Для чего нужно лекарство лоперамид
Одной из распространенных жалоб в кабинете гастроэнтеролога является диарея. Это может быть как легкое послабление стула, так и хроническое. Диарея часто становится причиной более серьезных заболеваний, поэтому консультация врача необходима при первых признаках недуга. Лоперамид может помочь избавиться от диареи в кратчайшие сроки.
Лоперамид поможет при диарее
Показания к применению
Лоперамид имеет следующие показания к применению:
Состав
Основное активное вещество как в одной капсуле, так и в таблетке – лоперамида гидрохлорид в количестве 2 мг. Разные производители добавляют различные вспомогательные вещества, о наличии которых следует узнавать из аннотации к лекарственному средству.
Вещества могут быть следующие (на одну таблетку или капсулу):
Фармакологическое действие
Механизм действия препарата Лоперамид следующий. Основное действующее вещество – лоперамида гидрохлорид, взаимодействует с рецепторами в кишечном тракте, отвечающими за болевые ощущения (опиатные рецепторы). В результате этого взаимодействия подавляется выработка ацетилхолина (химическое вещество, отвечающее за передачу сигналов между клетками организма), а также простагландинов (физиологически активные вещества, повышающие чувствительность ноцицептивных рецепторов к медиаторам боли).
Другими словами, препарат замедляет процесс волнообразного сокращения стенок полых трубчатых органов пищеварительного тракта, тем самым увеличивая время прохождения по нему каловых масс. В результате этого у стенок кишечника усиляется способность впитывания жидкости, нормализуя стул. В итоге повышается тонус анального сфинктера, что способствует удержанию содержимого внутри трубчатых органов и снижению частоты позывов к испражнению.
В результате воздействия активного вещества препарата Лоперамид на пищеварительный тракт, происходят следующие химические реакции:
Формы препарата
Препарат Лоперамид имеет следующие формы выпуска:
Инструкция по применению
Капсулы и таблетки принимаются внутрь с водой. Глотать нужно целиком не разжевывая. Как быстро действует Лоперамид? Изменения заметны уже через час после приема внутрь. А как часто можно пить Лоперамид? Разберем более подробно.
При лечении острой диареи у детей от 12 лет и взрослых, дозировка следующая:
При лечении синдрома раздраженного кишечника и острых приступах диареи (при подтверждении диагноза врачом) у людей возрастом старше 18 лет, дозировка следующая:
Для людей пожилого возраста дозировка допускается такая же, как и для взрослых с 18 лет.
При беременности
На данный момент не проводились какие-либо испытания на предмет воздействия препарата на внутриутробный плод или на биологические процессы, связанные с его формированием. В связи с этим не рекомендуется принимать лекарственное средство, особенно в первом триместре.
В случае крайней необходимости нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Лоперамид назначается только в том случае, если польза от его воздействия на материнский организм будет значительно превышать риск нанесения вреда плоду.
В период грудного вскармливания мамам также не рекомендуется принимать препарат. Дело в том, что существует вероятность попадания компонентов лекарственного средства в кровь, а через нее в молоко. В случае крайней необходимости приема препарата следует прервать кормление на период лечения.
Особые указания и меры предосторожности
Требуется обязательная консультация с лечащим врачом перед применением аппарата Лоперамид в следующих случаях:
Не рекомендуется принимать Лоперамид одновременно со следующими лекарственными средствами:
В состав капсул препарата входит азорубин, это синтетический азокраситель, который может вызвать аллергию.
Не рекомендуется принимать лекарственное средство вместе с алкоголем. В этом случае существует риск поражения печени и нервной системы из-за повышенной нагрузки.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном использовании препарата Лоперамид с опиоидными анальгетиками (используют при сильном болевом синдроме, оказывают специфическое влияние на центральную нервную систему, например, Пентазоцин, Буторфанол) существует большая вероятность проявления тяжелого запора.
Препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ (чаще всего их назначают для лечения язв) при одновременном приеме с лекарственным средством Лоперамид могут стать причиной заболеваний сердечно-сосудистой системы. К таким препаратам относятся, например, Циметидин, Ранитидин. Антибиотики, противогрибковые и антиретровирусные лекарственные средства также могут вызвать кардиологические проблемы при одновременном приеме со средством Лоперамид.
Положительное действие оказывают лекарственные средства с аналогичным фармакологическим действием, усиливая эффект.
