Для чего организму нужна глицирризиновая кислота

Применение глицирризиновой кислоты

Глицирризиновая кислота (ГК) – противовоспалительное средство с противовирусной активностью растительного происхождения. Применяется в составе различных лекарственных препаратов, в том числе гепатопротекторов. Глицирризиновая кислота содержится в корне солодки. Это растительное средство успешно используется в медицине свыше 3 000 лет. Эффективность и профиль безопасности ГК при применении для профилактики и терапии заболеваний печени хорошо изучены. В России доступно сочетание глицирризиновой кислоты и фосфолипидов под торговым названием Фосфоглив®.

Каким действием обладает глицирризиновая кислота

В ходе экспериментальных исследований было доказано, что ГК обладает противовоспалительным, антиоксидантным и антифиброгенным действием. ГК может подавлять репликацию вирусов за счет стимуляции активности интерферонов.

Какого эффекта позволяет добиться применение глицирризиновой кислоты в терапии болезней печени

При заболеваниях печени препараты с глицирризиновой кислотой влияют непосредственно на сам фактор, вызывающий повреждение клеток, – воспаление, – улучшают регенерацию тканей, а также предупреждают перерождение функциональных структур органа в соединительную ткань (развитие фиброза). Это подтверждается данными научных исследований.

Уменьшение воспаления печени. В ходе рандомизированного клинического исследования применения глицирризиновой кислоты у пациентов с неалкогольной жировой болезнью печени было установлено, что данное вещество достоверно уменьшает выраженность воспаления. Клинически это проявляется снижением уровней аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ). Такой же эффект применения ГК был выявлен у пациентов с алкогольной болезнью печени. Это подтверждают данные 12 клинических исследований, в которых приняли участие более 800 человек.

Снижение риска осложнений болезней печени. Длительное (многолетнее) введение глицирризиновой кислоты больным с хроническим гепатитом С (ХГС), которых невозможно излечить противовирусными препаратами, уменьшает вероятность развития наиболее опасного осложнения – первичного рака печени. Это было установлено в ходе ретроспективного исследования, участниками которого стали 1249 пациентов с неизлечимым ХГС.

Уменьшение степени фиброза. Применение ГК у больных с хроническим гепатитом С также позволяет снизить накопление соединительной ткани в печени. Это подтверждают данные рандомизированного исследования 436 пациентов с ХГС, которые получали ГК после неэффективной противовирусной терапии.

Как применять препараты глицирризиновой кислоты

Режим дозирования и курс лечения ГК подбираются врачом индивидуально, зависят от конкретного препарата, стадии заболевания печени и других факторов. При возникновении симптомов поражения гепатобилиарной системы (появлении тяжести в правом подреберье, вздутия живота и т. д.) необходимо проконсультироваться со специалистом. Курс лечения должен проводиться строго в соответствии с инструкцией по медицинскому применению глицирризиновой кислоты и рекомендациями врача.

Когда нельзя применять глицирризиновую кислоту

Вне зависимости от торгового названия глицирризиновая кислота должна применяться при наличии соответствующих показаний и после консультации с врачом. Только специалист может оценить целесообразность и безопасность использования ГК для лечения и профилактики заболеваний печени. В любом случае основным противопоказанием к применению таких препаратов является гиперчувствительность к ГК.

Глицирризиновая кислота в составе препарата Фосфоглив®

В состав препарата Фосфоглив® входят глицирризиновая кислота и фосфолипиды. Благодаря такому сочетанию средство обладает комплексным гепатопротекторным, мембраностабилизирующим и противовирусным эффектом. ГК устраняет воспаление – универсальную внутреннюю причину поражения печени, т. е. препятствует воздействию основного повреждающего фактора. Второй активный компонент – фосфатидилхолин (действующее вещество эссенциальных фосфолипидов) – помогает восстановить функциональные клетки органа – гепатоциты. Фосфоглив® показан к применению при жировой дегенерации печени, алкогольном, токсическом и лекарственном поражении органа, в комплексной терапии гепатитов и цирроза.

