Для чего нужна виагра мужчинам

«Виагра»: как работает эта таблетка и стоит ли её принимать

На самом деле «Виагра» – это торговое название оригинального препарата, а само лекарство называется силденафил. Рассказываем всё, что нужно о нём знать.

Препарат эффективен?

Да, но не всегда и не для всех: в клинических испытаниях он улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо.

Как работает это средство?

Силденафил расслабляет мышцы, сосуды и усиливает приток крови к пенису. Благодаря этому поддерживается эрекция. Препарат не лечит саму причину дисфункции, она просто помогает справиться с последствиями.

И да, он не увеличивает сексуальное желание. Если у вас нет влечения к партнёру, лекарство не сработает.

Это безопасно?

Да, если следовать инструкции и предварительно проконсультироваться с врачом. У препарата полно неочевидных противопоказаний: например, виагру нельзя принимать мужчинам, которые начинают задыхаться подъёме по лестнице.

А передозировка может вызвать слепоту, сердечный приступ и болезненно длительную эрекцию, которая иногда приводит к развитию гангрены с последующей ампутацией члена.

Какие у него побочные эффекты?

Вот самые распространённые:

Встречаются также головокружения, изжога, несварение и боль при мочеиспускании. Но все эти симптомы обычно проявляются слабо, а проходят быстро.

Прекратите прием препарата и срочно обратитесь за медицинской помощью, если у вас появились серьёзные побочные эффекты: боль в груди, внезапное ухудшение зрения, затрудненное дыхание, хрипы, отёк лица, судороги или потеря сознания.

Как правильно его принимать?

Обратитесь к доктору – он обо всём расскажет. Обычно «Виагру» назначают взрослым мужчинам: большинству пациентов выписывают дозу 50 мг. Принимать её нужно за час до секса. Пожилым пациентам и людям с заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут назначить маленькую дозу – 25 мг.

Лекарство нельзя совмещать с антиангинальными препаратами против стенокрадии, стимуляторами, риоцигуатом и с антиретровирусным препаратом ритронавир. Обязательно перечислите врачу все лекарства, которые вы принимаете на регулярной основе.

И не забывайте, что эректильная дисфункция может быть симптомом какого-то заболевания – если проблема не уходит, стоит пройти обследования.

А женщинам Виагру можно?

Вообще можно: действующее вещество помогает ещё и при лёгочной гипертензии. Но вот на женское либидо оно не влияет совершенно.

Источник

Виагра

Состав

В состав Виагры силденафил (Sildenafil) может входить в концентрации 25, 50 или 100 мг.

Помимо силденафила в составе препарата присутствуют: микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), гидрофосфат кальция (Calcium hydrophosphate), натрия кросскармелоза (Croscarmellose sodium), стеарат магния (Magnesium stearate).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются Opadry голубой и прозрачный.

Состав Виагры не отличается в зависимости от концентрации активного вещества.

Форма выпуска

Лекарственная форма Виагры — покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Таблетки слегка двояковыпуклые, имеют ромбовидную форму, края их срезанные и скругленные, цвет — голубой. На одной стороне таблетки имеется надпись “Pfizer”, с другой — «VGR 25/50/100» (в зависимости от концентрации силденафила).

В одной упаковке может быть 1, 2, 4 или 12 таблеток.

Фармакологическое действие

Действие препарата направлено на восстановление физиологичной реакции на сексуальное возбуждение.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Виагра предназначен для лечения расстройств эрекции.

При возникновении сексуального возбуждения средство обновляет сниженную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.

Естественный механизм эрекции связан с высвобождением при сексуальной стимуляции в кавернозном (пещеристом) теле полового члена NO (окиси азота), которая способствует активации фермента гуанилатциклазы.

Последний, в свою очередь, стимулирует повышение концентрации цГМФ (цикличного гуанозинмонофосфата). В результате этого расслабляется гладкая мускулатура пещеристого тела и усиливается приток крови.

Силденафил представляет собой мощный и селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы-5) в пещеристом теле, где ФДЭ-5 играет важную роль в процессе распада цГМФ.

