Для чего таблетки арлет

Арлет

Состав

Амоксициллина тригидрат, клавулановая кислота, низкомолекулярный повидон, крахмал прежелатинизированный, тальк, стеарат кальция, диоксид кремния коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, пропиленгликоль, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке продолговатой формы белого цвета 250/125, 500/125 и 875/125 в контурной блистерной упаковке в картонной упаковке №30.

Фармакологическое действие

Антибактериальное с широким спектром действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Обладает выраженным бактериальным действием, в основе которого лежит угнетение процесса синтеза бактериальной оболочки. В его составе полусинтетический пенициллин—амоксициллин и клавулановая кислота, являющаяся ингибитором β-лактамаз и обеспечивающая с этими ферментами устойчивый инактивированный комплекс, способствующий высокой устойчивости амоксициллина к действию β-лактамаз, вырабатываемых микроорганизмами. К тому же клавулановая кислота обладает собственной антибактериальной активностью, хотя и слабо выраженной. Препарат активен относительно широкого спектра микробактерий.

Фармакокинетика

Оба активных компонента препарата Арлет хорошо всасываются из ЖКТ, степень всасывания не зависит от приема пищи. Cmax в крови достигается в среднем через 1,5 часа после приема препарата. Хорошо распределяется в тканях/жидкостях организма. При не воспаленных мозговых оболочках через ГЭБ не проникает, но преодолевает плацентарный барьер. Хорошо метаболизируется. Выводятся в основном с мочой, амоксициллин — в неизмененном виде, клавулановая кислота — в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Показания к применению

Лечение бактериальных инфекций различных органов и систем, вызванных чувствительными к препарату возбудителями; профилактика инфекций в хирургической практике.

Противопоказания

Высокая чувствительность к бета-лактамным антибиотикам, эпизоды желтухи, инфекционный мононуклеоз, фенилкетонурия.

Побочные действия

Арлет, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Арлет принимают в начале еды, целиком, не разжевывая. Режим дозирования индивидуальный и определяется весом тела, возрастом, состоянием почек и тяжестью протекания инфекции.

Детям после 12 лет и взрослым пациентам назначают по 1 таблетке 250 мг/125 мг 3 раза/в день (500 мг/125 мг дважды в сутки). В тяжелых случаях — по 1 таб. 875 мг/125 мг, дважды в день.

Курс лечения составляет не менее 5 суток, но и не более 14 дней. При приеме таблеток Арлет инструкция по применению указывает на необходимость проведения коррекции дозировки пациентам с выраженными нарушениями функции.

Передозировка

Передозировка проявляется чаще всего болью в животе, рвотой, диареей, возможно возбуждение, головокружение, бессонница и в редких случаях — судороги. Проводится симптоматическое лечение. При приеме менее 3 часов проводится промывание желудка и рекомендуется активированный уголь. Активное вещество не удаляется при гемодиализе.

Взаимодействие

Снижают абсорбцию препарата антациды, слабительные средства, глюкозамин, антибиотики аминогликозиды. Аскорбиновая кислота, наоборот повышает абсорбцию. Частота развития экзантемы повышается при приёме с аллопуринолом. Синергическое действие наблюдается при одновременном приеме аминогликозидов, ванкомицина, цефалоспоринов, циклосерина, рифампицина.

Антагонистическое действие отмечается при применении макролидов, линкозамидов, хлорамфеникола и тетрациклинов.

Диуретики, НПВС, аллопуринол, фенилбутазон повышают концентрацию амоксициллина. Препарат повышает эффективность действия непрямых антикоагулянтов, поэтому необходимо тщательно следить за показателями свёртываемости.

Повышает токсичность метотрексата. Уменьшает действие пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола — повышается риск «прорывных» кровотечений.

Условия продажи

Условия хранения

Температурный режим до 25°С.

Срок годности

Аналоги

Отзывы

На сегодняшний день значение аминопенициллинов снизилось в связи с появившейся резистентностью бактерий. В качестве эффективного способа борьбы с резистентностью является комбинация их с ингибитором бета-лактамаз — клавулановой кислотой, которая была получена в начале 1970-х годов. Это значительно расширило сферу применения препаратов, они используются и по сегодняшний день. Один из таких препаратов Арлет, в котором соотношение амоксициллин/клавуланат составляет (в зависимости от дозы) 7:1, 4:1 или 2:1.

