Дорзопт плюс дорзопт чем отличается
Дорзопт и Дорзопт Плюс: в чем разница и какие капли лучше
При высоком глазном давлении применяются капли Дорзопт и Дорзопт плюс. Далее будет рассмотрено, что общего между этими медикаментами и чем они отличаются.
Дорзопт
Дорзопт относится к средствам для лечения глаукомы. В качестве главного компонента препарат содержит дорзоламида гидрохлорид.
Кроме него, в состав лекарства входят следующие неактивные вещества:
Дорзоламид относится к блокаторам карбоангидразы. Он уменьшает выработку внутриглазной жидкости. Лекарственное средство не провоцирует спазм аккомодации, сужение зрачков, куриную слепоту.
Дорзопт проникает внутрь глаза главным образом через роговицу, в меньшей степени препарат мигрирует через склеру. До 33% от дозировки лекарственного средства соединяется с белками плазмы. Системная абсорбция препарата невысокая. После попадания в кровоток Дорзопт быстро мигрирует в эритроциты, которые содержат много карбоангидразы II. Он превращается в N-дезэтилированный метаболит, который меньше активен по отношению к карбоангидразе II, но может подавлять карбоангидразу I. Если лекарство применять в течение долгого времени, то оно накапливается в эритроцитах. Выводится медикамент из организма с мочой, период полужизни составляет 4 месяца.
Дорзопт плюс
Дорзопт плюс — комбинированный препарат, терапевтический эффект от которого объясняется тимололом и дорзоламидом.
Кроме них, в состав лекарства входят дополнительные компоненты:
Дорзоламид и тимолол уменьшают образование внутриглазной жидкости, в результате чего снижается высокое внутриглазное давление. Оба действующих вещества усиливают терапевтический эффект друг от друга.
Тимолол после закапывания в глаз попадает в системный кровоток.
Чем похожи медикаменты
Между лекарствами Дорзопт и Дорзопт плюс имеются следующие сходства:
Различия между медикаментами
Между каплями Дорзопт и Дорзопт плюс имеются следующие отличия:
| Дорзопт | Дорзопт плюс | |
| Показания | Препарат можно использовать при офтальмогипертензии. | |
| Противопоказания | Лекарство запрещено при гиперхлоремическом ацидозе, пациентам, проходящим лечение ингибиторами карбоангидразы. С осторожностью глазные капли нужно использовать при заболеваниях роговицы и после антиглаукоматозной операции, так как существует вероятность отслойки сетчатки и гипотонии глаза. | Дорзопт плюс запрещено использовать пациентам с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, при тяжелой форме ХОЛБ и сердечной недостаточности, синусовой брадикардии, АВ-блокаде II и III степени, кардиогенном шоке, дистрофических процессах в роговице. С осторожностью глазные капли нужно использовать пожилым пациентам. |
| Влияние на способность управлять автомашиной | Во время лечения нужно с осторожностью управлять автомобилем и работать на потенциально опасном производстве. | Во время использования капель надо отказаться от вождения автомашины и работы на производстве, где нужна быстрая скорость реакции. |
| Нежелательные реакции | Лечение препаратом может стать причиной зуда в глазах, отека век, светобоязни, нечеткости зрительного восприятия, утолщения роговицы, гипотонии глаза, отслойки сетчатки, горечи во рту, камней в почках, снижения гранулоцитов в крови, угнетения функции костного мозга, из-за чего наблюдается снижение уровня лейкоцитов, гемоглобина, тромбоцитов в крови. | Использование препарата может стать причиной шелушения и опущения века, проходящей миопии, кровотечения из носа, раздражения глотки, сухости в ротовой полости, понижения чувствительности роговицы, двоения в глазах, звона в ушах, вертиго, депрессии, трудностей с засыпанием, ночных кошмаров, ослабления памяти, нарушения сердечного ритма, гипотонии, обморока, остановки сердца, отеков, синдрома Рейно, похолодания конечностей, бронхоспазма, кашля, загрудинных болей, выпадения волос, обострения псориаза, псориазоподобных высыпаний, расстройства желудка, диспепсии, ослабления полового влечения, системной красной волчанки, болезни Пейрони. |
| Передозировка | При отравлении препаратом могут наблюдаться нарушения со стороны головного мозга, водно-солевой дисбаланс, ацидоз. При передозировке глазными каплями противоядие неизвестно, поэтому прописывают симптоматическую терапию. При отравлении глазными каплями надо контролировать уровень электролитов и рН крови. | При передозировке глазными каплями может быть головокружение, урежение сердцебиения, диспноэ, головные боли, сужение просвета бронхов, остановка сердца, водно-солевой дисбаланс, ацидоз, бессилие, нарушение чувствительности. При отравлении лекарством антидот неизвестен, поэтому показано симптоматическое лечение. |
Сказать однозначно какой медикамент лучше нельзя. Входящие в состав препарата, Дорзопт плюс активные вещества усиливают действие друг друга, но зато у Дорзопта меньше противопоказаний и побочных эффектов.
