Железа фумарат или бисглицинат что лучше

Эффективность и безопасность препаратов трехвалентного железа в лечении железодефицитной анемии

Рассмотрено применение препаратов железа на основе гидроксид-полимальтозного комплекса в лечении железодефицитной анемии. Показано, то они сопоставимы по эффективности с солевыми препаратами железа, но при их использовании значительно реже возникают нежел

Application of iron preparations based on hydroxide-polimaltosis for complex treatment of iron-deficiency anemia is examined. It is stated that in terms of efficiency they can be compared with the salt preparations of iron, but with their use undesirable phenomena appears considerably more rarely.

В настоящее время фармацевтическая промышленность выпускает довольно большое количество препаратов железа для лечения железодефицитной анемии (ЖДА) и продолжается разработка новых препаратов. Возникла необходимость классифицировать препараты железа (рис. 1) и описать их свойства для того, чтобы облегчить выбор. В зависимости от способа введения в организм препараты железа делятся на пероральные и парентеральные (внутривенные, внутримышечные). Пероральные препараты могут содержать различные соли железа (молекулы небольшого размера) или гидроокись железа с полимальтозным комплексом (молекулы большого размера, более 50 кД). Пероральные препараты железа могут быть простыми, т. е. содержащими только соединение железа, или комбинированными с добавлением других веществ (аскорбиновой кислоты, фолиевой кислоты, витамина В₁₂, микроэлементов и других веществ). Комплексы железа для внутривенного введения могут содержать декстран (высокомолекулярный или низкомолекулярный), сахарозу или карбоксимальтозу.

Многие годы «золотым стандартом» среди пероральных препаратов железа являлся сульфат железа. Последний представляет собой солевой препарат железа, который недорог в производстве и, соответственно, имеет невысокую стоимость. Кроме того, оказалось, что сульфат железа обладает высокой всасываемостью в организме, которая выше, чем у глюконата, хлорида или фумарата железа. По этой причине в настоящее время выпускается большое количество препаратов железа, содержащих сульфат железа (Актиферрин, Гемофер пролонгатум, Сорбифер Дурулес, Тардиферон, Ферроплекс, Ферроградумет, Ферро-Фольгамма и др.) [1].

При использовании солевых препаратов железа возможно локальное раздражение слизистой оболочки желудка в месте растворения препарата и слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, где преимущественно происходит всасывание препарата. Процесс всасывания является пассивным, быстрым и дозозависимым. В связи с низкой молекулярной массой солевые препараты железа могут всасываться в большом количестве, приводя к опасным для организма концентрациям, что может вызвать интоксикацию и отравление. Диссоциация солей двухвалентного железа происходит в желудочно-кишечном тракте и сопровождается выделением свободных ионов железа. Следующим процессом метаболизма солевых препаратов железа является окисление, которое осуществляется также в желудочно-кишечном тракте и заключается в переходе двухвалентного железа в трехвалентное. Последнее поступает в кровь и в плазме связывается с транспортным белком — трансферрином и в виде этого комплекса (металлопротеина) направляется в костный мозг и органы депо железа (печень, селезенка). Возврат железа из этих органов осуществляется через лимфатическую систему. Нарушение процесса окисления приводит к высвобождению электронов, образованию свободных радикалов, активации перекисного окисления липидов, повреждению клеток паренхиматозных органов.

В процессе лечения ЖДА солевыми препаратами железа могут возникнуть следующие проблемы:

С целью преодоления указанных выше отрицательных свойств солевых препаратов железа и прежде всего улучшения переносимости был создан препарат железа на основе гидроксид полимальтозного комплекса (ГПК), который по своему строению молекулы напоминает молекулу ферритина [4] (рис. 2). Особенностями препаратов железа на основе ГПК являются: наличие в центральной части комплекса ядра из 260 атомов гидроокиси трехвалентного железа, содержание железа в котором составляет 27%, ядро окружено полимальтозой, молекулярная масса комплекса составляет 50 кД [5].