Действие вещества на эректильную функцию носит периферический характер: препарат не оказывает непосредственного релаксирующего эффекта на изолированное пещеристое тело человека, при этом мощно усиливая расслабляющее действие на нее окиси азота.

Чтобы под воздействием силденафила развивался необходимый терапевтический эффект, требуется сексуальное возбуждение.

TCmax (время достижения максимальной плазменной концентрации) при пероральном приеме силденафила натощак составляет от 0,5 до 2 часов, показатель биодоступности находится в пределах от 25 до 60%.

При приеме препарата с жирной пищей фармакокинетический показатель Cmax снижается как минимум на 20% (иногда до 40%), на его достижение уходит от 1,5 до 3 часов.

Метаболизация силденафила происходит в печени под воздействием микросомальных изоферментов системы цитохрома.

Период полувыведения силденафила в чистом виде и N-дезметилметаболита, который является его основным метаболитом, — от 3 до 5 часов. Препарат выводится в виде неактивных продуктов метаболизма. Около 80% элиминируется с содержимым кишечника, примерно 15% элиминируется почками.

Показания к применению: для чего таблетки Виагра?

В описании лекарства указывается, что Виагра предназначена для лечения расстройств эрекции, которые являются следствием сосудистых нарушений или нервных расстройств и определяются как неспособность достичь эрекции полового члена и поддерживать ее в течение времени, необходимого для успешного полового контакта.

Для обеспечения эффективности препарата необходима сексуальная стимуляция.

Противопоказания

Виагра имеет ряд противопоказаний. Так, средство запрещено употреблять при:

Также не следует принимать Виагру женщинам, детям и подросткам моложе 18 лет. С осторожностью препарат назначают:

Побочные действия

Как правило, побочные эффекты, которые развиваются на фоне применения Виагры, характеризуются как легкие или умеренно выраженные и носят преходящий характер. Частота развития нежелательных симптомов возрастает по мере увеличения дозировки.

Употребление Виагры может стать причиной:

Во время клинических исследований регистрировались также такие побочные явления, как затуманивание зрения, усиление восприятия света, ринит, головокружения, вазодилатация.

При употреблении препарата в повышенных дозах у пациента отмечаются те же побочные эффекты, однако возникают они на порядок чаще, чем при соблюдении указанного в инструкции режима дозирования.

В процессе постмаркетингового применения Виагры у отдельных пациентов в связи с употреблением препарата фиксировались:

Виагра, инструкция по применению

В инструкции по применению Виагры указывается, что препарат следует принимать перорально. Таблетки рекомендуется пить до еды, поскольку в таком случае их действие развивается более быстро.

Виагра — как принимать для мужчин?

Лекарство выпускается в трех дозировках — 25, 50 и 100 мг. Как правило, для большинства пациентов стартовая доза составляет 50 мг. Таблетки принимают по одной приблизительно за час до сексуальной активности.

Действие их начинается спустя 30-60 минут и сохраняется на протяжении последующих 4-х часов. Чтобы препарат подействовал быстрее, его рекомендуется принять до еды.

В зависимости от выраженности эффекта и учитывая переносимость препарата пациентом доза может быть скорректирована как в большую, так и в меньшую сторону.

В отдельных случаях придерживаются другой схемы — таблетки начинают принимать с минимальной дозировки, постепенно повышая ее до наступления выраженного терапевтического эффекта.

Как правильно принимать Виагру, схему применения и дозу лекарства врач определяет индивидуально, с учетом особенностей организма пациента.

Высшая рекомендуемая доза — 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность приемов — 1 раз в день.

Пациентам пожилого возраста корректировать режим дозирования не нужно.

Передозировка

В ходе исследований, которые проводились на здоровых добровольцах, было установлено, что однократный прием дозы до 0,8 грамм провоцирует те же побочные эффекты, которые отмечались и при приеме препарата в значительно меньших дозах, однако при этом частота их возникновения и степень выраженности повышались.

