Для чего таблетки мапротилин

Мапротилин

Химическое название

В лекарственных препаратах вещество находится в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Мапротилин – антидепрессант, по своим фармакологическим свойствам схожий с трициклическими антидепрессантами (сходная боковая цепь). Однако химическое строение вещества предполагает не трехциклическую, а четырехциклическую структуру.

Средство в чистом виде – это белый порошок, кристаллический, не имеющий характерного запаха.

Его молекулярная масса = 277,403 грамма на моль.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, седативное, анксиолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство селективно тормозит обратный захват серотонина и норадреналина в пресинаптических мембранах коры гм. Приводит к блокировке центральных альфаадренорецепторов, холино- и гистаминовых рецепторов.

Мапротилин, после попадания в желудочно-кишечный тракт, всасывается медленно, практически полностью. Биодоступность составляет до 70%. Вещество на 89% связывается с белками крови. Проникает и обнаруживается в спинномозговой жидкости, приблизительно 10% от сывороточной концентрации. Средство метаболизируется в организме, при этом образуется активное его дисметилпроизводное.

Период полувыведения составляет от 43 до 45 часов. Максимальная концентрация в плазме после приема таблетированной формы достигается через 8 часов, равняется от 50 до 150 нмоль на литр. Внутривенное введение лекарства в дозировке 50 мг приводит к возникновению концентрации от 17 до 57 нг на мл. Выводится из организма средство медленно. В течение трех недель выделяется всего 57% вещества и его метаболитов с мочой, и порядка 33% — с каловыми массами.

Лекарство выделяется с грудным молоком. При заболеваниях почек снижается интенсивность выведения метаболитов с мочой, но увеличивается их концентрация в желчи.

Показания к применению

Противопоказания

Данное вещество противопоказано к применению:

Побочные действия

Во время лечения препаратом нередко проявляются следующие побочные эффекты:

Мапротилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь. Дозировка назначается лечащим врачом, в зависимости от степени депрессии и чувствительности пациента к данному веществу.

Как правило, препарат принимают 2-3 раза в сутки по 25-75 мг. Максимальное количество Мапротилина, которое можно принять за день составляет 150 мг при стационарном и 250 мг при абмулаторном лечении.

Терапию начинают с 25 мг в сутки и в течение 2 недель дозировку повышают. Если симптомы исчезают, разовую дозировку можно снизить до начального уровня.

Внутривенно средство используют в капельнице. Дозировка от 24 до 100 мг в сутки. Обычно в одной ампуле содержится 25 мг Мапротилина, поэтому разводят одну-две ампулы в 250 мг изотонического р-ра натрия хлорида либо 5% глюкозы. Инфузия длится от 1,5 до 2 часов. Для дозировки 75-150 мг (от 3 до 6 ампул) применяют 0,5 л растворителя, а длительность процедуры увеличивают до 3 часов.

Антидепрессивное действие препарата при внутривенном введении достигается в течение 7-14 дней. После чего пациента рекомендуется перевести на таблетированную форму.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться как угнетение, так и возбуждение центральной нервной системы. Возникает сонливость, атаксия, судорожные припадки, тревожность, ступор, кома, тахикардия, сердечная аритмия, снижение АД, острая сердечная недостаточности (вплоть до остановки сердца), цианоз, лихорадка, анурия, потливость. В целом, усиливаются все побочные эффекты от лекарства. Такого рода симптомы можно наблюдать в течение 4 часов после приема вещества, максимальной силы они достигают через сутки, а сохраняться могут до 6 дней.

У Мапротилина нет специфического антидота. Гемолитический диализ не эффективен. Проводят терапию, направленную на устранение симптомов передозировки. Нельзя вводить пациенту физостигмин, это может привести к возникновению судорог.

Взаимодействие

Сочетанный прием препарата с кумариновыми производными может привести к угнетению их метаболизма и снижению эффективности.

Лекарства, угнетающие ЦНС, при сочетании с данным средством увеличивают седативный эффект.

Вещество увеличивает эффективность антихолинергических средств.

Сочетание лекарства с тиоридазином может привести к развитию тяжелой сердечной аритмии.

Бета-адреноблокаторы (Пропранолол) повышают плазменную концентрацию мапротилина.

При сочетании лекарства с ингибиторами МАО возможно развитие тремора, гиперпирексии, делирия и генерализованных клонических судорог.

Индукторы микросомальных ферментов печени, барбитураты, оральные контрацептивы, Карбамазепин усиливают метаболизм данного вещества и снижают его эффективность. Может произойти увеличение плазменной концентрации фенитоина и Карбамазепина в крови и усиление побочных реакций препаратов. Может понадобиться коррекция дозировки.

Сочетание препарата с бензодиазепином приводит к усилению седативного эффекта.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины сочетают с лекарством с особой осторожностью.

Сочетанный прием Мапротилина и гормонов щитовидной железы приводит к повышению риска возникновения сердечной аритмии.

Осторожность следует соблюдать при приеме данного вещества и эпинефрина, изопреналина, фенилэфрина, норэпинефрина, Эфедрина, прочих симпато- и адреномиметиков. В том числе и при местном использовании.

Флуоксетин и флувоксамин значительно увеличивают плазменную концентрацию Мапротилина, усиливают побочные реакции и увеличивают их продолжительность.

Условия продажи

Потребуется рецепт от врача.

Условия хранения

Лекарства на основе Мапротилина хранят в прохладном месте (температура не выше 30 градусов), вдали от маленьких детей.

Срок годности

Лекарство хранится в течение 5 лет.

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при лечении данным антидепрессантом следующих групп:

Если у пациента имеется склонность к развитию артериальной гипотензии, то рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления.

Во время лечения следует учитывать, что риск развития судорожных припадков, кардиотоксичности и угнетения дыхания у данной группы препаратов выше, чем у трициклических антидепрессантов.

После и перед началом терапии ингибиторами МАО, если ранее пациент принимал Мапротилин, необходимо выдержать 2 недели. При сочетании вещества с Флуоксетином проводится коррекция дозировки.

Во время терапии нельзя водить машину и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать с алкоголем и алкоголь содержащими напитками.

При беременности и лактации

Антидепрессанты во время беременности назначают редких случаях. Вещество выделяется с грудным молоком в значительной концентрации.

Источник

Мапротилин

Содержание

Фармакологические свойства препарата Мапротилин

Тетрациклический антидепрессант, неселективный ингибитор обратного нейронального захвата моноаминов. Повышает настроение, уменьшает чувство страха и возбуждения, устраняет психомоторную заторможенность и соматические нарушения при депрессии. Терапевтический эффект мапротилина, особенно анксиолитическое действие и нормализация сна, отмечается через несколько дней от начала лечения. После перорального приема полностью всасывается в пищеварительном тракте. С белками плазмы крови связывается 88% мапротилина. Период полувыведения — около 43 ч.

Показания к применениюпрепарата Мапротилин

Эндогенная (периодическая, циклическая, инволюционная), психогенная (реактивная, невротическая, истощения), соматогенная (органическая, симптоматическая) депрессия, скрытые формы депрессии, климактерическая депрессия, другие депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, дисфорией или раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические и соматические расстройства на фоне чувства тоски и/или страха.

Применение препарата Мапротилин

Внутрь при депрессии (главным образом при амбулаторном лечении) назначают по 25 мг 1–3 раза в сутки или 25–75 мг однократно (предпочтительно вечером) в зависимости от тяжести симптомов и терапевтической эффективности. При тяжелой депрессии (желательно в условиях стационара) — по 25 мг 3 раза в сутки или 75 мг однократно (предпочтительно вечером). При необходимости суточную дозу можно повысить до 150 мг (однократно или в несколько приемов).
При впервые диагностированной тяжелой депрессии или при недостаточной эффективности перорального приема вводят в/в капельно в дозе 25–100 мг/сут. При необходимости введения более высокой дозы проводят инфузию 75–150 мг в течение 2–3 ч. После достижения терапевтического эффекта (обычно в течение первых 2 нед лечения) больного переводят на пероральный прием мапротилина.

Противопоказания к применению препарата Мапротилин

Повышенная чувствительность к мапротилину, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, острый инфаркт миокарда, аритмия, I триместр беременности.