Препараты железа на основе ГПК обладают следующими свойствами и преимуществами перед солевыми препаратами железа [5]:

На сегодняшний день в арсенале врача имеются современные препараты трехвалентного железа на основе различных полисахаридных комплексов [1]: пероральные препараты железа на основе ГПК (Мальтофер, Мальтофер Фол, Феррум Лек); препараты железа на основе ГПК (Феррум Лек — раствор для внутримышечного введения); препараты железа на основе гидроксид сахарозного комплекса (Венофер — раствор для внутривенного введения); препараты железа на основе карбоксимальтозата (Феринжект) и другие.

Международной тенденцией является смена солевых препаратов железа на препараты железа на основе ГПК [6].

ЖДА — самое «благодарное» гематологическое заболевание и должна вылечиваться сразу и навсегда, что и наблюдается в большинстве случаев. Причинами неуспешного лечения ЖДА препаратами железа являются:

Лечение латентного дефицита железа (ЛДЖ), который рассматривается как предстадия ЖДА и характеризуется снижением запасов железа в депо при нормальной концентрация гемоглобина, проводится пероральными препаратами железа в 50-процентной дозировке в течение 2 мес [9]. Основная задача лечения ЛДЖ — пополнить запасы железа в депо и не дать этому состоянию перейти в ЖДА.

Лечение ЖДА осуществляется в 100-процентной расчетной дозировке [9, 10] солевыми препаратами, как рекомендуют эксперты Всемирной Организации Здравоохранения (таблица) и национальные пособия для врачей. Препараты железа на основе ГПК назначают из расчета 5 мг/кг элементарного железа в сутки в 1–2 приема. Лечение должно быть длительным, 3–6 месяцев, так как излечением от ЖДА следует считать восполнение запасов железа в депо (может контролироваться по нормализации сывороточного ферритина) и преодоление тканевой сидеропении, но не нормализацию концентрации гемоглобина.

Особенностью лечения указанных двух форм дефицита железа (ЛДЖ и ЖДА) является длительное применение пероральных препаратов железа, при котором часто возникают указанные выше нежелательные явления [11].

Показано, что препараты железа на основе ГПК обладают сходной с сульфатом железа биодоступностью [12], обладают стабильной структурой молекулы, имеют контролируемую абсорбцию железа из комплекса [13]. Метаанализ сравнительных исследований [14] подтвердил одинаковую эффективность препаратов железа на основе ГПК и сульфата железа в лечении ЖДА.

В литературе имеется большое количество работ, в которых сравнивается эффективность и переносимость различных солевых препаратов железа и препаратов железа на основе ГПК. Однако лишь недавно были опубликованы результаты рандомизированных исследований, которые являются наиболее доказательными в медицине. Например, в работе B. Yasa и соавт. [15] проведено сравнение эффективности лечения ЖДА и переносимости препаратов железа. Больные были рандомизированы на 2 группы: 1-я группа (52 пациента) получала лечение препаратом железа на основе ГПК в дозе 5 мг/кг в сутки в 1 прием, 2-я группа (51 больной) — сульфат железа в дозе 5 мг/кг в сутки в 2 приема. Эффективность лечения оценивали по приросту концентрации гемоглобина в двух точках — к концу 1-го и к концу 4-го месяцев лечения. Прирост концентрации гемоглобина у пациентов, которые получали препарат железа на основе ГПК, к концу 1-го и 4-го месяца в среднем составил 12 ± 9 и 23 ± 13 г/л соответственно (в обоих случаях р = 0,001 по сравнению с исходной концентрацией гемоглобина), а у пациентов, которые получали сульфат железа, — 18 ± 17 и 30 ± 23 г/л соответственно (в обоих случаях р = 0,001 по сравнению с исходной концентрацией гемоглобина). Статистически значимых различий между группами не получено. Переносимость препаратов оценивали с помощью регистрации нежелательных явлений (боли в животе, тошнота, запоры или сочетание этих симптомов). Нежелательные явления были зарегистрированы у 26,8% пациентов, которые получали препарат железа на основе ГПК, и у 50,8% пациентов, которые получали сульфат железа (р = 0,012).

Таким образом, препараты железа на основе ГПК сопоставимы по эффективности с солевыми препаратами железа, но при их использовании значительно реже возникают нежелательные явления, что обосновывает все возрастающий интерес врачей к препаратам этой группы.

