Для чего пьют глицерин в таблетках

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитроглицерин

Таблетки подъязычные белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Показания активных веществ препарата Нитроглицерин

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Противопоказания к применению

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

Источник

Нитроглицерин таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Состав

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, лактоза моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты.

Показания к применению

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Способ применения и дозы

Дозу и схему лечения устанавливает лечащий врач индивидуально в зависимости от чувствительности больного к препаратам нитроглицерина, показаний, конкретной клинической ситуации. С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек.

Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается редко, тем не менее, при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство, обморок, сонливость, церебральная ишемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, покраснение кожи лица, тахикардия, брадикардия, сосудистый коллапс. Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные реакции»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим нитратам, или к любому из вспомогательных веществ; артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.); сосудистый коллапс; закрытоугольная форма глаукомы; шок; острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка; токсический отек легких; геморрагический инсульт; состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит); гипертрофическая кардиомиопатия; одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил); анемия, повышение внутричерепного давления (в том числе после перенесенной черепно-мозговой травмы), брадикардия, тампонада сердца, аортальный стеноз».

Беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.

Лечение: при коллапсе следует принять больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При метгемоглобинемии показано внутривенное введение метиленового синего (в среднем 0,1-0,15 мл 1 % раствора на 1 кг массы тела). В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики, кислород.

Меры предосторожности и особенности применения

Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!

На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления, появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.

К нитроглицерину при частом применении может развиваться привыкание, требующее повышения дозировки.

Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

С осторожностью применять при цереброваскулярной патологии, тяжелых заболеваниях печени или почек, гипотиреозе, гипоксемии, недавно перенесенном инфаркте миокарда, первичной легочной гипертензии, мигрени, склонности к развитию ортостатической гипотензии, недостаточности питания, дефиците метгемоглобинредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа или сидя. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у пациентов с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.

Если симптомы стенокардии не прошли после приема трех доз препарата, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Следует строго соблюдать условия хранения препарата. При нарушении целостности упаковки или условий хранения эффективность препарата может снижаться.

Из-за содержания лактозы, препарат противопоказан пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Особенности применения у пациентов пожилого возраста

При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, по возможности, в положении сидя или лежа».

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Безопасность применения в период беременности и лактации не доказана. Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Влияние лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами

При управлении транспортным средством или при управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует помнить, что прием препарата может привести к снижению скорости реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема гипотензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). С осторожностью следует принимать нитроглицерин с прокаинамидом, так как возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

N-ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина.

Вероятность развития толерантности возрастает при использовании в сочетании с препаратами нитратов пролонгированного действия.

Препараты, которые вызывают сухость во рту (например, антихолинергические, антимускариновые), могут уменьшить эффективность нитратов, применяемых сублингвально в результате снижения всасывания.

Антикоагулянтный эффект гепарина может снижаться при одновременном применении с нитратами. Ранний и частый мониторинг эффективности антикоагулянтной терапии рекомендуется при сочетанной терапии нитратами и гепарином.

Усиление гипотензивного эффекта апоморфина может происходить в результате сопутствующего применения нитроглицерина.

Алкалоиды спорыньи, препятствуя коронарной вазодилатации, вызываемой нитратами, могут усиливать стенокардию. Нитроглицерин может уменьшить эффект первого прохождения и метаболизм дигидроэрготамина.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Источник

Нитроглицерин : инструкция по применению

Общая характеристика

Химическое название: glyceryl trinitrate; пропан-1,2,3-Триол тринитрат;

Основные физико-химические свойства

Таблетка белого цвета с шероховатой поверхностью;

Состав 1 таблетка содержит нитроглицерина 0,5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, глюкоза, сахар.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органический нитрат. Код АТС С01D А02.

Фармакологические свойства

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропных функция миокарда. Уменьшается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обусловливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается сократимость. Менингиальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Показания

Стенокардия (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики), в комплексном лечении инфаркта миокарда и острой левожелудочковой недостаточности.

Способ применения и дозы

Побочное действие

С стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, гиперемия лица. Возможны аллергические реакции.