Побочные эффекты препарата Мапротилин

В первые дни применения мапротилина могут наблюдаться повышенная утомляемость и симптомы, связанные с холинолитическим действием (ощущение сухости во рту, запор, нарушение аккомодации, головокружение, редко — понижение АД, тахикардия), в отдельных случаях — кожно-аллергические реакции, требующие отмены лечения.

Особые указания по применению препарата Мапротилин

Мапротилин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, при нарушениях мочеиспускания и повышенном внутриглазном давлении.
При длительном применении высоких доз необходим контроль ЭКГ и других функциональных показателей сердца, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и у больных пожилого возраста. У лиц со склонностью к ортостатической гипотензии необходимо регулярно контролировать АД.
Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя, а также от вождения транспортных средств и выполнения других работ, требующих быстроты психомоторной реакции. Парентерально применяют только в условиях стационара.
В период беременности мапротилин применяют только в случае крайней необходимости и при отсутствии возможности альтернативного лечения. Мапротилин при курсовом применении определяется в грудном молоке в концентрации, превышающей концентрацию в плазме крови женщины, кормящей грудью.

Взаимодействия препарата Мапротилин

Нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО; интервал между их назначением должен составлять не менее 2 нед. Мапротилин может ослаблять или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств (например, гуанетидина). Мапротилин может потенцировать действие адреналина или норадреналина на сердечно-сосудистую систему, а также активность средств, угнетающих ЦНС, и антихолинергических препаратов.

Источник

Мапротилин, таблетки

Депрессивные расстройства у взрослых (в возрасте 18 лет и старше).

Во время лечения мапротилином необходим медицинский мониторинг. Режим дозирования следует подбирать индивидуально, изменяя его с учетом состояния пациента и его реакции на препарат. Например, возможно перераспределение дозы препарата: повышение вечерней и снижение дневной или назначение всей суточной дозы в 1 приём.

После того, как будет отмечено существенное уменьшение выраженности симптомов. Можно предпринять попытку снизить дозу препарата. Однако, если на фоне снижения дозы снова будет отмечено ухудшение состояния пациента, следует незамедлительно повысить дозу препарата до первоначального уровня.

Цель лечения заключается в достижении терапевтического эффекта при применении минимальной эффективной дозы препарата. Это особенно важно у пациентов молодого и пожилого возраста, которым обычно присущи нестабильность вегетативной нервной системы и более выраженная реакция на препарат.

В то время как седативный эффект, как правило, проявляется непосредственно в течение первых нескольких дней лечения, ожидаемый антидепрессивный эффект обычно наступает через 1-3 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза препарата – 150 мг.

Рекомендуемая доза составляет

Мапротилин назначают по 25 мг 1-3 раза в сутки или в дозе 25-75 мг 1 раз в сутки, в зависимости от выраженности симптомов и эффекта лечения. При необходимости суточная доза может быть постепенно повышена до максимальной – 150 мг, в 1 или несколько приёмов, в зависимости от переносимости и эффекта лечения.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста препарат рекомендуется назначать в меньших дозах. Начальная дозировка составляет 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно медленно и постепенно повышать – до 25 мг 3 раза в сутки или 75 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости и эффекта лечения.

Дети и подростки до 18 лет

Поскольку безопасность и эффективность у детей и подростков до 18 лет еще не достаточно исследованы, использование в этой возрастной группе не рекомендуется.

Печёночная недостаточность

У пациентов с мягкой и умеренной печёночной недостаточностью корректировки дозировки не требуется; мапротилин противопоказан пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек

У пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью корректировки дозировки не требуется; портивопоказано пациентам с тяжёлыми нарушениями функции почек.

Прекращение лечения

Резкой отмены препарата или резкого снижения дозы следует избегать, потому что это может вызвать нежелательные эффекты. Когда было принято решение о прекращении лечения, это должно происходить постепенно.

Резкая отмена

После резкого прекращения лечения или снижения дозы могут наблюдать следующие симптомы, однако, не следует их воспринимать как проявления абстинентного синдрома, характерного, например, для бензодиазепинов: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, нервозность, беспокойство и обострение основной депрессии или рецидив депрессивного расстройства.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По рецепту.

