Для чего применяют мовасин таблетки
Мовасин (15 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, 7,5 мг, 15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, без риски для дозировки 7,5 мг, с риской для дозировки 15 мг, светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступность мелоксикама – 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения минимальной концентрации (Cmin) и максимальной концентрации (Cmax)). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс препарата составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Фармакодинамика
Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в очаге воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Показания к применению
— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.
Мовасин можно назначать только взрослым или подросткам старше 15 лет.
Рекомендуемый режим дозирования:
При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо назначать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточностью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.
Применение у подростков старше 15 лет
Максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг массы тела.
Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.
Побочные действия
— диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея
— головокружение, головная боль
— преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, стоматит,
перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.
— изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения
— вертиго, шум в ушах, сонливость
— повышение артериального давления (АД), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица
— гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови
Мовасин таблетки : инструкция по применению
Описание
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, без риски для дозировки 7,5 мг, с риской для дозировки 15 мг, светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.
Состав
Одна таблетка содержит:
Вспомогательные вещества: повидон К-15, К-17, лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), картофельный крахмал, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Мелоксикам. Код АТХ: [М01АС06].
Показания к применению
Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.
Долговременное симптоматическое лечение ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.
Способ применения и дозы
Суточная доза препарата принимается однократно во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Вероятность возникновения нежелательных эффектов может быть сведена к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы лекарственного средства в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически проводить оценку необходимости проведения терапии и ответа пациента на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.
Рекомендуемый режим дозирования:
обострение остеоартроза: 7,5 мг/сутки. При необходимости, в отсутствие улучшения доза может быть увеличена до 15 мг/сутки.
ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки. В зависимости от выраженности ответа на терапию, дозировка может быть снижена до 7,5 мг/сутки.
Не следует превышать максимальную дозу 15 мг в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций
Рекомендуемая доза при длительном лечении пожилых пациентов с ревматоидным артритом или анкилозирующим спондилитом составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки.
Нарушение функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Не требуется снижение дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.). Нарушение функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени снижения дозы не требуется.
Препарат противопоказан детям и подросткам до 16 лет.
Противопоказания
— гиперчувствительность к мелоксикаму, веществам с аналогичным действием, например, НПВП, ацетилсалициловой кислоте или вспомогательным веществам препарата; в состав препарата входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;
перенесенные ранее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с приемом НПВП;
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
некомпенсированная сердечная недостаточность;
симптомы астмы, полипы слизистой носовой полости, ангионевротический отек или крапивница после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
активная фаза или рецидивирующее течение язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (два или более отдельных эпизода, при которых подтверждено наличие язвы или кровотечения);
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения, нарушения свертываемости крови в анамнезе;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 16 лет.
Передозировка
Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой, болью в эпигастрии, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может сопровождаться артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, дисфункцией печени, угнетением дыхания, комой, судорогами, сердечно-сосудистой недостаточностью и остановкой сердца. При терапевтическом применении НПВП сообщалось об анафилактоидных реакциях, которые также могут наблюдаться и при передозировке.
Лечение: При передозировке НПВП пациентам рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Исследования показали ускорение выведения мелоксикама при пероральном приеме 4 г холестирамина 3 раза в сутки.
Меры предосторожности
Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет применения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.
В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендованную максимальную суточную дозу и /или дополнительно назначать НПВП, так как это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Мелоксикам не подходит для купирования острого болевого синдрома.
В случае отсутствия улучшения после нескольких дней приема, следует повторно провести оценку назначенного лечения.
Необходимо удостовериться в излечении пациентов с эзофагитом, гастритом и / или пептической язвой в анамнезе до начала терапии мелоксикамом. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, получающими мелоксикам с целью своевременного выявления возможного рецидива заболевания.
Влияние на желудочно-кишечный тракт.
Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, нуждающихся в совместном применении низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта.
Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), особенно на начальных этапах лечения.
Следует проявлять осторожность пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин, в качестве радикальной терапии или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г суточной дозы.
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.
НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.
Для пациентов с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение за артериальным давлением, особенно в начале терапии мелоксикамом.
Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки их состояния. Подобная оценка необходима до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Сообщалось об опасных для жизни тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакциями со стороны кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза существует в течение первых недель лечения. Если у пациента появляются симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с волдырями или поражением слизистой оболочки) нужно прекратить лечение мелоксикамом. Для наилучшего результата лечения важно как можно быстрее диагностировать и прекратить применение подозреваемого лекарственного средства, которое могло вызвать тяжелые поражения кожи. Ранняя отмена препарата ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если у пациента на фоне приема мелоксикама развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, препарат нельзя назначать повторно.
Показатели функции печени, почек
Как и при лечении другими НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина в сыворотке крови и мочевины крови, и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений применение мелоксикама следует прекратить и провести обследование.
Функциональная почечная недостаточность.
НПВП за счет угнетения сосудорасширяющего действия почечных простагландинов могут вызывать функциональную почечную недостаточность вследствие снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска:
одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками;
гиповолемия (любого генеза);
— тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования по взаимодействию проводили только с участием взрослых.
Риски, связанные с гиперкалиемией
Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм.
Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска. Вероятность развития гиперкалиемии повышается в случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять с мелоксикамом.
Не рекомендуется комбинация с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (в дозе ≥ 500 мг однократно или ≥ 3 г в сутки).
Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.
Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах. В других случаях применения гепарина требуется осторожность из-за повышенного риска кровотечений. При необходимости применения данной комбинации рекомендуется тщательный мониторинг МНО. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
Совместное применение с тромболитическими и антиагрегационными лекарственными средствами повышает риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Риск желудочно-кишечного кровотечения повышается при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (пациенты с дегидратацией или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациентам необходимо получать достаточное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически во время лечения.
Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).
Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП в результате влияния на синтез почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуется тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.
Фармакокинетические взаимодействия: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств
Есть данные, что НПВП могут повышать концентрацию лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), которые могут достичь токсичных величин.
Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.
НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым, повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременно применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю).
Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, получающим низкую дозу метотрексата, в частности пациентам с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, когда прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку возможно повышение плазменного уровня метотрексата и усиление его токсичности. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед.) не изменялась при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.
При одновременном применении мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин), прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов необходимо тщательно контролировать, особенно в отношении появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.
Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин), применение мелоксикама в дозе 15 мг может уменьшить элиминацию пеметрекседа, а, следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл / мин).
Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама
Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама за счет снижения энтерогепатической циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полу выведения снижается до 13 ± 3 ч. Это взаимодействие является клинически значимым.
Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.
Условия и срок хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек
Упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель/Организация, принимающая претензии
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7,
Мовасин (7,5 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, 7,5 мг, 15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, без риски для дозировки 7,5 мг, с риской для дозировки 15 мг, светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступность мелоксикама – 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения минимальной концентрации (Cmin) и максимальной концентрации (Cmax)). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс препарата составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Фармакодинамика
Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в очаге воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Показания к применению
— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.
Мовасин можно назначать только взрослым или подросткам старше 15 лет.
Рекомендуемый режим дозирования:
При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо назначать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточностью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.
Применение у подростков старше 15 лет
Максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг массы тела.
Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.
Побочные действия
— диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея
— головокружение, головная боль
— преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, стоматит,
перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.
— изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения
— вертиго, шум в ушах, сонливость
— повышение артериального давления (АД), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица
— гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови