное сравнение двух популярных деконгестантов — их фармакокинетика и переносимость

Фармакология способна удивлять: средства внутри одной фармакологической группы, имеющие сходный механизм действия, а также их показания и противопоказания, могут существенно отличаться друг от друга по целому ряду показателей. Для первостольников это может быть особенно важно в контексте фармацевтического консультирования, поэтому мы решили начать новый цикл статей, посвящённых препаратам со схожей структурой и кардинально разными свойствами, влияющими на их применение в клинической практике. И первыми «героями» цикла станут широко известные и фармспециалистам, и потребителям альфа-адреномиметики — нафазолин и ксилометазолин.

Структура

И нафазолин, и ксилометазолин принадлежат к классу имидазолинов — гетероциклов. Нафазолин стал первым представителем класса — он был синтезирован ещё в 1939 году. Ксилометазолин запатентовали гораздо позже — в 1956 году, а применять в клинической практике начали в 1959‑м. Тем не менее, он и сегодня остаётся одним из самых востребованных препаратов: по данным статистики, ксилометазолин лидирует в розничных продажах препаратов из перечня ЖНВЛП [1].

Особенности механизма действия

Известно, что в полости носа присутствуют различные рецепторы симпатической нервной системы, причём их представительство и функции существенно различаются. Так, альфа₂‑адренорецепторы регулируют объём сосудистой сети носовых раковин, а бета₂‑адренорецепторы изменяют интенсивность кровотока в слизистой оболочке. В слизистой оболочке носа присутствуют ещё и альфа₁‑адренорецепторы, которые, подобно альфа₂‑рецепторам, влияют на ширину просвета сосудов [2].

Разные местные вазоконстрикторы могут действовать на альфа₁— и альфа₂‑адренорецепторы, что в значительной мере обусловливает их свойства. Известно, что стимуляция первых сопровождается мягким вазоконстрикторным эффектом за счёт преимущественного воздействия на «запирательные» дроссельные сосуды и не вызывает значительного уменьшения кровотока в слизистой оболочке носа. Поэтому терапевтический эффект альфа₁‑адреномиметиков менее выражен и менее продолжителен по сравнению с альфа₂‑адреномиметиками [2].

И нафазолин, и ксилометазолин являются стимуляторами преимущественно альфа₂‑адренорецепторов, и выраженность сосудосуживающего эффекта обоих препаратов сопоставима [2].

Фармакокинетические свойства

Нафазолин проявляет сосудосуживающий эффект через несколько минут, действие препарата продолжается в течение нескольких часов. Наряду с тетризолином и инданазолином он относится к альфа-адреномиметикам короткого действия с продолжительностью эффекта до 4–6 часов.

Ксилометазолин — единственный имидазолин средней продолжительности действия, достигающей 8–10 часов. По всей вероятности, более длительный эффект объясняется медленным выведением альфа₂‑адреномиметиков из полости носа вследствие ими же вызванного уменьшения кровотока в слизистой оболочке. Данные ринамометрии показывают, что ксилометазолин уменьшает сопротивление воздушному потоку в полости носа на 8 часов с максимальным его снижением на 33 % [2, 3].

По данным исследований, 0,1 % и 0,05 % растворы ксилометазолина обладают сопоставимым вазоконстрикторным эффектом, поэтому некоторые специалисты рекомендуют начинать лечение с более низких концентраций препарата [2].

Переносимость

Параметр, по которому нафазолин и ксилометазолин различаются настолько существенно, что это повлияло на их применение в современной клинической практике.

Нафазолин среди всех назальных деконгестантов, производных имидазолина короткого действия, проявляет наиболее выраженные нежелательные эффекты на сосудистую систему и клетки реснитчатого эпителия слизистой оболочки носа. На фоне его применения отмечается выраженное снижение частоты биения ресничек [2].

Нафазолин также отличается максимальной резорбтивной способностью среди всех назальных деконгестантов: его системная биодоступность составляет более 50 %. Это в комбинации со все ещё высокой популярностью препарата среди потребителей обусловливает тот факт, что отравления препаратами нафазолина — одна из самых частых причин госпитализации детей в токсикологические отделения [4]. В группе назальных деконгестантов по частоте развития резорбтивного токсического эффекта нафазолин занимает первое место (в 92,4 % случаев именно он становится причиной отравлений назальными альфа-адреномиметиками) [4].

По мнению специалистов, резорбтивный эффект нафазолина может быть связан как с непосредственной его абсорбцией со слизистой оболочки полости носа, так и со всасыванием проглоченной части препарата в желудке [4]. Примечательно, что клиника отравления нафазолином может развиваться как при передозировке препарата, так и при использовании рекомендованных доз, кратности приёма и формы препарата. Среди проявлений интоксикации — нарушение работы сердца (систолическая и диастолическая дисфункция), артериальная гипо- или гипертензия, тахи- или брадикардия, аритмия, угнетение дыхания, возбуждение или угнетение нервной системы, которые могут представлять опасность для жизни. Поэтому клиентов, которые приобретают нафазолин, особенно детскую его форму, важно предупредить о необходимости соблюдения рекомендуемых дозировок и важности хранения препарата в недоступном для детей месте во избежание случаев приёма препарата внутрь детьми [5].

Кроме того, для нафазолина характерен максимальный, по сравнению с другими деконгестантами, в том числе кислометазолином, риск развития тяжёлой тахифилаксии [2]. В ряде стран препараты нафазолина уже сегодня противопоказаны к применению в детской практике. В России его применение разрешено у детей старше 2 лет, причём подчёркивается, что в возрасте от 2 до 6 лет нужно применять 0,025 % раствор препарата. Однако на практике выполнить эту рекомендацию сложно, поскольку растворы нафазолина выпускаются только в концентрации 0,05 % и 0,1 % [2]. В связи с низким профилем безопасности на сегодняшний день рекомендуется минимизировать применение нафазолина, особенно в детской практике, отдавая предпочтение препаратам с меньшим риском побочных эффектов, в том числе ксилометазолину [2, 5].

Ксилометазолин по сравнению с тетризолином, инданазолином и нафазолином практически не влияет на функцию реснитчатого эпителия слизистой оболочки дыхательных путей, что делает его препаратом выбора в лечении ринитов различной этиологии [3]. Кратковременное применение препарата практически не приводит к сколько‑нибудь значительным функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке носа [2, 6]. Результаты исследований показали, что после трехнедельного использования ксилометазолина у здоровых лиц функциональные изменения в слизистой носа не были зафиксированы [2].

Были проведены и сравнительные исследования ксилометазолина и нафазолина. Так, на культуре клеток мерцательного эпителия человека было показано выраженное снижение частоты биения ресничек под действием нафазолина и минимальные изменения активности ресничек после применения ксилометазолина [2].

Реактивная гиперемия после применения препарата развивается крайне редко, что следует расценивать, как ещё одно существенное преимущество по сравнению с другими деконгестантами, в том числе нафазолином. Также медленно, в сравнении с рядом других деконгестантов к ксилометазолину, развивается тахифилаксия. Поэтому у пациентов, не страдающих вазомоторным или аллергическим ринитом, применение препаратов ксилометазолина возможно до 4‑х недель.

Ксилометазолин имеет минимальную системную биодоступность — около 1 % (напомним, нафазолин — 50 %), что определяет низкий риск системных эффектов. Это подтверждают и данные исследований, оценивающих отравления назальными деконгестантами: на ксилометазолин приходилось всего 1,6 % случаев отравлений [6].

Высокий профиль безопасности ксилометазолина подтверждают данные исследований: в сравнительных исследованиях эффективности и безопасности деконгестантов не было зарегистрировано ни одного серьёзного нежелательного эффекта ксилометазолина или летального случая, связанного с применением препарата [7].

