Для чего принимать нитроглицерин

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитроглицерин

Таблетки подъязычные белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Показания активных веществ препарата Нитроглицерин

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Противопоказания к применению

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

Источник

Нитроглицерин : инструкция по применению

Инструкция

Основные физико-химические свойства

Однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, со штрихом, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Состав

Действующее вещество: нитроглицерин;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

Периферические вазодилятаторы, используемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты.

Фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении сублингвальных форм приступ стенокардии обычно устраняется через 1,5 минуты, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика. Быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу же попадает в системный кровоток.

Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 5 мин. Связь с белками крови составляет 60 %.

В сосудистом русле препарат диффундирует в клетки гладких мышц, где из него высвобождается оксид азота. Метаболизируется в печени с образованием ди- и мононитратов. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания к применению

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам или к каким-либо другим компонентам препарата;

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы 1арр или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

анемия, повышение внутричерепного давления (в том числе вызванного травмой головы), кровоизлияние в мозг, закрытоугольная глаукома, гипотензивное состояние, гиповолемия, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, аортальный или митральный стеноз, тампонада сердца, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка, стенозирующий перикардит;

одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил)

брадикардия, шок, коллапс, токсический отек легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанол-содержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидами, хинидином, новокаинамидом, усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Атропин и другие препараты, выявляющие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусваиваемости препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышению артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил), которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. N-ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина.

Вероятность развития толерантности возрастает при использовании в сочетании с препаратами нитратов пролонгированного действия.

Усиление гипотензивного эффекта апоморфина может происходить в результате сопутствующего применения нитроглицерина.

Меры предосторожности

Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, принимать препарат при некомпенсированной гиповолемии, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), выраженном церебральном атеросклерозе, при гипотиреозе, гипоксемии, недавно перенесенном инфаркте миокарда, первичной легочной гипертензии, склонности к развитию ортостатической гипотензии, недостаточности питания, дефиците метгемоглобинредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентам с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии.

У лиц пожилого возраста выше риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, по возможности, в положении сидя или лежа.

При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при внезапном переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, а также при приеме алкоголя или выполнении физических упражнений в жаркую погоду.

В период лечения не допускается употребление алкоголя, посещение бани, сауны, горячий душ. Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа или сидя. Прием нитроглицерина в положении стоя может способствовать развитию обморочного состояния, ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у пациентов с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.

Если симптомы стенокардии не прошли после приема трех доз препарата, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), которое требует повышения дозы. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Следует строго соблюдать условия хранения препарата. При нарушении целостности упаковки или условий хранения эффективность препарата может снижаться.

Из-за содержания лактозы, препарат противопоказан пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Так как нитроглицерин может вызвать головокружение, пациенты, перед вождением или эксплуатацией машин, должны убедиться в том, что они не находятся под влиянием препарата. Этот эффект усугубляется алкоголем.

Опыта применения препарата детям нет, поэтому не рекомендуется его применение этой возрастной категорией пациентов.

Способ применения и дозировка

Назначая препарат впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального давления. Контроль эффективности применения Нитроглицерина необходимо осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровню артериального давления.

Необходимо принимать сразу при первых же симптомах приступа стенокардии.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо вызвать врача.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять препараты пролонгированного действия.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, учащенное сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, повышенная температура тела, артериальная гипотензия, ощущение жара или озноб, повышенное потоотделение.