Для чего назначают бисопролол и индапамид

Лекарства от высокого давления для пожилых

Артериальное давление считается одним из главных показателей состояния организма, так как оно отражает работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной системы, почек, кроветворения. Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.

первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом;

вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.

Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии. Чтобы поддерживать давление в пределах нормы, нужен хороший препарат. Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста.

Причины повышенного давления у пожилых

почек и надпочечников;

стенозе (коарктации) аорты и атеросклерозе.

Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки.

Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов:

головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением;

чувствительность к перемене погоды;

повышенная утомляемость, общая слабость, нарушения памяти;

ощущение удушья, боли в груди;

повторяющиеся приступы тошноты.

Виды препаратов

Лекарства от повышенного давления для пожилых людей можно разделить на:

Антагонисты кальция

Артериальные сосуды сохраняют тонус в норме, благодаря ионам кальция. Средства с их содержанием способствуют расслаблению сосудистых стенок, из-за чего снижается артериальное давление. Из побочных действий отмечается учащенное сердцебиение, периодическое головокружение.

Дилтиазем

Препарат назначается при диагностировании серьезных патологий сердца, вызванных прогрессирующей гипертонией.

наличие артериальной гипертензии;

профилактические меры при загрудинных болях (приступы стенокардии);

предупреждение развития аритмии, представленной наджелудочковыми пароксизмами, экстрасистолией, трепетаниями и мерцаниями предсердий.

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Бисопролол (Bisoprolol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и фаской; на поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакологическое действие

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени.

Источник

Лечение нарушений ритма сердца

Почему терапия аритмий считается одним из самых сложных разделов кардиологии? Как классифицируются аритмии? Какие группы лекарственных препаратов используются при лечении аритмий? Нарушения ритма сердца (аритмии) представляют собой один из самы

Почему терапия аритмий считается одним из самых сложных разделов кардиологии?
Как классифицируются аритмии?
Какие группы лекарственных препаратов используются при лечении аритмий?

Нарушения ритма сердца (аритмии) представляют собой один из самых сложных разделов клинической кардиологии. Отчасти это объясняется тем, что для диагностики и лечения аритмий необходимо очень хорошее знание электрокардиографии, отчасти — огромным разнообразием аритмий и большим выбором способов лечения. Кроме того, при внезапных аритмиях нередко требуется проведение неотложных лечебных мероприятий.

Одним из основных факторов, повышающих риск возникновения аритмий, является возраст. Так, например, мерцательную аритмию выявляют у 0,4% людей, при этом большую часть пациентов составляют люди старше 60 лет [1, 2, 4]. Увеличение частоты развития нарушений ритма сердца с возрастом объясняется изменениями, возникающими в миокарде и проводящей системе сердца в процессе старения. Происходит замещение миоцитов фиброзной тканью, развиваются так называемые «склеродегенеративные» изменения. Кроме этого, с возрастом повышается частота сердечно-сосудистых и экстракардиальных заболеваний, что также увеличивает вероятность возникновения аритмий [17, 18].

Основные клинические формы нарушений ритма сердца

По характеру клинического течения нарушения ритма сердца могут быть острыми и хроническими, преходящими и постоянными. Для характеристики клинического течения тахиаритмий используют такие определения, как «пароксизмальные», «рецидивирующие», «непрерывно рецидивирующие» [2].

Лечение нарушений ритма сердца

Показаниями для лечения нарушений ритма являются выраженные нарушения гемодинамики или субъективная непереносимость аритмии. Безопасные, бессимптомные или малосимптомные легко переносящиеся аритмии не требуют назначения специального лечения. В этих случаях основным лечебным мероприятием является рациональная психотерапия. Во всех случаях прежде всего проводится лечение основного заболевания.

Антиаритмические препараты

Основным способом терапии аритмий является применение антиаритмических препаратов. Хотя антиаритмические препаты не могут «вылечить» от аритмии, они помогают уменьшить или подавить аритмическую активность и предотвратить рецидивирование аритмий.