Источник

МАПРОТИЛИН (MAPROTILINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Тетрациклический антидепрессант. Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Наиболее выражено влияние на захват норадреналина, при этом действие на захват серотонина незначительное. Обладает антигистаминной активностью и умеренной антихолинергической активностью.

Оказывает анксиолитическое, седативное, антигистаминное, а также адрено- и холиноблокирующее действие.

Фармакокинетика

Показания активного вещества МАПРОТИЛИН

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение мапротилина возможно только в исключительных случаях при отсутствии альтернативных средств. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения мапротилина при беременности у человека не проведено.

Мапротилин выделяется с грудным молоком в концентрации, близкой к концентрации в плазме крови. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях неблагоприятного действия мапротилина на плод не обнаружено.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени,

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим алкоголизмом, бронхиальной астмой, повышением внутриглазного давления, при задержке мочи в анамнезе, маниакально-депрессивном психозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции ЖКТ, нарушениях функции печени, гипертиреозе, инфаркте миокарда в анамнезе, шизофрении, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам.

При склонности к ортостатической гипотензии показан регулярный контроль АД.

При применении мапротилина риск развития эпилептических припадков, нарушений дыхания и кардиотоксичности выше, чем при применении трициклических антидепрессантов.

Мапротилин следует применять не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. При одновременном применении с флуоксетином рекомендуется уменьшить дозу мапротилина в 2 раза.

Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно выраженное усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возникает риск развития гиперпирексии, тремора, генерализованных клонических судорог, делирия.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (барбитуратов, карбамазепина, контрацептивов для приема внутрь) возможно усиление метаболизма мапротилина и снижение его эффективности. Возможно повышение концентраций фенитоина или карбамазепина в плазме крови и учащение свойственных им побочных реакций. В случае таких комбинаций может потребоваться пересмотр режима дозирования препаратов.

При одновременном применении мапротилин может усиливать антикоагулянтное действие кумариновых производных вследствие ингибирования их метаболизма в печени.

При одновременном применении с бензодиазепинами возможно усиление седативного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, (с пропранололом) возможно повышение концентрации мапротилина в плазме крови.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, с инсулином возможно потенцирование гипогликемического действия.

При одновременном применении гормонов щитовидной железы повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении мапротилин может потенцировать сердечно-сосудистые эффекты адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина), в т.ч. и в тех случаях, когда они входят в состав капель в нос или местных анестетиков (например, использующихся в стоматологии).

При одновременном применении с гуанетидином, бетанидином, резерпином, клонидином, альфа-метилдопой возможно уменьшение или угнетение антигипертензивного действия.

При одновременном применении с тиоридазином возможно развитие тяжелых аритмий.

При одновременном применении с флуоксетином, флувоксамином возможно значительное повышение концентрации мапротилина в плазме крови и развитие соответствующих побочных эффектов, которые, вследствие длительного T 1/2 флуоксетина и флувоксамина, могут сохраняться длительное время.

Источник

Публикации в СМИ

Мапротилин

Синонимы. Людиомил.

Состав и форма выпуска. Драже мапротилина по 0,01, 0,025 и 0,05г; 1,25% Раствор в ампулах по 2 мл (25 мг).

Показания. Различные формы депрессий, включая реактивные, невротические, циклотимические, инволюционные, сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Фармакологическое действие. Мапротилин по своим фармакологическим свойствам близок к трициклическим антидепрессантам. Препарат блокирует обратный захват моноаминов, но в отличие от других антидепрессантов этой группы он сильно тормозит обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, что приводит к усилению прессорного действия норадреналина и адреналина. Холинолитическая, адренолитическая и антигистаминная активность у мапротилина выражена умеренно; угнетения МАО не вызывает. Антидепрессивное действие мапротилина сопровождается анксиолитическим и умеренным седативным эффектами.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, дизартрия, парестезии, общая слабость, вялость, сонливость, сухость во рту; кожная сыпь, крапивница; запор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации; лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; эпилепсия; нарушения проводимости миокарда, недавно перенесенный инфаркт миокарда; закрытоугольная глаукома; аденома предстательной железы.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном применении мапротилина с гуанетидином, бетадином уменьшается гипотензивное действие последних. Препарат усиливает седативное действие резерпина и метилдофы. При совместном приеме мапротилина с симпатомиметическими средствами усиливается воздействие на ССС последних. Мапротилин при одновременном назначении со средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, нейролептики, бензодиазепины), потенцирует угнетающее действие на ЦНС перечисленных препаратов. Мапротилин усиливает антихолинергические свойства препаратов группы атропина. Барбитураты, карбамазепин, стимулирующие микросомальные ферменты печени, уменьшают антидепрессивное действие мапротилина. Мапротилин может повышать концентрацию фенитоина (дифенина) в сыворотке крови и усиливать его побочные эффекты. При одновременном приеме мапротилина с транквилизаторами может повышаться концентрация мапротилина в сыворотке крови, снижаться судорожный порог и возможно возникновение судорог.