Дорзопт Плюс
Дорзопт Плюс – раствор капель глазных, применяемых при лечении глаукомы. Комбинированный препарат, каждый компонент которого снижает внутриглазное давление посредством снижения выработки внутриглазной влаги.
Состав и форма выпуска
Дорзопт Плюс – раствор капель глазных 2%, бесцветный, слегка вязкий содержит:
Упаковка. Флакон–капельницы из полимерного материала по 5 мл.
Фармакологические свойства
Показания к применению
Способ применения и дозы
Назначают по капле конъюнктивально дважды в сутки, курс лечения, при этом определяет врач.
Противопоказания
Препарат должен назначаться с осторожностью при печеночной недостаточности, сахарном диабете, в пожилом возрасте.
Побочные действия
Передозировка
При симптомах передозировки раствором Дорзопт Плюс возможно головокружение и головная боль, брадикардия, бронхоспазм, одышка, остановка сердца. Кроме того, нередки нарушения электролитного баланса, парестезия, развитие ацидоза, астения/усталость.
В качестве лечения должна проводиться поддерживающая терапия с контролем концентрации электролитов.
Лекарственные взаимодействия
Исследований п поводу взаимодействия раствора Дорзопт Плюс с какими-либо лекарственными средствами не выполнялось.
Особые указания
Применение раствора Дорзопт Плюс требует обеспечения адекватного контроля сердечно-сосудистой системы.
Дорзопт Плюс содержит бензалкония хлорид, консервант способный осаждаться в гидрофильных контактных линзах, оказывая повреждающее воздействие на ткани органа зрения. Поэтому пациентам, применяющим мягкие контактные линзы, стоит удалять их перед внесением капель, а устанавливать обратно после закапывания примерно спустя 20 мин.
При назначении плановой хирургической операцией раствор Дорзопт Плюс отменяют за 48 часов до общей анестезии, из-за усиления действия миорелаксантов, а также средств общего наркоза.
В период лечения существует необходимость воздержаться от вождения транспортных средств и не заниматься деятельностью, связанной с опасными механизмами.
Хранят раствор Дорзопт Плюс при комнатной температуре. Берегут от детей.
Срок хранения – 2 года. Срок годности после вскрытия – месяц.
Цена препарата Дорзопт Плюс
Стоимость препарата «Дорзопт Плюс» в аптеках Москвы начинается от 605 руб.
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Также Вы можете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Средства для лечения глаукомы (ч. 3)
Для повышения эффективности медикаментозного лечения глаукомы были разработаны комбинированные препараты. Препараты содержат фиксированное количество 2 веществ, обладающих различным механизмом гипотензивного действия.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Значительная часть пациентов с глаукомой II и III стадии находятся на диспансерном наблюдении. Как правило, пациентам назначаются монопрепараты, которые в идеале должны снижать уровень ВГД на 20–25% от исходного. Однако данный подход к лечению оказывается не всегда эффективным и пациенты нуждаются в дополнительном понижении уровня ВГД. Увеличение дозы препарата или кратности инстилляций не приводит к улучшению снижения ВГД, а лишь увеличивает риск возникновения побочных реакций. Самый известный и распространенный препарат «Тимолол» (назначаемый в 70% всех случаев) ко второму году применения снижал свою специфическую эффективность, и, таким образом, больной нуждался в коррекции терапии.
