Для чего пьют эгилок таблетки
Эгилок® (50мг) (Metoprolol)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 25мг, 50мг, 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг)
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг)
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Особые группы пациентов
Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.
Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.
Фармакодинамика
Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.
При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.
По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.
При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.
При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.
Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.
При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).
При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:
(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,
(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.
Метопролол может применяться для лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением.
Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени.
При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;
— стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)
— вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)
— нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)
— профилактика приступов мигрени
— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)
Способ применения и дозы
Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза
50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).
При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.
Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
Особые группы пациентов:
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.
При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.
Побочные действия
Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.
Эгилок® (25 мг) (Metoprolol)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 25мг, 50мг, 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг)
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг)
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Особые группы пациентов
Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.
Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.
Фармакодинамика
Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.
При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.
По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.
При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.
При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.
Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.
При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).
При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:
(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,
(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.
Метопролол может применяться для лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением.
Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени.
При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;
— стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)
— вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)
— нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)
— профилактика приступов мигрени
— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)
Способ применения и дозы
Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза
50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).
При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.
Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
Особые группы пациентов:
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.
При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.
Побочные действия
Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.
Эгилок : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: метопролол;
1 таблетка содержит метопролола тартрата 25 мг или 50 мг, 100 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства:
25 мг белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые с крестовиной насечкой и двойным скосом (Х) с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы E и номера 435 с другой стороны, без или почти без запаха
50 мг белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с насечкой с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы E и номера 434 с другой стороны, без или почти без запаха
100 мг белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые, с фаской, риской с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы E и номера 432 с другой стороны, без или почти без запаха.
Таблетки можно делить на равные части.
Фармакологическая группа
Селективные блокаторы β-адренорецепторов.
Фармакологические свойства
Он подавляет сердечные эффекты усиленной симпатической активности, в значительной мере уменьшает частоту сердечных сокращений, сократимость сердца, сердечный выброс и артериальное давление.
При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов как в положении стоя, так и в положении лежа. Долгое антигипертензивный эффект препарата
связан с постепенным уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления.
У пациентов с артериальной гипертензией длительное применение препарата приводит к статистически значимому уменьшению массы левого желудочка и улучшение диастолической функции левого желудочка.
У мужчин с легкой и умеренной артериальной гипертензией метопролол уменьшает летальность, вызванную сердечно-сосудистыми заболеваниями (прежде всего частоту случаев внезапного летального исхода, инфарктов миокарда с летальным исходом и инсультов).
Благодаря снижению системного артериального давления, уменьшению частоты сердечных сокращений и сократимости сердца метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде. Уменьшая частоту сердечных сокращений и таким образом удлиняя продолжительность диастолы, метопролол улучшает
перфузию в оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровоснабжением.
Кроме того, препарат уменьшает количество, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии, а также бессимптомной ишемии и повышает переносимость физической нагрузки.
При инфаркте миокарда метопролол снижает летальность уменьшения риска внезапного летального исхода. Этот эффект прежде всего связан с предотвращением случаев фибрилляции желудочков. Уменьшение летальности наблюдается независимо от того, назначали метопролол на ранней или на поздней стадии заболевания, а также в случаях повышенного риска и у пациентов с сахарным диабетом.
При назначении метопролола после инфаркта миокарда препарат уменьшает возможность повторного инфаркта.
При застойной сердечной недостаточности, развившейся на основе дилатационной кардиомиопатии, метопролол, предназначенный сначала в низкой дозе (2 x 5 мг в день), которую затем постепенно повышали, улучшал работу сердца, качество жизни и физическую работоспособность пациентов; уменьшал количество повторной госпитализации вследствие сердечной недостаточности и потребность в трансплантации сердца.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и вентрикулярной экстрасистолии метопролол уменьшает желудочковая частоту и количество экстравентрикулярно ударов.
В терапевтических дозах периферический судино- и бронхозвужувальний эффект метопролола менее выражен, чем у неселективных β-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными β-адренорецепторов, метопролол значительно меньшей степени влияет на выработку инсулина и метаболизм углеводов. Он лишь незначительно изменяет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию или удлиняет продолжительность гипогликемического приступа.
В непродолжительных клинических исследованиях метопролол индуцировал незначительное повышение уровня триглицеридов и незначительное снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось также незначительное снижение уровня Х-ЛПВП (холестерина липопротеидов высокой плотности), однако оно было меньшим, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов. Однако в длительном клиническом исследовании было продемонстрировано существенное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови через несколько лет лечения метопрололом.
Метопролол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Фармакокинетические параметры метопролола линейные в диапазоне терапевтических доз.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. После всасывания метопролол подвергается метаболизму первого прохождения. Биодоступность метопролола составляет почти 50% после однократного приема и почти 70% после повторного применения.
Одновременный прием пищи может увеличивать биодоступность метопролола на 30-40%.
Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%.
Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий кажущийся объем распределения
Метопролол метаболизируется в печени с помощью ферментов цитохрома P450. Метаболиты не способствуют клиническому эффекту.
Более 95% принятой дозы может проявляться в моче, 5% выводится в неизмененном виде. В некоторых случаях последняя величина может увеличиваться до 30%.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры метопролола существенно не изменяются.
Печеночная недостаточность незначительно влияет на фармакокинетические параметры метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после операции на портокавальному анастомозе биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов после операции на портокавальному анастомозе общий клиренс из организма уменьшался примерно до 0,3 л / мин, а площадь под кривой «концентрация-время» увеличивалась примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.
Показания
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с препаратом Эгилок ® принимают ганглиоблокаторы, другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы МАО (и-МАО).
Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон угнетает метаболизм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также β-блокирующие свойства.