Данный препарат применяется в амбулаторной практике, в том числе педиатрической, при заболеваниях респираторной системы и ЛОР-органов. С учетом лекарственной формы имеются некоторые ограничения по возрасту — возможен прием детьми только с 6 лет. Синтетические пенициллины являются менее опасными для детей и их прием разрешен при беременности. Часто встречаются отзывы о применении данного средства при циститах, пиелонефритах во время беременности.

Цена Арлета, где купить

Препарат доступен в любой аптеке. Цена Арлета — стоимость 14 таблеток в зависимости от дозы колеблется в пределах 205-370 руб.

ЗдравСити

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку

Амоксициллина тригидрат (в пересчёте на амоксициллин)

Клавуланат калия (в пересчёте на клаву- лановую кислоту)

Повидон низкомолекулярный (поливи- нилпирролидон низкомолекулярный ме­дицинский 12600±2700)

Крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500)

Кальция стеарат (кальций стеарино­вокислый)

Кремния диоксид коллоидный (аэросил)

Масса ядра: Состав оболочки:

Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)

Масса таблетки покрытой оболочкой

Описание

Двояковыпуклые, продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия из группы ингибиторозащищенных пенициллинов устойчивый к воздействию ферментов β-лактамаз вырабатываемых многими патоген­ными микроорганизмами для защиты (устойчивости) от действия β-лактамных антибиоти­ков (пенициллинов цефалоспоринов карбапенемов). Бактериальные β-лактамазы разруша­ют (гидролизуют) антибиотик на неактивные фрагменты (вещества). Бактерии вырабаты­вающие β-лактамазы устойчивы (резистентны) к пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат Арлет® содержит 2 действующих вещества: амоксициллин (полусинтетический пенициллин с широким спектром антибактериальной активности) и клавулановую кислоту (необратимый ингибитор β-лактамаз).

Клавулановая кислота подобна по структуре β-лактамным антибиотикам но практически не обладает собственной антибактериальной активностью. Клавулановая кислота ин­гибирует β-лактамазы II III IV и V типов (по классификации Ричмонда-Сайкса) но неак­тивна в отношении β-лактамаз типа I продуцируемых Enterobacter spp. Pseudomonas aeruginosa Serratia spp. Acinetobacter spp.

Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от разрушения β-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов обычно резистентных (устойчивых) к нему и к дру­гим пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат обладает широким спектром бактерицидного антибактериального действия. Активен в отношении следующих микроорганизмов:

— грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus viridans Streptococcus agalactiae. Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов) Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов) Staphylococcus saprophyticus и другие коагулазо-негативные стафилококки Ente- roccocus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis) Bacillis anthracis Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes Nocardia asteroides;

— грамотрицательные аэробы: Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis Bordetella petrussis Brucella spp. Campylobacter jejuni Eikenella corro- dens Enterobacter spp. Gardnerella vaginalis Haemophilus ducreyi Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. Vi­brio cholerae Yersinia enterocolitica;

— грамположительные и грамотрицательные анаэробы: Actinomyces israelii Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragihs) Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile) Fusobacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Prevotella spp.;

— другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi Chlamydia spp. Helicobacter pylori Leptos­pira icterohaemorrhagiae Treponema pallidum.

Фармакокинетика:

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. В комбинации амоксициллин и клавулановая кислота не влияют на фармакокине­тику друг друга.

Оба компонента быстро и полностью всасываются после приёма внутрь приём пищи почти не влияет на степень всасывания однако клавулановая кислота лучше всасывается при приеме таблетки препарата в начале еды.

Оба компонента характеризуются большим объёмом распределения. Терапевтические концентрации обоих активных веществ определяются в различных органах тканях и жид­ких средах организма: в легких мокроте органах брюшной полости органах малого таза (матке яичниках предстательной железе) в среднем ухе в коже печени нёбных минда­линах придаточных пазухах носа желчном пузыре; в жировой костной и мышечной тка­нях; в плевральной синовиальной и перитонеальной жидкостях; в желчи моче слюне бронхиальном секрете в гнойном отделяемом в интерстициальной жидкости.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (нега­тивного влияния на плод не выявлено) и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Амоксициллин частично метаболизируется в печени (10 % от введенной дозы) до неак­тивных метаболитов клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени (50-70 % от введенной дозы).