Ипатова О.М. Фосфоглив: механизм действия и применение в клинике. Под ред. академика РАМН Арчакова А.И. М.: Изд. ГУ НИИ биомедицинской химии РАМН, 2005. с. 318. 1

Ali Akbar Hajiaghamohammadi, Amir Ziaee, Rasoul Samimi. The Efficacy of Licorice Root Extract in Decreasing Transaminase Activities in Non-alcoholic Fatty Liver Disease: A Randomized Controlled Clinical Trial // Phytotherapy Research. 2012; 26 (9): 1381–1384. 2

Community herbal monograph on Glycyrrhiza glabra L. and/or Glycyrrhiza inflata Bat. and/or Glycyrrhiza uralensis Fisch., radix. Committee on Herbal Medicinal Products (HMPC). 22 May 2012. EMA/HMPC/571119/2010. 3

Kenji Ikeda, Yasuji Arase, Masahiro Kobayashi et al. A Long-Term Glycyrrhizin Injection Therapy Reduces Hepatocellular Carcinogenesis Rate in Patients with Interferon-Resistant Active Chronic Hepatitis C: A Cohort Study of 1249 Patients // Digestive Diseases and Sciences. 2006; 51 (3): 603–609. 4

M. P. Manns, H. Wedemeyer, A. Singer et al. Glycyrrhizin in patients who failed previous interferon alpha-based therapies: biochemical and histological effects after 52 weeks // Journal of Viral Hepatitis. 2012; 19: 537–546. 5

Masao Omata, Tatsuo Kanda, Ming-Lung Yu et al. APASL consensus statements and management algorithms for hepatitis C virus infection // Hepatol Int. DOI 10.1007/s12072-012-9342-y. 6

Meng Wei,Yu Liang-zhu,Wang Li. Effects of Compound Glycyrrhizin on Liver Function in Patients with Alcoholic Liver Diseases: a Meta-analysis // China Pharmacy. 2013; 24 (12): 1116-1118. 7

Tekla GJ Van Rossum, Arnold G Vulto, Wim CJ Hop et al. Intravenous glycyrrhizin for the treatment of chronic hepatitis C: a double blind, randomized, placebo-controlled phase I/II trial // Journal of gastroenterology and hepatology. 1999; 14: 1093-1099. 8

Источник

Клинические исследования глицирризиновой кислоты

Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть картинку Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Картинка про Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислотаГлицирризиновая кислота (ГК) является основным активным компонентом корня солодки, которая успешно применяется в медицине уже более 3000 лет.

На сегодняшний день эффективность и безопасность ГК при заболеваниях печени хорошо изучены. Тем не менее, научный интерес к данному веществу сохраняется и продолжается поиск новых перспективных областей его применения в медицине. Так, в наиболее крупной базе медицинской информации – PubMed – размещено более 1400 публикаций, посвященных ГК. Среди них – результаты 54 клинических исследований, 31 из которых является рандомизированным, то есть, представляет «золотой стандарт» исследований лекарственных препаратов.

Результаты клинических исследований

Рандомизированное клиническое исследование ГК при неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП), включавшее 66 пациентов, продемонстрировало, что она достоверно уменьшает выраженность воспаления в печени, снижая уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ).

Аналогичные результаты были получены в 12 рандомизированных клинических исследованиях ГК при алкогольной болезни печени с общей численностью участников 838 человек.

В 2-х рандомизированных клинических исследованиях у 436 пациентов с ХГС после неэффективной противовирусной терапии (ПВТ) было показано положительное влияние ГК на воспаление (достоверное снижение уровня АЛТ). А в одном из них также было продемонстрировано уменьшение степени фиброза.

Кроме того, в ретроспективном исследовании 1249 пациентов, было выявлено, что длительное введение ГК (в течениеи нескольких лет) при ХГС, в случае невозможности излечения противовирусными препаратами, достоверно уменьшает частоту развития наиболее грозного осложнения данного заболевания – первичного рака печени.

Во всех этих исследованиях профиль безопасности ГК был оценен, как благоприятный.

Имеющаяся доказательная база позволила включить ГК в рекомендации Азиатско-Тихоокеанской Ассоциации по изучению печени (APASL) и разрешить ГК для медицинского применения у человека Европейским медицинским агентством (EMA).

Фосфоглив* – лекарственный препарат на основе глицирризиновой кислоты и эссенциальных фосфолипидов

Фосфоглив* является средством патогенетической терапии. Его действие направлено на коррекцию нарушений функций печени. В состав препарата входят эссенциальные фосфолипиды и описанная выше глицирризиновая кислота.

Эссенциальные фосфолипиды обладают мембраностабилизирующим действием, способствуя восстановлению поврежденных клеток печени.

