Для чего пьют глюкофаж лонг 1000
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка содержит:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов
Код АТХ
Фармакодинамика:
Метформин стимулирует синтез гликогена воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика:
Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (ТСmах) после приема пищи составляет 5 часов (в промежутке 4-10 часов) после однократного приема внутрь 1 таблетки препарата Глюкофаж® Лонг в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 1000 мг.
В равновесном состоянии идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки.
Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.
При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (Сmах увеличивается на 26% и ТСmах увеличивается примерно на 1 час).
Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.
Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболитов у человека не обнаружено.
Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин что указывает на то что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 65 часов.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина увеличивается период полувыведения что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа у взрослых особенно у пациентов с ожирением при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
— в качестве монотерапии;
— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
— диабетический кетоацидоз диабетическая прекома кома;
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
— острые состояния протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее многократных приступах рвоты) тяжелые инфекционные заболевания (например инфекции дыхательных путей инфекции мочевыводящих путей) шок;
— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики дыхательная недостаточность острый инфаркт миокарда);
— обширные хирургические операции и травмы когда показано проведение инсулинотерапии (см. Раздел «Особые указания»);
— печеночная недостаточность нарушение функции печени;
— хронический алкоголизм острое отравление алкоголем;
— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например внутривенная урография ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
— детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.
С осторожностью:
— у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);
— в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидетельствует о том что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Способ применения и дозы:
Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости 1 раз в день во время или после ужина.
Доза препарата Глюкофаж® Лонг 1000 мг подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
— Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг следует принимать 1 раз в день во время или после ужина.
— Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.
— Пациентам принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе превышающей 2000 мг не рекомендован переход на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг.
— Для пациентов не принимающих метформин рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж® Лонг является 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина (доступны следующие формы выпуска Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгированного действия 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.
— В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют как описано выше начиная с назначения препарата
Глюкофаж® Лонг 500 мг или 750 мг с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшегогликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет одну таблетку 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Глюкофаж® Лонг 1000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечнойнедостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Начальная доза составляет 500 мг или 750 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек которую необходимо проводить регулярно (См. «Особые указания»).
Продолжительность курса лечения
Глюкофаж® Лонг следует принимать ежедневно без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж® Лонг.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
ГЛЮКОФАЖ ЛОНГ
Лекарственная форма: ТАБ ПРОЛОНГ
Производители
Инструкция по применению
Состав
1 таблетка содержит
Описание
Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу.
Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика
После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) составляет 7 час. В то же время ТСmах для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 час.
Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.
Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.
Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vᵈ) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболитов у человека не обнаружено.
Метформин выводится в неизмененном виде почками.
Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Показания
Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
— в качестве монотерапии;
— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
— острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;
— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
— обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. Раздел «Особые указания»);
— печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
— детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.
С осторожностью
— у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);
— в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг.
Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения препарата Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способы применения и дозы
Препарат Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 500 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина.
Доза препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
— Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж® Лонг является 500 мг один раз в сутки во время ужина.
— В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг), до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
— Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.
— Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж® Лонг.
— В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства, необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж® Лонг в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет одну таблетку 500 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгированного действия, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (например, Глюкофаж®, таблетки покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев.
Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год.
Продолжительность курса лечения Глюкофаж® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж® Лонг.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Частые: ≥1/100, Телефонная справочная 8-800-600-22-09
Глюкофаж Лонг – эффективный и безопасный сахароснижающий препарат для длительного применения
Под влиянием метформина чувствительность тканей к инсулину возрастает на 18–50%, в результате повышается утилизация глюкозы печенью, мышечной и жировой тканями. В этих тканях метформин способствует связыванию инсулина с рецепторами. Наблюдается также повышение их количества и аффинности, активация пострецепторных механизмов действия инсулина, в частности тирозинкиназы и фосфотирозин фосфатазы [25, 26].
Лечение метформином изменяет и липидный профиль: снижается концентрация триглицеридов на 10–20%, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на 10%, при этом повышается концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) на 10–20% [20, 25]. Метформин способствует снижению уровня и скорости окисления свободных жирных кислот (на 10–17 и 10–30% соответственно) и активации их реэстерификации. В результате устраняются эффекты липотоксичности на всех уровнях, включая печень, жировую и мышечную ткани и островки Лангерганса [26].
Интестинальный эффект метформина заключается в замедлении скорости всасывания углеводов. При этом препарат повышает утилизацию глюкозы в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), усиливая анаэробный гликолиз как в состоянии насыщения, так и натощак. В результате постпрандиальная гликемия снижается в среднем на 20–45% [20, 25]. Таким образом, метформин вносит существенный вклад в предотвращение постпрандиальных пиков гликемии, ассоциированных с риском преждевременной смерти от ССЗ [20].