КОМБИНИРОВАННЫЕ СРЕДСТВА
При одновременном применении нескольких противоглаукомных препаратов возникает более высокий гипотензивный (терапевтический) эффект, в результате развития потенцированного синергизма.
Применение противоглаукомных препаратов с фиксированной дозой в комбинации (два препарата в одном флаконе) позволяет не только изменить регулярность инстилляций, но и уменьшить объем и дозу вводимых препаратов (суточное количество при закапывании), что в свою очередь снижает риск неблагоприятных побочных эффектов. Все это повышает качество жизни таких больных, степень соблюдения заданного режима инстилляций и увеличивает приверженность к лечению.
Современные комбинированные препараты, которые используют для терапии больных глаукомой, следующие:
Наиболее часто в офтальмологической практике используются комбинированные препараты, в состав которых входит неселективный β1,2-адреноблокатор — тимолол с другими противоглаукомными средствами. Комбинация «Тимолол + Пилокарпин» появилась в мире более 25 лет назад и известна в нашей стране, прежде всего, благодаря препарату «Фотил».
√ Фотил (20 мг + 5 мг/мл — 5мл) и Фотил форте (40 мг + 5 мг/мл — 5мл)
Фотил представляет собой комбинацию β1,2-адреноблокатора тимолола малеата (0,5% р-р) и 2% р-р м-холиномиметика пилокарпина гидрохлорида. Фотил форте содержит 0,5% р-р тимолола малеата и 4% р–р пилокарпина гидрохлорида. Препараты снижают уровень ВГД до 32% от базового уровня. После инстилляции Фотила эффективное снижение ВГД происходит, начиная со второго часа; максимальный эффект наступает через 3–4 ч, продолжительность гипотензивного действия составляет около 12 ч. Рекомендуемый режим применения — 1–2 раза день.
Важно! При применении препарата «Фотил форте» не следует забывать о местных побочных реакциях, возникающих при использовании более высокой концентрации пилокарпина (4%). Они проявляются в быстро проходящем чувстве жжения, боли в глазу, затуманивании зрения, гиперемии конъюнктивы.
Препарат «Фотил» нельзя комбинировать с другими глазными каплями, в состав которых входят β-адреноблокаторы, из-за возможного усиления фармакологического действия и повышения риска гипотонии и аритмии.
Препарат «Фотил» с осторожностью применяют у больных, которым планируется оперативное вмешательство под общей анестезией, у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями. Лечение следует проводить под контролем ВГД.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.
Перед закапыванием контактные линзы следует удалить и вновь установить через 15 мин. после применения препарата (возможность осаждения на них консерванта — бензалкония хлорида).
После вскрытия флакона раствор следует использовать в течение 1 мес.
√ Комбиган (2 мг/мл + 5 мг/мл, фл. 5 мл) — лекарственное средство, в состав которого входят 2 активных вещества: адреномиметик бримонидина тартрат 2 мг/мл, стимулирующий преимущественно α2-адренорецепторы и β1,2-адренолитик — тимолола малеат 5 мг/мл.
Бримонидин обладает в 1000 раз большей селективностью в отношении α2-адренорецепторов по сравнению с α1-адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1–2 ч.
Препарат назначается дважды в день, он эффективно снижает уровень ВГД (до 33% от исходного) и является перспективным препаратом.
Важно! При применении Комбигана наиболее частыми побочными эффектами были гиперемия конъюнктивы глаза (15%) и ощущение жжения слизистой оболочки глаза (11%). Выраженность указанных симптомов была слабой и отмены терапии не потребовалось. При необходимости прекращения терапии препаратом, его отменяют постепенно, во избежание развития сердечно–сосудистых нарушений.
Не менее важное место занимает комбинация селективного ингибитора карбоангидразы II типа и β-адреноблокатора, которая была разработана почти 20 лет назад.
