Для чего принимают норколут

Норколут® (Norethisterone)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – норэтистерон 5 мг,

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны. Производные эстрена.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.

Через 0,5-4 ч после приема 0,5 мг норэтистерона максимальная концентрация в сыворотке 2-5 нг\мл, при приеме 1 мг – 5-10 нг\мл, при приеме 3 мг – 30 нг\мл.

При одновременном приеме вместе с этинилэстрадиолом норэтистерон измеряется в более высоких концентрациях, которые при многократном приеме могут достигать стадии насыщения, что обусловлено, главным образом, замедлением метаболизма в результате вступления в связь с глобулином, связывающим половые гормоны.

Среди метаболитов норэтистерона много изомеров, например, 5α-дигидро-норэтистерон и тетрагидро-норэтистерон, выводимых с мочой в виде конъюгатов глюкуронида. Часть норэтистерона и его метаболитов образует связь с 17β-гидрокси-группой.

Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. Период полувыведения в первой фазе длится 2,5 ч, в конечной фазе – 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится с мочой.

Фармакодинамика

Норэтистерон является прогестагеном. Вызывает секреторные преобразования в пролиферирующем эндометрии и блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.

Показания к применению

— нарушение менструального цикла с укорочением секреторной фазы

— дисфункциональные маточные кровотечения

— железисто-кистозная гиперплазия эндометрия

— подавление и предупреждение лактации

— дисфунциональные кровотечения в период менопаузы

Способ применения и дозы

Предменструальный синдром, мастодиния, нарушение менструального цикла: в период с 16 по 25 день менструального цикла по 5-10 мг в день (1-2 таблетки), можно принимать вместе с эстрогеном.

Дисфункциональные маточные кровотечения, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия: (дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом не более, чем 6-месячной давности) по 5-10 мг (1-2 таблетки) в день в течение 6-12 дней.

Для предупреждения рецидива: по 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла, обычно вместе с эстрогеном.

Эндометриоз, аденомиоз: в период с 5 по 25 день цикла по 5 мг\день, в течение 6 месяцев. При длительном применении препарата, начиная с 5 дня цикла, по 2,5 мг\день (1\2 таблетки), затем каждые 2-3 недели следует увеличивать дозу на 1\2 табл. Длительность лечения 4-6 месяцев.

Источник

Норколут

Состав

В 1 таблетке содержится норэтистерона 5 мг. Дополнительными веществами являются: стеарат магния, желатин, коллоидный диоксид кремния, картофельный крахмал, тальк, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета по 20 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие

Относится к группе прогестагенов. Способствует трансформации слизистой матки из пролиферативной фазы в секреторную. Способен препятствовать выработке в гипофизе гонадотропина. Блокирует созревание фолликула и овуляцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биодоступность до 77%. В сыворотке максимум концентрации достигается в течение 4 часов. Выводится в виде метаболитов почками (путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой) и через кишечник. Период полувыведения около 8 часов.

Показания к применению

От чего таблетки Норколут? Препарат используют при:

Противопоказания

Назначают осторожно при:

Побочные действия

Побочные эффекты в виде тромбоэмболии и тромбозов развиваются при длительном использовании.

Инструкция по применению Норколута (Способ и дозировка)

Как и для чего назначают Норколут? Лекарство используют по схемам:

Инструкция на Норколут содержит четкую схему дозирования для прекращения лактации — назначают приём на протяжении 10 дней, начиная с дозы 20 мг, которую постепенно снижают на 5 мг каждые 3 дня, достигая конечной дозы в 1 таблетку.

Чтобы предупредить лактацию при прерывании беременности до 28 недель в первый день принимают 15 мг, во 2-3 дни – 2 таблетки, а с 4 по 7 день – 5 мг в день. Если прерывание беременности произошло в период с 28 по 36 недели, начинают с 15 мг, со 2-го дня принимают по 10 мг.

