Для чего бисопролол таблетки назначают

Бисопролол : инструкция по применению

Описание

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета-адреноблокаторы.
Код ATX: С07АВ07

Показания к применению

Для дозировки 2,5 мг. Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонными средствами, а также сердечным гликозидам.
Для дозировок 5 и 10 мг. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).

Противопоказания

— гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации;
— кардиогенный шок;
— атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная блокада;
— симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в мин);
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм. рт.ст.);
— тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания лёгких;
— тяжёлые формы окклюзионного нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
— нелеченая феохромоцитома;
— метаболический ацидоз.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм. рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.
Дозы. Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель. В случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.
Корректировка лечения
В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.
В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена.
После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением.
При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.
Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой, или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Опыт применения Бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.
Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети
Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Способ применения

Таблетки Бисопролола следует принимать один раз в сутки утром.
Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.
Лечение Бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).
Если Вы забыли принять Бисопролол, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Передозировка

Меры предосторожности

Лечение препаратом компенсированной хронической сердечной недостаточности начинают с титрования дозы.
Терапию Бисопрололом не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Нет опыта применения Бисопролола больными с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями как: инсулинозависимый сахарный диабет (I тип); тяжелые нарушения функции почек и печени; рестриктивная кардиомиопатия; поражение клапанов сердца; инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев.
Бисопролол следует с осторожностью применять при: сахарном диабете с выраженными колебаниями глюкозы в крови; строгом голодании; специфической гипосенсибилизирующей терапии; атриовентрикулярной блокаде I степени; стенокардии Принцметала; окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов; псориазе.
Терапия препаратом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
При феохромоцитоме терапию препаратом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю.
Больным бронхиальной астмой. Несмотря на то, что селективные бета₁-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применения, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда подобные основания существуют, Бисопролол может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение Бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бета₂-адреномиметиков. Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется (для получения дополнительной информации см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Использование Бисопролола может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.

Применение в период беременности и кормления грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Беременность. Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода, аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного. Если лечение бета- адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета₁-адренорецепторов.
Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение Бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно­плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Кормление грудью. Грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.

Препарат нельзя рекомендовать для лечения детей.

Источник

Бисопролол (Bisoprolol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.

Фармакологическое действие

Антиаигинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связь с белками плазмы крови примерно 35%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая.

Показания препарата Бисопролол

Режим дозирования

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

Частота: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (сахарный диабет 2 типа), гипогликемия (сахарный диабет 1 типа).

Прочие: нарушение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания к применению

С осторожностью: феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови (симптомы гипогликемии могут быть замаскированы), отягощенный аллергологический анамнез; стенокардия Принцметала, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), беременность, миастения, тиреотоксикоз, пожилой возраст, бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких), нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии), проведение десенсибилизирующей терапии, строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение; обморок, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия:

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса I (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их коицентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Условия хранения препарата Бисопролол

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка 2,5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 150,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 31,5 мг, магния стеарат 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг, кроскармеллоза натрия 7,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг.

Каждая таблетка 5,0 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 5,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 71,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, магния стеарат 0,75 мг, крахмал прежелатинизированный 1,25 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 1,65 мг, макрогол 4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг.

Каждая таблетка 10,0 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 10,0.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 143,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36,0 мг, магния стеарат 1,5 мг, крахмал прежелатинизированный 2,5 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови симпатической стимуляцией периферических сосудов снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда удлинением диастолы улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных β-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика:

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен (на уровне 10-15%) что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты обнаруживаемые в плазме крови и моче не проявляют фармакологической активности. Данные полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%) а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания:

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;

— хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к бисопрололу другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам;

— острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации требующая проведения инотропной терапии;

— шок (в том числе кардиогенный);

— атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени без электрокардиостимулятора;

— синдром слабости синусового узла;

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

— выраженные нарушения периферического кровообращения синдром Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);

— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Проведение десенсибилизирующей терапии стенокардия Принцметала гипертиреоз сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови AV блокада I степени почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин) выраженные нарушения функции печени псориаз рестриктивная кардиомиопатия врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев строгая диета депрессия (в том числе в анамнезе) пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно β-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию что ведет к замедлению роста плода внутриутробной гибели плода выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например гипогликемия брадикардия артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности применение возможно в том случае если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии как правило возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат Бисопролол принимают внутрь утром натощак однократно не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально в частности учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ) β-адреноблокаторов диуретиков и факультативно сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу т. е. дозу можно увеличивать только в том случае если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 125 мг (1/2 таблетки по 25 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 25 мг 375 мг (1 1 /₂ таблетки по 25 мг) 75 мг (3 таблетки по 25 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

— при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу;

— при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН сопряженной с сахарным диабетом 1 типа выраженными нарушениями функции почек и/или печени рестриктивной кардиомиопатией врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные эффекты:

Прочие: синдром «отмены» (учащение приступов стенокардии повышение АД).

Передозировка:

Симптомы: аритмия желудочковая экстрасистолия выраженная брадикардия AV блокада выраженное снижение АД острая сердечная недостаточность гипогликемия акроцианоз затруднение дыхания бронхоспазм головокружение обморок судороги.

Лечение: при возникновении передозировки прежде всего надо прекратить прием препарата провести промывание желудка назначить адсорбирующие средства провести симптоматическую терапию.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие:

Нерекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства I класса (например хинидин дизопирамид лидокаин фенитоин; флекаинид пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности внутривенное введение верапамила пациентам принимающим β-адреноблокаторы может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин метилдопа моксонидин рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена особенно до отмены β-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации требующие осторожности

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное применение препарата Бисопролол с β-адреномиметиками (например изопреналин добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками влияющими на β- и α-адренорецепторы (например норэпинефрин эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств возникающих с участием α-адренорецепторов приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Аллергены используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками) глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды метилдопа резерпин и гуанфацин блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил дилтиазем) амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии AV блокады остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики клонидин симпатолитики гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты антипсихотические средства (нейролептики) этанол седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Особые указания:

Контроль за состоянием пациентов принимающих препарат Бисопролол должен включать измерение ЧСС и АД проведение ЭКГ определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациентам пользующимся контактными линзами следует учитывать что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин) могут усилить действие β-адреноблокаторов поэтому пациенты принимающие такие сочетания лекарственных средств должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема β-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд/мин) выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.) AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов норметанефрина ванилинминдальной кислоты титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения после изменения дозы а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 10 25 30 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1, Россия

Источник