Наиболее частые побочные реакции — кровянистые выделения, сухость носа лёгкой и средней степени тяжести, которые легко разрешались. Ни одного случая седативного действия ксилометазолина также не было зарегистрировано. При условии правильного дозирования и соблюдения рекомендованной длительности использования ксилометазолин не приводил к симпатомиметическим системным побочным эффектам, наблюдаемым при использовании пероральных адреномиметиков (например, псевдоэфедрина, фенилэфрина) [7].

Для повышения безопасности применения деконгестантов, в том числе ксилометазолина, сегодня рекомендуют отдавать предпочтение низкоконцентрированным назальным спреям с дозирующей помпой, как обеспечивающим максимальную точность дозирования и сводящим к минимуму риск передозировок. Улучшает переносимость деконгестантов, в том числе и препаратов ксилометазолина, отсутствие антисептиков-консервантов [6].

Благодаря сбалансированному соотношению эффективности и безопасности ксилометазолин сегодня широко применяется для лечения ринитов различного происхождения как у взрослых, так и у детей с 2 лет [6, 7].

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

спрей назальныйспрей назальный [с ароматом эвкалипта]

Состав

Ксилометазолин [с ароматом эвкалипта]:

Описание

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость, со слабым характерным запахом.

Ксилометазолин [с ароматом эвкалипта]:

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа-адреномиметической активностью вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа устраняя таким образом отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа восстанавливает проходимость носовых ходов облегчает носовое дыхание.

Действие препарата наступает через несколько минут после его применения и продолжается до 10 часов.

Фармакокинетика:

При местном применении препарат практически не всасывается поэтому его концентрация в плазме крови очень мала.

Показания:

Применяют при острых респираторных заболеваниях с явлениями ринита (насморка) остром аллергическом рините синуситах евстахиите поллинозе при среднем отите (в составе комбинированной терапии для уменьшения отека слизистой носоглотки).

Подготовка пациента к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Противопоказания:

Не применять при терапии ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами (включая период 14 дней после их отмены).

С осторожностью:

Сахарный диабет порфирия феохромоцитома заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ишемическая болезнь сердца) гиперплазия предстательной железы период лактации.

При повышенной чувствительности к адренергическим препаратам сопровождающейся бессонницей головокружением аритмией тремором повышением артериального давления.

Беременность и лактация:

Во время беременности применение препарата противопоказано.

В период лактации препарат должен применяться только по назначению врача после тщательной оценки соотношения риска и пользы для матери и ребенка. Не допускается превышать рекомендуемую дозировку.

Способ применения и дозы:

Перед применением необходимо очистить носовые ходы.

Распыление производят после снятия предохранительного колпачка с распылителя. Перед первым применением необходимо провести пробное распыление в воздух. Распылитель вводят в нос и нажимая на его основание распыляют в течение 1 секунды.

Для того чтобы правильно сделать впрыскивание следует держать распылитель вертикально таким образом чтобы насадка была направлена вверх. Затем следует поместить насадку в носовой ход быстро и резко сжать флакон и вынуть насадку не разжимая флакон. Во время впрыскивания стоит глотнуть немного воздуха через нос что способствует оптимальному введению препарата.

Для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет (01% спрей): одно впрыскивание из распылителя в каждый носовой ход обычно достаточно 3-х впрыскиваний в сутки; не следует применять более 3 раз в день.

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет (005% спрей): одно впрыскивание из распылителя в каждый носовой ход 1 или 2 раза в день.

Не применять препарат без перерыва более 5-7 дней если врач не рекомендовал иную длительность лечения.

После завершения терапии препарат можно назначать повторно только через несколько дней.

По поводу длительности применения у детей всегда советуйтесь с врачом.

В случае хронического ринита препарат «Ксилометазолин» 005% и 01% можно применять только под контролем врача учитывая риск атрофии слизистой оболочки носа.

Во время введения препарата флакон следует держать распылителем вверх!

Побочные эффекты:

Бензалкония хлорид входящий в состав препарата может вызвать раздражение слизистой оболочки полости носа и бронхоспазм.