Со стороны пищеварительного диван: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Передозировка

Особенности применения

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при применении алкоголя; выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерина, как и в других органических нитратов, при частом применении может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. При управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и / или одновременным приемом валидола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретики, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, силденафилом, опиоидными анальгетиками, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина, с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметическими средствами угнетение антиангинального действия, с дигидроэрготамином возможно повышение его концентрации в плазме крови, с хинидином или новокаинами ом может вызвать ортостатический коллапс, при применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и другие препараты, обладающие холиноблокаторну действие, могут снизить эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биодоступность препарата. Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.

Условия хранения

Источник

Нитроглицерин: описание, инструкция, цена

При приёме нитроглицерина наблюдается непродолжительный сосудосуживающий эффект. Он объясняется быстрой активацией гуанилатциклазы. Нитроглицерин используют для незамедлительного купирования стенокардических приступов. Вообще, нитроглицерин – это группа препаратов, в составе которых содержится тринитрат глицерина. Под нитроглицерином, как правило, подразумевают маслообразную жидкость, которая плохо растворяется в воде, но отлично в эфире, спиртовом растворе и хлороформе.

История возникновения вещества

Нитроглицерин открыл А. Собреро. Открытие случилось, когда ученый продолжал работу своего великого учителя. Именно Собреро первым заметил, что при языковой пробе незначительных доз нитроглицерина возникает головная боль.

Константин Геринг, приступивший к исследованию вещества через 2 года после А. Собреро, испытывая на добровольцах эффект от нитроглицерина, подтвердил, что его применение действительно провоцирует возникновение головной боли. Константин Геринг хотел использовать вещество в гомеопатии для того, чтобы купировать приступы мигрени. Он мотивировал своё умозаключение так: «Нужно лечить аналогичное аналогичным».

Позднее за изучение нитроглицерина взялся Уильям Мюррелл. Он начал использовать средство для купирования стенокардических приступов. Однако тогда нитроглицерин рассматривался как ценный лекарственный состав от высокого кровяного давления. Мюррелл, будучи врачом-практиком, работавшим одновременно в нескольких медучреждениях, выделил оптимальную дозировку, соотнеся результативность фармпрепарата с параметром его безопасности.

Далее за изучение вещества взялся Уильям Мартиндейл, разработавший твердую форму фармпрепарата. Ему удалось доказать, что твердая форма препарата не только удобна в использовании, но и хорошо усваивается.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин — активно используемое сегодня венодилатирующее средство (относится к спецгруппе нитратов). Вещество, попадая в человеческий организм, приводит к заметному расслаблению вен и венул. Заметным становится спазмолитический эффект, гладкая мускулатура сосудов, желчевыводящих путей расслабляется.

Если препарат вводится внутривенным образом, происходит расширение периферической венозной системы. В итоге приток крови к правому предсердию уменьшается, происходит снижение артериального давления (далее аббревиатура —АД), благодаря этому снижается потребность миокарда в молекулах кислорода. Следовательно, происходит перераспределение кровотока в те зоны, где он заметно снижен. Параллельно угнетается боль, вызывавшаяся сосудистым компонентом. Расширение сосудов влечет за собой ощутимую головную боль. Ослабление эффекта происходит в случаях длительного применения медвещества.

Чтобы привыкания к фармпрепарату не произошло, врачи рекомендуют соблюдать интервал применения в 8-12 часов. Это лучше, нежели непрерывное лечение. Если имеет место сублингвальная форма приступа или буккальная форма стенокардического приступа, нежелательное состояние купируется уже на 2 минуте после попадания фармвещества в кровь. При этом антиангинальный, а также гемодинамический эффект стойко держится около 5,5 часов. Если используется мазь, эффект от ее воздействия начинается через 15-20 минут (иногда эффекта приходится ждать 60 минут) после нанесения на кожу. Продолжается ее действие около 4 часов.

После приема внутрь вещество всасывается. Эффект становится хорошо заметным через 30, иногда 60 минут. Сохраняется он до 6 часов.