При внезапной отмене клонидина на фоне лечения β-блокаторами может повыситься артериальное давление. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
У пациентов, которые одновременно с препаратом Эгилок ® принимают антагонисты кальция ветапамилового типа или дилтиазем и / или препараты для лечения аритмии, возможны отрицательные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует назначать в верапамил (из-за угрозы остановки сердца). β-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон).Взаимодействие с амиодароном (выраженная синусовая брадикардия) может возникать в течение длительного времени после отмены препарата.
У пациентов, получающих лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазин и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).
При одновременном лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландин-синтетазу, антигипертензивный эффект β-блокаторов может уменьшаться.
Кардиоселективные β-блокаторы значительно меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные β-блокаторы.
Дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивную ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия.
Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламин.
При одновременном приеме β-блокаторов с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследовано на пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопролола. Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время артриовентрикулярнои проводимости и вызвать брадикардию. Дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола к α-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метропрололу усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6. Рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при комбинации с нитратами из-за риска артериальной гипотензии и / или брадикардии.
Особенности применения
При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц).
Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить антагонисты кальция верапамилового типа.
Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при применении строгой диеты с голоданием. В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию по сравнению с лечением неселективными β-блокаторами.
Метропролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата для больных тиреотоксикоз противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.
Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечение этой болезни до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.
Очень редко уже существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут отягощать и приводить к AV-блокады более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно.
С осторожностью метопролол применять больным с миастенией.
Метопролол может усилить существующую брадикардию. В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50-55 уд / мин) в ходе лечения метопрололом доза должна быть уменьшена и / или препарат следует постепенно отменить.
Благодаря своей гипотензивной действия препарат может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.
Если препарат применять пациентам с феохромоцитомой, параллельно следует применять α-симпатолитическим препарат.
Прекращать лечение следует постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней до 25 мг. Лечение не следует прекращать внезапно из-за возможности развития синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Метопролол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное уменьшение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и оно было значительно меньшим по сравнению с приемом неселективных β 2 блокаторов. Тем не менее, в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.
Недостаточно опыта применения метопролола больным с сердечной недостаточностью и такими сопутствующими факторами: нестабильная сердечная недостаточность (NYHA IV) острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в предыдущие 28 дней нарушение функции почек и печени; возраст пациента более 80 лет и меньше 40 лет гемодинамически выраженные заболевания клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства на сердце. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.
Если необходимо прекратить лечение и в случае, когда это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в день в течение последних 6 дней. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск сердечных приступов, включая внезапный летальный исход, может увеличиваться при прекращении лечения β-блокаторами.
У пациентов, получающих β-блокаторы, адреналин может повысить артериальное давление и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна при применении селективных β-блокаторов.
Поскольку перед хирургической операцией метопролол необходимо отменить, отмену следует осуществить не позднее чем за 48 часов до операции, за исключением особых случаев, например тиреотоксикоза или феохромоцитомы.
Однако в некоторых случаях введение β-блокаторов перед операцией может быть полезным, поскольку они могут снижать аритмогенные эффекты и уменьшать коронарное кровообращение при хирургическом стрессе, что вызывает предпочтение симпатического тонуса. Если из этих соображений пациенту применяют β-блокатор, следует выбрать анестетик со слабой отрицательной изотропной действием чтобы снизить риск угнетения миокарда.
Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, проходящих лечение β-блокаторами.
Пациенты, истории болезни которых были отмечены тяжелые аллергические реакции, должны проходить лечение метопрололом очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят лечение вакцинами (десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.
Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями истории болезни должны проходить лечение метапрололом только после тщательного изучения отношения положительного эффекта к риску.
Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделить особое внимание. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушением метаболизма глюкозы / галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью
Как правило, β-блокаторы подавляют плацентарный кровоток, что может стать причиной задержки роста плода. Метопролол может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, поэтому его прием следует прекратить за 48-72 часа до предполагаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 48-72 часов после рождения.
С другой стороны, количество метопролола, которую младенец получает с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокировки β-адренорецепторов незначительна при условии, что дозы метопролола, которые получает мать, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона. Необходимо тщательно контролировать состояние младенцев на грудном вскармливании для выявления потенциальных эффектов β-блокады.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Применение метопролола может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работе на высоте.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза составляет 50-100 мг 2-3 раза в сутки. В случае необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
Рекомендуемая доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличить до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.
При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12:00 после появления боли в груди)
Рекомендуемая доза составляет 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать.
Профилактика приступов мигрени
Рекомендуемая суточная доза составляет 100-200 мг в сутки, в 2 приема.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет нужды корректировать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени
Корректировка дозы (уменьшение дозы метопролола) обычно необходимо для пациентов с ограниченными печеночными функциями (например, для пациентов с циррозом печени).
Пациенты пожилого возраста
Нет нужды корректировать дозу.
Артериальная гипертензия: при легкой и умеренной гипертензии начальная доза составляет 25 мг.
Применение препарата противопоказано детям.
Передозировка
Одновременное употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента.
Лечение. Необходимы интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы в крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание можно снизить промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.
Можно ввести глюкагон 50-150 мкг / кг массы тела в течение 1 минуты, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавления адреналина (эпинефрина).
Инфузия натрия (натрия или бикарбоната) в случае продления QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.
Побочные реакции
Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты, которые возникают, как правило незначительны и преходящи.
В нижеследующей таблице побочные реакции на метопролол сгруппированы по классификации органов MedDRA:
Частота возникновения таких нежелательных эффектов как кожные реакции или раздражение глаз, низкая, и симптомы обычно исчезают после прекращения терапии.