Предотвращение гипогликемии, учитывая ее опасные последствия, у больных СД 2, имеющих ССЗ, является крайне важным [4, 6, 10]. Благодаря указанным эффектам метформина происходит снижение уровня глюкозы без риска гипогликемических состояний, что является несомненным достоинством препарата [20]. Применение метформина приводит к снижению уровня HbA1c на 1,5–2,0% [1, 25].
Важно отметить, что, не оказывая прямых эффектов на бета-клетки поджелудочной железы, метформин улучшает секрецию инсулина, способствуя сохранению их функциональной активности. На фоне уменьшения ИР снижается базальный уровень инсулина в сыворотке крови [20, 25]. В связи с этим интересны результаты ретроспективного исследования [17], в котором анализировалась сахароснижающая терапия на этапе инициации и интенсификации. Количество участников – 15 516. Период наблюдения – с 2009 по 2013 г. Пациентов в зависимости от получаемого лечения разделили на группы: метформин, ПСМ, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Цель исследования – определить начало интенсификации терапии (добавление другого сахароснижающего средства, включая инсулин) у пациентов с СД 2, получавших пероральные сахароснижающие препараты (ПСП) впервые.
Только 57,8% пациентов начали терапию с метформина. С помощью регрессионного анализа Кокса установлено, что старт терапии с метформина (по сравнению с другими ПСП) ассоциировался с меньшей необходимостью интенсификации терапии в будущем (р
Глюкофаж лонг таб пролонг д-я 1000мг N 60
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Добавить в корзину
Описание
Активное вещество: метформин (metformin)
Фармакологическое действие
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Показания препарата Глюкофаж® Лонг
Cахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
в качестве монотерапии;
в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.
Режим дозирования
Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина.
Доза препарата Глюкофаж® Лонг 1000 мг подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг следует принимать 1 раз в день во время или после ужина.
Препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг его суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.
Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг.
Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж® Лонг является 500 мг или 750 мг 1 раз/сут во время ужина (доступны следующие формы выпуска Глюкофаж® Лонг: таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг и 750 мг). Через каждые 10-15 дней дозу рекомендуется корректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.
В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения препарата Глюкофаж® Лонг 500 мг или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Глюкофаж® Лонг 1000 мг.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет одну таблетку 500 мг или 750 мг 1 раз/сут во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Глюкофаж® Лонг 1000 мг.
Перед применением требуется консультация специалиста. Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Режим хранения, взаимодействие и побочные действия указаны в инструкции.
Глюкофаж Лонг : инструкция по применению
Состав
Описание
Капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.
Фармакологические свойства
Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Всасывание
После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 часов. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа.
После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Колебания максимальной концентрации метформина (Cmax) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. Сmax в крови ниже Сmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм
Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками.
Выведение
Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Показания к применению
Противопоказания
Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг. Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.
При необходимости применения препарата Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозировка
Препарат Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия назначают внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.
Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
Обычная начальная доза
Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 1 таблетка 1 раз в день во время ужина.
При переходе с препарата Глюкофаж® с обычным высвобождением активного компонента начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж® с обычным высвобождением активного компонента.
Титрование дозы
В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.
Максимальная суточная доза
Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 4 таблетки 1 раз в день во время ужина.
Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме:
Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.
Комбинация с инсулином
При применении препарата Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 таблетку один раз в день, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.
Длительность лечения
Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.
Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек
Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.
Дети
Препарат Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.
Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Передозировка
При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза.
Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Назначение препарата Глюкофаж® Лонг следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случае:
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие особой осторожности
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы Глюкофаж® Лонг под контролем содержания глюкозы.
Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® Лонг под контролем уровня гликемии.
Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС, и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® Лонг под контролем уровня гликемии.
Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж® Лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бета-2 симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении препарата Глюкофаж® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax.
Особые указания
Лактоацидоз является крайне редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков таких, как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. В этом случае необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВП. Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.
Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Во время лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.
Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата Глюкофаж® Лонг.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 500 мг.
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
МЕРК САНТЭ с.а.с.
MERCK SANTE s.a.s.
37 РЮ СЕН РОМЕН, 69379 ЛИОН СЕДЕКС 08, Франция
37 RUE SAINT ROMAIN, 69379 LYON CEDEX 08, France
Адрес производственной площадки
СЕНТР ДЕ ПРОДУКСЬОН ДЕ СЕМУА, 2 РЮ ДЮ ПРЕССУАР ВЕР, СЕМУА, 45400, ФРАНЦИЯ
CENTRE DE PRODUCTION DE SEMOY, 2 RUE DU PRESSOIR VERT, SEMOY, 45400, FRANCE
Претензии потребителей направлять по адресу
ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»:
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1