Для чего пьют диабетон
Диабетон MR 60 мг
Содержание
Фармакологические свойства препарата Диабетон MR 60 мг
Фармакодинамика. Гликлазид — пероральный гипогликемизирующий препарат, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других аналогичных соединений наличием аминоазобициклооктанового кольца, которое содержит азот и имеет эндоциклические связи. Гликлазид снижает уровень глюкозы в крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы.
Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняется даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид проявляет также гемоваскулярные свойства.
Влияние на инсулиносекрецию. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает I и II фазу инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы. Увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищей или нагрузкой глюкозой.
Гемоваскулярные свойства. Гликлазид снижает риск развития микротромбозов сосудов посредством двух механизмов, осуществляемых при развитии осложнений сахарного диабета:
частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулин, тромбоксан В2);
влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность тканевого активатора плазминогена).
Фармакокинетика. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно повышается на протяжении первых 6 ч после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), которое удерживается 6–12 ч после применения.
Однократный прием суточной дозы препарата Диабетон MR 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови на протяжении 24 ч. Индивидуальные колебания являются незначительными.
Гликлазид полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.
Отмечается линейная зависимость между принятой дозой препарата до 120 мг и концентрацией в плазме крови. Связывание гликлазида с протеинами плазмы крови составляет приблизительно 95%.
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, менее 1% активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Период полувыведения гликлазида составляет около 12–20 ч.
Объем распределения составляет приблизительно 30 л.
Показания к применению препарата Диабетон MR 60 мг
Сахарный диабет II типа при невозможности контролировать уровень гликемии только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.
Применение препарата Диабетон MR 60 мг
Для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная доза варьирует от 1/2 до 2 таблеток в сутки (30–120 мг в сутки). Суточную дозу принимать одинократно во время завтрака. Половину таблетки или таблетку(и) нужно глотать целыми (не раздавливать и не жевать).
Если больной забыл принять таблетки, не следует повышать дозу на следующий день.
Как и все сахароснижающие средства, необходим индивидуальный подбор дозы Диабетона MR 60 мг в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина HbАlc).
Начальная доза и подбор дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка в сутки препарата модифицированного высвобождения по 30 мг, или 1/2 таблетки модифицированного высвобождения по 60 мг).
При необходимости усиления контроля уровня гликемии суточная доза может быть повышена до 60 мг (2 таблетки по 30 мг или 1 таблетка 60 мг), 90 мг (3 таблетки по 30 мг или 1,5 таблетки по 60 мг) или 120 мг (4 таблетки по 30 мг или 2 таблетки по 60 мг) однократно во время завтрака. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом 1 месяц, кроме случаев, когда не отмечено снижения уровня глюкозы в крови на протяжении 2-х недель лечения. При таких обстоятельствах доза может быть увеличена через 2 недели лечения.
Средняя суточная доза составляет 60 мг — 2 таблетки препарата модифицированного высвобождения по 30 мг или 1 таблетка модифицированного высвобождения по 60 мг в сутки однократно во время завтрака для большинства пациентов с самого начала лечения.
Максимальная рекомендованная суточная доза – 120 мг (4 таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг или 2 таблетки модифицированного высвобождения по 60 мг).
Одна таблетка с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 60 мг эквивалентная двум таблеткам с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR по 30 мг.
Таблетку с модифицированным высвобождением препарата Диабетон MR 60 мг можно делить, что дает возможность применять препарат в дозе 30 мг (1/2 таблетки) и в дозе 90 мг (1,5 таблетки).
Переход пациента с лечения препаратом, содержащим гликлазидом 80 мг на прием Диабетона MR 60 мг, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 1/2 таблетки Диабетон MR 60 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови во время перехода на Диабетон MR 60 мг.
Переход пациента с лечения другими пероральными сахаропонижающими препаратами на Диабетон MR 60 мг: Диабетон MR 60 мг может быть назначен вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом надоучитывать дозирование и период полувыведения последнего. Переходный период как правило не нужен. Начинать нужно с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. «Начальная доза и подбор дозы»).
При переходе с гипогликемизирующих препаратов сульфанилмочевины, имеющих более продолжительный период полувыведения, чем Диабетон MR 60 мг, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим с целью предупреждения аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диабетон MR 60 мг начинают с дозы 30 мг в сут (1/2 таблетки) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, которые описаны ранее (см. выше).
Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами: Диабетон MR 60 мг может применяться в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы и инсулином. В случае, если не был достигнут адекватный контроль глюкозы крови у пациентов, принимающих Диабетон MR 60 мг, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) режим дозирования препарата Диабетон MR 60 мг такой же как и для пациентов в возрасте младше 65 лет.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной тяжести режим дозирования препарата Диабетон MR 60 мг такой же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Для пациентов, принадлежащих к группе риска по возникновению гипогликемии (см. разделы «ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), рекомендуется минимальная начальная доза — 30 мг в сут.
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ИБС, тяжелая патология каоронарных сосудов, диффузные поражения сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза — 30 мг в сут.
Противопоказания к применению препарата Диабетон MR 60 мг
Побочные эффекты препарата Диабетон MR 60 мг
Базируясь на опыте применения гликлазида и других производных сульфанимочевины, могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты.
Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфанилмочевины, прием гликлазида может вызывать развитие гипогликемии из-за нерегулярного приема пищи, особенно если прием пищи пропущен.
Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, слабость, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, упадок сил, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к развитию комы с летальным исходом.
Кроме того, могут иметь место такие признаки адренергической контррегуляции, как повышенная потливость, липкая кожа, ощущение тревоги, тахикардия, АГ (артериальная гипертензия), ощущении сердцебиения, приступ стенокардии, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако искусственный сахар (сахарозаменитали) не эффективны. Опыт применения других препаратов сульфанилмочевины свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть повторно, даже если вначале меры помощи были эффективными.
Если эпизод гипогликемии тяжелый или продолжительный, пациент нуждается в неотложной медицинской помощи или госпитализации, даже если его состояние временно контролируется благодаря приему сахара.
Другие побочные эффекты.
Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций относительно приема препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже наблюдаются следующие побочные эффекты:
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макропапулезная сыпь, булезная сыпь.
Со стороны системы крови (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило эти явления исчезают после отмены лечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения желтухи лечения препаратом следует прекратить.
Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, в связи с изменением уровня глюкозы в крови.
Нарушения, которые могут наблюдаться при применении любого препарата сульфанилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергического васкулита. При применении препаратов сульфанилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например, с холестазом и желтухой) и гепатит, проявления которых уменьшались после отмены этих препаратов или в единичных случаях приводили к угрожающей жизни печеночной недостаточности.
Особые указания по применению препарата Диабетон MR 60 мг
Гипогликемия. При применении препаратов сульфанилмочевины может возникнуть гипогликемия (см. раздел ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ). Этот препарат нужно назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов.
Факторы, повышаютщие риск возникновения гипогликемии:
Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Гипогликемические эпизоды у таких пациентов могут быть продолжительными, поэтому нуждаются в соответствующем лечении.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих гипогликемизирующие препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимым назначение инсулина.
Гипогликемизирующая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или в связи со снижением ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты являются неэффективными с самого начала лечения. Прежде чем делать вывод относительно развития вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность применяемой дозы и соблюдение пациентом диеты.
Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определения уровня гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак).
У пациентов с Г6 ФДГ-недостаточностью применение препаратов сульфанилмочевины может вызвать возникновение гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос относительно назначения альтернативной терапии.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендовано назначать этот препарат.
Дети. Гликлазид не рекомендовано назначать детям из-за отсутствия исследований у этой категории пациентов
Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата Диабетон MR 60 мг в период беременности отсутствует. При планировании или при установленной беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемизирующих препаратов на инсулин.
Диабетон MR 60 мг противопоказан во время кормления грудью в связи с возможностью возникновения гипогликемии у ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациенты должны знать о симптомах гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем и работе с разными механизмами, особенно в начале лечения.
Взаимодействия препарата Диабетон MR 60 мг
При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может быть необходимой коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии:
Противопоказано одновременное применение:
миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемизирующий эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Не рекомендовано одновременное применение:
фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемизирующий эффект производных сульфанилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение);
алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (в связи с ингибированием компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме.Следует избегать употребление алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.
Комбинации, применение которых требует осторожности: при одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия в связи с усилением гипогликемизирующего эффекта:
другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды), блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н2-рецепторов, сульфаниламиды, НПВП, ингибиторы МАО.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии:
Не рекомендовано одновременное применение:
даназол — оказывает диабетогенное действие.
Комбинации, применение которых требует осторожности:
хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (больше 100 мг в сут) повышает уровень глюкозы в крови (в связи с уменьшением высвобождения инсулина).