Передозировка

Симптомами являются вагинальные кровотечения, диспепсия в виде тошноты и рвоты. Для лечения используют симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Метаболизм норэтистерона может усиливаться при одновременном приёме с индукторами ферментов печени.

Применяют осторожно в сочетании с антикоагулянтами, средствами для понижения уровня глюкозы в крови и кортикостероидами.

Не назначают совместно с циметидином, фенитоином, барбитуратами и рифампицином.

Условия продажи

Условия хранения

В защищенном от детей месте, соблюдать температурный режим 15 — 30°С.

Срок годности

Особые указания

Перед курсом лечения нужно исключить злокачественные опухоли и провести обследование половой сферы и молочных желез.

Аналоги Норколута

Одним из популярных аналогов по показаниям является Дюфастон.

Дюфастон или Норколут – что лучше?

Оба препарата различаются по действующему веществу, но сходны показания к применению. Дюфастон дополнительно применяется для лечения бесплодия, угрозы выкидыша и привычном аборте. Также этот препарат является более современным, чем Норколут, но и цена его выше.

Имеющиеся отзывы на Норколут при гиперплазии эндометрия, говорят о том, что при лечении этой патологии он лучше Дюфастона. В любом случае, стоит прислушиваться к рекомендациям опытных специалистов, поскольку выбор препарата зависит от индивидуальных особенностей и диагноза.

Синонимы

Примолют-нор, Оргаметрил, Прегнин.

Детям

Противопоказано применение при половом созревании.

С алкоголем

Чётких данных о несовместимости алкоголя с препаратом нет. Однако нужно помнить, что Норколут подвергается метаболизации в печени, поэтому излишняя нагрузка на этот орган, которую оказывает алкоголь, может отрицательно влиять на организм во время лечения.

При беременности и лактации

Беременность не является показанием для использования препарата. В послеродовом периоде препарат снижает продукцию молока.

Отзывы о Норколуте

Каждый женский форум содержит множество отзывов по применению гормональных препаратов для лечения гинекологических болезней. Норколут используется широко при эндометриозе. Из опыта применявших его женщин известно, что лекарство оказывает в этом случае хороший эффект — уменьшает интенсивность и продолжительность кровотечений.

Таблетки применяют в случае нарушения менструального цикла для вызова месячных. Уже на 6-й день применения достигается желаемый результат.

Имеющиеся отзывы на Норколут при миоме недостаточны, чтобы судить об эффективности при этой патологии, но несколько женщин пишут о том, что препарат задерживал дальнейший рост миомы.

Отзывы врачей о Норколуте неоднозначны. У каждого доктора есть свои предпочтения в выборе препарата, но лекарство достаточно популярно в медицинской среде. Таблетки используют при кисте яичника – чаще при фолликулярных или эндометриоидных образованиях, при этом получая положительные результаты.

Из основных недостатков этого средства называют увеличение веса и изменения настроения.

Цена Норколута, где купить

Средняя цена Норколута в России составляет 120 руб. за упаковку в 20 таблеток.

Источник

Инструкция по применению НОРКОЛУТ ® (NORCOLUT ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Гестаген. Вызывает секреторные преобразования в пролиферирующем эндометрии. Блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.

Обладает незначительной эстрогенной и андрогенной активностью.

Фармакокинетика

Всасывание и р аспределение

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.

При назначении в комбинации с этинилэстрадиолом возможно увеличение концентрации препарата в плазме, которая возрастает при многократном применении до достижения равновесного состояния. Это обусловлено, в основном, связыванием норэтистерона с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и замедлением его метаболизма.

Среди метаболитов норэтистерона несколько изомеров, например, 5α-дигидро-норэтистерон и тетрагидро-норэтистерон. Норэтистерон и часть его метаболитов образуют связь с 17β-гидрокси-группой.