Противопоказания
Прежде чем принимать Лоперамид, стоит убедиться в отсутствии следующих противопоказаний:
Передозировка
При превышении рекомендуемых доз препарата или при сбоях работы печени могут возникнуть следующие симптомы передозировки:
Зафиксированы летальные исходы при сознательном употреблении повышенных доз препарата (до 792 мг в течение 24 часов). Дети до 12 лет и люди с патологиями печени наиболее чувствительны к воздействию на ЦНС.
Если по каким-либо причинам вы ощутили симптомы передозировки, стоит немедленно обратиться к врачу. В качестве антидота могут назначить Налоксон.
Аналоги
Препараты схожие по фармакологическим эффектам с препаратом Лоперамид:
Источники
Григорьев П.Я., Яковенко А.В. // Клиническая гастроэнтерология // М.: МИА // 2001.
Ивашкин В.Т. // Синдром раздраженной кишки // Практическое руководство для врачей // М.: РГА // 1999.
Лоперамид-Акрихин (Loperamide-Akrikhin) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид-Акрихин
| 1 капс. | |
| лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Фармакологическое действие
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
Показания препарата Лоперамид-Акрихин
Режим дозирования
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата следует прекратить.
Побочное действие
Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.
Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.
Противопоказания к применению
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение у детей
Лоперамид-Акри ® в капсулах не назначают детям до 6 лет. Препарат противопоказан детям до 2 лет.
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2 сут применения Лоперамид-Акри ® необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать препарат в форме капсул.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акри ® следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: признаки угнетения функции ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акри ® больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 ч после приема препарата), искусственная вентиляция легких.
Условия хранения препарата Лоперамид-Акрихин
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лоперамид-Акрихин
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Как принимать Лоперамид эффективно, соблюдая осторожность
Если необходимо срочно справиться с диареей, которая появилась так некстати перед свадьбой, важными экзаменами, во время срочной поездки или долгожданного отпуска, трудно найти что-то более удобное в применении, чем этот недорогой и эффективный препарат. Однако и в его использовании есть важные нюансы, которые нужно обязательно учесть. Как принимать Лоперамид?
Как принимать лоперамид
Лоперамид — противодиарейное средство
Принимая лоперамид, нужно руководствоваться инструкцией по применению. Рекомендуется начинать прием с удвоенной дозы 4 мг, переходя со следующего приема лекарства на дозу 2 мг. Однако, если диарея не ярко выражена, не стоит удваивать дозу, лучше начать с 2 мг, и в дальнейшем руководствоваться своим самочувствием. За сутки нельзя принимать более 16 мг препарата. Особенности применения различных лекарственных форм лоперамида:
Принимают препарат натощак или во время еды, стараясь пить как можно больше жидкости. Точной схемы его применения нет, если только лоперамид не прописан врачом как часть комплексного лечения.
Если произошла передозировка, прежде всего нужно обратиться за квалифицированной медицинской консультацией, как минимум — вызвать скорую помощь. Понять это можно по следующим симптомам: спутанное сознание, боли и вздутие в кишечнике, крайне редкое мочеиспускание.
Если к ним присоединились отек лица, горла, кожный зуд с красными пятнами, возможно, так проявляют себя побочные эффекты от приема препарата в виде аллергической реакции. Побочные эффекты могут проявляться так же усилением поноса, появлением в стуле примеси крови. В таких случаях промедление недопустимо, нужна срочная врачебная консультация. Такие явления встречаются крайне редко, самое большее, что может грозить при приеме препарата – это запор в течение 1-3 дней, небольшая заторможенность, редко головокружение
Лоперамид: показания к применению
Лоперамид: форма выпуска — таблетки
Показаниями к применению лоперамида является диарея или понос. Название самого препарата и название основного действующего вещества, его активной основы идентичны. Имеют сходство по производимому эффекту и содержат лоперамид в своем составе такие препараты, как Имодиум, Энтеробене, Ларемид, Лопедиум. Лоперамид снижает интенсивность сокращений кишечника, которые последовательно продвигают по нему пищевой комок. Благодаря этому пища не проносится по пищеварительному тракту с несвойственной ей скоростью, сквозь стенки кишечника успевают впитываться и жидкость, и питательные вещества, не происходит обезвоживания организма.
К тому же, под действием препарата уменьшается количество слизистого секрета, вырабатываемого кишечными стенками, и плотность каловых масс приближается к норме. Одновременно препарат повышает тонус анального сфинктера, что практически полностью избавляет от бесконечных позывов к дефекации, этих неприятных симптомов расстройства кишечника.