ГКС (для системного и местного применения: препараты для внутрисуставного введения, для местного применения (на кожу) и ректальные препараты) и тетракозактид — повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам);
ритодрин, сальбутамол, тербуталин (для в/в введения) – могут повышать уровень глюкозы крови путем β2-агонистического эффекта.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
антикоагулянты (например, варфарин): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфанилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости доза антикоагулянтов может быть откорректирована.
Передозировка препарата Диабетон MR 60 мг, симптомы и лечение
Проявляется гипогликемией. Симптомы умеренно выраженной гипогликемии (без потери сознания или неврологических расстройств) следует корригировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или изменением диета, режима питания. Необходим тщательный мониторинг до полной стабилизации состояния. Эпизоды тяжелой гипогликемии, сопровождающейся развитием комы, судорог и других неврологических нарушений, требуют проведения неотложной помощи и немедленной госпитализации больного.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы, пациенту необходимо быстро в/в ввести 50 мл концентрированного р-ра глюкозы (20–30%) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного р-ра глюкозы (10%) с частотой, неоходимой для поддерживать уровня глюкозы в крови более 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение пациента. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, поэтому применение диализа не эффективно.
Условия хранения препарата Диабетон MR 60 мг
Особых условий хранения не требуется.
Список аптек, где можно купить Диабетон MR 60 мг:
Диабетон® MR (60 мг)
Инструкция
Торговое наименование
Международное непатентованное название
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки с пролонгированным высвобождением, 60 мг
Фармакотерапевтическая группа
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата
сахарный диабет типа 1
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин)
беременность и период кормления грудью
детский возраст до 18 лет
лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Необходимые меры предосторожности при применении
— Переход с таблеток гликлазида 80 мг на таблетки с пролонгированным высвобождением Диабетон® MR 60 мг
Одна таблетка гликлазида 80 мг сравнима с лекарственной формой 30 мг с пролонгированным высвобождением (т.е. с половиной таблетки Диабетон® MR 60 мг). Поэтому при строгом мониторинге анализа крови такой переход может проводиться.
— Переход с другого противодиабетического препарата на Диабетон ® MR 60 мг
Диабетон® MR 60 мг может использоваться для замены других пероральных противодиабетических препаратов.
При переходе на Диабетон® MR 60 мг следует учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего противодиабетического препарата.
Как правило, соблюдения переходного периода не требуется. Прием следует начинать с дозы 30 мг, с последующей корректировкой в зависимости от реакции уровня глюкозы в крови, как это описывалось выше.
При переходе с гипогликемических препаратов группы сульфонилмочевины с пролонгированным периодом полувыведения может понадобиться безмедикаментозный период продолжительностью несколько дней, во избежание аддитивного действия двух препаратов, которое может привести к гипогликемии. Переход на Диабетон® MR 60 мг должен проводиться по процедуре, описанной для начала лечения, т.е. начальная дозировка составляет 30 мг/день с последующим поэтапным увеличением дозы, в зависимости от метаболической реакции.
— Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами
Диабетон® MR 60 мг может назначаться в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови неадекватно контролируется приемом Диабетон® MR 60 мг, под строгим медицинским наблюдением может быть назначена инсулинотерапия.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Препарат назначается в той же дозе, что и пациентам моложе 65 лет.
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат назначают в обычных дозах.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание;
тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства – гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз;
отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах;
тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы – тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз),
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии:
C миконазолом (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
С фенилбутазоном (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон® MR следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
С алкоголем усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами: другими гипогликемическими средствами (инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидинидионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, агонистами ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента – каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами; кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови: (ослабляющие действие гликлазида)
С даназолом обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
С хлорпромазином (нейролептик) в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
С глюкокортикоидами (системное и местное применение внутрисуставное, кожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
С препаратами зверобоя (Hypericum perforatum): зверобой (Hypericum perforatum) снижает концентрацию гликлазида. При необходимости, рекомендует контролировать за уровнем глюкозы в крови.
Препараты, способствующие вызвать отклонение уровня глюкозы в крови от нормы:
Комбинации, требующие осторожности
С фторхинолоном: при одновременном применении Диабетон® MR 60 мг с фторхинолонами следует предупредить пациента о возможности отклонения уровня глюкозы в крови от нормы и рекомендуется контролировать за уровнем глюкозы в крови.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов c пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно. При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях – в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел «Побочное действие»). Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
тяжелая печеночная недостаточность;
передозировка препарата Диабетон® MR ;
некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.
Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.