Употребление силденафила в дозе, равной 0,2 грамма, не приводит к повышению эффективности средства, однако провоцирует увеличение частоты случаев развития побочных эффектов. Наиболее частыми являются приливы крови, головокружения, головные боли, нарушения со стороны органов зрения, диспепсические симптомы, заложенность носа.

В случае передозировки Виагры назначают обычное для таких ситуаций поддерживающее лечение. Поскольку силденафил характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (показатель связывания составляет 96%) и не элиминируется с мочой, ускорение клиренса вещества при гемодиализе считается маловероятным.

Взаимодействие

Силденафил подвергается метаболизму в печени, главным образом под воздействием изоферментов CYP3А4 и отчасти под воздействием CYP2С9, поэтому ингибиторы указанных изоферментов снижают, а их индукторы, соответственно, повышают клиренс силденафила.

Так, 0,8 грамма циметидина, который является неспецифическим ингибитором CYP3А4, в сочетании с 0,05 граммами силденафила провоцирует повышение плазменной концентрации последнего на 56%.

При приеме 0,1 грамма силденафила в сочетании с эритромицином, который является специфическим ингибитором CYP3А4 (в случае, когда эритромицин принимают дважды в день по 0,5 грамма в течение 5 суток), после того, как будет достигнута постоянная концентрация эритромицина в крови, AUC силденафила увеличивается на 182%.

Одновременный однократный прием 0,1 грамма силденафила с 1,2 граммами санквинавира, который является ингибитором CYP3А4 и ВИЧ-протеазы, при кратности применений последнего три раза в сутки: на фоне достижения постоянной плазменной концентрации санквинавира показатель AUC силденафила увеличивается на 210%, а Cmax — на 140%. При этом силденафил не изменяет фармакокинетику санквинавира.

Кетоконазол и итраконазол, которые являются более мощными ингибиторами изофермента CYP3А4, могут оказывать более сильное влияние на фармакокинетические параметры силденафила.

При одновременном употреблении 0,1 грамма силденафила (однократно) и ритонавира (по 0,5 грамм дважды в день), который является мощным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 и ингибитором ВИЧ-протеазы, после достижения постоянной плазменной концентрации ритонавира AUC силденафила повышается в 11 раз (на 1000%), а Cmax — в 4 раза (на 300%).

По прошествии 24 часов плазменная концентрация силденафила составляет 200 нг/мл, при том, что после однократного применения одного силденафила этот показатель составляет 5 нг/мл.

Пациенты, которые принимают силденафил в рекомендованных инструкцией дозировках и дополнительно получают мощные ингибиторы CYP3А4, хорошо переносят Виагру.

Силденафил воздействует на пути метаболизма NO/цГМФ и потенцирует гипотензивный эффект нитратов (как при применении по острым показаниям, так и при длительном лечении этими средствами). В связи с этим противопоказан прием силденафила с донаторами окиси азота или нитратами.

Однократный прием антацидных препаратов (гидроксида алюминия или гидроксида магния) не оказывает влияния на биодоступность препарата.

У некоторых чувствительных пациентов на фоне одновременного применения силденафила и α-адреноблокаторов может развиваться симптоматическая гипотензия.

Сколько-нибудь значимого взаимодействия препарата с варфарином (0,04 грамма) и толбутамидом (0,25 грамм) не установлено. Также не установлено взаимодействие силденафила в дозе 0,1 грамм с амлодипином при применении этих препаратов у пациентов с артериальной гипертензией.

Кроме того, cилденафил:

Условия продажи

Препарат не отпускается без рецепта.

Условия хранения

Виагра включена в список Б. Хранить препарат рекомендуется в сухом, недоступном для детей месте. Оптимальная температура — не выше 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Что такое Виагра?

Виагра — что это такое, что делает и для чего нужна? Виагра — это первый фармацевтический препарат, который проявляет достоверную и выраженную эффективность у большинства пациентов, страдающих от расстройств эрекции. Средство способствует отклику организма при воздействии на него сексуальных стимулов.