Передозировка:

При передозировке или случайном приеме препарата внутрь препарат может вызвать: тошноту рвоту цианоз лихорадку резкое снижение температуры тела одышку сильное головокружение повышенное потоотделение головную боль угнетение дыхания кому и судороги брадикардию аритмию тахикардию повышение артериального давления. Вслед за повышением артериального давления может наблюдаться его резкое снижение.

Лечение: симптоматическое. Наблюдение за пациентом в течение нескольких часов. В случае тяжелого отравления с остановкой сердца реанимационные действия должны продолжаться не менее 1 часа.

Взаимодействие:

Возможно усиление системного действия при одновременном применении ингибиторов моноаминоксидазы и трициклических антидепрессантов.

Особые указания:

Длительное применение (более 7 дней) и передозировка симпатомиметиков оказывающих деконгестивное действие может привести к реактивной гиперемии слизистой оболочки носа. В результате возникает затруднение носового дыхания которое приводит к тому что пациент начинает пользоваться препаратом повторно или даже постоянно. Это может приводить к хронической отечности (медикаментозному риниту) а в итоге даже к атрофии слизистой оболочки носа (озене).

Не следует превышать рекомендованные дозы особенно у детей и пожилых людей.

Не рекомендуется применять препарат в непрерывном режиме более 7 дней.

Избегать попадания препарата в глаза (препарат оказывает влияние на зрение).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В случае развития системных побочных эффектов (головной боли ощущения сердцебиения повышения артериального давления нарушения зрения) необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Спрей назальный 005% и 01%.

Спрей назальный [с ароматом эвкалипта] 005 % 01 %.

Упаковка:

По 10 20 мл во флаконы из стекломассы оранжевого стекла или флаконы полимерные из полипропилена или флаконы из полиэтилентерефталата для лекарственных средств снабженные пластиковым рассекателем или насосом или без него укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия.

Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Ксилометазолин: 3 года.

Ксилометазолин [с ароматом эвкалипта]: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Источник

Солоксилометазолин спрей назал. дозир. 140мкг/доза фл. 15мл

Доставим в одну из 2388 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Солоксилометазолин спрей назал. дозир. 140мкг/доза фл. 15мл

Состав

Состав:
Состав препарата на 1 дозу
1
доза (70 мкл или 140 мкл) препарата содержит:
Действующее вещество:
35 мкг/доза
140 мкг/доза
Ксилометазолина гидрохлорид
35 мкг
140 мкг
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид
7,0 мкг
14,0 мкг
Динатрия эдетат (трилон Б)
35,0 мкг
70,0 мкг
Натрия гидрофосфата дигидрат
140,0 мкг
280,0 мкг
Натрия дигидрофосфата дигидрат
140,0 мкг
280,0 мкг
Натрия хлорид
518,0 мкг
1020,0 мкг
Вода для инъекций
69,4 мг
138,75 мг

Фармакологическое действие

Сосудосуживающее средство для местного применения в ЛОР-практике. Альфа-адреномиметик. При нанесении на слизистые оболочки вызывает сужение сосудов, в результате этого уменьшается местная гиперемия и отек. При ринитах облегчает носовое дыхание.

Показания

Острый аллергический ринит, синусит, поллиноз, средний отит (для уменьшения отека слизистой носоглотки), подготовка пациента к диагностическим процедурам в носовых ходах.

Способ применения и дозировка

Применяют местно в течение 7-14 дней. Доза зависит от используемой лекарственной формы и возраста пациента.

Побочные действия

При частом и/или длительном применении: раздражение слизистой, жжение, покалывание, чиханье, сухость слизистых носа, гиперсекреция. Редко: отек слизистой оболочки носа (чаще при длительном применении), сердцебиение, нарушения сердечного ритма, повышение АД, головная боль, рвота, расстройства сна, нарушения зрения. При длительном применении в высоких дозах: депрессивное состояние.

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома, атрофический ринит, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе), повышенная чувствительность к ксилометазолину.

Особые указания

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместим с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.

Источник