Показания к применению

Режим дозирования

При предменструальном синдроме, мастодинии, нарушениях менструального цикла препарат назначают с 16 по 25 день менструального цикла по 5-10 мг (1-2 таб.)/сут. Возможен одновременный прием эстрогена.

При дисфункциональных маточных кровотечениях, кистозно-железистой гиперплазии эндометрия (дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом не более чем 6-месячной давности) Норколут ® назначают по 5-10 мг (1-2 таб.)/сут в течение 6-12 дней. Для предупреждения рецидива продолжают прием препарата в период с 16 по 25 день менструального цикла в дозе 5-10 мг (1-2 таб.)/сут, обычно вместе с эстрогеном.

Побочные действия

Противопоказания к применению

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и почек, бронхиальной астме, эпилепсии, предрасположенности к тромбозам, гепатите, нарушении функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Норколут ® при беременности и в период лактации противопоказано.

В ходе обширных эпидемиологических исследований не выявлено повышенного риска врожденных пороков развития плода у женщин, которые до беременности применяли пероральные контрацептивы, содержащие норэтистерон. Более поздние исследования не указывают на тератогенный эффект, в т.ч. нарушений развития сердца и конечностей, при случайном приеме препарата в раннем периоде беременности.

Применение препарата Норколут ® в послеродовом периоде снижает секрецию молока и изменяет его качественные показатели.

Препарат не следует применять с целью провокации кровотечения отмены для исключения беременности, а также при угрожающем и привычном абортах.

Применение при нарушениях функции печени

Применение препарата противопоказано при наличии тяжелых поражений печени в настоящее время или в анамнезе (до полного восстановления ее функции); опухолях печени (доброкачественные или злокачественные), в т.ч. в анамнезе; идиопатической желтухе или тяжелом кожном зуде в анамнезе при беременности.

С осторожностью следует назначать препарат при гепатите, нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Перед началом лечения норэтистероном необходимо провести медицинское обследование, включающее измерение АД, оценку состояния молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, а также цитологическое исследование шейки матки.

Терапию норэтистероном следует немедленно прекратить в следующих случаях:

По результатам эпидемиологических исследований было установлено, что применение пероральных эстрогенов/гестагенов, содержащих ингибиторы овуляции, связано с увеличением числа тромбоэмболических осложнений. Таким образом, следует иметь в виду возможность их развития, особенно в том случае, если в анамнезе есть указания на тромбоэмболические заболевания.

Общепризнанные факторы риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ) включают:

Пациенты с эпизодами ВТЭ в анамнезе или с наличием тромбофилических расстройств имеют повышенный риск развития ВТЭ. Лечение препаратом Норколут ® может увеличить этот риск.

Указание на эпизоды тромбоэмболии или привычный самопроизвольный аборт в личном или семейном анамнезе следует тщательно изучить для исключения предрасположенности к тромбоэмболии.

Если тщательная оценка тромбофилических факторов не была выполнена или начато лечение антикоагулянтом, применение гестагенов у таких пациентов противопоказано. У пациентов, уже принимающих антикоагулянты, риск и пользу терапии гестагеном следует тщательно взвесить.

Риск ВТЭ может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, тяжелой травме или обширном хирургическом вмешательстве. У всех пациентов после обширных хирургических вмешательств особое внимание следует уделить профилактическим мероприятиям по предотвращению ВТЭ. Если предполагается длительная иммобилизация при плановой операции, особенно в абдоминальной хирургии или ортопедической хирургии на нижних конечностях, необходимо рассмотреть вопрос о приостановке терапии гестагеном за 4-6 недель до операции. Лечение не следует возобновлять до тех пор, пока пациент полностью не восстановит двигательную активность.

Женщины с гипертриглицеридемией или указанием на гипертриглицеридемию в семейном анамнезе могут иметь повышенный риск развития панкреатита при приеме комбинированных пероральных контрацептивов (КПК).

Женщины с гипертриглицеридемией имеют повышенный риск развития артериальных поражений. Вместе с тем, нет необходимости в рутинном скрининге всех женщин, принимающих КПК.