Особенность этого препарата в том, что он только снимает неприятные симптомы диареи, но не может справиться с ее причиной.
Перед тем, как начать применение лоперамида, нужно быть уверенным в том, что диарея не носит инфекционный характер, не появилась в результате пищевого отравления. Именно в таких случаях с поносом бороться крайне нежелательно, потому что при помощи жидкого стула организм избавляется от интоксикации, не дает продуктам деятельности бактерий и токсинам впитываться в кровь. Показаниями к применению лоперамида могут быть такие состояния, как:
Без консультации врача лоперамид можно применять только в первом и во втором случаях, да и то, если кроме диареи нет таких симптомов: температура, головные боли, примесь крови в составе стула, лихорадочное состояние, боли в животе.
Запреты и ограничения в приеме лоперамида
Лоперамид в капсулах
Если препарат принимается краткосрочно, только в качестве симптоматического средства, то, как только стул нормализуется, его прием нужно прекратить. Поскольку лоперамид может в больших дозах угнетающе действовать на нервную систему, его запрещено применять у детей до 6 лет и с крайней осторожностью – у подростков до 12 лет. Воздействием лекарства на ЦНС обусловлен запрет на употребление алкоголя во время лечения, а так же на вождение автомобиля. При этом нужно учесть, что период выведения препарата из организма довольно длительный, то есть возможны отдаленные последствия.
Что касается приема лоперамида во время беременности, то лучше воздержаться от этого, особенно первые 3 месяца. При крайней необходимости употребления препарата беременная женщина должна посоветоваться с врачом и минимизировать дозировку. Препарат, принимаемый во время грудного вскармливания, попадает в молоко в количестве 0,03 %, однако и такая мизерная доза может вызвать у грудного ребенка замедленное дыхание и сонливость. Медицинскими противопоказаниями к применению лоперамида будут эрозии, язвы кишечника и дивертикулез во избежание прободения кишечных стенок и возникновения перитонита. Невозможно его применение при бактериальных кишечных инфекциях и пищевых отравлениях, а так же при пониженной функции печени.
Недорогой и эффективный лоперамид применяется в качестве симптоматического лечения при диарее неинфекционного происхождения. При этом необходим тщательный учет противопоказаний и соблюдение необходимой дозировки.
Можно ли детям давать такое лекарство как лоперамид, вы можете узнать из видеоматериала:
Лоперамид капсулы: инструкции по применению : инструкция по применению
Состав лекарственного средства
действующее вещество: loperamidе;
1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Название и местонахождение производителя
Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.
Фармакологическая группа
Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.
Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.
Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.
У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:
Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.
Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.
Надлежащие меры безопасности при применении
Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.
При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.
У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.
Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.
Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение препарата при беременности противопоказано.
В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.
Способ применения и дозы
Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Применяют взрослым и детям старше 6 лет.
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.
Передозировка
Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.
Побочные эффекты
Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны
со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение
со стороны мочеполового тракта: затрудненное мочеиспускание (особенно у мужчин с увеличенной предстательной железой), задержка мочи, сексуальная дисфункция (редко)
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, ухудшение состояния при глаукоме;
а лергични реакции: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, отек, крапивница и в крайне редких случаях пузырчатый сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок и анафилактоидные реакции;
другие: ксеростомия, снижение потоотделения в сочетании с повышенной температурой тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не рекомендуется назначать лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2:00 до приема лоперамида. Одновременное назначение Лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида гидрохлорида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Кроме препаратов с аналогичными фармакологическими свойствами, взаимодействие с другими препаратами неизвестна.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Состав на одну капсулу
Капсулы твердые желатиновые [состав корпуса капсулы:
состав крышечки капсулы:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.
Фармакокинетика:
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 1 1 часов варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.
Показания:
— Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания);
— в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
— регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность (1 триместр);
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 6 лет;
— острая дизентерия характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;
— язвенный колит в стадии обострения;
— бактериальный энтероколит вызванный патогенными микроорганизмами в том числе Salmonella Shigella и Campylobacter;
— псевдомембранозный колит связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;
— кишечная непроходимость (в том числе в случаях когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий таких как мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Беременность и лактация:
Данные о том что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь запивая водой.
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел «Особые указания»).
Побочные эффекты:
Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: «часто» (≥1/100