Любое воздействие антиаритмическими препаратами может вызывать как антиаритмический, так и аритмогенный эффект (то есть, наоборот, способствовать возникновению или развитию аритмии). Вероятность проявления антиаритмического эффекта для большинства препаратов составляет в среднем 40–60% (и очень редко для некоторых препаратов при отдельных вариантах аритмии достигает 90%). Вероятность развития аритмогенного эффекта составляет в среднем примерно 10%, при этом могут возникать опасные для жизни аритмии. В ходе нескольких крупных клинических исследований было выявлено заметное повышение общей летальности и частоты случаев внезапной смерти (в 2 — 3 раза и более) среди больных с органическим поражением сердца (постинфарктный кардиосклероз, гипертрофия или дилатация сердца) на фоне приема антиаритмических препаратов класса I, несмотря на то что эти средства эффективно устраняли аритмии [7, 8, 9].

Согласно наиболее распространенной на сегодняшний день классификации антиаритмических препаратов Вогана Вильямса, все антиаритмические препараты подразделяются на 4 класса:

I класс — блокаторы натриевых каналов.
II класс — блокаторы бета-адренергических рецепторов.
III класс — препараты, увеличивающие продолжительность потенциала действия и рефрактерность миокарда.
IV класс — блокаторы кальциевых каналов.

Применение комбинаций антиаритмических препаратов в ряде случаев позволяет достичь существенного повышения эффективности антиаритмической терапии. Одновременно отмечается уменьшение частоты и выраженности побочных явлений вследствие того, что препараты при комбинированной терапии назначают в меньших дозах [3, 17].

Следует отметить, что показаний для назначения так называемых метаболических препаратов пациентам с нарушениями ритма не существует. Эффективность курсового лечения такими препаратами, как кокарбоксилаза, АТФ, инозие-Ф, рибоксин, неотон и т. п., и плацебо одинаковы. Исключение составляет милдронат, препарат цитопротективного действия, имеются данные об антиаритмическом эффекте милдроната при желудочковой экстрасистолии [3].

Особенности лечения основных клинических форм нарушений ритма

Экстрасистолия

Клиническое значение экстрасистолии практически целиком определяется характером основного заболевания, степенью органического поражения сердца и функциональным состоянием миокарда. У лиц без признаков поражения миокарда с нормальной сократительной функцией левого желудочка (фракция выброса больше 50%) наличие экстрасистолии не влияет на прогноз и не представляет опасности для жизни. У больных с органическим поражением миокарда, например с постинфарктным кардиосклерозом, экстрасистолия может рассматриваться в качестве дополнительного прогностически неблагоприятного признака. Однако независимое прогностическое значение экстрасистолии не определено. Экстрасистолию (в том числе экстрасистолию «высоких градаций») даже называют «косметической» аритмией, подчеркивая таким образом ее безопасность.

Как было уже отмечено, лечение экстрасистолии с помощью антиаритмических препаратов класса I C значительно увеличивает риск смерти. Поэтому при наличии показаний лечение начинают с назначения β-блокаторов [8, 17, 18]. В дальнейшем оценивают эффективность терапии амиодароном и соталолом. Возможно также применение седативных препаратов. Антиаритмические препараты класса I C используют только при очень частой экстрасистолии, в случае отсутствия эффекта от терапии β-блокаторами, а также амидороном и соталолом (табл. 3)

Тахиаритмии

В зависимости от локализации источника аритмии различают наджелудочковые и желудочковые тахиаритмии. По характеру клинического течения выделяют 2 крайних варианта тахиаритмий (постоянные и пароксизмальные. Промежуточное положение занимают преходящие или рецидивирующие тахиаритмии. Чаще всего наблюдается мерцательная аритмия. Частота выявления мерцательной аритмии резко увеличивается с возрастом больных [1, 17, 18].

Мерцательная аритмия

Пароксизмальная мерцательная аритмия. В течение первых суток у 50% больных с пароксизмальной мерцательной аритмией отмечается спонтанное восстановление синусового ритма. Однако произойдет ли восстановление синусового ритма в первые часы, остается неизвестным. Поэтому при раннем обращении больного, как правило, предпринимаются попытки восстановления синусового ритма с помощью антиаритмических препаратов. В последние годы алгоритм лечения мерцательной аритмии несколько усложнился. Если от начала приступа прошло более 2 суток, восстановление нормального ритма может быть опасным — повышен риск тромбоэмболии (чаще всего в сосуды мозга с развитием инсульта). При неревматической мерцательной аритмии риск тромбоэмболий составляет от 1 до 5% (в среднем около 2%). Поэтому, если мерцательная аритмия продолжается более 2 суток, надо прекратить попытки восстановления ритма и назначить больному непрямые антикоагулянты (варфарин или фенилин) на 3 недели в дозах, поддерживающих показатель международного нормализованного отношения (МНО) в пределах от 2 до 3 (протромбиновый индекс около 60%). Через 3 недели можно предпринять попытку восстановления синусового ритма с помощью медикаментозной или электрической кардиоверсии. После кардиоверсии больной должен продолжить прием антикоагулянтов еще в течение месяца.