В Википедии о лекарстве написано, что изначально оно было создано для улучшения кровотока в сердечной мышце, лечения ишемической болезни и стенокардии.

Однако в начале 90-х годов XX века в результате клинических исследований было установлено, что лекарство оказывает минимальное воздействие на сердечный кровоток, но при этом стимулирует кровоток в органах малого таза и, в частности, в половом члене.

Как работает препарат?

Механизм действия таблеток заключается в увеличении объема крови, который поступает к половому члену. Препарат оказывает влияние исключительно на естественные механизмы возникновения эрекции и провоцирует естественную эрекцию.

Когда половой акт завершен, происходит естественное расслабление полового члена.

Средство не провоцирует усиления сексуального влечения, и не относится к категории повышающих либидо и “возбуждающих” препаратов, его активное вещество действует лишь тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение.

Сексуальная норма — что это и как ее определить?

Если человек считает себя здоровым, но при этом у него на фоне применения Виагры отмечается улучшение эрекции, можно предположить, что он в какой-то степени страдает от эректильной дисфункции.

Принцип действия Виагры на здорового мужчину

Нередко возникают вопросы, можно ли принимать препарат здоровым мужчинам, и что будет, если выпить таблетку Виагры, и не вредна ли Виагра для здорового мужчины.

Здоровым мужчинам не запрещено принимать препараты силденафила, поскольку они способствуют стабилизации работы половых органов, возникновению повторной эрекции и продлению полового акта.

Кроме того, Виагра обладает способностью уменьшать влияние факторов, мешающих возникновению эрекции или снижающих ее стабильность (в том числе и у здоровых мужчин). Таблетки улучшают работу полового аппарата при недомогании, волнении и усталости.

Средство не провоцирует бесконтрольную эрекцию и повышает ее в тех случаях, когда мужчина возбужден. Если же возбуждение отсутствует, то препарат не оказывает никакого эффекта.

Что касается безопасности применения средства, то клинические исследования позволили установить, что пациенты, принимающие Виагру и плацебо, прекращали применение препарата в связи с возникающими побочными явлениями приблизительно с одинаковой частотой: частота прекращения среди пациентов, принимавших Виагру, — 2,5%, плацебо — 2,3%.

Принимая таблетки Виагра, следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия этого средства. В частности, взаимодействие с нитратами, которые используются для лечения заболеваний сердца.

Возникает ли зависимость от Виагры?

Случаи возникновения физической зависимости от препарата не установлены. Однако, если принимать таблетки каждый день и в течение длительного времени, не исключена вероятность возникновения зависимости психологической.

То есть при постоянном употреблении лекарства пациент настолько привыкает к эффекту стабилизации эрекции, что после его отмены может возникнуть иллюзия ухудшения потенции.

Как правило, это выражается в ощущении того, что эрекция стала менее стабильной и в большей степени подвержена влиянию внешних факторов. Но в целом это не так, человек просто возвращается к привычному ритму половой жизни, в котором прослеживается зависимость от усталости, психоэмоционального состояния, а также общего состояния здоровья.

Как принимать препарат и через сколько он действует по времени?

Виагру принимают по одной таблетке приблизительно за час до полового контакта. Эффект от применения силденафила развивается через 30-60 минут после приема.

По времени действие продолжается в течение 4-х часов.

Как действует Виагра на женщин и девушек?

По статистике около 40% женщин страдает от различного рода нарушений сексуальной функции, которые являются как следствием соматических заболеваний, так и причин психологического характера.

В связи с этим, а также учитывая популярность и эффективность мужской Виагры, стали появляться вопросы “Действует ли на женщин Виагра?”.

Специалисты отвечают, что действие силденафила для женщин аналогично тому, как действует Виагра для мужчин. Для девушек оно проявляется в усилении кровоснабжения половых органов и их соматической стимуляции. Кроме того, у женщин увеличивается количество выделяющейся естественной смазки, повышаются чувствительность и возбудимость и, как следствие, шансы достичь оргазма.

Тем не менее, точно определить степень эффективности средства для женщин гораздо сложнее, чем для мужчин.