Глицирризиновая кислота в составе препарата оказывает противовоспалительное, антиоксидантное и антифибротическое действие. Благодаря ей средство показывает высокую степень эффективности не только при лечении воспаления, но и в целях профилактики.

Ипатова О.М. Фосфоглив: механизм действия и применение в клинике. Под ред. академика РАМН Арчакова А.И. М.: Изд. ГУ НИИ биомедицинской химии РАМН, 2005. с. 318. 1

Ali Akbar Hajiaghamohammadi, Amir Ziaee, Rasoul Samimi. The Efficacy of Licorice Root Extract in Decreasing Transaminase Activities in Non-alcoholic Fatty Liver Disease: A Randomized Controlled Clinical Trial // Phytotherapy Research. 2012; 26 (9): 1381–1384. 2

Community herbal monograph on Glycyrrhiza glabra L. and/or Glycyrrhiza inflata Bat. and/or Glycyrrhiza uralensis Fisch., radix. Committee on Herbal Medicinal Products (HMPC). 22 May 2012. EMA/HMPC/571119/2010. 3

Kenji Ikeda, Yasuji Arase, Masahiro Kobayashi et al. A Long-Term Glycyrrhizin Injection Therapy Reduces Hepatocellular Carcinogenesis Rate in Patients with Interferon-Resistant Active Chronic Hepatitis C: A Cohort Study of 1249 Patients // Digestive Diseases and Sciences. 2006; 51 (3): 603–609. 4

M. P. Manns, H. Wedemeyer, A. Singer et al. Glycyrrhizin in patients who failed previous interferon alpha-based therapies: biochemical and histological effects after 52 weeks // Journal of Viral Hepatitis. 2012; 19: 537–546. 5

Masao Omata, Tatsuo Kanda, Ming-Lung Yu et al. APASL consensus statements and management algorithms for hepatitis C virus infection // Hepatol Int. DOI 10.1007/s12072-012-9342-y. 6

Meng Wei,Yu Liang-zhu,Wang Li. Effects of Compound Glycyrrhizin on Liver Function in Patients with Alcoholic Liver Diseases: a Meta-analysis // China Pharmacy. 2013; 24 (12): 1116-1118. 7

Tekla GJ Van Rossum, Arnold G Vulto, Wim CJ Hop et al. Intravenous glycyrrhizin for the treatment of chronic hepatitis C: a double blind, randomized, placebo-controlled phase I/II trial // Journal of gastroenterology and hepatology. 1999; 14: 1093-1099. 8

Источник

Эффективное применение глицирризиновой кислоты при вирусных инфекциях половых органов

Исследования последних лет показали, что вирусы способны поддерживать воспалительный процесс в зоне поражения с изменением структурно-функциональных характеристик ткани, вызывать изменения антигенной структуры инфицированных клеток, индуцируя появление аутоантител, могут быть индукторами неопластических трансформаций. Локальные изменения слизистых оболочек и кожи при вирусной инвазии проявляются появлением в ткани воспалительных инфильтратов, активацией клеток иммунной системы, изменением уровня цитокинов, факторов роста и протеолитических ферментов, активацией ангиогенеза, изменением экспрессии генов.

Корень солодки Glycyrrhiza glabra – одно из наиболее известных лекарств в мире, которое было известно еще шумерам и является классическим средством в китайской и тибетской медицине. О нем в своих работах упоминал Гиппократ, Феофраст описывал его как «скифский корень с Азовского моря». В целом солодка используется в качестве лечебного средства более 5000 лет. В конце 70-х годов прошлого столетия впервые было показано, что вещество, выделенное из корня солодки, подавляет активность вирусов. Наиболее активным веществом солодкового корня можно назвать глицирризиновую кислоту, которая сходна по строению со стероидными гормонами, в частности с фенантреновой частью стероидов.

Препараты солодки обладают многосторонней биологической активностью и оказывают противовоспалительное, противовирусное и иммуномодулирующее действие. Противовоспалительное действие заключается в купировании воспалительных реакций, вызываемых гистамином, серотонином и брадикинином. Кислота ингибирует активность фосфолипазы А и образование простагландина Е2 в активированных макрофагах, ускоряет миграцию лейкоцитов в зону воспаления. При этом угнетается как экссудативная, так и пролиферативная фаза воспалительного процесса. Как показали исследования, глицирризиновая кислота обладает также выраженным противовирусным действием. Первое исследование антивирусных свойств глицирризиновой кислоты было проведено в 1979 году, а в 90-е годы было установлено, что она прерывает репликацию вирусов на ранних стадиях за счет ингибирования киназы Р.