Литература

* ФНКЦ ДГОИ им. Дмитрия Рогачева МЗ РФ,
** ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н. И. Пирогова МЗ РФ, Москва

Источник

Формы железа в биологически активных добавках.

Железо – очень важный минерал, который необходим человеку в небольшом количестве. Он широко распространен в продуктах питания, включая такие продукты, как мясо, птица и рыба, а также сушеные фрукты, зерновые и зеленые овощи. Железо из растительных продуктов усваивается в два раза тяжелее, чем из продуктов животного происхождения. Среднее количество необходимого железа составляет от 10 до 20 мг в день.

Для чего нам необходимо железо?

Оно необходимо для производства гемоглобина, который позволяет красным клеткам передавать кислород тканям. Тяжелый или длительный дефицит железа – это главная причина анемии, которая, согласно мировой статистике, поражает приблизительно пять процентов женщин и два процента мужчин. Симптомы железодефицитной анемии включают легкую утомляемость, одышку при умеренных упражнениях и вялость.

Что же делать, если была диагностирована анемия?

Чаще всего врач прописывает соблюдение диеты и прием железосодержащих препаратов.

Но современный рынок просто изобилует различными средствами для профилактики и лечения железодефицитной анемии. На каком препарате остановиться?

Начнем с того, что есть лекарственные средства, содержащие терапевтические дозы железа. А есть биологически активные добавки, количество железа в которых определяется профилактической дозой.

В любом случае только врач может определять дозировку и длительность приема железосодержащих препаратов, основываясь на анализах крови и других лабораторных исследованиях.

В этой статье рассмотрим железосодежащие биологически активные добавки к пище.

Некоторые добавки содержат полипептиды их гемового железа или HIP, которое лучше усваивается, чем соли железа, такие как железа сульфат. Это было показано в исследовании, при котором и полипептиды HIP, и железа сульфат употреблялись во время завтрака. Предварительные данные свидетельствуют о том, что полипептиды HIP могут быть перенесены лучше, чем железа сульфат (Seligman, Nutrition Research 2000).

Железа протеин сукцинилат является типом железа, связанным с белком, который растворяется в кишечнике (где усваивается железо), но не растворяется в желудке, и, как выявлено, вызывает меньше раздражения желудка и при длительном сроке показывает лучшее содержание железа в организме, чем сульфат железа (Liquori, Интервал J Pharmacol Там Toxicol 1993).

Другая форма, карбонильное железо, представляет пониженный вред при случайной передозировке. Таким образом, карбонильное железо является компонентом, который содержится во многих добавках для детей, и родители малышей предпочитают именно эти добавки. Однако карбонильное железо требует соответствующей кислоты желудочного сока для усвоения. Поэтому его необходимо принимать во время еды и нельзя использовать с лекарствами, которые уменьшают кислоту желудочного сока.

Прием железосодержащих добавок во время еды может также помочь избежать желудочного расстройства. Хотя объединение добавки с едой может уменьшить усвоение железа, прием еды с продуктами, богатыми витамином C может восстановить этот эффект, так как витамин C повышает усвоение железа. Действительно некоторые железосодержащие добавки содержат витамин C как добавочный компонент для содействия усвоению.

Большим и существенным преимуществом карбонильного железа является практически полное отсутствие побочных эффектов, появляющихся при приеме обычного неорганического железа.

Часто возникает очень неприятный «железный» привкус, который может стать одной из причин отказа от железосодержащей добавки.

Карбонильное железо входит в состав препарата BoostIron™ (БустАйрон) и представляет собой 98% элементарного железа!

Для повышения его усвояемости в желудочно-кишечном тракте, в состав препарата добавлены витамин С, В12 и фолиевая кислота.

Само железо практически полностью усваивается организмом, не обладает токсичностью и не вызывает проблем кишечника, такие как запоры и диарея.

BoostIron™ рекомендован женщинам в период беременности для профилактики и комплексного лечения железодефицитной анемии, что еще раз говорит о его безопасности и эффективности.

Источник

Лучшие препараты железа при низком гемоглобине и при лечении анемии

Препараты железа используются перорально для восполнения дефицита железа в организме и лечения железодефицитной анемии. Дефицит железа с анемией или без нее чрезвычайно распространен во всем мире и представляет собой серьезную проблему для общественного здравоохранения.