Фармакокинетика

Вещество способно достаточно быстро и полностью абсорбироваться с поверхности слизистых оболочек. Хорошо проникает в организм оно и через эпидермис. Внутренний прием обеспечивает 10-процентную биодоступность по сравнению с сублингвальным применением нитроглицерина. Сублингвальный прием, а также плавное введение в венозное русло вещества исключает печеночную деградацию, поэтому фармвещество сразу оказывается в системном кровотоке. Если принимается препарат в дозе 0,5 мг сублингвальным образом, биодоступность препарата составит 100%. Связывается с белками кровяной плазмы вещество на 60%.

После аппликации в кровяной плазме достигается концентрация вещества через 120 минут. Повторные аппликации препарата не обеспечивают кумулятивный эффект.

Показания

Противопоказания

Препарат не назначают, когда есть к нему гиперчувствительность. Его нельзя использовать вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы.

С осторожностью назначают вещество при черепно-мозговых травмах (так как нитроглицерин повышает давление внутри черепа), при тампонаде сердца, отеке легочной системы, который возник по причине токсического поражения.

С осторожностью есть смысл принимать нитроглицерин, если имеет место повышенная перистальтика ЖКТ или синдром мальабсорбции.

Побочные эффекты

Возможны такие местные реакции, как покраснение кожного покрова, выраженный аллергический дерматит.

Может появиться ощущение слабости, были случаи нечеткости зрения, как и гипотермии.

Режим дозирования

Препарат может применяться внутрь, сублингвальным образом, внутривенно, накожно, а также трансдермально.

Купирование стенокардических приступов стоит производить употреблением препарата сублингвальным образом. Сразу после возникновения боли следует принять от 0,5 до 1 мг вещества за раз. Антиангинальный эффект проявляется спустя 1-2 минуты, 75% больных утверждает, что самочувствие приходит в норму спустя 3 минуты, у оставшихся 15% больных приступ проходит через 4-5 минут. Если спустя 4-5 минут с момента попадания в организм фармвещества антиангинального действия не случилось, принимают еще 0,5 мг лекарства. Если после 2 либо 3 выпитых таблеток эффект не наступил, следует незамедлительно вызвать доктора.

Трансдермальный способ применения тоже очень распространен. При помощи аппликаций возможно поддерживать суточную дозу. Предельно допустимая суточная доза – два спецпластыря. Врач должен определить допустимую дозу и наблюдать за состоянием больного в стационаре. Такое наблюдение необходимо, чтобы увидеть первые признаки передозировки и своевременно скорректировать дозу.

Применения на кожу

Если принято решение использовать фармсредство накожно, обычно рекомендуют наносить 2,5 см состава. Это начальная доза. Если этой дозы оказалось недостаточно, ее можно увеличить до 5 или даже 10 см. Предельно допустимая доза равна 15 см.

Возможно применение лекарственного состава в форме аэрозоли/спрея. При нарастающем отеке легких назначают 4 дозы. Их нужно применить для максимального эффекта за очень короткий временной интервал.

Взаимодействие

Так как сегодня возможно купить нитроглицерин без рецепта, важно знать принцип его взаимодействия с иными фармпрепаратами. Понижающий давление эффект усиливается при одновременном применении вместе с вазодилататорами. Усиливается эффект и диуретиками. Также доказано, что этанол заметно усиливает эффект от вещества. Стоит понимать, что хинидин в сочетании с нитроглицерином может вызвать ортостатическую гипотензию.

Передозировка

В случае сильного падения АД возникает сильная сонливость, рвотные позывы. При применении в чрезмерных дозах фармпрепарата возможен коллапс, диспноэ.

Если препарат вводился внутривенно и произошла передозировка, следует прекратить дальнейшее введение. Если вещество попадало в кровь трансдермальным образом, следует удалить мазь.

Предостережения

При остром инфаркте нужно принимать препарат при условии внимательного наблюдения врача за больным.

В нашей аптечной справочной всегда возможно узнать цены на нитроглицерин в аптеках Новосибирска. Благодаря нашему ресурсу возможно узнать, какая сегодня минимальная стоимость нитроглицерина.

Источник