В ряде исследований было показано, что мутантные штаммы вирусов, резистентные к ацикловиру, сохраняют чувствительность к глицирризиновой кислоте. При взаимодействии кислоты с вирионами изменяются различные фазы вирусного цикла, что сопровождается необратимой инактивацией вирусных частиц, находящихся в свободном состоянии вне клеток; блокируется внедрение активных вирусных частиц внутрь клетки, нарушается способность вируса к индукции синтеза новых вирусных частиц.

Глицирризиновая кислота обладает также выраженным иммуномодулирующим действием. Показана способность глицирризиновой кислоты индуцировать образование ИФН и активировать неспецифические факторы клеточного иммунитета.

С целью исследования локального действия глицирризиновой кислоты (экстракт Glicyrriza glabra, препарат Эпиген-интим, «Cheminova») при вирусных инфекциях половых органов в исследование были включены 100 женщин в возрасте от 17 до 40 лет, наличие инфицирования у которых доказано путем детекции в половом тракте вирусной ДНК методом полимеразной цепной реакции.

Все пациентки были разделены на группы:

В исследовании с целью оценки механизма действия исследуемого препарата использовалась модель моноинфекции и монотерапии. В каждой группе пациенткам проводили местную терапию глицирризиновой кислотой (n = 20) или препаратом плацебо (n = 10) в течение 1 мес., препарат наносили ежедневно по 2-3 раза на слизистые оболочки половых органов путем распыления, при локализации поражений на шейке матки препарат применяли интравагинально с помощью специальной насадки. Назначение препарата или плацебо в группах проводили слепым методом. Во время исследования лечение другими противовирусными препаратами не проводилось. Клиническую эффективность терапии оценивали в ходе лечения, период последующего наблюдения составил 6 мес.

С целью оценки локального действия глицирризиновой кислоты (до лечения и сразу после его окончания) исследовали слизь цервикального канала на содержание провоспалительных Th1-цитокинов IL-1b, IL-6, TNF-α и IFN-γ, противовоспалительных Th2-цитокинов – IL-4, IL-10, а также матриксных металлопротеиназ ММР-1 и тканевых ингибиторов матриксных металлопротеиназ ТIМР-1.

Слизь из цервикального канала брали универсальным зондом, встряхиванием на вортексе в течение 1 минуты, смывали в 1 мл фосфатно-солевого раствора. Далее центрифугировали в течение 3 мин. при 3000 об./мин. Надосадок немедленно замораживали и хранили до выполнения реакций при температуре 80ºС. В образцах слизи из цервикального канала с помощью иммуноферментного анализа определяли содержание IL-1b, IL-6, IL-10, IFN-g, TNF-a, IL-4 («Цитокин», Россия), а также тканевых MMP-1 и TIMP-1 («Chemicon», США). Уровни факторов в цервикальной слизи нормировали по содержанию белка в пробах, который определяли колориметрическим методом с помощью бицинхониновой кислоты («Sigma», США).

Анализ динамики клинических симптомов инфекции после применения глицирризиновой кислоты свидетельствует о высокой клинической эффективности препарата. При типичной форме генитального герпеса на фоне лечения длительность и клиническая выраженность рецидивов герпеса по субъективной оценке больных значительно уменьшилась, что позитивно повлияло на качество жизни пациенток. По сравнению с плацебо на фоне применения глицирризиновой кислоты отмечалось быстрое купирование симптомов вульводинии (зуда, жжения, дискомфорта в области герпетических высыпаний вульвы и влагалища); более быстрое заживление поражений (в среднем на 2 ± 0,78 дня по сравнению с плацебо); ускорение процессов эпителизации зон поражения; значительное сокращение зоны гиперемии вокруг герпетических элементов и реакции регионарных лимфатических узлов. Значительное снижение на фоне лечения местной воспалительной реакции, окружающей герпетические элементы, и ускорение процессов репарации ткани способствовало снижению риска присоединения вторичной бактериальной инфекции и развитию осложнений.

На фоне терапии глицирризиновой кислотой у пациенток с экзофитными формами папилломавирусной инфекции гениталий отмечалось купирование симптомов стойкого дискомфорта, зуда и жжения в области наружных половых органов через 4-6 дней от начала применения препарата. При наличии небольших и множественных кондилом вульвы и влагалища отмечено значительное уменьшение экзофитных образований в размере и общей площади поражения. При цитомегаловирусной инфекции исходно только у 6 пациенток отмечались симптомы вульводинии, которые были быстро купированы на фоне терапии глицирризиновой кислотой.