По статистике каждый третий житель планеты имеет симптомы дефицита железа — повышенная утомляемость, сонливость, снижение иммунитета, головокружение, ухудшение состояния кожи, волос и ногтей. Наиболее часто дефицит железа встречается у детей до двух лет, подростков, беременных и кормящих женщин, людей в возрасте.

Doctor’s Best, легкоусвояемое железо с Ferrochel, 27 мг, 120 таблеток

При длительно текущем железодефиците развивается железодефицитная анемия. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, железодефицитная анемия занимает первое место среди наиболее распространенных заболеваний.

Функции железа в организме

Железо участвует в процессах кроветворения, в клеточном дыхании, задействовано во многих метаболических процессах, окислительно-восстановительных реакциях и синтезе ДНК.

В среднем в теле человека содержится до 5 г железа, которое находится в связанном состоянии с различными веществами. Вы наверняка слышали про гемоглобин и ферритин? Так вот, это основные соединения железа, на долю которых приходится большая его часть.

Гемоглобин — это железо связанное с белком, которое находится в составе эритроцитов сыворотки крови. Гемоглобин захватывает и переносит кислород к тканям нашего организма.

Ферритин — железосодержащий белок, в форме которого хранятся основные запасы железа. Содержится преимущественно в клетках печени, селезенке и костном мозге. Ферритин содержит в себе до 30% всего железа и расходуется в процессе жизнедеятельности.

Симптомы дефицита железа

Если в организме образовался дефицит железа, то ткани и органы начинают испытывать кислородное голодание, которое сказывается на самочувствии, состоянии кожных покровов, ослаблении иммунной системы. Вот некоторые симптомы, характерные для дефицита железа и анемии:

Наибольшую опасность железодефицитная анемия представляет для детей и подростков. В более раннем возрасте, дефицит железа может сказаться на задержке роста, речевых функций, умственного развития и моторных навыков. У подростков дефицит железа проявляется в поведенческих нарушениях, снижении памяти, концентрации, способности к обучению. Многие симптомы анемии могут развиваться даже на ранних этапах развития дефицита железа. При выраженном дефиците железа, даже после проведенного лечения, последствия анемии могут сохраняться в течение многих лет ( 1 ).

Поэтому профилактика, своевременная диагностика анемии и адекватное её лечение являются очень важной задачей, особенно для беременных, кормящих женщин и детей.

Диагностика анемии

Железодефицитная анемия развивается постепенно. В первую очередь в организме истощаются ферритиновые резервы, а уровень гемоглобина еще какое-то время остается в норме. Такое состояние называется латентным дефицитом железа (ЛДЖ) или скрытым дефицитом железа (СДЖ).

Было установлено, что между пониженными тканевыми запасами ферритина и ферретином, циркулирующем в сыворотке крови, есть прямая зависимость. Поэтому пониженный показатель содержания ферритина в сыворотке крови является основным индикатором дефицита железа в организме.

Низкий уровень сывороточного ферритина является основным показателем дефицита железа в организме.

Однако стоит учитывать, что при наличии в организме инфекций, воспалительных процессов, заболеваний печени — запасы ферритина могут быть завышены, а гемоглобина понижены. Это такая защитная реакция, при которой организм «прячет» железо в резервные молекулы ферритина. Такое состояние называется — хроническая анемия.

Дополнительный приём железа, в таком случае, может стать «пищей» для опасных агентов и может усугубить ситуацию.

Интерпретировать результаты анализов и назначать препараты железа при анемии должен врач, на основании поставленных диагнозов.

Препараты железа должны назначаться врачом, на основании всех необходимых для этого анализов крови.

Содержание железа в продуктах

По мнению Всемирной Организации Здравоохранения, несбалансированное питание — это одна из основных причин развития ЖДА.

В идеале с пищей взрослый человек должен получать около 12-15 мг железа в сутки. Вот только усвоение его крайне низкое, зависит от происхождения пищи и здоровья ЖКТ. В среднем от этого количества способно усвоится не более 2,5 мг железа.

Если в организме дефицит железа уже есть, то пищей восполнить его недостаток не получится. В таком случае нужно принимать препараты железа в лечебных дозировках.

Препараты железа в лечении анемии

Железодефицитная анемия сама по себе не является заболеванием — это патологическое состояние, вызванное скудным питание или какими-то хроническими процессами. Поэтому лечение включает в себя:

Дозировку препаратов и продолжительность лечения анемии должен определять врач в зависимости от степени дефицита железа. Средняя продолжительность лечения составляет от 3 до 6 месяцев.

Важно понимать, что целью должно быть восполнение запасов ферритина, а не гемоглобина крови, повышение которого наступает значительно раньше.

Для наиболее успешной борьбы с дефицитом железа нужно обеспечить организм витаминами, способствующими его усвоению и процессу кроветворения, а именно: фолиевой кислотой, витамином С и В12.

Что такое элементарное железо?

Существуют различные формы (виды) железа и все они содержат в себе разное количество элементарного железа. Подбирая себе аналог или сравнивая препараты железа между собой, ориентироваться нужно на содержание в них элементарного железа.

Российские производители зачастую указывают общую массу железа, а рядом содержание в нем элементарного. Вот наиболее известные препараты железа, которое продается в аптеках.

Препараты, предназначенные для лечения и профилактики железодефицитной анемии должны содержать не менее 30 мг основного действующего вещества в пересчёте на элементарное железо.

Двухвалентное железо и трёхвалентное железо, в чем разница?

Препараты железа отличаются валентностью (двух- или трехвалентное), и видом соединения железа (органические — гюконаты, малаты, сукцинилаты, хелатные формы и неорганические — сульфаты, хлориды, гидроксиды).

Двухвалентное железо

Известно, что соли двухвалентного железа обладают лучшей биодоступностью и зачастую более предпочтительны, чем препараты, содержащие соли трёхвалентного железа. Органические формы двухвалентного железа имеют биодоступность выше, чем его неорганические соединения.

Препараты на основе солей двухвалентного железа:

Трехвалентное железо

Препараты из солей трёхвалентного железа менее предпочтительны, так как они хуже усваиваются.

Препараты на основе солей трехвалентного железа:

Какие препараты железа в таблетках лучше?

Несмотря на указанные преимущества препаратов двухвалентного железа, они часто вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, следствием которых могут быть: запор, вздутие, боли в животе, тошнота, изжога, рвота. Такие побочные эффекты в 90% случаев являются причиной того, что люди прекращают прием препаратов и прерывают лечение анемии.

Исключением является хелатное соединение двухвалентного железа — бисглицинат железа, которое практически не имеет побочных эффектов.

Бисглицинат-хелат железа представляет собой органический хелатный комплекс, в котором центральный атомом двухвалентного железа окружен двумя хелатирующими агентами (глицинами).

Аминокислоты глицина, как клешнями, охватывают железо, создавая вокруг него защитную оболочку, которая оберегает его от разрушающего воздействия других химических веществ и одновременно служит транспортным средством для лучшего его усвоения.

Хелатные соединения упрощают процесс усвоения микроэлемента, потому что хелаты по своему устройству и свойствам близки к естественным для живых организмов соединениям.

В результате этого исследования, проведённого на беременных женщинах, бисглицинат железа проявил себя как наиболее биодоступная и деликатная форма железа, которая не взывает нарушения деятельности и раздражения желудка, запоров, рвоты, диареи.

Низкий молекулярный вес бисглицината железа и стабильность при различных уровнях pH желудочно-кишечного тракта, способствуют его максимальному усвоению — 70%, что в несколько раз выше биодоступности минеральных солей железа, таких как, например, сульфат железа.

Учитывая высокую биодоступность, безопасность и хорошую переносимость, бисглицинат железа наиболее предпочтительная форма для профилактики и лечения ЖДА ( 2 ).

Бисглицинат железа лучше других усваивается и практически не вызывает расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта.

Бисглицинат железа на iHerb

Я проанализировала все комплексы железа на iHerb и выбрала лучшее. Все они содержат хорошие дозировки элементарного бисглицината железа — от 25 до 36 мг, что поможет подобрать вам наиболее подходящий вариант, с учетом доз, рекомендованных вашим лечащим врачом.

Напомню, что препараты железа сравнивают по содержанию в них элементарного железа.

Источник

Новое поколение препаратов железа – бисглицинат (хелат) железа

Распространенность анемии

Значимость анемии как проблемы современного мира не вызывает сомнений. Несмотря на все достижения цивилизации, дефицит железа является основным и наиболее распространенным нарушением питания в мире. Дефицит железа, от которого страдают многие дети и женщины в развивающихся странах, является единственным видом недостаточности питательных веществ, который также в значительных масштабах распространен в экономически развитых странах. Уровни его распространенности поражают: 2 миллиарда человек, то есть более 30% населения мира, страдают от анемии. 1

Среди анемий ведущими являются железодефицитные, составляя в структуре у женщин до 90% и среди мужчин — до 80%. Важным является высокая распространенность среди населения латентного дефицита железа, которая колеблется от 19,5% до 30%, кроме того, от 50% до 86% женщин имеют факторы риска развития анемии.

Железодефицитная анемия (ЖДА) — заболевание системы крови, обусловленное дефицитом железа в организме, сопровождаетcя изменениями параметров его метаболизма, уменьшением концентрации гемоглобина в эритроцитах, количественными и качественными их изменениями и клинически выражается анемической гипоксией и сидеропенией.

Сидеропения и развивающаяся в последующем тканевая и гемическая гипоксия приводят к расстройствам сердечно-сосудистой (миокардиодистрофия и нарушение кровообращения различной степени), нервной системы (вегетативно-сосудистые, вестибулярные нарушения, астенический синдром), снижению детородной функции женщин, а также развитие осложнений во время беременности и родов, изменению интеллекта и поведенческих настроений, хронизацию различных заболеваний и как следствие снижение работоспособности и ухудшение качества жизни. 4

Эволюция синтетических лекарственных средств терапии железодефицитной анемии

Фармакотерапия ЖДА базируется на введение в организм железа из состава железосодержащих лекарственных средств. Выбору препарата для коррекции сидеропении придается особое значение, так как важна не только эффективность, но и отсутствие побочных реакций и осложнений при их применении.

Существует условное деление препаратов железа на двух- и трёхвалентные. Однако, сама по себе валентность железа не представляет какой-либо ценности.

Известно, что всасывание железа в кишечнике возможно лишь тогда, когда микроэлемент находится в двухвалентной форме, которая способна проходить через клеточную мембрану слизистой оболочки кишечника. Низкое значение рН желудочного содержимого способствует растворению алиментарного железа и переходу трехвалентного железа (окисное) в двухвалентную форму (закисное). 17

При поступлении желудочного содержимого в кишечник рН пищевого комка повышается и в отличие от ферро-иона (Fe2+), ферри-ион (Fe3+) образует нерастворимые соли. В этих условиях только муцин, хелатируя железо, способен поддержать ферри-ион в растворимом состоянии. 4

Таким образом, соединения железа в составе препаратов должны обладать хорошей растворимостью, высокой биодоступностью, достаточным содержанием элементарного железа и малой токсичностью. Рассмотрим особенности абсорбции каждой из трёх известных групп препаратов железа.

Первое поколение препаратов железа

Одной из первых групп препаратов железа стали применять ионные соли двухвалентного железа. Эта группа характеризуется довольно быстрым наступлением эффекта в плане повышения гемоглобина и улучшения гемодинамических показателей в периферической крови.

Тем не менее, лечение ионными препаратами железа, в частности сульфатом железа, вызывает побочные реакции у 44,7% пациентов. Чаще всего страдает желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Симптомы дисфункции его верхних отделов обычно проявляются в течение часа после приема лекарства и могут протекать как в легкой (тошнота, дискомфорт в эпигастрии), так и в тяжелой форме — с болью в животе и/ или рвотой. Кроме того, ферротерапия солевыми препаратами железа нередко сопровождается появлением металлического привкуса в течение первых дней лечения, потемнением зубной эмали и десен, возможны также диарея или запор. хорошо известно, что солевые препараты железа в просвете кишечника взаимодействуют с компонентами пищи, лекарствами, затрудняя абсорбцию в том числе и железа. В связи с этим, их рекомендуют назначать за 1 час до приема пищи, однако это усиливает повреждающее действие соединений Fe2+ на слизистую кишечника, вплоть до развития ее некроза. 5

Причиной возникновения данных побочных явлений является гидролиз солей железа в желудке. Под действием желудочного сока ионные соли железа подвергаются гидролизу(диссоциации) в желудке, в результате чего свободные молекулы железа негативно воздействуют на слизистую оболочку ЖКТ и провоцируют возникновение побочных эффектов: тошнота, боль в животе, металлический привкус во рту, диарея/запор.