Период полувыведения (Т1/2) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-15 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 75 часов для амоксициллина и до 45 часов для клавулановой кислоты. При анурии Т1/2 обоих активных веществ колеблется между 10 и 15 часами.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит средний отит заглоточный абс­цесс тонзиллит фарингит);

— инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекци­ей обострение хронического бронхита внебольничная пневмония);

— инфекции мочевыводящих путей (цистит уретрит пиелонефрит пиелит);

— инфекции в акушерстве и гинекологии (сальпингит сальпингоофорит цервицит бакте­риальный вагинит эндометрит пельвиоперитонит септический аборт);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы флегмона абсцесс раневая инфекция в т.ч. после укусов животных и человека);

— инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. остеомиелит);

— инфекции желчных путей (холецистит холангит);

— шанкроид (мягкий шанкр);

— инфекции пищеварительной системы (дизентерия сальмонеллез сальмонеллезное носительство).

Противопоказания:

— гиперчувствительность к амоксициллину клавулановой кислоте и другим компонентам препарата;

— гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины);

— нарушения функции печени (в т.ч. желтуха) при приеме амоксициллина + клавулановой кислоты в анамнезе;

— инфекционный мононуклеоз или лимфолейкоз (опасность появления экзантемы);

— детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

— детский возраст до 12 лет с хронической почечной недостаточностью (для данной лекар­ственной формы);

— хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) только для таблеток дозировкой 875 мг+125 мг;

Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом!

С осторожностью:

Беременность период грудного вскармливания тяжелая печеночная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе связанный с применени­ем пенициллинов) хроническая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Препарат может назначаться во время беременности только в тех случаях когда предпо­лагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно принимать в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев нахо­дящихся на грудном вскармливании отмечаться не может. В случае развития у ребенка сенсибилизации диареи или кандидоза слизистых оболочек кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста массы тела функции почек пациента а также от степени тяжести инфекции.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг;

Дети от 6 до 12 лет

Детям массой тела 40 кг и более следует назначать дозы как взрослым.

Минимальный курс лечения препаратом составляет 5 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней.

Необходимо помнить что 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не эквивалентны 1 таблетке (500 мг+125 мг) т.к. в них содержится в 2 раза больше клавулановой кислоты.

Патенты с нарушениями функции почек

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг проводят коррекцию дозы и кратность приема в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;

при КК 10-3 0 мл/мин: по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 2 раза в сутки (при легких и среднетяже­лых инфекциях) или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

при КК менее 10 мл/мин: по 1 таблетке (250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и средне­тяжелых инфекциях) или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) один раз в сутки (при тяжелых ин­фекциях или инфекциях нижних дыхательных путей).

Патенты находящиеся на гемодиализе

Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослым обычно назначают по 1 таблетке (500 мг+125 мг) или 2 таблетки (250 мг+125 мг) каждые 24 ч (1 раз в сутки). Детям назначают (15 мг/кг+375 мг/кг) 1 раз в сутки. ДОПОЛНИТЕЛЬНО 1 доза во время сеанса диализа и ещё одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой ки­слоты).

Патенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью обычными дозами; регулярно осуществляют мони­торинг функции печени.

Патенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется; дозы такие же как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют так как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Побочные эффекты:

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

В случае недавнего приема (менее 4 часов) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.

Амоксициллин+клавуланат калия удаляется при гемодиализе.

Взаимодействие:

Одновременный приём с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приёме анти­коагулянтов необходимо следить за показателями свёртываемости крови.

Особые указания:

Перед началом лечения необходимо собрать подробный анамнез касающийся предше­ствующих реакций повышенной чувствительности на пенициллиновые или цефалоспориновые антибиотики или другие аллергены.

Описаны серьезные а иногда и летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наибо­лее высок у пациентов имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на антибио­тики этой группы. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекра­тить лечение препаратом и начать альтернативную терапию. При серьёзных реакциях по­вышенной чувствительности следует немедленно ввести адреналин (эпинефрин). Могут потребоваться также оксигенотерапия внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей включающее интубацию.

Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных у бере­менных с преждевременным разрывом плодных оболочек которым проводилась профилактическая терапия амоксициллином/клавулановая кислота.

При лечении легкой диареи (вызванной Clostridium difficile) на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических при­знаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные мето­ды контрацепции.

Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связы­вание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов что может быть при­чиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса.

С осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.

Выраженность побочных эффектов со стороны пищеварительной системы можно уменьшить принимая препарат в начале приема пищи.

У пациентов получающих препарат редко может наблюдаться увеличение протромбинового времени поэтому при одновременном приёме препарата с антикоагулянтами необ­ходимо проводить соответствующий мониторинг.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко может возникать кристаллурия. При приёме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количест­во жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образова­ния кристаллов амоксициллина.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции орга­нов кроветворения печени почек.

У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофло­ры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны пе­рекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюко­зу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется ис­пользовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время приёма препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомо­торных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые плёночной оболочкой 250 мг+125 мг 500 мг+125 мг 875 мг+125 мг.