Недостаточный гликемический контроль
Эффективность контроля концентрации глюкозы в крови больного, получающего противодиабетическую терапию, может понижаться под воздействием следующих факторов: приема препаратов зверобоя (Hypericum perforatum) (см. раздел «Взаимодействие с другими препаратами»), повышенной температуры, травмы, инфекции или хирургического вмешательства. В отдельных случаях может потребоваться введение инсулина. Гипогликемическая эффективность любого перорального противодиабетического средства, в том числе гликлазида, у многих больных со временем уменьшается: это может быть обусловлено прогрессированием диабета или ослаблением реакции на препарат. Это явление известно как вторичное отсутствие эффекта терапии, в отличие от его первичного отсутствия уже в самом начале применения препарата первой линии лечения. Заключение о вторичном отсутствии эффекта можно делать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении больным режима питания.
Отклонение уровня глюкозы в крови от нормы
У больных диабетом, получающих фторхинолоны, особенно у пожилых пациентов, отмечались отклонения уровня глюкозы в крови от нормы, в том числе гипогликемия и гипергликемия. Всем пациентам, получающим одновременно Диабетон® МR 60 мг и препарат группы фторхинолонов, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Пациенты с порфирией
У пациентов с порфирией отмечались случаи острой порфирии при приеме некоторых других препаратов сульфонилмочевины.
Не следует назначать Диабетон® МR 60 мг пациентам с редко встречающимися проблемами наследственной непереносимости лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохой абсорбцией глюкозы-галактозы.
Применение в педиатрии
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Во время беременности или лактации
Данные о применении гликлазида у беременных женщин ограничены или отсутствуют (менее 300 исходов беременности), хотя имеются некоторые данные по другим препаратам группы сульфонилмочевины.
Из соображений предосторожности желательно избегать применения гликлазида во время беременности.
Следует добиться контроля за диабетом до зачатия, чтобы уменьшить риск врожденных отклонений от нормы, связанных с некомпенсированным диабетом.
Пероральные гипогликемические препараты не применяются, препаратом первой линии лечения диабета во время беременности является инсулин. Перейти с пероральной гипогликемической терапии на инсулин рекомендуется до зачатия или сразу после того, как факт беременности подтвердился.
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние гликлазида на способность вождения автотранспорта и пользования машинным оборудованием отсутствует или незначительно. Следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале терапии.
Рекомендации по применению
Суточная доза может составлять 30-120 мг (1/2 –2 таблетки) в один приём.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и HbA1с.
Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста, 65 лет) – 30 мг в сутки (1/2 таблетки).
В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.
Одна таблетка препарата Диабетон® MR таблетки с пролонгированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таблеткам Диабетон® MR таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 таблетки 60 мг).
Метод и путь введения
Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.
Частота применения с указанием времени приема
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия. При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает. Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному внутривенно струйно вводят 50 мл 20-30 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10 % раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Следует тщательно контролировать уровень глюкозы крови и в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения. Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
В случае необходимости можно обратиться за консультацией к медицинскому работнику.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Наиболее частая нежелательная реакция при применении глиглазида – гипогликемия.
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, препарат Диабетон® MR может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и особенно, если приём пищи пропущен.
Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, слабая концентрация внимания, снижение способности оценивать обстановку и замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства зрения и речи, афазия, тремор, парезы, снижение чувствительности, головокружение, ощущение беспомощности, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которая может завершиться комой и летальным исходом.
Также могут отмечаться андренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, тревога, тахикардия, повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз и аутоиммунные буллезные расстройства) и в исключительных случаях лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочная фосфатаза), гепатит (отдельные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 c П, лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки продолговатой формы, белого цвета, c двояковыпуклой поверхностью, и риской для разлома между гравировкой « DIA » «60» на обеих сторонах таблетки.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Сведения о производителе
ООО «СЕРВЬЕ РУС», Российская Федерация
108828, г. Москва, поселение Краснопахорское, д. Софьино, стр. 1/1.
Тел: +7 (495) 225 8010
Факс: +7 (495) 225 8011
Электронная почта: 2258010@servier.com
Держатель регистрационного удостоверения
Les Laboratoires Servier
( Ле Лаборатуар Сервье )
92284 Suresnes cedex France (Франция)
Тел: +33 (0)1 55 72 60 00
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Сервье Казахстан»
050020, г. Алматы, пр. Достык, 310 «г», Бизнес центр «Достык», 3 этаж
Тел.: (727) 386 76 62/63/64/70/71
Факс: ( 727 ) 386 76 67