Таким образом, попытки восстановления синусового ритма предпринимают в течение первых 2 суток после развития мерцательной аритмии или через 3 недели после начала приема антикоагулянтов. При тахисистолической форме сначала следует уменьшить ЧСС (перевести в нормосистолическую форму) с помощью препаратов, блокирующих проведение в атриовентрикулярном узле: верапамила, β-блокаторов или дигоксина.

Для восстановления синусового ритма наиболее эффективны следующие препараты:

Сегодня с целью восстановления синусового ритма при мерцательной аритмии все чаще назначают однократную дозу амиодарона или пропафенона перорально. Эти препараты отличаются высокой эффективностью, хорошей переносимостью и удобством приема. Среднее время восстановления синусового ритма после приема амиодарона (30 мг/кг) составляет 6 ч, после пропафенона (600 мг) — 2 ч [6, 8, 9].

При трепетании предсердий кроме медикаментозного лечения можно использовать чреспищеводную стимуляцию левого предсердия с частотой, превышающей частоту трепетания, — обычно около 350 импульсов в минуту, продолжительностью 15–30 с. Кроме того, при трепетании предсердий очень эффективным может быть проведение электрической кардиоверсии разрядом мощностью 25–75 Дж после в/в введения реланиума.

Постоянная форма мерцательной аритмии. Мерцание предсердий является наиболее часто встречающейся формой устойчивой аритмии. У 60% больных с постоянной формой мерцательной аритмии основным заболеванием являются артериальная гипертония или ИБС. В ходе специальных исследований было выявлено, что ИБС становится причиной развития мерцательной аритмии примерно у 5% больных. В России существует гипердиагностика ИБС у больных с мерцательной аритмией, особенно среди людей пожилого возраста. Для постановки диагноза ИБС всегда необходимо продемонстрировать наличие клинических проявлений ишемии миокарда: стенокардии, безболевой ишемии миокарда, постинфарктного кардиосклероза.

Мерцательная аритмия обычно сопровождается неприятными ощущениями в грудной клетке, могут отмечаться нарушения гемодинамики и, главное, повышается риск возникновения тромбоэмболий, прежде всего в сосуды мозга. Для снижения степени риска назначают антикоагулянты непрямого действия (варфарин, фенилин). Менее эффективно применение аспирина [1, 17, 18].

Основным показанием для восстановления синусового ритма при постоянной форме мерцательной аритмии является «желание больного и согласие врача».

Для восстановления синусового ритма используют антиаритмические препараты или электроимпульсную терапию.

Антикоагулянты назначают, если мерцательная аритмия наблюдается более 2 суток. Особенно высок риск развития тромбоэмболий при митральном пороке сердца, гипертрофической кардиомиопатии, недостаточности кровообращения и тромбоэмболиях в анамнезе. Антикоагулянты назначают в течение 3 недель до кардиоверсии и в течение 3 — 4 недель после восстановления синусового ритма. Без назначения антиаритмических препаратов после кардиоверсии синусовый ритм сохраняется в течение 1 года у 15 — 50% больных. Применение антиаритмических препаратов повышает вероятность сохранения синусового ритма. Наиболее эффективно назначение амиодарона (кордарона) — даже при рефрактерности к другим антиаритмическим препаратам синусовый ритм сохраняется у 30 — 85% больных [2, 12]. Кордарон нередко эффективен и при выраженном увеличении левого предсердия.

Кроме амиодарона для предупреждения повторного возникновения мерцательной аритмии с успехом используются соталол, пропафенон, этацизин и аллапинин, несколько менее эффективны хинидин и дизопирамид. При сохранении постоянной формы мерцательной аритмии больным с тахисистолией для снижения ЧСС назначают дигоксин, верапамил или β-блокаторы. При редко встречающемся брадисистолическом варианте мерцательной аритмии эффективным может быть назначение эуфиллина (теопек, теотард).

Проведенные исследования показали, что две основные стратегии ведения больных с мерцательной аритмией — попытки сохранения синусового ритма или нормализация ЧСС на фоне мерцательной аритмии в сочетании с приемом непрямых антикоагулянтов — обеспечивают примерно одинаковое качество и продолжительность жизни больных [17].

Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии

Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии, встречающиеся гораздо реже, чем мерцательная аритмия, не связаны с наличием органического поражения сердца. Частота их выявления с возрастом не увеличивается.

Купирование пароксизмальных наджелудочковых тахикардий начинают с применения вагусных приемов. Наиболее часто используют пробу Вальсальвы (натуживание на вдохе около 10 с) и массаж сонной артерии. Очень эффективным вагусным приемом является «рефлекс ныряния» (погружение лица в холодную воду) — восстановление синусового ритма отмечается у 90% больных. При отсутствии эффекта от вагусных воздействий назначают антиаритмические препараты. Наиболее эффективны в этом случае верапамил, АТФ или аденозин.

У больных с легко переносящимися и сравнительно редко возникающими приступами тахикардии практикуется самостоятельное пероральное купирование приступов. Если в/в введение верапамила оказывается эффективным, можно назначить его внутрь в дозе 160–240 мг однократно, в момент возникновения приступов. Если более эффективным признается в/в введение новокаинамида — показан прием 2 г новокаинамида. Можно иcпользовать 0,5 г хинидина, 600 мг пропафенона или 30 мг/кг амиодарона внутрь.

Желудочковые тахикардии

Желудочковые тахикардии в большинстве случаев возникают у больных с органическим поражением сердца, чаще всего при постинфарктном кардиосклерозе [13, 14].

Лечение желудочковой тахикардии. Для купирования желудочковой тахикардии можно использовать амиодарон, лидокаин, соталол или новокаинамид.

При тяжелых, рефрактерных к медикаментозной и электроимпульсной терапии, угрожающих жизни желудочковых тахиаритмиях применяют прием больших доз амиодарона: внутрь до 4 — 6 г в сутки перорально в течение 3 дней (то есть по 20 — 30 табл.), далее по 2,4 г в сутки в течение 2 дней (по 12 табл.) с последующим снижением дозы [6, 10, 15, 16].

Предупреждение рецидивирования тахиаритмий

При частых приступах тахиаритмий (например, 1 — 2 раза в неделю) последовательно назначают антиаритмические препараты и их комбинации до прекращения приступов. Наиболее эффективным является назначение амиодарона в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиаритмическими препаратами, прежде всего с β-блокаторами.

При редко возникающих, но тяжелых приступах тахиаритмий подбор эффективной антиаритмической терапии удобно проводить с помощью чреспищеводной электростимуляции сердца — при наджелудочковых тахиаритмиях — и программированной эндокардиальной стимуляции желудочков (внутрисердечное электрофизиологическое исследование) — при желудочковых тахиаритмиях. С помощью электростимуляции в большинстве случаев удается индуцировать приступ тахикардии, идентичный тем, которые спонтанно возникают у данного больного. Невозможность индукции приступа при повторной электрокардиостимуляции на фоне приема препаратов обычно совпадает с их эффективностью при длительном приеме [17, 18]. Следует отметить, что некоторые проспективные исследования продемонстрировали преимущество «слепого» назначения амиодарона и соталола при желудочковых тахиаритмиях перед тестированием антиаритмических препаратов класса I с помощью программированной электростимуляции желудочков или мониторирования ЭКГ.

При тяжелом течении пароксизмальных тахиаритмий и рефрактерности к медикаментозной терапии применяют хирургические способы лечения аритмий, имплантацию кардиостимулятора и кардиовертера-дефибриллятора.

Подбор антиаритмической терапии у больных с рецидивирующимим аритмиями

С учетом безопасности антиаритмических препаратов оценку эффективности целесообразно начинать с β-блокаторов или амиодарона. При неэффективности монотерапии оценивают действенность назначения амиодарона в комбинации с β-блокаторами [17]. Если нет брадикардии или удлинения интервала РR, с амиодароном можно сочетать любой β-блокатор. У больных с брадикардией к амиодарону добавляют пиндолол (вискен). Показано, что совместный прием амиодарона и β-блокаторов способствует значительно большему снижению смертности пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, чем прием каждого из препаратов в отдельности. Некоторые специалисты даже рекомендуют имплантацию двухкамерного стимулятора (в режиме DDDR) для безопасной терапии амиодароном в сочетании с β-блокаторами. Антиаритмические препараты класса I применяют только при отсутствии эффекта от β-блокаторов и/или амиодарона. Препараты класса I C, как правило, назначают на фоне приема бета-блокатора или амиодарона. В настоящее время изучается эффективность и безопасность применения соталола (β-блокатора, обладающего свойствами препаратов класса III).