Упаковка:

По 5 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлорид­ной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с пакетиком силикагеля заваривают в пакет из материала комбинированного многослойного на основе фольги. Пакет с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 7 10 14 20 или 21 таблетки в банки оранжевого стекла с навинчиваемыми пласт­массовыми крышками или в банки полимерные. В каждую банку вкладывают осушитель в виде круглой таблетки или пакетик с силикагелем.

По 7 10 14 20 или 21 таблетки в банки оранжевого стекла с навинчиваемой крышкой с силикагелем и контролем вскрытия или крышкой с контролем вскрытия и с пакетиком си­ликагеля.

Каждую банку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Источник

Арлет® (500 мг/125 мг)

Инструкция

Торговое название

Арлет®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: смесь амоксициллина тригидрата и клавуланата калия 4:1 (для дозы 500 мг/125 мг) и 7:1 (для дозы 875 мг/125 мг): амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) 500 мг и 875 мг,

клавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту) 125 мг,

ядро: повидон низкомолекулярный, тальк, крахмал прежелатинизированный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, макрогол 4000, титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. В комбинации амоксициллин и клавулановая кислота не влияют на фармакокинетику друг друга.

Оба компонента быстро и полностью всасываются после приема внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, однако клавулановая кислота лучше всасывается при приеме таблетки препарата в начале еды.

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1 час после приема. Значения максимальной концентрации составляет для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты – около 2 мкг/мл.

Оба компонента характеризуются большим объемом распределения. Терапевтические концентрации обоих активных веществ определяются в различных органах, тканях и жидких средах организма: в легких, мокроте, органах брюшной полости, органах малого таза (матке, яичниках, предстательной железе), в среднем ухе, в коже, печени, нёбных миндалинах, придаточных пазухах носа, желчном пузыре; в жировой, костной и мышечной тканях; в плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в желчи, моче, слюне, бронхиальном секрете, в гнойном отделяемом, в интерстициальной жидкости.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (негативного влияния на плод не выявлено) и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Амоксициллин частично метаболизируется в печени (10 % от введенной дозы) до неактивных метаболитов, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени (50-70 % от введенной дозы).

Амоксициллин выводится из организма преимущественно почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации (52 ± 15 % дозы в неизмененном виде в течение 7 ч) и небольшое количество – с желчью. Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации (40-65 %), частично в виде метаболитов, а также кишечником.

Период полувыведения (Т1/2) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты. При анурии Т1/2 обоих активных веществ колеблется между 10 и 15 часами.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Фармакодинамика

Арлет® антибиотик широкого спектра действия из группы ингибиторозащищенных пенициллинов, устойчивый к воздействию ферментов β-лактамаз, вырабатываемых многими патогенными микроорганизмами для защиты (устойчивости) от действия β-лактамных антибиотиков (пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов). Бактериальные β-лактамазы разрушают (гидролизуют) антибиотик на неактивные фрагменты (вещества). Бактерии, вырабатывающие β-лактамазы, устойчивы (резистентны) к пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат Арлет® содержит 2 действующих вещества: амоксициллин (полусинтетический пенициллин с широким спектром антибактериальной активности) и клавулановую кислоту (необратимый ингибитор β-лактамаз).

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению β-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы.

Клавулановая кислота подобна по структуре β-лактамным антибиотикам, но практически не обладает собственной антибактериальной активностью. Клавулановая кислота ингибирует β-лактамазы II, III, IV и V типов (по классификации Ричмонда-Сайкса), но неактивна в отношении β-лактамаз типа I, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от разрушения β-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных (устойчивых) к нему и к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат обладает широким спектром бактерицидного антибактериального действия. Активен в отношении следующих микроорганизмов:

— грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus и другие коагулазо-негативные стафилококки, Enteroccocus spp. (в т.ч. Enteroccocus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;

— грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Kiebsieila spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;

— грамположительные и грамотрицательные анаэробы: Actinomyces israelli, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.;

— другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Показания к применению

— острый и хронический синусит, средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит

— острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

— цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит

— сальпингит, сальпингоофорит, цервицит, бактериальный вагинит, эндометрит, пельвиоперитонит, септический аборт

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, флегмона, абсцесс, раневая инфекция, в т.ч. после укусов животных и человека

— дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Для уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы рекомендуется принимать препарат в начале еды. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкие и среднетяжелые инфекции (кроме инфекции нижних дыхательных путей) – по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 3 раза в сутки или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в сутки.

Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей – по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 3 раза в сутки или по 1 таблетке (875 мг+125 мг) 2 раза в сутки.

Минимальный курс лечения препаратом составляет 5 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней.

Необходимо помнить, что 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не эквивалентны 1 таблетке (500 мг+125 мг), так как в них содержится в 2 раза больше клавулановой кислоты.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме клавуланата калия) составляет: для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела 40 кг и более) – 600 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг проводят коррекцию дозы, кратность приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):

при КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;

при КК 10-30 мл/мин: по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

при КК менее 10 мл/мин: по 1 таблетке (250 мг+125 мг) один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослым обычно назначают по 1 таблетке (500 мг+125 мг) или 2 таблетки (250 мг+125 мг) каждые 24 ч (1 раз в сутки). Детям назначают (15 мг/кг+3,75 мг/кг) 1 раз в сутки.

ДОПОЛНИТЕЛЬНО 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью обычными дозами; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют так, как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Побочные действия

— тошнота, рвота, диарея, боли в животе, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), повышение активности печеночных трансаминаз

— головокружение, головная боль, обратимые гиперактивность и судороги (судороги могут возникнуть при нарушении функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата)

— развитие суперинфекции (включая кандидоз), экзантема

Редко (≥ 1/10 000 и ≤ 1/1000)

— гепатит, холестатическая желтуха

— обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия

— многоформная экссудативная эритема

— обратимое увеличение протромбинового времени, кристаллурия, интерстициальный нефрит, васкулит

— глоссит, гастрит, стоматит, геморрагический колит (также может развиться после терапии), псевдомембранозный колит, энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали. Увеличение активности трансаминаз (аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрансфераза), билирубина и щелочной фосфатазы обычно отмечается у лиц мужского пола и у пожилых мужчин, особенно старше 65 лет

— удлинение времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз

— бессонница, возбуждение, тревога, изменения поведения

— эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, ангионевротический отек, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез. В некоторых случаях появляется так называемая «сыпь пятого дня» (коревидная экзема)

Иногда (≥ 1/1000 и ≤ 1/100)

— крапивница, эритематозные высыпания

Риск развития побочных эффектов повышается при приеме препарата более 14 дней. Указанные явления очень редко отмечаются у детей. Вышеперечисленные изменения обычно появляются во время лечения или сразу после. Иногда могут появляться через несколько недель после отмены препарата. В основном реакции со стороны пищеварительной системы носят преходящий и незначительный характер, но иногда бывают выраженными.

Противопоказания

— гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата

— гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины)

— нарушения функции печени (в т.ч. желтуха) при приеме амоксициллина + клавулановой кислоты в анамнезе

— детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 40 кг)

— хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) только для таблеток 875 мг + 125 мг

Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, циклосерин) – при одновременном применении оказывают синергидное действие; бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва».

Одновременный прием с метотрексатом – повышает токсичность метотрексата.

Особые указания

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Перед началом лечения необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллиновые или цефалоспориновые антибиотики или другие аллергены.

Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на антибиотики этой группы. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать альтернативную терапию.

При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует немедленно ввести адреналин (эпинефрин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

При лечении легкой диареи (вызванной Clostridium difficile) на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса.

С осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции печени. Уменьшить, принимая препарат в начале приема пищи.

У пациентов, получающих препарат, редко может наблюдаться увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном приеме препарата с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко может возникнуть кристаллурия. При приеме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, печек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.

Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется назначать во время беременности.

Препарат можно принимать в период грудного вскармливания. Исключая риск развития гиперчувствительности, связанный с выделением следовых количеств таблеток с грудным молоком, каких-либо вредных воздействий на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не выявлено.

Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек, которым проводилась профилактическая терапия аомксициллином/клавулановая кислота.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, рвота), возможно появление тревоги, возбуждения, бессонницы, головокружения, в единичных случаях – судорог.

Лечение: симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 часов), необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в банки оранжевого стекла с винтовой горловиной с навинчиваемыми пластмассовыми крышками.

В каждую банку вкладывают пакетик с силикагелем.

На пакетике с силикагелем написано «Не есть» или другой текст, аналогичного содержания.

Свободное пространство в банке при отсутствии уплотнителя пробки заполняется ватой медицинской гигроскопической.

Каждую банку с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.

тел./факс (3522) 48-16-89

Произведено по заказу ООО «Полло»

640000, г. Курган, ул. Ленина, 5, оф. 320

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Полло», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

Источник