Основной задачей исследования была оценка влияния глицирризиновой кислоты на локальные молекулярно-биологические процессы в половом тракте при вирусных инфекциях. При анализе содержания провоспалительных цитокинов IL-1b, IL-6, TNF-α и IFN-γ в цервикальном канале до лечения во всех группах было выявлено, что персистенция вирусной инфекции сопровождалась значительным увеличением уровня Th1-цитокинов, что отражало интенсивность воспалительных реакций в ткани и являлось важным маркером фазы активации вирусной инфекции. При всех типах вирусной инфекции локальные уровни Th1-цитокинов достоверно превышали контрольные значения:

При анализе системы тканевых протеолитических ферментов матриксных металлопротеиназ и их ингибиторов как ключевых эффекторов тканевого ремоделирования и важных маркеров воспалительного процесса во всех группах выявлено повышение локальной активности ММР-1 (рисунки: 2, 4, 6).

После курса терапии глицирризиновой кислотой локальные уровни Th1-цитокинов IL-1b, IL-6, TNF-α и IFN-γ в цервикальном канале достоверно снизились до контрольных значений, при этом динамика изменений была особенно показательна в I группе пациенток с генитальным герпесом, где исходная интенсивность воспалительных реакций была максимальной (рисунки 1, 3 и 5).

Терапия глицирризиновой кислотой привела к усилению защитного потенциала слизистой оболочки – к активации противовоспалительных Th2-цитокинов, при этом уровни IL-4 и IL-10 повысились, в ряде случаев превысив контрольные значения. При применении плацебо уровни провоспалительных Th1-цитокинов и регуляторных Th2-цитокинов незначительно колебались за счет волнообразности самого вирусного инфекционного процесса, но достоверно не изменились (p > 0,05 во всех группах по сравнению с исходными значениями и контролем).

При анализе действия глицирризиновой кислоты на уровень тканевых матриксных металлопротеиназ выявлено достоверное снижение после лечения активности протеолитических ферментов до контрольных значений:

Источник

Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть картинку Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Картинка про Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота

Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть картинку Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Картинка про Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота

Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть картинку Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Картинка про Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота

Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть картинку Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Картинка про Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота

Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть картинку Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Картинка про Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота

Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть картинку Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Картинка про Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота

Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть картинку Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Картинка про Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота

Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Смотреть картинку Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Картинка про Для чего организму нужна глицирризиновая кислота. Фото Для чего организму нужна глицирризиновая кислота

ГЛИЦИРРИЗИНОВАЯ КИСЛОТА: ПЕРСПЕКТИВЫ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ДЛЯ СОЗДАНИЯ НОВЫХ ПРЕПАРАТОВ

Глицирризиновая кислота по химической структуре является тритерпеновым сапонином. Химическое название ее 20β-Карбокси-11-оксо-30-норолеан-12-ен-3β-ил-2-О-β-D-глюкопирануронозил-альфа-D-глюкопиранозидуроновая кислота. Подобно гликозиду, молекула сапонинов состоит из углеводной части и агликона или как его еще называют сапогенином. У многих тритерпеновых сапонинов сапогенином является олеаноловая кислота.В молекуле сапогенина имеются 5 конденсированных циклогексановых колец, образующих соединение с общей формулой С30Н98 и 1-2 карбоксильные группы.

Содержание глицирризина (тритерпеноида) в Солодке, представляющего собой в нативном виде смешанную калиево-кальциево-магниевую соль глицирризиновой кислоты (ГК), колеблется в пределах 2-25 %. Именно поэтому главным источником данного вещества в современном мире, так же как и в древности остается Солодка. Выделенная из нее глицирризиновая кислота имеет огромное множество фармакологических эффектов, и активно используется человечеством для производства лекарственных препаратов.

Отхаркивающие свойства солодки обусловлены глицерризином, который стимулирует активность реснитчатого эпителия в трахее и бронхах, усиливает секреторную активность слизистых оболочек верхних дыхательных путей. Глицирризин, которой в 50 раз слаще сахара, также придает приторно-сладкий вкус корню солодки.