Информация для пациента. Взрослым мапротилин обычно назначается по 0,025 г 1-3 раза в сутки, или суточную дозу препарата принимают в один прием после еды, проглатывая таблетки целиком, не разжевывая и запивая достаточны количеством воды. При необходимости дозу можно увеличить. Не рекомендуется в период лечения препаратом вождение транспортных средств и употребление алкогольных напитков. При длительном применении мапротилина отмечены случаи возникновения кариеса.После терапии ингибиторами МАО следует сделать перерыв на 14 дней до начала терапии мапротилином и наоборот. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; если до приема очередной дозы препарата совсем не осталось времени, то не принимайте ее вообще; не принимайте двойные дозы.

Код вставки на сайт

Мапротилин

Синонимы. Людиомил.

Состав и форма выпуска. Драже мапротилина по 0,01, 0,025 и 0,05г; 1,25% Раствор в ампулах по 2 мл (25 мг).

Показания. Различные формы депрессий, включая реактивные, невротические, циклотимические, инволюционные, сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Фармакологическое действие. Мапротилин по своим фармакологическим свойствам близок к трициклическим антидепрессантам. Препарат блокирует обратный захват моноаминов, но в отличие от других антидепрессантов этой группы он сильно тормозит обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, что приводит к усилению прессорного действия норадреналина и адреналина. Холинолитическая, адренолитическая и антигистаминная активность у мапротилина выражена умеренно; угнетения МАО не вызывает. Антидепрессивное действие мапротилина сопровождается анксиолитическим и умеренным седативным эффектами.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, дизартрия, парестезии, общая слабость, вялость, сонливость, сухость во рту; кожная сыпь, крапивница; запор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации; лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; эпилепсия; нарушения проводимости миокарда, недавно перенесенный инфаркт миокарда; закрытоугольная глаукома; аденома предстательной железы.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном применении мапротилина с гуанетидином, бетадином уменьшается гипотензивное действие последних. Препарат усиливает седативное действие резерпина и метилдофы. При совместном приеме мапротилина с симпатомиметическими средствами усиливается воздействие на ССС последних. Мапротилин при одновременном назначении со средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, нейролептики, бензодиазепины), потенцирует угнетающее действие на ЦНС перечисленных препаратов. Мапротилин усиливает антихолинергические свойства препаратов группы атропина. Барбитураты, карбамазепин, стимулирующие микросомальные ферменты печени, уменьшают антидепрессивное действие мапротилина. Мапротилин может повышать концентрацию фенитоина (дифенина) в сыворотке крови и усиливать его побочные эффекты. При одновременном приеме мапротилина с транквилизаторами может повышаться концентрация мапротилина в сыворотке крови, снижаться судорожный порог и возможно возникновение судорог.

Информация для пациента. Взрослым мапротилин обычно назначается по 0,025 г 1-3 раза в сутки, или суточную дозу препарата принимают в один прием после еды, проглатывая таблетки целиком, не разжевывая и запивая достаточны количеством воды. При необходимости дозу можно увеличить. Не рекомендуется в период лечения препаратом вождение транспортных средств и употребление алкогольных напитков. При длительном применении мапротилина отмечены случаи возникновения кариеса.После терапии ингибиторами МАО следует сделать перерыв на 14 дней до начала терапии мапротилином и наоборот. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; если до приема очередной дозы препарата совсем не осталось времени, то не принимайте ее вообще; не принимайте двойные дозы.

Источник