√ Дорзоламид + Тимолол (20 мг/мл + 5 мг/мл, фл. по 5 мл) — ТН «Дорзопт Плюс», ТН «Косопт» — препарат, гдевходящий в состав дорзоламида гидрохлорид селективно угнетает активность карбоангидразы II типа человека в цилиарном теле глаза, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. При длительном регулярном применении эффект препарата аккумулируется (накапливается). Совместное действие двух веществ в составе данных препаратов приводит к более выраженному снижению ВГД.
Косопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета–адреноблокаторами. Препарат обладает выраженной гипотензивной активностью, понижает уровень ВГД в среднем до 33–34% от базового. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 43% от исходного уровня. Снижение ВГД начинается через 1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Рекомендуемый режим применения — 2 раза в день. Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось.
√ Бринзоламид + Тимолол (10 мг/мл + 5 мг/мл, фл.–капельница 5 мл) — ТН «Азарга», ТН «Бринарга». При применении препарата снижается повышенное ВГД за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток. Совместное применение препаратов оказывает потенцированный синергизм, превышающий действие каждого вещества в отдельности.
Важно! При применении препаратов, содержащих ингибиторы карбоангидразы, необходимо воздержаться от занятий деятельностью, требующей повышенного внимания. Применение препарата может повлиять на координацию у пожилых пациентов; он противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
По мнению офтальмологов, наиболее востребованной является фиксированная комбинация препаратов простагландинового ряда и β1,2-адреноблокатора.
Комбинированными препаратами, содержащими простагландины, являются:
Популярность таких комбинаций, в состав которых входит синтетический аналог простагландинов F2-альфа и β-адреноблокатора объясняется рядом естественных факторов. Известно, что гипотензивный эффект β-адреноблокатора тимолола в ночное время резко снижен из–за естественного уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Ночью уровень эндогенных катехоламинов самый низкий, что существенно уменьшает эффективность препарата. В свою очередь, простагландины действуют постоянно (круглосуточно), понижая уровень ВГД за счет увеличения увеосклерального оттока. Добавление простагландинов снижает риск развития побочных эффектов, свойственных β-адреноблокаторам.
√ Ксалаком — исследование клинической эффективности фиксированной комбинации в сравнении с раздельным применением этого препарата показало, что в первом случае более выраженный эффект, который сохраняется 48 ч и максимальное снижение ВГД при применении препарата наблюдается в течение 6–8 ч. Режим применения — 1 раз в сутки, утром.
Сравнивая гипотензивную эффективность Ксалакома и Косопта (Дорзоламид + Тимолол) при лечении 30 пациентов с первичной открытоугольной глаукомой при среднем исходном уровне ВГД выше 24 мм рт. ст. в течение стандартного 3–месячного периода наблюдения, было установлено, что Косопт понизил уровень ВГД на 4,3 мм рт. ст., а Ксалаком на 3,8 мм рт. ст. Обе комбинации сопоставимо понижают уровень ВГД.
По другим продолжительным наблюдениям (36 месяцев), были включены две группы пациентов. В первой группе (83 пациента) назначался Косопт, во второй (82 пациента) больные получали Ксалаком. Исследователи сделали заключение о хорошей переносимости обоих препаратов и приоритетах в назначении Ксалакома по отношению к Косопту. Эти два препарата адекватно и сопоставимо понижают уровень ВГД. Однако в данном исследовании авторы не приняли во внимание такой известный параметр, как «стоимость — эффективность» терапии, ведь Косопт вводится дважды в сутки, а Ксалаком только один раз. Это значит, что стоимость лечения при использовании первого превышает стоимость при лечении вторым.
√ Проксокарпин* (10 мг/мл + 10 мг/мл — 1,3 мл) — отечественный комбинированный препарат,содержит α1-β1,2-адреноблокатор золепродолол (10 мг/мл р-р бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид) и м-холиномиметик пилокарпин (10 мг/мл р-р) в тюбиках-капельницах по 1,3 мл.
При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 5–6 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза в день. Препарат не оказывает повреждающего действия на ткани глаза.
Сокращение циркулярной мышцы (миоз) и цилиарной мышцы (спазм аккомодации) вызывает м-холиномиметик. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. Сокращение циркулярной мышцы приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств (при закрытоугольной глаукоме). За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления.