П. Х. Джанашия, доктор медицинских наук, профессор
Н. М. Шевченко, доктор медицинских наук, профессор
С. М. Сорокoлетов, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Медицинский центр Банка России, Москва

Источник

Новая фиксированная комбинация β–блокатора и диуретика – Лодоз. «Один в поле воин»?

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

В настоящее время изменилась тактика ведения пациентов с артериальной гипертензией (АГ) II–III cт. По рекомендациям VII Американского объединенного комитета (2003 г.), ЕОАГ (2003, 2007 гг.), ВНОК 2004, РМОАГ 2008 лечение АГ II–III ст. следует начинать с комбинированной терапии, предпочтительнее с фиксированных комбинаций.

Выделяют рациональные и нерациональные комбинации антигипертензивных средств. Рациональными считаются те, в которых препарат одной группы, усиливая антигипертензивный эффект, не увеличивает, а возможно, даже уменьшает побочное действие препарата другой группы.

Следует отметить, что взгляды на место комбинированной терапии в лечении АГ неоднократно пересматривались.

Первые фиксированные комбинации антигипертензивных препаратов появились в начале 1960–х годов. Они были представлены следующими составами: ре­зер­пин + гидралазин + гидрохлортиазид; a –метил­до­па + гидрохлортиазид; гидрохлортиазид + калий­сбе­ре­гаю­щие диуретики. В 70–е и 80–е годы ведущее место заняли комбинации с использованием диуретика, как правило, в высокой дозе, с β –адреноблокаторами или пре­паратами центрального действия. Следо­ва­тель­но, данные комбинации используются для лечения больных АГ уже почти 40 лет.

С появлением новых классов препаратов популярность комбинированной терапии уменьшилась. В середине 80–х годов доминировала тактика дифференцированного выбора препаратов и применения их в режиме монотерапии. Комбинированная терапия рекомендовалась на поздних этапах лечения. Монотерапия антигипертензивными препаратами в максимальных дозах сопровождалось, как правило, в разной степени выраженной активацией контррегуляторных или компенсаторных механизмов. Применение диуретиков, особенно в высоких дозах, приводило к активации симпато–адре­на­ловой и ренин–ангиотензиновой систем с возможной активацией вазопрессина.

В настоящее время маятник вернулся в исходное положение, что означает общее признание необходимости комбинированной терапии у большинства пациентов с АГ. Самый последний виток в истории комбинированной гипотензивной терапии ознаменован появлением фиксированных комбинаций, не содержащих диуретика (антагонисты кальция + иАПФ; дигидропиридиновые антагонисты кальция + β –адреноблокаторы). Сейчас главным принципом является применение комбинаций в качестве тактики первого выбора у пациентов с АГ высокого риска независимо от степени повышения артериального давления (АД).

В таблице 1 приведены рациональные комбинации ан­тигипертензивных средств, нежелательные комбинации, а также некоторые существующие в настоящее вре­мя фиксированные комбинации.

К преимуществам фиксированных комбинаций антигипертензивных средств над произвольными относятся:

1. Простота назначения и процесса титрования дозы, повышающая приверженность пациентов к лечению (как известно, эта приверженность обратно пропорциональна количеству принимаемых препаратов).

2. Потенцирование антигипертензивного эффекта препаратов, входящих в данную комбинацию.

3. Увеличение количества «ответчиков» на назначение лекарственной формы за счет разнонаправленности антигипертензивного эффекта компонентов препарата.

4. Уменьшение частоты побочных эффектов как за счет небольшой дозы препаратов, входящих в состав таблетки, так и за счет их взаимной нейтрализации.

5. Уменьшение стоимости лечения (фиксированные комбинации всегда дешевле, чем если бы назначались два компонента в тех же дозах по отдельности).