Противовоспалительное свойство солодки обусловлено в большей степени глицирризиновой кислотой, которая освобождается при гидролизе глицирризина, и выражается в своеобразном купировании воспалительных реакций.

Кортикостероидоподобное действие оказывает глицирризиновая кислота, подвергаясь в организме метаболическим преобразованиям. Препараты из корней солодки назначают больным с хронической надпочечной недостаточностью, что способствует восстановлению в мужском организме нормального гормонального баланса. Применение солодки, наряду с заместительной гормонотерапией глюкокортикоидами, позволяет в 4-5 раз снизить дозу гормональных препаратов. Установлено, что это растение обладает эстрогенной активностью. Перспективно использование травы солодки для получения препаратов обладающих гормональной активностью: фитоэстрогенов, антифитоэстрогенов и фитогонадотропинов

Антимикробное действие оказываю эфирный и спиртовой экстракты корней солодки. Антимикробное действие глицирризина, входящего в состав растения активно используется в уходе за ротовой полостью, препятствуя образованию зубного камня.

Корни солодки применяются при заболеваниях верхних дыхательных путей, главным образом при наличии плохо отделяемого, густого и вязкого секрета – в качестве отхаркивающего, противовоспалительного и смягчающего кашель средства.

Также препараты растения используются при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических воспалительных заболеваниях слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта – в качестве противовоспалительного средства (в составе комплексной терапии). Корни солодки входят в состав многих сборов и биологически активных добавок.

Существует два подхода к улучшению свойств лекарственных препаратов с помощью глицирризиновой кислоты.Первый, характеризующийся бережным отношением к химической структуре «препарата-удачи», исходит из того, что не очень значительные её изменения приведут к веществам-модификантам, которые будут проявлять требуемую активность. Второй подход не предусматривает никаких изменений химической структуры «препарата-удачи». Он основан на создании лекарственных форм, в составе которых фармакон защищается от преждевременной деструкции под действием метаболических процессов в живом организме, обретает повышенные транспортные возможности и более чётко выраженное сродство к активным центрам рецепторов.

Обладая противовирусной активностью, в том числе свойствами ингибитора репродукции вирусов иммунодефицита человека (ВИЧ-1), человеческого герпеса (HHV-6, HHV-7), гепатитов В и С, глицирризиновая кислота показала высокую способность изменять противовирусные свойства в зависимости от характера модификации. Например, введение ацильных заместителей в гидроксильные группы углеводной части позволило получить новые агенты (один из них назван нами ниглизин), составившие первую группу высокоэффективных ингибиторов репродукции вируса Марбург, который вызывает у людей острую геморрагическую лихорадку с высоким уровнем летальности.

Ряд других модификаций карбоксильных групп молекулы глицирризиновой кислоты позволил получить новую группу иммуностимуляторов, превосходящих по активности известный препарат N-ацетилмурамилдипептид, а также выявить соединения, обладающие нейролептическим и антидепрессаитным действием.

Изучение фармакологических свойств фармаконов, вводимых в организм животных вместе с глицирризиновой кислотой, привело к выводу о возникновении invivoкомплексов (клатратов) с различным молекулярным соотношением компонентов, что определяется по оптимуму базовой активности фармакона.

Чем привлекательны клатраты, так это проявлением базовой активности в дозах существенно (до 100 крат) ниже известных терапевтических. Кроме того, в ряде случаев отмечено усиление вторичных фармакологических свойств фармакона, а также появление новых для данного препарата полезных свойств.

Судя по результатам опытов, влияние, оказываемое комплексообразованием (клатрированием) с глицирризиновой кислотой, распространяется на фармакологические свойства препаратов различного действия. В частности, мы обнаружили это влияние, имеющее, на наш взгляд, практическое значение, для комплексов глицирризиновой кислоты с известными препаратами психотропного (флуоксетин, фенибут), кардиотропного (нифедипин, аллапинин), противовоспалительного (ацетилсалициловая кислота, бутадион, индометацин, ортофен, анальгин) и лютеолитического (простагландин клопростенол) действия.

Таким образом, химическая модификация ГК является перспективным путем для конструирования новых лекарственных средств с улучшенными фармакологическими свойствами, а доступность, низкая токсичность и наличие растительной сырьевой базы делают поиск новых высокоэффективных лекарственных веществ среди полусинтетических производных и модифицированных аналогов ГК одним из новых направлений в решении проблемы лечения и профилактики вирусных заболеваний, в том числе, новых и социально опасных.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *