Допегит для чего принимают
Допегит® (Methyldopa (levorotatory))
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.
Описание
Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.
Фармакодинамика
Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.
При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.
После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.
Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.
Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.
У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.
Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.
При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ
Допегит ® (Dopegyt)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Допегит ®
Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «DOPEGYT» на одной стороне, без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| метилдопы сесквигидрат | 282 мг, |
| что соответствует содержанию метилдопы | 250 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.
Показания активных веществ препарата Допегит ®
Режим дозирования
Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.
Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.
Прочие: заложенность носа.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.
У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.
Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.
Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.
При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.
При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.
При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.
При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.
При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.
Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.
При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.
При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.
Допегит 250 мг №50 табл.
Инструкция по медицинскому применению
Международное непатентованное название
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.
Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.
Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).
Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.
Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.
При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.
После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.
Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.
Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.
У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.
Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.
Инструкция по применению ДОПЕГИТ ® (DOPEGYT)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой «DOPEGYT»; без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| метилдопы сесквигидрат | 282 мг, |
| что соответствует содержанию метилдопы | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), стеариновая кислота, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не влияет на скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижает ЧСС. Препарат снижает АД в горизонтальном и вертикальном положении, в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.
Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Препарат метаболизируется в печени с образованием активного метаболита альфа-метилнорадреналина.
Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.
Выводится в основном почками. Около 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов. Около 30% экскретируется с калом в виде метилдопы.
При нормальной функции почек T 1/2 равен 1.7 ч. Активный метаболит препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности экскреция препарата замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T 1/2 метилдопы удлиняется в 10 раз.
Показания к применению
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Препарат можно принимать до или после еды.
Поддерживающая доза составляет 500–2000 мг/, разделенные на 2-4 приема. Максимальная суточная доза составляет 3 г. При недостаточной эффективности препарата в дозе 2 г/ рекомендуют применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.
При применении препарата в течение 1-3 мес возможно возникновение толерантности. Эффективный контроль АД можно восстановить за счет присоединения диуретика или повышения дозы метилдопы.
Начальная доза у пожилых пациентов не должна превышать 500 мг/ из-за повышенной частоты возникновения седативного эффекта у данной группы больных. При необходимости дозу можно увеличивать каждые 2 сут до максимальной 2 г/
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек дозы следует снижать. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ >50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) интервал должен быть 8-12 ч, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ у детей составляет 10 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг) с интервалами между повышениями не менее двух дней.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится, нежелательные реакции возникают нечасто.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.
При необходимости применения препарата в этот период следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Исследование детей, матери которых принимали Допегит после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у нелеченых женщин.
Метилдопа выделяется с грудным молоком. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для новорожденного.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Допегита не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинации, требующие особой осторожности
Совместное применение Допегита и симпатомиметиков, трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, препаратов железа для приема внутрь (могут снижать биодоступность метилдопы), НПВС, эстрогенов приводит к снижению гипотензивного эффекта препарата.
При одновременном применении Допегита с другими антигипертензивными препаратами возможна суммация гипотензивных эффектов.
При совместном применении Допегита и анестетиков возможно усиление антигипертензивного эффекта Допегита.
Комбинации, которые необходимо учитывать
При совместном применении Допегита и препарата лития возможно усиление токсичности лития.
Совместное применение Допегита и леводопы приводит к снижению антипаркинсонического эффекта и усилению нежелательного действия леводопы на ЦНС.
Совместное применение Допегита и этанола или других препаратов, угнетающих ЦНС, приводит к усилению депрессии.
Совместное применение Допегита и антикоагулянтов приводит к усилению антикоагулянтного эффекта и увеличению опасности кровотечения.
Совместное применение Допегита и бромокриптина приводит к увеличению риска нежелательного влияния на концентрацию пролактина.
Инструкция по применению ДОПЕГИТ ® (DOPEGYT ® )
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой «DOPEGYT», без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| метилдопа | 250 мг |
| метилдопы сесквигидрат 282 мг, |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолат (тип А), стеариновая кислота, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Антиадренергическое средство центрального действия.
Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтрационную фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя, в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта является непостоянным и неполным. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа.
Препарат незначительно (менее 20%) связывается с белками плазмы крови.
Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а при перитонеальном диализе в течение 20-30 часов выводится примерно 22-39%.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Максимальное снижение артериального давления происходит через 4-6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12-24 часа.
После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 дней.
Особые группы пациентов:
Нарушение функции почек
При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы увеличивается в 10 раз (см. раздел Режим дозирования).
Показания к применению
Режим дозирования
Побочные действия
В начале лечения или при повышении дозы метилдопы может развиться преходящий седативный эффект, проходящая головная боль, астения, слабость.
Очень часто: положительный тест Кумбса (см. раздел Особые указания);
Редко: гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: миокардит, перикардит;
Нарушения со стороны эндокринной системы:
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень редко: паркинсонизм;
Нарушения со стороны сердца:
Очень редко: усиление стенокардии;
Нарушения со стороны сосудов:
Отеки и увеличение массы тела обычно хорошо поддаются лечению диуретиками. Если отеки становятся более выраженными, а также при появлении симптомов сердечной недостаточности лечение метилдопой следует отменить.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень редко: панкреатит;
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: гепатит, некроз печени;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
Сообщения о возможных побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При гипертензии у беременных метилдопу следует назначать при тщательном медицинском контроле пациенток. Имеющиеся данные не выявили признаков повреждения плода или новорожденного.
Метилдопа проходит через плаценту и определяется в крови пупочного канатика. На основании данных литературы о применении метилдопы во время всех триместров беременности вероятность повреждения плода кажется минимальной.
Несмотря на отсутствие однозначных данных о тератогенности, нельзя исключить возможности повреждений у плода. Таким образом, это лекарственное средство можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск.
Период грудного вскармливания
Метилдопа определяется в грудном молоке. Метилдопу можно назначать кормящим матерям только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Метилдопа может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено вождение транспортных средств и выполнение работ, требующих концентрации внимания.
Передозировка
При подозрении на хроническую передозировку, препарат Допегит® следует отменить.
Лекарственное взаимодействие
Допегит® нельзя применять одновременно со следующими препаратами:
• ингибиторы МАО (см. раздел Противопоказания).
Одновременное применение со следующими препаратами требует особой осторожности:
Препараты, снижающие гипотензивный эффект препарата Допегит®:
• симпатомиметики (повышенная прессорная реакция);
• фенотиазины (в то же время возможен и аддитивный гипотензивный эффект);
• пероральные препараты железа (сульфат и глюконат железа/II) (они могут снизить биодоступность метилдопы);
• нестероидные противовоспалительные препараты;
Препараты, усиливающие гипотензивный эффект препарата Допегит®:
• другие гипотензивные препараты (возможна суммация гипотензивных эффектов);
• анестетики (см. раздел Особые указания).
Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга :
• литий (опасность усиления токсичности лития);
• леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС);
• алкоголь и другие препараты, угнетающие ЦНС (усиление угнетения ЦНС);
• антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения);
• бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина);
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Хранить при температуре не выше 25 о С, в недоступном для детей месте!
Срок годности препарата
Контакты для обращений
ЭГИС ЗАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220053 Минск, пер. Ермака 6а
Тел.: (375-17) 380-00-80, 227-35-51/52
Факс: (375-17) 227-35-53 (работает в автоматическом режиме)