Кроме того, врачи считают, что данных о безопасности Виагры для женщин недостаточно, поэтому принимать ее здоровым женщинам они бы не рекомендовали. Однако для женщин, рано вступивших в период менопаузы (до 50 лет) со всеми вытекающими неприятными симптомами, а также для женщин, перенесших серьезную гинекологическую операцию (например, гистэрэктомию), прием таких таблеток может стать практически единственным шансом вести нормальную половую жизнь.

Следует помнить, что на человека Виагра действует должным образом лишь при наличии сексуальной стимуляции.

Виагра, которую выпускает американская компания Pfizer, по-прежнему предназначена исключительно для мужчин, а для женщин фармацевтические компании разрабатывают другие препараты.

Таблетки Виагра для женщин в аптеках продаются под названием “Женская Виагра” (Female Viagra). Дозировка силденафила в одной таблетке — 100 мг (100 mg).

Как альтернатива Виагре могут быть рекомендованы такие средства, как Женский возбудитель капли Gold Fly, Silver Fox, Span.Fliege Minitablet, сироп Lokmanzade (турецкий препарат в баночках, который может использоваться в качестве афродизиака как мужчинами, так и женщинами) и т.д.

Как сделать в домашних условиях Виагру?

Народные рецепты Виагры пользуются большой популярностью. Во-первых, большинство из них прошло проверку временем. Во-вторых, чтобы сделать своими руками Виагру, используют исключительно натуральные ингредиенты. Следовательно, вероятность побочных эффектов от такого средства будет практически равна нулю.

Наиболее простыми и действенными средствами считаются настойка чеснока, смесь измельченных орехов (грецких или любых других) с натуральным медом и настойка женьшеня (готовый фармацевтический продукт, продающийся в аптеке).

Для приготовления настойки чеснока килограмм очищенного и измельченного чеснока заливают тремя литрами кипяченой воды и оставляют настаиваться в течение 30 дней. Принимают средство ежедневно по чайной ложке, пока не израсходуется вся банка.

Настойку женьшеня принимают дважды или трижды в день примерно за полчаса до еды по 25-30 капель ( не позднее чем за 4 часа до сна).

Источник

Виагра ® (Viagra ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Виагра ®

Таблетки, диспергируемые в полости рта, голубого цвета, ромбовидной формы, с гравировкой «V50» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

302.3 мг, кросповидон

17.18 мг, поливинилацетат

3.565 мг, ароматизатор

0.395 мг, вода остаточная

4.3 мг, пропиленгликоль

0.18 мг, ароматизатор

0.085 мг, вода остаточная

0.0003 мг, вода остаточная

Фармакологическое действие

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения при тока крови к кавернозным телам полового члена.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 секунд; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более грех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; C max снижается в среднем на 29%, Т max увеличивается на 60 мин. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания препарата Виагра ®

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетки, диспергируемые в полости рта, можно принимать, запивая водой, или без нее. Следует положить таблетку на язык, после чего она быстро растворится и ее можно будет проглотить. Таблетку следует принять немедленно после вскрытия блистера. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, вторую таблетку силденафила 50 мг следует принять после полного растворения первой таблетки силденафила 50 мг.

Следует учитывать, что абсорбция силденафила значительно замедляется при его применении в сочетании с жирной пищей.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг (следует принимать только таблетки, покрытые пленочной оболочкой соответствующей дозировки).

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Совместное применение с другими препаратами

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, применение препарата Виагра ® следует начинать только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы».

Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы установлено, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

* Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.

При применении препарата Виагра ® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью).

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым эффектом и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра ® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра ® у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра ® у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Виагра ® совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио ® ), или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и других побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

При однократном приеме препарата Виагра ® в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Применение препарата в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности препарата, однако частота побочных реакций (головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы CYP3A4, то C max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и С mах силденафила на 62.6% и 52.4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и С mах бозентана на 49.8% и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося субстратом CYP3A4, при его постоянной концентрации в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и С mах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42% соответственно.

Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.

Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Источник