Второе поколение препаратов железа

Абсорбция железа в виде гидроксид-полимальтозного комплекса (ГПК) железа-III имеет принципиально иную схему по сравнению с его ионными соединениями и осуществляется путем активного всасывания при конкурентном обмене лигандами, уровень которых определяет скорость абсорбции железа Fe3+. Неионная структура, обеспечивающая стабильность комплекса и перенос железа с помощью транспортного белка, предотвращает в организме свободную диффузию ионов железа, то есть прооксидантные реакции. Однако биодоступность полимальтозного комплекса железа-III самая низкая среди всех препаратов железа, всего 10–15%.

В связи с большим размером молекулы (55 kDa), ее пассивная диффузия примерно в 40 раз медленнее, чем у ионов железа. 6 Такую низкую биодоступность приходится компенсировать большими суточными дозами ГПК.

Новое поколение препаратов железа — новое решение проблемы анемии

С конца 90-х начала 2000-х годов начали активно внедрять применение хелатных комплексов железа для терапии дефицита железа и анемии у людей. Хотя данная группа препаратов появилась гораздо раньше, и использовалась изначально в качестве пищевых добавок и в ветеринарии.

В 1893 году Альфред Вернер выдвинул постулат о новой молекулярной структуре, характеризующей эти стабильные молекулы. Спустя несколько лет, в 1920 году Морган и Дрю применили термин «хелат» к молекулярной структуре, постулированной Вернером. 7

Хелаты металлов представляют собой комплексные соединения металла с аминокислотой.

В отличие от солей металлов, лиганд в хелатном комплексе отдает электроны катиону, делая тем самым молекулу ионно-нейтральной, устойчивой к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища), а низкая молекулярная масса способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8

Хелатные комплексы легче проникают через стенку кишечника и лучше усваиваются, не нарушая ионный и минеральный баланс клетки. 10

Бисглицинат железа состоит из одной молекулы железа, которая соединена с карбоксильными группами двух молекул глицина при помощи ковалентных связей.

Соотношение железа к лиганду 1:2 нейтрализует валентность железа, что обеспечивает его стойкость к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища). Поэтому соединение хелата не поддается гидролизации в желудке, полностью абсорбируется в тонком кишечнике и в неизмененном виде попадает внутрь энтероцитов, где и происходит высвобождение молекулы железа. 8

Бисглицинат железа — это источник негемированного железа. После перорального применения соединение в неизмененном виде попадает в энтероциты, где гидролизируется на железо и глицин. Стабильность соединения бисглицината железа объясняется тем, что оно не гидролизируется при разных значениях рН, а низкая молекулярная масса (204 г/моль) способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8

В составе Multizan ® Феррум бисглицинат железа представлен запатентованным комплексом Ferrochel ® компании Albion Minerals — мировым лидером и новатором в области минерального аминокислотного хелатного питания.

Уникальная гамма хелатных минералов Albion ® :

Даже с повышенной биодоступностью бисглицинат железа безопасен. Всасывание контролируется запасами железа в организме, при этом большие количества обычно усваиваются людьми с более низким статусом железа. Организм, страдающий железодефицитной анемией, может потреблять 90% железа, в то время как организм, не страдающий железодефицитной анемией, может потреблять всего 10%, или ровно столько, сколько необходимо организму для компенсации потерь в метаболизме. Было обнаружено, что бисглицинат железа Ferrochel ® в 2,6 раза безопаснее, чем сульфат железа, и безопаснее, чем обычное неорганическое железо, содержащееся в пищевых продуктах и пищевых добавках. 13

Сравнительная таблица доз LD₅₀ (cредняя доза вещества, вызывающая гибель половины членов испытуемой группы) различных препаратов железа при пероральном введении белым мышам. 14, 15, 16

Источник