Комбинация β –блокатор и диуретик привлекает к себе внимание прежде всего из–за своей невысокой стоимости. Как известно из фармакоэкономических исследований, оба этих класса препаратов являются самыми дешевыми по сравнению с другими (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов к ангиотензину II, α –блока­торы). Эта комбинация, безусловно, отвечает требованиям рациональности. Так, при их совместном применении нейтрализуется ряд побочных эффектов и контрегуляторных механизмов. β –блокаторы, будучи активными антигипертензивными препаратами, все же вызывают такие побочные явления, как задержка натрия и повышение тонуса периферических сосудов, что ослабляет их антигипертензивную эффективность. На­значение диуретиков, механизм действия которых связан с мочегонным и вазодилатирующим действием, при­водит к выведению жидкости из организма с потерей натрия и активацией ренин–ангио­тен­зин–аль­до­сте­ро­новой системы, что позволяет усилить действие β –бло­каторов, а также предотвратить или, по крайней мере, уменьшить негативные реакции, возникающие при назначении последних. β –блокаторы, в свою очередь, подавляя активность симпатической и ре­нин–ан­гио­тен­зин–аль­до­стероновой систем, усиливают антигипертензивное действие диуретиков и уменьшают выраженность нежелательных побочных реакций, связанных с их действием. Есть данные, что β –блокаторы препятствуют развитию гипокалиемии, возникающей при применении мочегонных препаратов.

Комбинацию диуретика β –блокатора и диуретика использовали в исследовании SHEP (Systolic Hyper­tension in the Elderly Program), в котором значительная часть пациентов принимала комбинацию хлорталидона и атенолола или плацебо (1993 г.). В нем участвовало почти 5 тысяч пациентов старше 60 лет с изолированной систолической АГ; срок наблюдения составил 4,5 года. Безусловно, АД в достоверно большей степени снизилось в группе активной антигипертензивной терапии по сравнению с группой плацебо. На фоне лечения комбинацией β –блокатора и диуретика по сравнению с плацебо достоверно снизилась частота инсультов, аорто–ко­ро­нар­ного шунтирования и транслюминальной ангиопластики.

Однако у этой комбинации имеются существенные недостатки. Один из них – это тот факт, что оба компонента ( β –блокатор и диуретик) негативно влияют на углеводный и липидный обмен и увеличивают риск развития сахарного диабета. Это было выявлено в целом ряде крупных исследований (АSCOT, LIFE, ALPINE и др.). Избежать этого можно при условии использования исключительно высокоселективных β –блокаторов, а также низких доз гидрохлортиазида или индапамида ретарда. Так, например, пролонгированный высокоселективный β –блокатор бисопролол, обладая высокой селективностью, абсолютно нейтрален в отношении угле­водного и липидного обмена, не ухудшает периферический кровоток. Имеются данные об улучшении на фо­не лечения бисопрололом перфузии мозга, то есть би­сопролол лишен подавляющего большинства побочных эффектов β –блокаторов. И все–таки комбинацию β –блокатора и диуретика в виде двухкомпонентной схе­мы не следует назначать, например, пациентам с ме­та­бо­лическим синдромом. В 3–й редакции Рос­сий­ских ре­комендаций по диагностике и лечению АГ (2008 г.) по этому поводу сказано: «При выборе комбинации β –адре­ноблокатора с диуретиком необходимо использовать сочетание небиволола, карведилола или бисопролола с гидрохлортиазидом в дозе не более 6,25 мг/сут. или индапамидом и избегать назначения этой комбинации больным с метаболическим синдромом и сахарным диабетом».

В настоящее время на российском фармацевтическом рынке появилась новая фиксированная комбинация высокоселективного β –блокатора бисопролола 2,5/5/10 мг и гидрохлортиазида 6,25 мг – Лодоз. Следует особо отметить, что это единственная в настоящее время фиксированная комбинация β –блокатора и диуретика, которая отвечает всем современным требованиям, предъявляемым к антигипертензивной терапии.

Данная комбинация, являясь рациональной и отвечающей всем требованиям, предъявляемым к современным антигипертензивным препаратам, обладает высокой эффективностью. Так, на фоне лечения Лодозом (все дозировки) целевого диастолического АД удается достичь у 71–84%, при этом на фоне приема Лодоза 2,5/6,25 мг целевого АД достигают почти 2/3 пациентов, а при использовании максимальной дозировки Лодоза (10/6,25 мг) – 80% пациентов.

Cнижение диастолического АД (ДАД) составляет 10,9 мм рт.ст. при назначении Лодоза 2,5/6,25 мг, при лечении Лодозом 5/6,25 мг – 12,6 мм рт.ст., а при терапии Лодозом 10/6,25 мг – 13,4 мм рт.ст. Обращает на себя внимание тот факт, что при назначении бисопролола в монотерапии в дозе 10 мг снижение ДАД сопоставимо с Лодозом 2,5/6,25 мг. А гидрохлортиазид в монотерапии даже в дозе 25 мг снижает ДАД лишь на 8,4 мм рт.ст. (рис. 1).