В редких случаях сообщалось о доброкачественных опухолях, и еще реже, о злокачественных опухолях печени у лиц, принимающих гормональные препараты, аналогичные Норколуту.

Норэтистерон может влиять на углеводный обмен. Параметры углеводного обмена необходимо тщательно контролировать у всех пациенток больных сахарным диабетом до и во время лечения.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазме следует свести к минимуму пребывание на солнце и воздействие ультрафиолетового излучения во время лечения норэтистероном.

Пациентов с эпизодами депрессии в анамнезе следует тщательно наблюдать. Лечение препаратом Норколут ® следует прекратить, если депрессия повторяется в тяжелой форме.

Дополнительные меры, связанные с частичным метаболизмом норэтистерона в этинилэстрадиол

После приема внутрь норэтистерон частично метаболизируется в этинилэстрадиол в дозе, эквивалентной приблизительно 4-6 мкг этинидэстрадиола на 1 мг перорального норэтистерона или норэтистеронацетата. В связи с частичной конверсией норэтистерона в этинилэстрадиол, применение Норколута, как ожидается, приведет к аналогичным фармакологическим эффектам, возникающим при приеме КПК. Таким образом, следует принять во внимание следующее:

Артериальная и венозная тромбоэмболия

Наиболее важным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая инфекция ВПЧ. Некоторые эпидемиологические исследования показали, что длительное использование КПК может в дальнейшем способствовать повышенному риску, однако по-прежнему нет однозначного мнения из-за наличия дополнительных факторов (например, половое поведение, включая использование барьерных контрацептивов).

Рак молочной железы

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск (OP=1.24) рака молочной железы у женщин, которые в настоящее время используют КПК.

Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема КПК. Поскольку рак молочной железы встречается редко у женщин в возрасте до 40 лет, повышенная частота рака молочной железы у принимающих КПК в настоящее время и в прошлом мала по отношению к риску рака молочной железы в общей популяции. Эти исследования не предоставляют доказательств причинно-следственной связи. Наблюдаемая картина повышенного риска рака молочной железы может быть связана с более ранней диагностикой рака у женщин, принимающих КПК, биологическими эффектами КПК или комбинацией того и другого. У лиц, когда-либо принимавших КПК, рак молочной железы диагностируется на более ранних стадиях, нежели у тех пациенток, которые никогда не принимали КПК.

Хотя небольшое повышение АД было зарегистрировано у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимое увеличение является редкостью. Однако если упорная клинически значимая артериальная гипертензия развивается на фоне применения КПК, целесообразно отменить КПК и начать антигипертензивную терапию. При необходимости прием КПК может быть возобновлен, если ангигипертензивная терапия позволяет достичь целевых значений АД.

Имеются сообщения о том, что болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с приемом КПК.

Препарат Норколут ® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозно-галактозной мальабсорбцией не следует применять препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Норэтистерон не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Передозировка

Не было зарегистрировано серьезных негативных последствий после однократного приема внутрь детьми младшего возраста пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон.

Лекарственное взаимодействие

Следует с осторожностью назначать Норколут ® одновременно с индукторами микросомальных ферментов печени, т.к. они могут усиливать метаболизм препарата.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, такими как фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин и рифабутин, увеличивается клиренс половых гормонов, что может привести к снижению их терапевтической эффективности.

Гризеофульвин также может взаимодействовать с норэтистероном, приводя к нарушениям менструального цикла.

Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут усиливать метаболизм гестагенов.

Гестагены, в свою очередь, могут влиять на метаболизм других препаратов, изменяя их плазменные и тканевые концентрации. Например, при одновременном применении гестагенов с циклоспорином возможно ингибирование метаболизма последнего.

Использование гестагенов может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов (например, печеночные пробы, исследование гормонов щитовидной железы и коагуляционные тесты).

Источник