При сравнительном анализе эффективности и переносимости двух препаратов — «Проксокарпина» и «Фотила» — были проанализированы данные обследования 25 больных (34 глаза, средний возраст 69,5±2,9 лет), которым после полного офтальмологического обследования при недостаточной эффективности однокомпонентных лекарственных препаратов назначались комбинированные формы. Начальная стадия глаукомы отмечена на 10 глазах, развитая — на 21, далеко зашедшая — на 3. Повторные исследования функций глаз, тонометрию и тонографию повторяли на 28-й день лечения. Было отмечено, что оба препарата значительно снижали офтальмотонус: Проксокарпин — на 2–12 мм рт. ст. (среднее — 6,5±0,5), а Фотил — на 4–13 мм рт. ст. (среднее — 7,6±0,6). Более выраженное влияние Фотила на офтальмотонус объясняется содержанием в нем 2% пилокарпина и максимальной из применяемых концентраций тимолола малеата (0,5%), в то время как Проксокарпин содержит 1% пилокарпина и проксодолола 1%, сопоставимый с 0,25% р–ром Тимолола. При этом под действием Проксокарпина функции глаз за период наблюдения менялись незначительно, а Фотил в ряде случаев вызывал отрицательную динамику в состоянии остроты и поля зрения. Были также отмечены и системные побочные эффекты (снижение артериального давления и брадикардия). Целесообразно применение обоих препаратов у больных глаукомой, однако начинать лечение рекомендует с Проксокарпина, вызывающего меньшие побочные эффекты.
√ Проксофелин (10 мг/мл + 2,5 мг/мл — 1,5 мл) — препарат содержит α1— и β1,2-адреноблокатор, 1% р–р золепродолола (действующие вещество: бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид — 10 мг/1 мл) и центральный пресинаптический α2-адреностимулятор клонидин (0,25% р-р). Препарат оказывает аддитивное гипотензивное действие за счет угнетения продукции водянистой влаги и увеличения ее оттока. Применяют для снижения ВГД у больных различными формами глаукомы: открытоугольной, закрытоугольной (в комбинации с миотиками), вторичной при недостаточности эффекта при монотерапии.
При применении данной комбинации снижение уровня ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч, сохраняется в течение 24 часов. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет более 10 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза день. Не следует прикасаться кончиком тюбик–капельницы к глазу и его закрывать после каждого использования.
В опубликованной работе об эффективности сочетанного применения Проксофелина и Пилокарпина было установлено, что в случае если при систематическом применении Проксофелина наблюдалось уменьшение его гипотензивного эффекта, добавление однократных инстилляций Пилокарпина снизило офтальмотонус в среднем на 7,5% у 81,8% больных за счет достоверного увеличения коэффициента легкости оттока.
При применении Проксофелина возможно снижение артериального давления, замедление сердечного ритма, сухость во рту, сонливость, головокружение, данные побочные эффекты возникают гораздо меньше, чем при применении одного Клонидина (Клофелина). Пациентам, у которых после инстилляции временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложным оборудованием, требующим точности и внимательности.
Применение современных комбинированных противоглаукомных лекарственных средств позволяет уменьшить концентрации совместно применяемых действующих веществ, понизить проявления их побочных эффектов, сократить количество инстилляций за счет увеличения продолжительности действия назначаемых препаратов и добиться тем самым максимальной степени понижения уровня ВГД за счет повышения эффективности действия комбинации веществ. Эффективность проводимой фармакотерапии для снижения повышенного ВГД будет также в значимой степени зависеть от приверженности пациента к своему лечению.
—-
* Отсутствует в аптечной сети
Чем Дорзопт Плюс отличается от Дорзопт
Относятся к ингибиторам карбоната гидролиза.
Применяются в офтальмологии для лечения глаукомы.
Лекарства снижают давление жидкости внутри глаза.
Сравнение препаратов
Медикаментозные средства незначительно отличаются. При замене важно знать, в чем разница между ними.
Таблица. Чем отличаются препараты.
