Для чего назначают препарат сирдалуд

Инструкция по применению СИРДАЛУД ® (SIRDALUD)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и надписью «OZ» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологическое действие

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается сила произвольных сокращений скелетных мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C max возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Среднее значение V d в период равновесного состояния при в/в введении тизанидина составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, С max и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме.

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Среднее значение T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (КК max в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T 1/2 удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг Сирдалуда.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда у данной категории пациентов не рекомендуется.

Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов.

Побочные действия

При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, незначительное снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Описанные выше побочные реакции являются умеренно выраженными и преходящими.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах тератогенного действия не отмечено. Показано, что у животных тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее у женщин в период грудного вскармливания препарат применять не следует.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение тизанидина и флувоксамина, ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям. Необходима осторожность при одновременном назначении тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

Источник

Применение тизанидина (Сирдалуда) в лечении боли и спазма

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Препарат тизанидин (Сирдалуд) относится к миорелаксантам центрального действия (α2–адренергическим агонистам) и реализует свой эффект на спинальном и супраспинальном уровне [4]. Стимулируя пресинаптические α2–рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют NMDA–рецепторы. Это приводит к подавлению передачи возбуждения через полисинаптические рефлексы спинного мозга. Препарат преимущественно угнетает полисинаптические рефлексы спинного мозга, ответственные за гипертонус мышц, что вызывает снижение повышенного тонуса сгибательной и разгибательной мускулатуры и уменьшение болезненных мышечных спазмов. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект (за счет снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в головном мозге на уровне locus coeruleus). В исследованиях на животных было показано, что тизанидин (Сирдалуд) может реализовывать свой эффект через снижение центральной сенситизации [11]. Указанные свойства тизанидина позволяют использовать его как в качестве средства для уменьшения мышечного спазма, так и для лечения целого ряда болевых синдромов (связанных с мышечным спазмом).

Источник