Однако более сложной задачей является нормализация систолического АД (САД). На фоне назначения Лодоза 2,5/6,25 мг снижение САД составляет 14 мм рт.ст., а Лодоза 5/6,25 мг и Лодоза 10/6,25 мг – 15,8 и 15,3 мм рт.ст. соответственно (рис. 2). В то же время назначение бисопролола в монотерапии даже в дозе 10 мг снижает САД лишь на 12,6 мм рт.ст., а гидрохлортиазида в дозе 25 мг – на 13,3 мм рт.ст. Лечение гидрохлортиазидом в дозе 6,25 мг в монотерапии обеспечивает снижение САД лишь на 6,2 мм рт.ст. Сле­до­ва­тель­но, в отношении как САД, так и ДАД рациональная комбинация высокоселективного β –блокатора бисопролола и диуретика гидрохлортиазида в малой дозе – фиксированный комбинированный препарат Лодоз – обладает высокой антигипертензивной эффективностью.

В отношении САД Лодоз в минимальной дозе (2,5/6,25 мг) обладает антигипертензивным эффектом, сопоставимым с амлодипином 5 мг (рис. 3). А ведь дигидропиридиновые антагонисты кальция являются самым мощным классом препаратов в отношении снижения САД. При этом опыт применения Лодоза свидетельствует о том, что 72% пожилых пациентов с изолированной систолической гипертонией реагируют на Лодоз в минимальной дозе – 2,5/6,25 мг, при этом снижение систолического АД составляет 20 мм рт.ст.

Из–за невысоких дозировок составных компонентов Лодоз отличает высокая переносимость – частота побочных эффектов сопоставима с таковой у плацебо (рис. 4). При этом отмена из–за неблагоприятных эффектов на фоне лечения Лодозом составляет 5,1% – меньше, чем на фоне плацебо (6,3%), и значимо меньше по сравнению с терапией амлодипином (почти 10%) и эналаприлом (7%).

Поскольку в состав Лодоза входит пролонгированный высокоселективный β –блокатор бисопролол, нейтральный в отношении углеводного и липидного обмена, а также малая доза гидрохлортиазида, неудивительно, что Лодоз не влияет на параметры углеводного, липидного, пуринового и электролитного обменов. Нейтральность Лодоза в отношении развития гипокалиемии связана и с упомянутым выше эффектом β –блокаторов по снижению частоты ее развития при совместном применении этих двух классов препаратов.

Депрессия также является побочным эффектом неселективных и малоселективных β –блокаторов. Однако Лодоз, в состав которого входит высокоселективный бисопролол, не только не усугубляет депрессию, а напротив, демонстрирует улучшение по шкале самооценки депрессии в отличие от амлодипина и эналаприла (различия с эналаприлом статистически достоверны) (рис. 5).

Наконец, самым известным побочным эффектом «старых» генераций β –блокаторов и диуретиков является снижение потенции у мужчин. В отношении β –бло­каторов это касается неселективных β –блока­торов, а также атенолола: частота развития эректильной дисфункции на фоне неселективных β –блокаторов в 2 раза выше, чем на фоне селективных (рис. 6). Имеются данные, что высокоселективный β –блокатор бисопролол даже улучшает ряд параметров сексуальной активности у мужчин. Неудивительно поэтому, что Лодоз в отношении частоты развития эректильной дисфункции показал себя даже лучше, чем амлодипин и эналаприл, назначенные в качестве монотерапии (рис. 7).

Таким образом, новая фиксированная комбинация β –блокатора и диуретика – Лодоз является единственной в своем классе, отвечающей современным требованиям, предъявляемым к антигипертензивным препаратам, она лишена отрицательных свойств, присущих данному виду антигипертензивных комбинаций (отсутствие отрицательных эффектов на углеводный и липидный обмены, депрессию, сексуальную функцию у мужчин). Лодоз может применяться у всех пациентов с АГ, кроме больных с метаболическим синдромом и сахарным диабетом, где Лодоз обязательно должен быть скомбинирован с ингибитором АПФ либо антагонистом рецепторов к ангиотензину II, либо с дигидропиридиновым антагонистом кальция. Особенно перспективным данный препарат представляется для лечения пожилых больных АГ в сочетании с ИБС и/или сердечной недостаточностью.

Источник